Фармакологические группы: Гормоны щитовидной железы, их

Фармакологические группы: Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая
антитиреоидные средства). Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): A52.9 Поздний сифилис неуточненный. E01 Болезни щитовидной
железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния. E01.0 Диффузный (эндемический) зоб,
связанный с йодной недостаточностью. E01.1 Многоузловой (эндемический) зоб, связанный с йодной
недостаточностью. E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. E05.5 Тиреоидный криз или кома. H11.3
Конъюнктивальное кровоизлияние. H17 Рубцы и помутнение роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие
катаракты. H31.3 Кровоизлияние и разрыв сосудистой оболочки глаза. H58.8 Другие нарушения глаза и его
придаточного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубриках. K11.2 Сиаладенит. K11.7
Нарушения секреции слюнных желез. R09.3 Мокрота. Z58.4 Воздействие радиационного загрязнения.
Код CAS: 7681-11-0
Характеристика:
Соединение
неорганического
йода.
Бесцветные или белые кубические кристаллы или белый мелкокристаллический порошок горько-соленого
вкуса, без запаха. Хорошо поглощает воду из влажного воздуха. Легко растворим в воде (1:0,75), спирте (1:12),
глицерине (1:2,5).
Фармакология: Фармакологическое действие - восполняющее дефицит йода, антитиреоидное,
муколитическое, отхаркивающее, противогрибковое, рассасывающее, радиопротективное. При
поступлении в организм в физиологических количествах йодид нормализует нарушенный из-за недостатка
йода синтез гормонов щитовидной железы - трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4), нормализует показатели
соотношения Т3 /Т4. В клетках эпителия фолликула щитовидной железы под действием тиреопероксидазы
окисляется до элементарного йода, который обеспечивает йодирование тирозиновых остатков на боковых
цепях молекулы тиреоглобулина с образованием предшественников тиреоидных гормонов монойодтирозинов (МИТ) и дийодтирозинов (ДИТ), при этом из 140 тирозиновых остатков, входящих в состав
тиреоглобулина, йодированию подвергается лишь 1/5 часть. Под действием окислительных ферментов МИТ и
ДИТ конденсируются с образованием тиронинов, основными из которых являются трийодтиронин (Т 3) и
тироксин (Т4). Комплекс тиреоглобулина с тиронинами путем эндоцитоза перемещается из коллоида в
фолликулярную клетку, где депонируется. Высвобождение тиреоидных гормонов из связи с тиреоглобулином
происходит в апикальной части тиреоцита посредством гидролиза лизосомальными ферментами. В
результате гидролиза тиреоглобулина высвобождается ряд соединений, в т.ч. трийодтиронин и тироксин, а
также МИТ и ДИТ. Последние дейодируются внутри железы, и высвободившийся йод вновь используется для
биосинтеза
гормонов.
Введение значительного избытка йодида (более 6 мг ежедневно) при гипертиреозе по принципу обратной
связи приводит к подавлению синтеза и высвобождения тиреотропного гормона гипофиза, ингибирует синтез и
высвобождение (преимущественно) тиреоидных гормонов, возможно за счет подавления протеолиза
тиреоглобулина. Кроме того, йодид уменьшает васкуляризацию и размеры щитовидной железы, уплотняет ее
ткань, препятствует гиперплазии щитовидной железы и восстанавливает ее размеры у детей и подростков.
У пациентов с гипертиреозом быстро вызывает ремиссию симптомов, в связи с чем большие дозы йодида
применяют при предоперационной подготовке больных к резекции щитовидной железы для облегчения
тиреоидэктомии (вместе с другими антитиреоидными средствами) и при тиреотоксическом кризе.
Антитиреоидный эффект йодида нестойкий - продолжается всего 2-3 нед и используется для временного
снижения
функции
щитовидной
железы.
Радиопротективное действие йодида обусловлено тем, что он предотвращает поглощение щитовидной
железой радиоактивных изотопов йода и защищает ее от действия радиации. При приеме калия йодида
одновременно с воздействием радиации защитный эффект составляет около 97%; при приеме за 12 и 24 ч до
воздействия радиации - 90% и 70% соответственно, при приеме через 1 и 3 ч после воздействия - 85% и 50%,
более
чем
через
6
ч
эффект
незначительный.
Отхаркивающее действие связано с тем, что йодид, выделяясь бронхиальными слизистыми железами,
вызывает реактивную гиперемию слизистой, способствует разжижению мокроты, в т.ч. вследствие увеличения
содержания в секрете воды, усиливает функцию мерцательного эпителия и повышает мукоцилиарный
клиренс.
Имеются данные об эффективности йодида при узловатой эритеме и грибковых инфекциях.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике и в течение 2 ч распределяется во
внутриклеточном пространстве. Накапливается в основном в щитовидной железе (концентрация йодида более
500 мкг/г ткани), а также в слюнных и молочных железах, слизистой желудка. Хорошо проникает через
плаценту. Выводится преимущественно почками (следовые количества определяются в моче через 10 мин
после приема, 80% дозы выводится в течение 48 ч, остальная часть - в течение 10-20 дней), частично - с
секретами слюнных, бронхиальных, потовых и других желез.
Применение: Профилактика йоддефицитных заболеваний (эндемический зоб и др.) в областях с дефицитом
йода, в т.ч. у детей, подростков, беременных и кормящих женщин, предотвращение рецидива зоба после
резекции
щитовидной
железы;
- лечение зоба и других йоддефицитных заболеваний у детей (в т.ч. новорожденных), подростков и взрослых;
гипертиреоз,
подготовка
к
резекции
щитовидной
железы,
тиреотоксический
криз;
- затрудненное отхождение мокроты (воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, бронхиальная
астма,
актиномикоз
легких);
- предотвращение поглощения щитовидной железой радиоактивного йода и защита от радиации;
- сифилис (рассасывание инфильтратов в третичном периоде) - вспомогательное лечение;
- в офтальмологии: катаракта, помутнение роговицы и стекловидного тела, кровоизлияние в оболочки глаза,
грибковые
поражения
конъюнктивы
и
роговицы;
- в стоматологии: воспалительные заболевания слюнных желез, ксеростомия.
Противопоказания: Гиперчувствительность к йоду, выраженная и скрытая (для доз, превышающих 150 мкг/сут)
гиперфункция щитовидной железы, токсическая аденома щитовидной железы, узловой зоб и другие
доброкачественные опухоли щитовидной железы (для доз, превышающих 300 мкг/сут, за исключением
предоперационной йодотерапии), герпетиформный дерматит Дюринга, туберкулез легких, нефрит,
геморрагический диатез, нефроз, фурункулез, угревая сыпь, пиодермия.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности и кормления грудью возможно
применение только в физиологических (профилактических) дозах. Применение во время беременности может
привести к угнетению функции щитовидной железы (гипотиреозу) и увеличению ее размеров у плода, а в
период кормления грудью - к появлению сыпи и понижению функции щитовидной железы у новорожденного
(при дозах свыше 300 мкг йода в день грудное вскармливание следует прекратить).
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления,
гастралгия,диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, головная боль.
Аллергические реакции: ангиоэдема, геморрагии на коже и слизистых, отек слюнных желез,
крапивница.
Прочие: изменение функции щитовидной железы (гипертиреоз, гипотиреоз), гиперкалиемия,
паротит, йодная токсичность (спутанность сознания, нерегулярные сердечные сокращения;
онемение, покалывание, боль или слабость в руках и ступнях ног; необычная вялость,
слабость или тяжесть в ногах); йодизм (при длительном применении, особенно в высоких
дозах): жжение во рту или горле, металлический привкус во рту, повышенное
слюноотделение, болезненность зубов и десен, покраснение конъюнктивы, отек век, ринит,
лихорадка, артралгия, акне, дерматит (эксфолиативный и др.), эозинофилия.
Взаимодействие: Антитиреоидный эффект усиливают (взаимно) антитиреоидные препараты. Тиреотропный
гормон активирует аккумуляцию йода щитовидной железой, перхлорат и тиоционат калия - тормозят. Прием
высоких доз йодида одновременно с калийсберегающими диуретиками повышает риск развития
гиперкалиемии и аритмии. При одновременном приеме с ингибиторами АПФ также повышается риск развития
гиперкалиемии, с литием - риск развития гипотиреоза и возникновения зоба.
Передозировка: Симптомы острой передозировки: окрашивание слизистой оболочки полости
рта в коричневый цвет, ринит, бронхит, гастроэнтрит, отек голосовых связок, кровотечение
из
мочевыводящих путей,
анурия,
коллапс
(вплоть
до
летального исхода).
Лечение острой передозировки: промывание желудка раствором крахмала (до исчезновения
синей окраски раствора) и 1% раствором натрия тиосульфата, прием кашицы из муки,
кукурузного, картофельного, рисового или овсяного густого отвара, симптоматическая и
поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Профилактика
зоба: в 1 прием, взрослым и детям с 12 лет - 100-200 мкг/сут, новорожденным и детям до 12 лет - 50-100
мкг/сут, профилактику проводят в течение нескольких лет, иногда - в течение всей жизни; при беременности и
кормлении грудью - 150-200 мкг/сут; профилактика рецидива зоба после резекции - 100-200 мкг/сут. Лечение
зоба: взрослым - 200-600 мкг/сут, новорожденным, детям и подросткам - 50-200 мкг/сут, курс лечения - 6-12
мес и более (по решению лечащего врача). Как муколитическое средство: по 2-3 ст.ложки 1-3% раствора
(0,3-1 г) 3-4 раза в сутки. Лечение сифилиса в третичном периоде: по 1 ст.ложке 3% раствора 3 раза в сутки.
Как радиопротективное средство: взрослым и детям старше 2 лет - по 0,125 г 1 раз в сутки, детям до 2 лет по
0,04
г
1
раз
в
сутки.
Гипертиреоз:
внутрь,
по
250
мг
3
раза
в
сутки.
В офтальмологии: по 2 капли 3% раствора (глазные капли) 3-4 раза в сутки в виде в конъюнктивальных
инстилляций,
курс
10-15
дней.
В стоматологии: внутрь, по 1 ст.ложке 0,5-2% раствора 3 раза в сутки в течение 1 мес.
Меры предосторожности: До начала лечения необходимо исключить злокачественное поражение щитовидной
железы. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек (необходим периодический
контроль уровня калия в крови).
Год последней корректировки: 2003
Торговые названия препаратов с действующим
веществом Калия йодид* (Potassium iodide*)
Йодид 100
Йодомарин200 Калия йодида раствор 3% (глазные капли)
Йодид 200
Йодостин
Калия йодида таблетки
Йодомарин100 Калия йодид