ПРОГРАММА КУРСА Введение

I.
ПРОГРАММА КУРСА
Введение
Понятие о биологических регуляторах физиологических функций организма. Фармакологически активные вещества. Фармакология - ветвь физиологии и биохимии.
Виды фармакотерапии: профилактическая, этиотропная, патогенетическая, симптоматическая, заместительная.
2.
Фармакодинамика
Фармакодинамика - наука о физиологических эффектах биорегуляторов.
Виды воздействия веществ на организм: местное, рефлекторное, резорбтивное. Прямое
и косвенное воздействие. Обратимое и необратимое воздействие. Главное и побочное
воздействие. Избирательное и общее воздействие.
Взаимодействие биорегуляторов с клеткой. Специфичность действия и ее связь с
наличием специфических рецепторов. Понятие рецептора. Методологические проблемы
поиска новых физиологически активных веществ по известному рецептору:
идентификация новых типов рецепторов по высокоактивным экзогенным агонистам.
Общие закономерности взаимодействия вещества с рецептором. История возникновения
понятия рецептор. Понятие аффинитета и внутренней активности фармакологических
соединений. Характеристика агонистов и антагонистов. Анализ кривых «доза-эффект» с
целью количественной оценки аффинитета и внутренней активности. Виды антагонизма:
конкурентный антагонизм и необратимый антагонизм. Избирательность биорегуляторов.
Механизмы взаимодействия веществ с клеточными рецепторами. Внерецепторные
взаимодействия веществ с клеткой.
Понятие дозы и концентрации. Разовая доза. Дозы: терапевтические, токсические,
летальные. Ударная доза. Эффективность веществ. Терапевтический индекс. Понятие о
кумуляции; материальная и функциональная кумуляция. Толерантность (привыкание) и ее
виды: относительная и абсолютная.
3.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - наука о процессах, происходящих в организме с биорегуляторами.
Основные параметры фармакокинетики: константа скорости абсорбции, константа
скорости элиминации, константа скорости экскреции, период полуэлими- нации,
кажущаяся начальная концентрация, объем распределения, клиренс. Понятие о
биодоступности.
Способы введения лекарственных веществ в организм. Энтеральные способы введения.
Формы веществ, вводимых энтерально: таблетка, капсула, микстура, сироп, свеча.
Парентеральные способы введения: инъекции, ингаляции, трансдермальные введения.
Всасывание биоактивных веществ. Факторы биодоступности: фармацевтические и
биологические. Явление пресистемной элиминации. Понятие о биоэквивалентности.
Распределение биорегуляторов в организме и их метаболизм. Взаимодействие
биорегуляторов с ферментативными системами клетки.
Элиминация биорегуляторов.
Побочные эффекты биорегуляторов: токсические, вторичные, аллергические,
идиосинкразия.
4.
Понятие о фармакогенетике. Принципы разработки новых биорегуляторов, в
частности, лекарственных средств
Доклинический этап разработки. Выявление основного действия. Определение
токсических, онкогенных, мутагенных, тератогенных, побочных свойств потенциального
лекарства. Определение лекарственной зависимости.
Правила доклинических испытаний на животных. Правила этического обращения с
экспериментальными животными. Клинический этап разработки. Оценка терапевтической активности, установка доз и схем введения, определение переносимости. Фазы
клинических испытаний: клинико-фармакологическая, расширенная и др. Этические
правила проведения клинических испытаний. Понятие о плацебо.
1.
Основные группы биорегуляторов, принимающих участие в синаптической
передаче, и их основные функции в ЦНС
5.1. Холинергическая передача. Локализация холинергических синапсов в вегетативной нервной системе и в ЦНС. Медиаторное действие ацетилхолина (Ах) и
количественная характеристика холинергической передачи. Выделение мускаринчувствительных (М-) и никотин-чувствительных (N-) холинергических синапсов, их
локализация в организме. Физиологические эффекты, вызываемые активацией
холинергических синапсов.
Классификация холинергических средств. Стимуляция М- и N-холинорецепторов (Ах,
карбахолин), механизм их действия и особенности оказываемых эффектов.
Антихолинэстеразные средства - механизм действия, применение в медицине и
физиологии. Антихолинэстеразные средства обратимого (физостигмин, прозерин) и
необратимого (фосфакол, армин) действия. Блокаторы холинергической передачи в М- и
N-холинергических структурах. Холиномиметики и холинолитики; их применение в
медицине.
5.2. Адренергическая передача. Локализация катехоламинов в вегетативной нервной
системе, структура норадренергической передачи. Основные этапы синтеза, выделения и
метаболизма норадреналина (НА). Механизм обратного захвата медиатора и
пресинаптические рецепторы. Выделение альфа- и бета-адренорецепторов и их строение.
Препараты, усиливающие выброс НА из пресинаптических симпатических окончаний
(фенамин, эфедрин, тирамин): механизмы их действия и физиологические эффекты.
Адреномиметики и адренолитики; их применение в медицине.
5.3. Дофаминергическая передача. Локализация дофамина в структурах ЦНС.
Основные этапы синтеза и метаболизма дофамина. Взаимодействие с рецепторами. Виды
рецепторов к дофамину. Дофаминомиметики и дофаминолитики; их применение в
медицине. Болезни, связанные с нарушениями дофаминовой системы мозга.
5.4. Серотонинергическая передача. Локализация серотонина в структурах ЦНС.
Основные этапы синтеза, выброса и метаболизма серотонина. Взаимодействие с
рецепторами. Виды рецепторов к серотонину. Серотониномиметики и серотонинолитики, LSD.
5.5. Глутаматергическая передача. Локализация глутамата в структурах ЦНС.
Основные этапы синтеза, выброса и метаболизма глутамата. Взаимодействие с рецепторами. Виды рецепторов к глутамату. Роль глицина в глутаматергической передаче
сигнала. Нейротоксичность глутамата.
5.6. Тормозные медиаторы: ГАМК и глицин. Основные этапы метаболизма ГАМК и
глицина. Рецепторы к ГАМК и глицину. Хлорный канал. Природные блокаторы ГАМКарецептора - эндозепины. Барбитураты, бензодиазепины - применение в клинике.
5.7. Гистаминергическая передача. Локализация гистамина в ЦНС. Особенности
гистаминергической передачи. Рецепторы к гистамину. Физиологическая роль гистамина.
5.8. Пуринергическая передача. Пурины - медиаторы. Рецепторы к пуринам.
Аденозиномиметики и аденозинолитики и их применение в практике.
5.9. Оксид азота - газообразный медиатор. Особенности передачи сигнала с
помощью NO. Рецепторы к NO. Использование доноров NO в практике.
5.10. Пептидные медиаторы. Основные классы пептидных медиаторов. Особенности
пептидергической передачи. Рецепторы к пептидам. Роль пептидов в обезболивании.
Проблема наркомании.
6.
Основные группы нейротропных препаратов
Нейролептики. Анксиолитики. Антидепрессанты. Психостимуляторы. Ноотропы.
Психодислептики.
7.
Элементы токсикологии
Основные параметры токсикологии. Основные классы токсических веществ. Лечение
острых отравлений: принципы активной детоксикации. Вред алкоголя.
5.
ПЛАН ЛЕКЦИЙ Лекция 1. Основные
вопросы фармакодинамики.
Лекция 2. Основные вопросы фармакокинетики.
Лекция 3. Способы введения биорегуляторов. Биодоступность. Метаболизм
лекарственных средств. Элиминация.
Лекция 4. Взаимодействие веществ с клеткой. Доза. Концентрация. Кумуляция.
Толерантность.
Лекция 5. Побочные эффекты биорегуляторов.
Лекция 6. Холинергическая передача сигнала. Адренергическая передача сигнала.
Лекция 7. Дофаминергическая передача сигнала. Серотонинергическая передача
сигнала.
Лекция 8. Пуринергическая передача сигнала. Глутаматергическая передача сигнала.
Лекция 9. ГАМК-ергическая передача сигнала. Глицинергическая передача сигнала.
Лекция 10. Пептидергическая передача сигнала. Опиоидные пептиды. Нейролептики и
механизмы их эффектов.
Лекция 11. Антидепрессанты и механизмы их эффектов. Психостимуляторы и
ноотропные вещества. Психодислептики и их эффекты. Лекция 12. Основные
параметры токсикологии. Вред алкоголя.
Лекция 13. Основные классы токсичных веществ.
Лекция 14. Принципы активной детоксикации.
Лекция 15. Заключительная лекция.
II.