Нейрофарм
реклама
Препараты, стимулирующие обменные процессы в ЦНС Показания к применению средств, стимулирующих обменные процессы в ЦНС Средства, улучшающие мозговое кровообращение Показания к применению препаратов, улучшающих мозговое кровообращение Основные эффекты нейролептиков Показания к применению нейролептиков Побочные действия нейролептиков Противопоказания к применению нейролептиков Транквилизаторы Основные эффекты транквилизаторов Показания к применению транквилизаторов Седативные препараты Антидепрессанты Показания к применению антидепрессантов Психостимуляторы и тонизирующие препараты Средства, применяемые при эпилептическом статусе Противоэпилептические средства Выбор противоэпилептических средств в зависимости от типа припадков Взаимодействие противоэпилептических средств с другими лекарственными средствами Препараты, применяемые при нарушениях мышечного тонуса Средства, препятствующие свертыванию крови (антитромботические препараты) Средства, способствующие свертыванию крови (гемостатики) Диуретики Средства, используемые в качестве снотворных Сравнительная характеристика снотворных средств Препараты, применяемые при мигрени Нестероидные противовоспалительные средства Препараты местнораздражающего действия Противопаркинсонические препараты Антигистаминные препараты Витамины и невитаминные кофакторы Побочные эффекты противоинфекционных средств Эмпирическая антибиотикотерапия при менингитах Антибактериальная терапия при менингитах с установленной этиологией Препараты, стимулирующие обменные процессы в ЦНС Препарат Пирацетам Глиатилин Аминалон, гаммалон Действие Побочные действия Производные пирролидона Увеличивает: поступление и утилизацию глюкозы, активность Нервозность, возбуждение, раздражидыхательной цепи, синтез АТФ, РНК, белков, липидов, передачу тельность, нарушение сна, судороги, возбуждения в ЦНС. Антигипоксическое, мембраностабилизислабость, сонливость, беспокойство, рующее, антиагрегационное действие. Улучшение кровоснабжеголовокружение, тремор, диспепсия, ния ГМ (особенно в зоне ишемии), снижение потребности нейпровокация маточных кровотечений у ронов в кислороде при гипоксии. Улучшение интегративной девочек в период полового созревания, функции. Блокирование патологической биоэлектрической акаллергические реакции, у пожилых — тивности головного мозга обострение стенокардии Препараты, усиливающие холинергические процессы В организме расщепляется на холин (участие в синтезе ацетилТошнота (допаминергическая активахолина) и глицерофосфат (предшественник фосфолипидов мемция), рвота, аллергические реакции браны нейронов). Стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы, возбуждает ретикулярную формацию. Улучшает синаптическую передачу, мембранную пластичность. Устраняет эмоциональное напряжение, раздражительность. Способствует восстановлению двигательных и нейропсихологических нарушений после инсультов и ЧМТ. Улучшает когнитивные функции ГАМК-ергические препараты Тошнота, рвота, диспепсия, ощущение у-аминобутировая кислота (производное ГАМК) — медиатор жара, бессонница, колебания АД, наторможения. Т энергетических процессов в ГМ (активация феррушение сна, повышение температуры ментов цикла Кребса, Т утилизацию глюкозы, удаление токсичетела, одышка ных продуктов обмена). Улучшает кровоснабжение ГМ и его ауторегуляцию. Ноотропное и активирующее действие Глутаминовая кислота Глутаминовая кислота —» ГАМК—> янтарная кислота —» принимает на себя Н+ от окисляемых субстратов в дыхательной цепи —> Т энергообеспеченность клеток, обменные и окислительные процессы. Способствует синтезу ацетилхолина и АТФ, переносу К+, передаче возбуждения в синапсах ЦНС Диспепсия, -1 НЬ и Leu (контроль гемограммы), головокружение, возбуждение ЦНС Ацетиламиноянтарная кислота(когитум) Стимуляция метаболических процессов, т. к. янтарная кислота является субстратом цикла Кребса и предшественником синтеза ГАМК. Стабилизирует процессы нервной регуляции. При псевдобульбарных нарушениях способен 1 гиперсаливацию Аллергические реакции Противопоказания Примечание Гиперчувствительность, геморрагический инсульт), выраженная почечная недостаточность Повышает эффекты гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств, непрямых антикоагулянтов Гиперчувствительность, беременность, лактация При возникновении тошноты — уменьшить дозу. Значимого взаимодействия с другими препаратами не установлено Усиливает действие бензодиазепи-нов, многих снотворных и противосудорожных средств Заболевания почек, пеПосле приема пречени, ЖКТ, кроветворпарата — прополоных органов, лихорадка, скать рот слабым реакции возбуждения и раствором натрия бурные психотические гидрокабоната реакции (питьевой соды) Значимого взаимоГиперчувствительдействия с другими ность препаратами не установлено Гиперчувствительность Препарат Действие Кальция гомопатентонат (пантогам) Видоизмененная молекула пантотеновой кислоты (витамина В5) + остаток ГАМК. Ноотропное, церебропротективное, антигипоксическое, противосудорожное, транквилизирующее, «мягкое» психомодулирующее действие. 4- гиперкинезы. Улучшает когнитивные функции. Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора Никотинол- ГАМК + никотиновая кислота. Ноотропное и транквилизигамма-ами- рующее, антигипоксическое, антиоксидантное и антиагренобутировая гантное действие, мягкий антидепрессант, улучшает кровокислота (пи- снабжение головного и спинного мозга. Улучшает интегракам илон) тивные функции Фенибут Производное ГАМК. Усиливает ГАМК-ергические тормозные процессы. Ноотропное и «мягкое» транквилизирующее действие (устраняет напряженность, беспокойство, страх, улучшает сон), снижает повышенную судорожную готовность. Улучшает когнитивные функции Глицин Мемантин Побочные действия Противопоказания Примечание Аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, сыпь) Гиперчувствительность, склонность к аллергии, острые тяжелые заболевания почек, I триместр беременности Т действие противосудорожных препаратов, ноотропов. Глицин Т эффект Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, аллергические реакции, раздражительность, возбуждение, тревога, страх Гиперчувствительность, острые и хронические заболевания почек Тошнота, сонливость. Аллергические реакции. Профилактика сонливости — начало с 1/г дозы и во 2-й половине дня + постепенная отмена Гиперчувствительность, печеночная недостаточность. Осторожно при заболеваниях ЖКТ (раздражающее действие) Уменьшает угнетающее действие на ЦНС препаратов, содержащих этанол Удлиняет и усиливает действие противопаркинсонических, снотворных и противосудорожных препаратов, нейролептиков Глутаматергические препараты Заменимая аминокислота, тормозной медиатор. Влияет на Аллергические реакции, диспепсия, глициновый сайт глутаматных NMDA-рецепторов. Ноотропвозбуждение, нервозность, раздражиное, «мягкое» седативное, антидепрессивное, противосудотельность, нарушение сна, слабость, рожное действие. Нормализует процессы возбуждения и торсонливость, тремор, головокружение можения в ЦНС. Снижает повышенный мышечный тонус Неконкурентный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов. Нейромодулятор с нормализующим действием на патологические изменения в формировании и передаче нервного импульса в центральной и периферической нервной системе (модулирует синаптическую передачу дофамина, норадреналина, серотонина). Повышает выделение биогенных аминов и ингибирует их обратное поглощение; влияет на процессы ионного транспорта на мембране нейронов. Нейропротективное, антиспастическое и противопаркинсоническое действия Головокружение, беспокойство, повышенная возбудимость, ощущение усталости и тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, тошнота Индивидуальная непереносимость, выраженное нарушение функции почек Выраженные нарушения функции печени и почек; тяжелые нарушения функции ЦНС, эпилепсия, тиреотоксикоз, беременность, лактация ■1 токсичность антиконвульсантов, нейролептиков, антидепрессантов. В сочетании со снотворными, транквилизаторами суммируется эффект торможения в ЦНС Усиливает действие баклофена, барбитуратов, нейролептиков, антихолинергических средств Препарат Актовегин Кортексин Семакс Церебролизин Меклофеноксат Действие Побочные действия Нейропептиды и их аналоги Аллергические реакции: крапивница, Депротеинезированный гемодериват из крови телят с низкомочувство прилива крови, потливость, Т лекулярными пептидами и дериватами нуклеиновых кислот. температуры тела. Нарушение элекПроникает через ГЭБ к нервным клеткам, Т аэробный энергетический метаболизм мозга, внутриклеточный транспорт глюкозы и тролитного баланса синтез белка. Защищает клетки от лактатацидоза, 1 образования свободных радикалов и перикисного окисления липидов. Т устойчивость ткани к гипоксии, 1 ангиогенез, реваскуляризацию в зоне ишемии Комплекс полипептидов, выделенных из коры головного мозга Не выявлены телят. Тканеспецифическое действие на кору головного мозга, нейропротекторное, ноотропное, противосудорожное действия, уменьшает токсические эффекты нейротропных веществ, улучшает процессы запоминания, обучения, стимулирует репаративные процессы в головном мозге. Регулирует соотношение тормозных и возбуждающих аминокислот, уровень серотонина и дофамина. Антиоксидант Синтетический пептидный аналог АКТГ, лишен гормональной Редко — сужение сосудов слизистой активности. Ноотропный эффект. Улучшает когнитивные оболочки полости носа, повышение софункции, адаптационные способности организма к стрессовым держания глюкозы в крови у больных, ситуациям, эффективен при ишемии мозга, атрофии зристрадающих сахарным диабетом тельных нервов различного генеза Комплекс низкомолекулярных пептидов, полученных из гоАллергические реакции, гипертермия ловного мозга свиньи. Эффекты: метаболический (стимулирует на фоне быстрого в/в введения метаболизм мозга, внутриклеточный синтез белка и транспорт глюкозы); нейропротективный (защита от лактатацидоза, замедляет процессы глутамат-кальциевого каскада и перекисного окисления липидов); нейротрофический (стимулирует дифференциацию нейронов, замедляет процесс нейродегенерации); нейромодулирующий (улучшает когнитивные функции) Препараты с антиоксидантным и мембранопротекторным эффектом Расщепляется в организме -» диметиламиноэтанол —> инНарушение сна (принимать не позднее гибирование свободных радикалов (антиоксидант), участие в 16 часов), головные боли, обострение обмене ацетилхолина + ноотропное, «мягкое» стимулирующее психотических симптомов (бред, галдействие. Улучшение синаптической передачи, улучшение люцинации), тревога, страх, диспепсия, памяти, церебропротективное, антиастеническое и антиповышение аппетита, кожные алдепрессивное действие лергические реакции Противопоказания Примечание Гиперчувствительность. Осторожно при сердечной недостаточности II и III степени, при отеке легких, сахарном диабете, олиго-, анурии, беременности и лактации При парентеральном применении препарата рекомендуется пробное введение Индивидуальная непереносимость Значимого взаимодействия с другими препаратами не установлено Острые психотические состояния, тревога, эндокринные заболевания, беременность, лактация Гиперчувствительность, нарушение функции почек, беременность, эпилептический статус. Осторожно при эпилепсии Нежелательно одновременное интраназальное введение сосудосуживающих средств Усиливают действие антидепрессантов Гиперчувствительность, беспокойство, возбуждение, эпилепсия, инфекционные заболевания ЦНС, беременность, лактация Совместим с другими нейротропными средствами Препарат Мексидол Милдронат Действие Ингибитор свободнорадикальных процессов, мембранопротектор, обладающий антигипоксическим, ноотропным, стресс-протективным, противосудорожным и анксиолическим действием. Стабилизирует мембраны эритроцитов и тромбоцитов, -1 агрегацию тромбоцитов, улучшает реологические свойства крови. Улучшает кровоснабжение головного мозга и микроциркуляцию, активизирует метаболизм нервной ткани, Т содержание дофамина в головном мозге, 4 содержание ЛПНП и холестерина в крови. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (интоксикация алкоголем, шок, гипоксия, ишемия). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите Синтетический аналог карнитина. 4 уровень свободного карнитина, 4 карнитинзависимое окисление липидов. Нормализация жирового обмена (способствует утилизации жирных кислот), 4 образование гидроперекисей жирных кислот —> сохранение целостности клеточных мембран. Анаболический эффект, способствует синтезу белка. Стабилизация конформации эритроцитов -> Т отдачи кислорода тканям. Т синтез метгемоглобинредуктазы —> 4 количество метгемоглобина в эритроцитах —> Т кислородная емкость крови. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. Улучшает метаболические процессы, кардиопротективное действие. Способствует перераспределению кровотока в ишемизированных тканях. Положительное влияние на дистрофические изменения в сосудах сетчатки Побочные действия Противопоказания Примечание Мексидол хорошо переносится и вызывает лишь единичные побочные эффекты: тошнота, сухость во рту, аллергические реакции Гиперчувствительность, острые нарушения функции печени и почек Сочетается с антикоагулянтами и антиагрегантами. Т эффект транквилизаторов, противосудорожных, противопаркинсонических средств. 4 токсические эффекты этилового спирта Боли в подложечной области, диарея, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия или гипертензия, кожный зуд Гиперчувствительность, органические поражения ЦНС, хронические заболевания печени, почек, карнитиновая миопатия, беременность, лактация Усиливает действие сердечных гликозидов, нитроглицерина, нифедипина, р-адреноблокаторов и других антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров Препарат Пиритинол Бемитил Действие Побочные действия Производные пиридоксина Головная боль, головокружение, утомУдвоенная молекула пиридоксина (витамина В6). Лишен виляемость, анорексия, нарушение вкуминной активности. Стимулирует образование собственной ГАМК. Активирует сниженный метаболизм в головном мозге совой чувствительности, диспепсия, тошнота, бессонница. Холестаз, тран(Т захвата и утилизации глюкозы, Т метаболизм нуклеиновых кислот). Улучшает холинергическую передачу между клетками зиторное повышение трансаминаз. Аллергические реакции: сыпь, зуд, нервной ткани (Т высвобождение ацетилхолина в синапсы). Стабилизация клеточной мембраны нейронов (ингибиро-вание артралгии, повышение температуры ферментов лизосом —» предотвращение образования свободных тела. У детей — психомоторное возрадикалов). Улучшает передачу импульсов и проведение их в буждение, нарушение сна различные отделы мозга. Улучшает реологию крови (Т уровень АТФ в эритроцитах -> Т их пластичность; 4 агрегации эритроцитов). Улучшает кровообращение в ишемизированных участках мозга, Т их оксигенацию Актопротекторы Производное бензимидазола. Сходство с пуриновыми основа- Диспепсия, головная боль, гиперемия лица, психоактивирующее действие ниями —> активация генома клетки —» Т синтеза белков-фер(аффективная лабильность, раздражиментов глюконеогенеза и митохондриального окисления —» Т тельность, нарушение сна — приниэнергопродукция, утилизация обменных «шлаков» и антиокмать не позднее 16 часов) сидантная защита. Психостимулирующее действие, Т устойчивость организма к гипоксии, Т работоспособность Противопоказания Примечание Гиперчувствительность, эпилепсия, психомоторное возбуждение, повышенная судорожная готовность, выраженные нарушения функции печени, почек, периферической крови (лейкопения), миастения, аутоиммунные и системные заболевания соединительной ткани, беременность, непереносимость фруктозы (суспензия) Повышают эффективность барбитуратов. Усиливает побочные эффекты пеницил амина, препаратов золота и сульфалазина. Не рекомендуется принимать в вечерние часы Гиперчувствительность, гипогликемия, психомоторное возбуждение Значимого взаимодействия с другими препаратами не установлено Показания к применению средств, стимулирующих обменные процессы в ЦНС Показания Актовегин ЧМТ* (тяжелая, средней степени тяжести) ЧМТ** Нарушения мозгового кровообращения* + Нарушения мозгового кровообращения** Хроническая цереброваскулярная недостаточность Нейроинфекции* Нейроинфекции** Эпилепсия ВСД (симпатикотонический тип) ВСД (ваготонический тип) Интеллекту ально-мнестические расстройства различного генеза Неврозы и неврозоподобные заболевания Нарушение сна Демиелинизирующие заболевания Расстройства мочеиспускания Гипостенический вариант астенического синдрома Гиперстенический вариант астенического синдрома + + Ишемия + + Аминалон Бемитил Глиатилин Глицин + + Когитум + + + + + + + + + + + + + + Кома + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Кортекин Липоцеребрин Меклофеноксат + + + + + + + + + + + + + Тики + + + + + + + + + Глутаминовая кислота + + + + + + + + + + + + + + + + + + Примечание: * — острый период заболевания; ** — восстановительный период заболевания. + + + + + Показания к применению средств, стимулирующих обменные процессы в ЦНС Показания ЧМТ* (тяжелая, средней степени тяжести) ЧМТ** Нарушения мозгового кровообращения * Нарушения мозгового кровообращения** Хроническая цереброваскулярная недостаточность Нейроинфекции * Нейроинфекции** Эпилепсия ВСД (симпатикотонический тип) ВСД (ваготонический тип) Интеллектуально-мнестические расстройства различного генеза Мексидол + Мемантин Милдронат Пантогам Пикамилон + Пирацетам Пиридинол Семакс + Фенибут Церебролизин + + + + + + + + + + + Ишемия + + + + + + + + + + + Ишемия + + + + Ишемия + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Неврозы и неврозоподобные заболевания + Нарушение сна Демиелинизирующие заболевания Расстройства мочеиспускания Гипостенический вариант астенического синдрома Гиперстенический вариант астенического синдрома + + + + + + + + + Тики, заикание + + + + Тики + + Тики, заикание + + + + + + + + + + + + + + + + Средства, улучшающие мозговое кровообращение Препарат Винпоцетин Нимодипин (нимотоп) Циннаризин Механизм действия Побочные действия Производные барвинка малого Т ЧСС, транзиторное 4- АД, Производное барвинка малого. Действует преимущественно на рецепторы гладких мышц сосудов. Увеличивает в/в — головокружение, чувство жара, покраснение лица, скорость кровотока в интракраниальных артериях, аритмия особенно в каротидном бассейне. Избирательно (в зоне ишемии) улучшает кровоснабжение головного мозга и переносимость гипоксии (Т содержание цАМФ -> i Са2+ в клетке —> расслабление миофибрилл, 1 агрегацию тромбоцитов, 1 повышенную вязкость крови, Т деформируемость эритроцитов). Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, Т транспорт кислорода к тканям, Т анаэробный метаболизм глюкозы Блокаторы кальциевых каналов Блокатор Са-каналов с преимущественным влиянием 4- АД, Т или 4- ЧСС, аритмия. на кровоснабжение головного мозга, оказывает дила- Потливость, гиперемия лица, чувство жара. Головокружетирующее и противоишемическое действие. Модулирует Са-каналы типа L, препятствует поступлению Са в ние, головная боль, диспепсия, нарушение внимания и сна, нейроны -» вазодилатирующее действие на мышечные психомоторное возбуждение, элементы мелких артерий —> замедление кровотока + депрессия, тромбоци-топения, улучшение перфузии. Предотвращает спазм сосудов, аллергия, гиперки-незы, в/в — вызванный как биогенными аминами (серотонином и Т трансаминаз, мочевины, гистамином), так и после САК; Т перфузию в зоне ишемии; стабилизация функционального состояния нейронов; ЩФ, креатинина. Флебит в месте введения улучшение памяти, внимания Улучшает мозговое, периферическое и коронарное кровообращение. Блокатор Са-каналов — i поступление Са в гладкомышечные клетки сосудов и тромбоцитов —> расслабление миофибрилл, 1 выброса агрегирующих факторов из тромбоцитов —» расширение сосудов и 4- агрегации тромбоцитов. Избирательное действие на спазмированные сосуды головного мозга и спинного мозга. 1 реакцию сосудов на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, нордадреналин, брадикинин). Высокая тропность к сосудам головного мозга Сонливость, головная боль, 4АД, сухость во рту, диспепсия, кожная сыпь, поражение периферических нервов, экстрапирамидные нарушения, депрессия, волчаночноподобный синдром, холестатическая желтуха, У массы тела. Полименорея (отмена препарата в дни менструации) Противопоказания Примечание Беременность, тяжелые формы ИБС, аритмия Т действие антигипертензивных средств. Совместно с гепарином — риск кровотечения Выраженные нарушения функции печени, отек головного мозга, беременность, лактация. Осторожно при выраженном Т ВЧД, артериальной гипотензии Несовместим с гипотензивными, Р-адреноблокаторами, антагонистами Са, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом, фенобарбиталом и карбамазепином. Циметидин Т концентрацию нимотопа в плазме крови Гиперчувствительность, Т действие антигипертензивных, антидепрессивных беременность, лактация. и ноотропных препаратов Осторожно при паркинсонизме — риск усиления экстрапирамидной симптоматики. В начале лечения — воздержание от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций Препарат Инстенон Пентоксифиллин Эуфиллин Вазобрал I Механизм действия | Побочные действия I Противопоказания I Примечание Метилксантины При быстром в/в введении - Гиперчувствительность, Усиливает действие антиКомбинированный препарат: гиперемия лица, головная эпилепсия, склонность к агрегантов (риск геморра1. Этофиллин — улучшает питание нервной ткани боль (Т ВЧД), выраженное -1 кровоточивости, состоягии) вследствие повышения перфузионного давления в зо АД, Т ЧСС, покалывание в ние сильного возбуждене ишемии и улучшения микроциркуляции. ния, внутримозговые 2. Этомиван — улучшает интегративную деятельность области сердца кровоизлияния, Т внутголовного мозга за счет Т активности восходящего от ричерепного давления, дела ретикулярной формации, нормализует деятель беременность, лактация ность дыхательного и сосудодвигательного центров ствола головного мозга, обеспечивает выход из комы. 3. Гексобедин — Т транспорт и потребление глюкозы и кислорода клетками мозга, улучшает синтез медиа торов, нейротрансмиттеров, восстанавливая синаптическую передачу при гипоксии и ишемии Производное метилксантина. Накопление цАМФ в Тошнота, рвота, чувство тяже- Гиперчувствительность, Т эффект гепарина, фибклетках гладкой мускулатуры сосудов, форменных сти в области эпигастрия, диа- острый инфаркт миоринолитиков, антигиперэлементах крови —> 4 агрегации тромбоцитов и эрит- рея, головная боль, головокру- карда, массивное кровотензивных и гипогликероцитов, Т их гибкость, 1 фибриноген плазмы крови и жение, i АД, Т ЧСС, аритмия, течение, кровоизлияние в мических средств Т фибринолиз —> 1 вязкость крови и улучшаются ее аллергические реакции, панголовной мозг или реологические свойства. Небольшое сосудорасши- цитопения, петехии на коже и сетчатку глаза, береряющее действие -> улучшение микроциркуляции и слизистых оболочках менность снабжения тканей кислородом Теофиллин (80%) + этилендиамин (20%). Теофиллин: Беспокойство, бессонница, го- Гиперчувствительность, Эфедрин, (3-адреностимуловная боль, головокружение, эпилепсия, острая фаза ляторы, кофеин, фуросемид блокада аденозиновых-1-рецепторов на гладкомышечинфаркта миокарда, выТ эффект. Фенобарбитал, ных клетках сосудов (расслабление) и на симпатических тремор, судороги. Тошнота, рвота, диарея, усиление жераженная артериальная дифенин, рифампицин, карпресинаптических окончаниях (торможение выделения лудочной секреции (опасность гипертония, тахиаритбамазепин 1 эффект. Макнорадреналина) + 1 активности фосфодиэстеразы —> обострения язвенной болезни). мия, гипертиреоз, язролиды, линкомицин, циНакопление цАМФ —» 4 концентрация свободного кальция в миоцитах (расслабление гладкой мускулатуры Сердцебиение, аритмия, арте- венная болезнь желудка и метидин, р-адреноблокаториальная гипотензия. Кожная двенадцатиперстной ры, оральные контрацептивы сосудов) и тромбоцитах (-1 освобождение из них сыпь кишки, тяжелые нару1 клиренс эуфиллина агрегирующих факторов). Этилендиамин Т растворишения функции печени мость теофиллина в воде + спазмолитические свойства Производные алкалоидов спорыньи Дигидроэргокриптин (производное спорыньи — блоРедко — головокружение, Гиперчувствительность, Т действие антигипертенкатор сс-адренорецепторов) + кофеин. Сосудорасшиголовная боль, 1 АД, возбубеременность, лактация зивных средств (вплоть до ряющее действие, Т кровообращение в капиллярах, i ждение, тошнота, боль в обобморока) агрегацию тромбоцитов, 4- проницаемость сосудистой ласти эпигастрия, аллергиистенки, Т метаболизм в ГМ, Т устойчивость тканей к ческие реакции гипоксии. Противомигренозное действие. Кофеин — стимулирует ЦНС, Т работоспособность Препарат Ницерголин (сермион) Билобил, мемоплант, танакан Ксантинол никотинат Фезам Механизм действия Побочные действия Головокружение, головная Производное алкалоидов спорыньи, ос-адреноблокиболь, эритема, чувство жара, рующее действие. Тормозит негативное влияние изпокраснение лица, Ф АД, Ф быточной активности катехоламинов на адренергичеЧСС, слабость, бессонница, ские рецепторы, ограничивает повреждение митохондрий. Увеличивается линейная скорость кровотока диспепсия. Парентерально — риск ортостатической в экстра- и интрацеребральных артериях, Ф сопротивление сосудов головного мозга —> Т артериальный гипотензии (после введения кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями больной должен лежать несколько минут) мозга. 1 агрегацию тромбоцитов. Содержит остаток никотиновой кислоты —> спазмолитическое действие, f скорость кровотока в сосудах конечностей Препараты гинкго билоба Препарат растительного происхождения, получаемый Диспепсия, головная боль, кожные аллергические реиз листьев гинкго билоба и содержит более 40 комакции понентов. Ноотропное, антигипоксическое, антиагрегантное, ангиопротекторное, противоотечное действие. Улучшает микроциркуляцию, мозговое кровообращение. -1 проницаемость капилляров, Ф количество свободных радикалов. Улучшает обмен веществ в органах и тканях, Т содержание в клетках макроэргов и утилизацию кислорода и глюкозы. Нормализует медиаторные процессы в ЦНС Комбинированные препараты Головокружение, слабость, Теофиллин + никотиновая кислота. Расширение перичувство жара, Ф АД, ФЧСС, ферических сосудов, улучшение микроциркуляции, оксигенации и питания тканей; Т сокращение сердца, Ф покраснение лица, нарушение сна, диспепсия ОПСС. Активация фибринолиза, мозгового кровообращения, Ф агрегацию тромбоцитов, Ф вязкость крови Пирацетам (облегчает передачу нервных импульсов в Раздражительность, нарушенейронах, улучшает кровоток в ишемизированных ние сна, тошнота, диспепсия, структурах мозга) + циннаризин (блокатор кальциесухость во рту вых каналов, сосудорасширяющее действие на сосуды ГМ, Т антигипоксическое действие пирацетама) Противопоказания Примечание Гиперчувствительность, Т действие антигипертенкровотечения, недавно зивных средств перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, беременность, кормление грудью Гиперчувствительность, тромбоцитопении, тромбоцитопатии, беременность, лактация, детский возраст Нельзя вместе с антитромботическими препаратами (антиагрегантами, антикоагулянтами, фибринолитиками) — риск геморрагии Острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, тяжелая сердечная недостаточность, язвенная болезнь (обострение), беременность Гиперчувствительность, беременность, лактация Т действие гипотензивных средств Т действие ноотропов, антидепрессантов, седативных, гипотензивных средств, этанола Препарат Бетагистин (бетасерк, микрозер) Механизм действия | Побочные действия Препараты других химических групп Синтетический аналог гистамина. Активирует органТошнота, рвота, боль в обланую микроциркуляцию. Т кровоток во внутреннем сти эпигастрия, головная ухе и в базилярных артериях. Блокирует распад эндоболь, кожная сыпь генного гистамина. Стабилизация лабиринтного кровотока —> восстановление эндолимфатического давления в лабиринте и улитковом аппарате внутреннего уха —» 1 ощущения головокружения. Оказывает центральное действие на вестибулярные ядра Противопоказания Гиперчувствительность, язвенная болезнь в фазе обострения, феохромоцитома, бронхиальная астма, беременность, лактация, детский возраст Примечание Не рекомендуется одновременное назначение с антигистаминными средствами Показания к применению препаратов, улучшающих мозговое кровообращение Показания ЧМТ* (тяжелая, средней степени тяжести) ЧМТ** Нарушение мозгового кровообращения * Нарушение мозгового кровообращения * * Хроническая цереброваскулярная недостаточность Нейроинфекции* Нейроинфекции** Интеллекту ально-мнестические расстройства различного генеза Мигрень Вертеброгенные сосудистые синдромы Ангиопатия сетчатки Кохлео-вестибулярные расстройства Нарушение периферического кровообращения Бетагистин Билобил Вазобрал Винпоцитин Инстенон Ксантинол никотинат + + + + + + Нимодипин + + Ишемия + + + + Танакан Фезам Циннаризин + + Эуфиллин + + Ишемия + + Ишемия + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Ишемия, САК + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Пентоксифиллин + + САК + Примечание: САК — субарахноидальное кровоизлияние. Ницерголин + + Ишемия + + + Основные эффекты нейролептиков Эффект Антипсихотический Изменение функции экстрапирамидной системы Седативный и снотворный Стимулирующий Нормализация поведения Антидепрессивный Транквилизирующий Вегетотропный Гипотермический Анальгезирующий Антиаритмический Противорвотный Противоикотный Противокашлевой Антигистаминный Цитопротекторный на слизистую оболочку ЖКТ Значительно выраженный Хлорпромазин, галоперидол, левомепромазин, клозапин Галоперидол,тиаприд Хлорпромазин, галоперидол, левомепромазин, клозапин Перициазин Метофеназат, сульпирид Галоперидол, алимемазин Метофеназат, алимемазин, тиоридазин, сульпирид Хлорпромазин, левомепромазин, перициазин Левопромазин Хлорпромазин Галоперидол, сульпирид, Хлорпромазин, перициазин Хлорпромазин Алимемазин Алимемазин Сульпирид Умеренно выраженный Алимемазин Слабо выраженный Тиоридазин, перициазин, метофеназат Хлорпромазин, левомепромазин Алимемазин, сульпирид, метофеназат, перициазин Перициазин Алимемазин Тиоридазин, сульпирид Тиоридазин Левомепромазин, тиоридазин, алимемазин Метофеназат, сульпирид, клозапин, тиоридазин, алимемазин Метофеназат Левомепромазин,тиоридазин Метофеназат, алимемазин Левомепромазин, хлорпромазин Метофеназат Примечание: нейролептики — универсальные литики (блокируют дофаминовые, холиновые, адренолиновые, серотониновые и др. рецепторы в ЦНС и на периферии). Антипсихотическое действие — блокада допаминовых рецепторов нигростриарных путей в ростромедиобазальных отделах хвостатого ядра; изменение функции экстрапирамидной системы — блокада нигростриарных путей в вентральных отделах хвостатого ядра; нейроэндокринные нарушения — блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса; седативный эффект—блокада гистаминовых и а-адренорецепторов ретикулярной формации; противорвотный и противоикотный — блокада хеморецепторов триггерных зон продолговатого мозга. Показания к применению нейролептиков Показания Психомоторное возбуждение Психотические нарушения у больных с поражением экстрапирамидной системы Тревожный синдром Астенический синдром Ночные страхи у детей Невроз навязчивых состояний (тики, заикание) Ипохондрический синдром Депрессивный синдром Синдром раздражительной слабости Климактерический синдром Нарушение поведения Стойкие нарушения сна Вегетативные нарушения по симпатическому типу, кардиофобии Вегетативные нарушения по парасимпатическому типу, дискинезии ЖКТ Кожный зуд Рвота Икота (плеврит, поддиафрагмальный абсцесс) Упорный болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий герпес) Хронический болевой синдром Синестопатии (жгучие боли) Гиперкинезы Паркинсонический тремор, оральные дискинезии Психомоторная заторможенность Мигренозный статус Спастичность мышц Препараты выбора Хлорпромазин, левомепромазин, галоперидол, перициазин, клозапин Клозапин Алимемазин, левомепромазин, хлорпромазин, клозапин Метафеназат, тиоридазин, сульпирид Тиоридазин Галоперидол, тиоридазин, тиаприд Метафеназат, алимемазин, сульпирид Сульпирид, тиоридазин, метафеназат, алимемазин Метафеназат + седативные; алимемазин Метафеназат, алимемазин, тиоридазин Тиоридазин, перициазин (в тяжелых случаях) Алимемазин, левомепромазин, хлорпромазин Алимемазин, тиоридазин Сульпирид Алимемазин, тиоридазин, левомепромазин, хлорпромазин Хлорпромазин, галоперидол, сульпирид, тиоридазин, перициазин Хлорпромазин, галоперидол Хлорпромазин, левомепромазин Тиаприд Алимемазин Галоперидол, тиаприд, тиоридазин Тиоридазин Метафеназат, рисперидон, сульпирид Хлорпромазин,сульпирид Алимемазин, хлорпромазин Побочные действия нейролептиков Побочные действия Алимемазин Левомепромазин + Вялость, сонливость, плохое настроение Психомоторное возбуждение Нарушение сна + Пароксизмальные дискинезии (гиперкинезы орофациальной мускулатуры Паркинсонизм Поздние дискинезии (хореоатетоз) ± + ± ± + + Расстройства менструального цикла Галакторея, гинекомастия Импотенция, фригидность Ожирение Булемия Несахарный диабет Гипергликемия Нарушение пигментного обмена и фотосенсибилизация Помутнение хрусталика роговицы + + + + + + + + Тахикардия Артериальная гипотензия и ортостатический коллапс Артериальная гипертензия Изменения на ЭКГ — уплощение и инверсия зубца Т Замедление внутрижелудочковой проводимости Аритмия Чувство удушья + + Хлорпромазин + Перициазин Тиоридазин + + + Экстрапирамидные расстройства + ± + Метафеназат Галоперидол Клозапин Рисперидон Сульпирид Тиаприд + + + + + + + + + + + ± ± ± + + + + + ± ± ± ± ± ± + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + ± + + ± + Эндокринно-обменные нарушения + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Сердечно-сосудистые нарушения + + + + + + + + + + + + + Побочные действия, связанные с холинолитическим действием нейролептиков Сухость во рту, металлический привкус + + + Запор + + + + Задержка мочеиспускания + + + + Нарушение аккомодации + + + + + + + + + + + + + Побочные действия Эпилептические припадки Токсико-аллергические реакции Местнораздражающее действие (на ЖКТ, в/м - уплотнения, в/в - флебиты) Диспепсия Холестатическая желтуха Лейкопения, агранулоцитоз Повышение свертываемости крови Угнетение иммунитета Отечность лица Синдром злокачественной гипертермии Задержка психического развития у детей при длительном применении Алимемазин + Левомепромазин + + + Хлор- Перициа- Тиорипромазин дазин зин Другие побочные действия + Галоперидол Клозапин Рисперидон Сульпирид Тиаприд + + + + + + + + + + + + + + + + Метафеназат + + + + + + + + + + + + + + + + + + Примечание: нейролептики нельзя сочетать с ингибиторами МАО и алкоголем. Все нейролептики потенциируют действие снотворных, анальгетиков, седативных, транквилизирующих, противосудорожных, наркотических средств и уменьшают действие психостимуляторов. Совместно с антидепрессантами повышается риск развития экстрапирамидных нарушений и эпилептических припадков. Противопоказания к применению нейролептиков Противопоказания Алимемазин Гиперчувствительность Тяжелые нарушения функции печени Тяжелые нарушения функции почек Тяжелые нарушения функции крови Хронические заболевания крови Интоксикации, отравления Тяжелые заболевания ЦНС Сердечно-сосудистая недостаточность Нарушение сердечной проводимости Артериальная гипотензия Артериальная гипертензия, феохромоцитома Дыхательная недостаточность Язвенная болезнь Закрытоугольная глаукома Аденома предстательной железы Атония кишечника Склонность к тромбоэмболии Цереброваскулярные заболевания ЧМТ Эпилепсия Миастения Паркинсонизм Вождение автомобиля Беременность Лактация +++ ++ +++ + Левомепромазин ++ ++ ++ ++ + ++ ++ ++ ++ + + + ++ + + + Хлорпромазин ++ ++ ++ ++ + Перициазин ++ + ++ + +++ +++ ++ + Метафеназат ++ + + +++ ++ ++ + + ++ ++ + + + ++ + + Тиоридазин + + + ++ ++ + + + + + Галоперидол +++ + + + + ++ + + ++ + ++ ++ + + ++ ++ + + + + + + + + ++ Примечание: ++ — абсолютные противопоказания; + — относительные противопоказания. + + +++ ++ Рисперидон ++ + Сульпирид ++ + Тиаприд ++ + + + + + + + + + ++ + + + ++ Клозапин ++ + + + ++ ++ + + + ++ + + + +++ + + + + + + + + + ++ + + ++ ++ + + + ++ | ++ + + + + + + + + + + ++ + + + ++ Транквилизаторы Действие Производные бензодиазепина: взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными на клеточной мембране нейронов лимбических структур, ретикулярной формации, гипоталамуса, таламуса, спинного мозга —> активация находящихся в тесной связи с ними ГАМК-эргической системы —> Т тормозное влияние ГАМК в ЦНС —> угнетение адрено- и холинергических систем, изменение активности норадреналина и серотонина. Эффекты см. ниже Побочные действия «Поведенческая токсичность» — легкие нарушения когнитивных функций и психомоторных навыков (апатия, безразличие, безынициативность, вялость, сонливость, нарушение памяти и концентрации внимания, голокружение, замедление психических и двигательных реакций и др.). Миорелаксация — снижение двигательной активности, мышечная слабость, нарушение походки, нистагм, дизартрия, нарушение функции сфинктеров. Синдром отмены (диспепсия, Т потоотделение, тремор, сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, раздражительность, бессонница). Тератогенность. Холинолитическое действие: нарушение аккомодации, сухость слизистых оболочек, t внутриглазного давления, задержка мочеиспускания (гидроксизин, медазепам, триметозин, тофизопам). Инотропное действие: 1 АД, 4- силы сердечных сокращений (диазепам, хлордиазепоксид, элениум, мидазолам). Угнетение дыхания. Парентеральное введение бензодиазепинов: в/в — флебит, в/м — Т КФК Аллергические реакции: зуд, крапивница и др. «Парадоксальные реакции» — усиление ажитации и агрессивности, нарушения сна (обычно проходят спонтанно или 1 дозы). Психическая и физическая зависимость — возникает при длительном применении (6-12 мес) —> необходима постепенная отмена! Развитие толерантности (прерывистый курс — 2-3 недели —» 2-3 дня перерыв -» 2-3 недели и т. д.) __________________________ Противопоказания Гиперчувствительность, беременность, лактация, тяжелые заболевания печени и почек. Препараты с выраженным седативным и миорелаксирующим действием: миастения, дыхательная недостаточность. Препараты с выраженным холинолитическим действием: глаукома, аденома предстательной железы. При органическом поражении ЦНС: лоразепам, дикалий клоразепат, алпразолам. Противопоказано применение всех транквилизаторов у лиц, чья работа связана с необходимостью быстрой и адекватной реакции Примечание Нельзя сочетать с ингибиторами МАО. Усиливают эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, антигипертензивных средств. Индукторы печеночных ферментов (фенобарбитал, спиронолактон) стимулируют биотрансформацию транквилизаторов, а циметидин, оральные контрацептивы ее ингибируют. Хлордиазепоксид и диазепам усиливают действие антиаритмических средств. Уменьшают толерантность к алкоголю Основные эффекты транквилизаторов Эффект Анксиолический Антифобический Антидепрессивный Седативный Стимулирующий Снотворный Миорелаксирующий Вегетостабилизирующий Гипотензивный Антиаритмический Холинолитический Противосудорожный Антигиперкинетический Антигипоксический Анальгетический Антигистаминный Противорвотный Противозудный Значительно выражен Алпразолам, диазепам, дикалий клоразепат, лоразепам, феназепам Алпразолам, хлордиазепоксид Тофизопам Гидроксизин, диазепам (>15 мг/сут), лоразепам, мепробамат, темазепам, феназепам, хлордиазепоксид Диазепам (2-15 мг/сут), мебикар, тофизопам, триметозин Лоразепам, нитразепам, темазепам, феназепам, хлодиазепоксид Гидроксизин, мепробамат, темазепам Алпразолам, гидроксизин, диазепам, тофизопам, феназепам Гидроксизин, медазепам, тофизопам, триметозин Диазепам, лоразепам Умеренно выражен Гидроксизин, мебикар, медазепам, тофизопам, хлордиазепоксид Мебикар Дикалий клоразепат, оксазепам Слабо выражен Медазепам, мепробамат, оксазепам, триметозин Оксазепам Медазепам Алпразолам, мебикар, медазепам Медазепам, триметозин Алпразолам, оксазепам, дикалий клоразепат Диазепам (>15 мг/сут), лоразепам, феназепам, хлордиазепоксид Мебикар, медазепам Диазепам, хлордиазепоксид Диазепам, хлордиазепоксид Алпразолам, диазепам, лоразепам, оксазепам, хлордиазепоксид Алпразолам, дикалий клоразепат, лоразепам, медазепам, нитразепам, феназепам, хлордиазепоксид Диазепам, феназепам Диазепам, нитразепам, хлордиазепоксид Дикалий клоразепат Мебикар Тофизопам Диазепам, мебикар, тофизопам, феназепам Гидроксизин Гидроксизин Гидроксизин Показания к применению транквилизаторов ___________________________ Показания ______________________ Тяжелые невротические расстройства, сопровождающиеся тревогой, фобиями, расстройствами вегетативной регуляции _______________ Умеренно выраженные пограничные психические расстройства Легкие пограничные психические расстройства Преимущественно тревожные расстройства Тревожно-фобические расстройства ________________________________ Панические атаки, сопровождающиеся сердечно-сосудистыми и желудочно-кишечными расстройствами (симпатоадреналовые кризы) Тревожно-депрессивные расстройства, дистимии _____________________ Обсессивно-фобические расстройства (невроз навязчивых состояний) Неврастения ____________________________________________________ Истерический синдром ___________________________________________ Ипохондрический синдром _______________________________________ Недифференцированные соматоформные расстройства ________________ Соматоформные расстройства с желудочно-кишечными нарушениями Соматоформные расстройства, сопровождающиеся дисфункцией мочеполовой системы ____________________________________________ Дыхательные соматоформные расстройства (чувство недостатка воздуха, немотивированная гипервентиляция) _______________________________ Соматоформные расстройства с сердечно-сосудистыми нарушениями Эпилептический приступ _________________________________________ Гиперкинетический синдром ______________________________________ Болевой синдром ________________________________________________ Болевой синдром + мышечный гипертонус __________________________ Психомоторное возбуждение у соматических больных _________________ Психомоторное возбуждение при ЧМТ ______________________________ Зуд, рвота, аллергические реакции _________________________________ ____________________________ Препараты выбора Лоразепам, феназепам, хлордиазепоксид Феназепам, лоразепам, хлордиазепоксид, гидроксизин, тофизопам, дикалий клоразепат, мебикар, тофизопам ______________________________________ Медазепам, оксазепам, триметозин ____________________________________ Алпразолам, гидроксизин, диазепам, дикалий клоразепат, лоразепам, мебикар, мепробамат, темазепам, феназепам, хлордиазепоксид _____________________ Алпразолам, лоразепам, феназепам, хлордиазепоксид _____________________ Алпразолам, диазепам Тофизопам, мебикар, темазепам_________________________________ Алпразолам _________________________________________________ Медазепам, мебикар, оксазепам, триметозин, тофизопам ____________ Феназепам, диазепам, тофизопам________________________________ Феназепам, диазепам, тофизопам, хлордиазепоксид, оксазепам _______ Алпрозолам, феназепам, диазепам, тофизопам, гидроксизин, оксазепам Гидроксизин, медазепам, диазепам, триметозин, тофизопам __________ Гидроксизин, диазепам, феназепам Диазепам, медазепам Алпразолам, гидроксизин, диазепам, мебикар, тофизопам, феназепам Диазепам в/в _______________________________________________ Феназепам, диазепам, хлордиазепоксид _________________________ Тофизопам, диазепам, феназепам, мебикар _______________________ Мепробамат, феназепам, хлордиазепоксид _______________________ Диазепам в/в _______________________________________________ Лоразепам, гидроксизин ______________________________________ Гидроксизин _______________________________________________ Седативные препараты Препарат | Действие Препараты брома Влияют на хлоридные каналы ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса —> Т процессы торможения в ЦНС. Успокаивающее действие на ЦНС, улучшение сердечной деятельности Магния сульфат Ионы Mg2+— антагонисты Са2+ —> подавление высвобождения ацетилхолина из пресинаптических окончаний в ЦНС и нервномышечных синапсах -> центральная и периферическая миорелаксация. Эффекты: седативный, снотворный, противосудорожный, антиаритмический, гипотензивный, желчегонный, спазмолитический, мочегонный, слабительный, противоотечный Боярышник Лекарственное сырье — плоды, цветки. Снижает возбудимость ЦНС, улучшает сон, гипотензивное действие Валериана Лекарственное сырье — корневища с корнями. Эффекты: седативный, транквилизирующий, общеукрепляющий, вегетостабилизирующий, спазмолитический | Показания | Побочные действия | Монокомпонентные препараты Повышенная раздраЯвления бромизма — конъжительность, бессонюнктивит, насморк, бронхит, ница, функциональные гастроэнтероколит, слабость, соматоформные нарузамедление речи, сонливость, шения сердечно-сосуослабление памяти, атаксия, 1 дистой системы, псиЧСС, бромакне, узловатая хосоматические забобромодерма, зуд —> отмена левания бромидов —» натрия хлорид до 10-20 г/сут + обильное питье Синдромы гиперакПри приеме внутрь: тошнота, тивности, вегетососурвота, острое воспаление дистая дистония, арЖКТ. Парентерально: угнетериальная гипертентение дыхания (и центра, и зия, судорожный синдыхательных мышц), нарудром, гиперкинезы шение сократительной деятельности сердца, диплопия, ощущение жара, потливость, ■1 АД, тревога, слабость, тошнота, рвота. В/м — образование инфильтрата Препараты растительного происхождения Функциональные расст- Сонливость, артериальная ройства сердечной деягипотензия тельности, тахикардия, гипертоническая болезнь, вегетоневрозы, бессонница, климактерический синдром Повышенная нервная При длительном применении возбудимость, бессон— угнетение деятельности ница, соматоформные внутренних органов, головная нарушения сердечноболь, тошнота, возбуждение, сосудистой системы, нарушение деятельности ЖКТ, нейродермит, сердца, снижение работоспотиреотоксикоз, предсобности менструальный синдром, климактерические нарушения, эпилепсия, гиперкинезы Противопоказания | Примечание Гиперчувствительность, беременность, лактация Т эффекты препаратов, угнетающих ЦНС. Ограничить потребление натрия хлорида Гиперчувствительность, выраженная брадикар-дия, АВБ, нарушение функции почек, миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность, менструация Нельзя комбинировать с препаратами кальция (ослабление противосудорожного эффекта). Т эффект средств, угнетающих ЦНС. Гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости Гиперчувствительность, Усиливает эффект выраженная артериальная средств, угнетающих гипотензия, береЦНС менность Гиперчувствительность Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС Препарат Пион Пустырник Хмель Ново-пассит Персен Действие Лекарственное сырье — корни. Успокаивающее, противосудорожное, спазмолитическое действие Лекарственное сырье — трава (стебли, листья, цветки). Эффекты: седативный, снотворный, спазмолитический, антиаритмический, гипотензивный, противосудорожный, мочегонный Показания Побочные действия Противопоказания Гиперчувствительность Неврозы, неврастениче- В редких случаях могут наские состояния, вегетоблюдаться реакции повысосудистые нарушения шенной чувствительности различного генеза Диспепсия Повышенная нервная Артериальная гипотенвозбудимость, бессонзия, брадикардия ница, кардионевроз, тахикардия, артериальная гипертония, тиреотоксикоз, эпилепсия, гиперкинезы, предменструальный и климактерический синдром Гиперчувствительность Лекарственное сырье — соплодья Нарушения сна, сомаТошнота, рвота, боли в об(шишки). Выраженное транквитоформные нарушения ласти живота, чувство общей лизирующее, противосудорож-ное, пищеварительной и усталости и разбитости анальгетическое, спазмолимочеполовой систем, тическое и снотворное действие цистит, 1 аппетита Комбинированные средства растительного происхождения Валериана + хмель + боярышник + Состояния постоянного Головокружение, вялость, Гиперчувствительность, зверобой + пассифлора + бузина психического натошота, рвота, изжога, диамиастения, детям в возчерная + мелисса. Седатив-ное и пряжения; легкие фор- рея, запор, зуд, сыпь, мырасте до 12 лет — по анксиолическое действие мы неврастении; расшечная слабость показаниям стройства сна; тревога, страх; климактерический синдром;дерматозы, сопровождающиеся зудом Примечание Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС Валериана + мята перечная + мята лимонная. Седативное, легкое снотворное действие, повышает аппетит Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС Раздражительность, беспокойство, состояния постоянного психического напряжения; нарушение сна; потливость ладоней, дрожание рук, снижение аппетита, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ В редких случаях могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности Гиперчувствительность, артериальная гипотензия Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС Препарат Саносан Действие Валериана + хмель. Седативное, легкое снотворное действие Сбор успокойКорневища с корнями валерианы + тельный № 2'" пустырник (трава) + хмель (соплодия) + мята (листья) + солодка (корень). Седативное, умеренное гипотензивное, легкое спазмолитическое действие. Благотворно вли-* яет на функцию печени и желчного пузыря Сбор успокоительный № 3 Валерианахель Валокордин, валосердин Показания Расстройства сна на фоне тревоги, страха, повышенная раздражительность, цистит Состояние нервного возбуждения, беспокойства, нарушение сна, артериальная гипертензия, климактерический синдром Побочные действия В редких случаях могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности Противопоказания Гиперчувствительность Примечание Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС Возможны аллергические реакции Гиперчувствительность Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС Валериана (корень, корневища) + Состояние нервного Возможны аллергические Гиперчувствительность, пустырник (трава) + донник (трава) + возбуждения, беспореакции беременность чабрец (трава) + душица (трава). койства, нарушение Седативное, умеренное гипосна, артериальная гитензивное действие, легкое спазмо- пертензия, климактелитическое (чабрец). Тонизирующее рический синдром действие на ЖКТ, мускулатуру матки Комбинированные препараты (растительный + синтетический компонент) Не выявлены Гиперчувствительность Гомеопатический препарат. ВаСостояние нервного лериана + боярышник + мелисса + возбуждения, беспокойства, нарушение сна, ромашка + калий + натрия и климактерический аммония бромид + этиловый синдром спирт. Анальгезирующее, седативное, снотворное действие Этилбромизовалерианат + феноРаздражительность, бес- Зависимость, явления броГиперчувствительность, покойство, нарушение барбитал + масло мяты и хмеля. мизма, дискомфорт в области порфирия, тяжелые насна, коронароспазм, ИБС, желудка и кишечника, Спазмолитическое, сосудорасрушения функции печени тахикардия, артериальная аллергические реакции. ширяющее, седативное, снотвори почек, беременность, гипертензия, спазмы ное действие Синдром отмены. Дневная лактация гладкой мускулатуры сонливость и легкое голоЖКТ, сомато-формные вокружение, замедление нарушения мочеполовой сердечного ритма системы, предменструальный синдром Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС Усиливает эффект седативных, сердечных средств, спазмолитиков Препарат Валокормид Действие Валериана + ландыш майский + ментол + красавка. Успокаивающее, спазмолитическое действие Показания Соматоформные нарушения сердечно-сосудистой системы с брадикардией, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ Корвалол Этилбромизовалерианат + фенобарбитал + натрий едкий + масло мяты + этиловый спирт. Седативный, спазмолитический, сосудорасширяющий эффекты См. «Валокардин» Капли Зеленина Микстура Бехтерева Микстура Шарко Микстура Ткачева Кодеин фосфат + натрия бромид + настой травы горицвета. Седативное действие Соматоформные нарушения сердечно-сосудистой системы, эпилепсия, гиперкинезы Кодеин фосфат + натрия бромид + Нарушения сна, обунастой корня валерианы. Седасловленные болевым тивное, анальгетическое, протисиндромом, кашлем вокашлевое действие Кодеин фосфат + настойка валеНарушения сна, обурианы + натрия бромид + барбисловленные болевым тал-натрий + метамизол + насиндромом, кашлем стойка пустырника + ментоловая вода. Седативное, анальгетическое, противокашлевое действие Побочные действия Холинолитические побочные эффекты (затрудненное мочеиспускание у больных с аденомой предстательной железы, обострение глаукомы, тахикардия, сухость слизистых оболочек, нарушение аккомодации глаза, расширение зрачка) См. «Валокардин» См. «Валокормид» Явления бромизма — см. «Препараты брома» Противопоказания Примечание Аденома предстательной Усиливает эффект железы, атония мочевого средств, угнетающих пузыря, глаукома, ЦНС тахикардия, беременность, лактация См. «Валокардин» См. «Валокардин» Гиперчувствительность, беременность, лактация Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС См. «Микстура Бехтерева» Явления бромизма (насморк, конъюнктивит, бронхит, гастроэнтероколит, общая слабость, замедление речи, сонливость, ослабление памяти, атаксия, брадикардия, бромакне, узловатая бромодерма, зуд) Беременность, лактация Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС Препарат Беллатаминал Белласпон Беллоид Действие Показания | Побочные действия Комбинированные синтетические препараты Фенобарбитал 20 мг + Эрготами- Вегетативная листания; Холинолитические на тартрат 0,3 мг + Алкалоиды неврозы с выраженными побочкрасавки 0,1 мг. Всгетостабиливегетативными ные эффекты — зирующее, седативное, холинорасстройствами; затрудненлитическое и периферическое ад- брадикардия; невротиное мочеиспускание у ренолитическое действие ческие состояния на фоне больсоматической ных с аденомой предстательной железы, Фенобарбитал 20 мг + эрготами-на патологии; мигрень; спазмы ЖКТ; гиперобострение тартрат 0,3 мг + алкалоиды гидроз, гипертиреоз, глаукомы, тахикардия, красавки 0,1 мг климактерический суЭрготоксин 0,3 мг + алкалоиды синдром, дисменорея хость слизистых красавки 0,1 мг + барбитуровая оболочек, кислота 30 мг нарушение аккомодации, расширение зрачка. Привыкание. Аллергические реакции Противопоказания Примечание Аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, глаукома, ИБС, тахикардия, выраженный атеросклероз, порфирия, тяжелая миастения, почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация Алкоголь — Т действие препаратов. Ослабляют действие антикоагулянтов, тимолептиков, глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов Антидепрессанты Препарат Трициклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, пипофезин) Механизм действия и эффекты Ингибируют обратный захват нейромедиаторов(норадреналина, дофамина и серотонина) пресинаптическими окончаниями —> Т их концентрации в синаптической щели -> Тпостсинаптической импульсации. Эффекты: антидепрессивный, тимолептический; седатив-ный; анксиолический (устранение немотивированной тревоги, напряжения, страха); нейротропный (Т емкости мочевого пузыря и -1 его сократимости); вегетотропный (холинолитический) — мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых оболочек, запоры, задержка мочеиспускания, тахикардия; антигистаминный. Кардиотоксический при использовании высоких доз Милнаципран Ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина. Антидепрессивное, стимулирующее действие Побочные действия Холинолитическое действие: сухость во рту, нарушение глотания, мидриаз, Т потоотделения, Т внутриглазного давления, нарушение аккомодации, тахикардия, аритмия, запоры, задержка мочеиспускания, аадреноблокирующее действие: ортостатиче-ская гипотензия (слабость, головокружение, обморочные состояния). Тремор, миоклонические подергивания мышц, парестезии, экстрапирамидные расстройства. Седативно действующие препараты — психомоторная заторможенность, снижение концентрации внимания. Препараты со стимулирующим компонентом — обострение тревоги, возобновление бреда, галлюцинаций. Кардиотоксичность (на ЭКГ -1 вольтажа зубца Т, замедление проводимости вплоть до блокады, ухудшение сократимости, тахикардия, увеличение потребности миокарда в кислороде). -1 или f АД. Усиление тревоги, бреда, галлюцинаций. Аллергические реакции. Лейкопения, эозинофилия, тромбоци-топения, агранулоцитоз —> систематический контроль формулы крови. Синдром отмены. Т аппетита, Т массы тела. Имипрамин — гинекомастия, галакторея, выпадение волос Противопоказания Гиперчувствительность, лактация, беременность (I триместр), психомоторное возбуждение и спутанность сознания, эпилепсия, острые заболевания печени и почек, кроветворных органов, диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, аритмия, инфекционные заболевания, закрытоугольная глаукома, атония мочевого пузыря, аденома предстательной железы, паралитическая непроходимость кишечника. Осторожно при феохромоцитоме и нейробластоме — риск ТТ АД. Перед началом лечения — контроль АД Примечание Нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО (через 1-2 недели после их отмены). Потен-циируют эффект препаратов, угнетающих ЦНС (седативных, снотворных, алкоголя), симпатомиметиков, противопаркинсонических. Ослабляет действие гипотензивных и противосудорожных средств. Пипофезин может быть использован у больных с глаукомой. Не допукать прием алкоголя и вождение автомобиля Селективные ингибиторы обратного захвата Головокружение, потливость, тревога, приГиперчувствительность, одноливы, тремор, сердцебиение, сухость во рту, временный прием ингибиторов тошнота, диспепсия, дизурия, повышение акМАО, глаукома, атония мочевого тивности трансаминаз пузыря, аденома предстательной железы, I триместр беременности, кормление грудью, детский и подростковый возраст Несовместим с ингибиторами МАО и серотонинергическими средствами, не рекомендуется с адреналином, норадреналином, дигоксином Препарат Пароксетин Сертралин Тразодон Флувоксамин Флуоксетин Механизм действия и эффекты Ингибитор обратного захвата серотонина с незначительным холинолитическим, адренолитическим влиянием. Антидепрессивный, противотревожный, стимулирующий эффекты Побочные действия Сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, галлюцинации, повышенная возбудимость, эмоциональная лабильность, экстрапирамидные нарушения, судороги, нарушение аккомодации, мидриаз, анизокория, Т внутриглазного давления, нарушение сердечной проводимости, Т или i АД, Т или 1ЧСС, диспепсия, лейкопения, анемия, дизурия, расстройство половой функции Ингибирует обратный захват Атаксия, дискоординация, парастезии, гиперсеротонина и незначительно кинезы, судороги, мидриаз, нистагм, головонорадреналина, допамина. Ан- кружение, птоз, бессонница, апатия, головная тидепрессивный, психомодуболь, агрессивность, эмоциональная лабильлирующий эффекты ность, галлюцинации, Т или 1 АД, Т ЧСС, коллапс, отеки, бронхоспазм, кашель, гиперсаливация, диспепсия, диспноэ, дисфагия, глоссит, стоматит, дизурия, аллергия Ингибирует обратный захват Изменение зрения, раздражение глаз, заложенсеротонина, блокирует а-адность носа, диспепсия, сухость и горечь во рту, ренорецепторы. Антидепрестошнота, рвота, головокружение, сонливость, сивный, преимущественно сеголовная боль, миалгии, дискоординация, дативный эффект дезориентация, тремор, аритмия, 1 АД, 1 ЧСС, нейтропения, аллергические реакции Ингибирует обратный захват Головная боль, нарушение сна, раздражительсеротонина с незначительным ность, маниакальные состояния, тахикардия, треингибированием обратного замор, анорексия, синуситы, фарингиты, бронхиты, хвата допамина и норадреналина. диспепсия, сухость во рту, нарушение зрения, Антидепрессивный, преимуартралгия, миалгия, Т активности печеночных щественно седативный эффект трансаминаз, аллергические реакции Ингибитор обратного захвата Тревога, нервозность, вялость, утомляемость, серотонина в синапсах, слабый расстройство сна, головная боль, головокружеантагонист холиновых, ние, тремор, судороги, анорексия, Т потоотдегистаминовых и а-адренореления, гипогликемия, гипонатриемия, боли в цепторов. Антидепрессивный, суставах и мышцах, затруднение дыхания, Т стимулирующий эффект температуры тела, 1 массы тела, диспепсия, сухость во рту, слюнотечение, аллергия Противопоказания Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, нарушение функции печени и почек. Осторожно при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы Примечание Индукторы микросомаль-ного окисления (фенобарбитал, фенитоин) 1 концентрацию в крови, а ингибиторы (циметидин) — Т. Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает действие антикоагулянтов, алкоголя Гиперчувствительность, одноНесовместим с ингибитовременный прием ингибиторов рами МАО, триптофаном, МАО, детский возраст, береалкоголем. Т концентраменность, лактация. Осторожно цию в плазме крови трипри нарушении функции печени, циклических антидепреспочек, эпилепсии сантов, варфарина, дигоксина Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, начальный период после инфаркта миокарда, нарушение ритма сердца, функции печени и почек, беременность, лактация Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, эпилепсия, эпиприпадки в аннамнезе, беременность, лактация, детский возраст Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, нарушение функции печени и почек, эпилепсия, судороги в анамнезе, суицидальная настроенность, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, глаукома, атония мочевого пузыря, аденома предстательной железы, сахарный диабет, беременность, лактация Т или 4 эффект варфарина. Усиление эффекта препаратов, угнетающих ЦНС, антигипертензивных средств, алкоголя Усиливает побочные эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, антикоагулянтов, сердечных гликозидов, ингибиторов МАО, триптофана, алкоголя Несовместим с ингибиторами МАО, триптофаном Препарат Циталопрам Механизм действия и эффекты Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в головном мозге, незначительно блокирует гистаминовые, м-холино- и адренорецепторы. Антидепрессивный, минимальный седативный эффект Моклобемид Ингибитор моноаминооксидазы A, 4< разрушение моноаминов (норадреналина, серотонина и допамина) —> накопление их в головном мозге и других тканях —> f их физиологической активности. Антидепрессивный, психостимулирующий эффекты Тианептин Стимулирует обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. Антидепрессивный, психомодулирующий эффект Побочные действия Сухость во рту, тошнота, сонливость, тремор, судороги, повышенное потоотделение, брадикардия (при исходном i ЧСС). При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможен гипертонический криз (серотониновый синдром). Побочные реакции обычно транзиторны и выражены слабо Ингибиторы МАО ЦНС: нервозность, нарушение сна, головокружение, беспокойство, тревога, возбуждение, нечеткость зрения. ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запоры, чувство переполнения желудка. Кожные аллергические реакции. Артериальная гипертензия. Гепатотоксичность Противопоказания Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, лактация Примечание Несовместим с ингибиторами МАО. Т эффект суматриптана и других серотонинергических препаратов. Циметедин f концентрацию препарата в крови Гиперчувствительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тревога, галлюцинации, суицидальные попытки, выраженные нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, феохромоцитома. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, инфаркт миокарда, нарушение проводимости. Артериальная гипотензия и гипертензия, беременность, лактация, детский возраст Нельзя вместе с ингибиторами нейронального захвата. Т действие барбитуратов, противодиабетических, дифенина, карбамазепина, наркотических анальгетиков, ибупрофена, 1 действие клофелина. Диета (исключить сыр, копчености, бобовые, бананы, пиво) Антидепрессанты разных групп Головокружение, головная боль, нарушение сна, Гиперчувствительность, однокошмарные сновидения, снижение скорости ревременное применение ингибиакции, астения, обмороки, тремор, тахикардия, торов МАО, беременность, экстрасистолия, боли за грудиной, сухость во рту, лактация, возраст до 15 лет анорексия, гастралгия, тошнота, рвота, запор, метеоризм, чувство жара, спазм гортани, затруднение дыхания, мышечные боли Несовместим с ингибиторами МАО Препарат Гелариум Гиперикум Деприм Механизм действия и эффекты Побочные действия Противопоказания Антидепрессанты растительного происхождения Аллергические реакции, фотосенсибилизация, Экстракт травы зверобоя. СоГиперчувствительность, бередержит ксантоны и кверцитин, усталость, беспокойство, диспепсия менность, лактация, дети до 12 обладающие антидепрессивным лет. ВИЧ-положительные пацидействием, у-аминобути-ровую енты, получающие циклоспорин кислоту — седативное действие. и другие вещества, ингибиИзбирательно инги-бирует рующие протеазу МАО-А, влияет на се-ротонин-, дофамин-, ГАМК- и норадренергическую передачу вЦНС. Антидепрессивный, психостимулирующий эффект. Снимает тревогу, напряжение, повышает настроение. Нормализует Усталость, беспокойство, маниакальное соГиперчувствительность, повыфункциональное состояние шенная чувствительность кожи к стояние у больных с биполярной депрессией, центральной и вегетативной солнечным лучам, тяжелое спутанность сознания, диспепсия, сухость во нервной системы депрессивное состояние с суирту. Аллергические реакции — покраснение кожи, зуд, фотосенсебилизация. При длительном цидальными попытками, береприменении возможно сужение сосудов, Т АД, 1 менность, лактация, возраст до 12 лет половой потенции Примечание Может i эффект варфарина, циклоспорина, дигоксина, амитриптилина, теофилина. При совместном приеме с оральными контрацептивами возможны межменструальные выделения. Не принимать одновременно с антидепрессантами, ингибиторами МАО (интервал между приемом должен составлять не менее 2 недель). Избегать УФО Снижает эффект циклоспорина, варфарина, теофиллина, дигоксина, пероральных контрацептивов, трициклических антидепрессантов. Усиливает действие ингибиторов обратного захвата серотонина. Избегать УФО Примечание: во время лечения антидепрессантами следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакции (вождение автомобиля и др.). Показания к применению антидепрессантов Показания Тяжелые депрессивные состояния Легкие формы депрессии Тревожно-депрессивные состояния Астено-депрессивные состояния Депрессивные состояния на фоне соматической патологии Паническое расстройство Обсессивно-компульсивное расстройство (навязчивые состояния) Фобии Астенический вариант депрессии у детей (3-9 лет) Тревожный вариант депрессии у детей (3-9 лет) Астено-тревожный вариант депрессии у детей (9-14 лет) Тревожнно-тоскливый вариант депрессии у детей (> 14 лет) Нервная анорексия и булемия Ночной энурез Хронический болевой синдром Мигрень, головная боль напряжения Нарколепсия Амитриптилин** + Имипрамин* + Кломипрамин*** + + + + + + Пароксетин*** + Сертралин*** + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Милнаципран* + + + + + + Пипофезин** + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Примечание: * — преимущественно стимулирующее действие (назначают в 1 -й половине дня до 15 ч в 2-3 приема); ** — преимущественно седативное действие (в 3 приема, большая часть суточной дозы — во 2-й половине дня); *** — сбалансированное действие. Показания к применению антидепрессантов Показания Тяжелые депрессивные состояния различного генеза Легкие формы депрессии Тревожно-депрессивные состояния Астено-депрессивные состояния Депрессивные состояния на фоне соматической патологии Паническое расстройство Обсессивно-компульсивное расстройство Фобии Астенический вариант депрессии у детей (3-9 лет) Тревожный вариант депрессии у детей (3-9 лет) Астено-тревожный вариант депрессии у детей (9-14 лет) Тревожно-тоскливый вариант депрессии у детей (>14 лет) Нервная булимия, анорексия Ночной энурез Хронический болевой синдром Мигрень, головная боль напряжения Нарколепсия Тразодон** Флувоксамин** + + + + Флуоксетин* + + + + + + + + + + + Моклобемид* + + + Циталопрам*** + + + + Гелариум Гиперикум* Деприм* + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Тианептин*** + + + + Примечание: * — преимущественно стимулирующее действие (назначают в 1 -й половине дня до 15 ч в 2-3 приема); ** — преимущественно седативное действие (в 3 приема, большая часть суточной дозы — во 2-й половине дня); *** — сбалансированное действие. Психостимуляторы и тонизирующие препараты Препарат Кофеин Деанола ацеглумат (нооклерин) Сальбутиамин (энерион) Женьшень Механизм действия и эффекты | Побочные действия Противопоказания Синтетические препараты Блокада аденозиновых рецепторов нейронов ГМ Бессонница, повышенная раздражиПовышенная возбуди—> Т освобождение многих медиаторов тельность, беспокойство, легкий тремость ЦНС, бессонница, (ацетилхолина, норадреналина, дофамина, серо- мор, головная боль, головокружение, Т артериальная гипертентонина) и возбуждающих аминокислот (аспараАД, Т ЧСС, аритмия, боли в сердце, зия, атеросклероз, оргагината и глутамата). Психостимулирующее анорексия, сухость во рту нические заболевания действие; расширяет сосуды мышц и сердца; сердечнососудистой суживает сосуды головного мозга и брюшной системы, глаукома полости; повышает тонус вен Возможны аллергические реакции Обладает структурным сходством с ГАМК и глутаминовой кислотой. Нейрометаболический стимулятор, церебропротективное, ноотропное, психостимулирующее, психогармонизирующее действие. Способствует улучшению памяти, процесса обучения, повышает двигательную, психическую активность, концентрацию внимания Синтетическое соединение, близкое по строеВозможны кожные аллергические реакции, легкое беспокойство (у пожинию к тиамину. Накапливается в клетках ретилых) кулярной формации, гиппокампе, зубчатой извилине, клетках Пуркинье и клубочках зернистого слоя мозжечка. Стимулирует метаболизм в ЦНС; антиастеническое действие Препараты растительного происхождения Лекарственное сырье — корни и корневища. Т АД, тахикардия, нарушение сна, тошнота, рвота, головная боль, разСодержит гликозиды, изменяющие содержание биогенных аминов в головном мозге (Т допа-мин дражительность и норадреналин, 4 серотонина в стволе и Т в коре), стимуляция коры надпочечников (адаптация к стрессу). Стимулирующее действие, адаптоген. Регулирует углеводный обмен, снижает сахар крови, увеличивает гликогенез Гиперчувствительность Примечание Нельзя применять совместно с антидепрессантами, а-адреномиметиками, эфедрином (резкое Т АД). Совместно с: транквилизаторами (■1 миорелаксации и сонливости), нейролептиками (купирование астении), с наркотическими анальгетиками (4 угнетения ЦНС) Т действие препаратов, стимулирующих ЦНС Гиперчувствительность, беременность, лактация Значимое лекарственное взаимодействие отсутствует Эпилепсия, Т АД, гиперкинезы, тяжелые заболевания сердца и почек, повышенная возбудимость, бессонница, острые инфекционные заболевания, кровоточивость, склонность к новообразованиям, возраст до 16 лет Не рекомендуется применять в вечерние часы и в период летней жары Препарат Элеутерококк Механизм действия и эффекты Лекарственное сырье — корни и корневища. Содержит гликозиды, эфирные масла, стимулирующие процессы возбуждения и торможения в ЦНС, повышают условно-рефлекторную деятельность. Повышает умственную и физическую работоспособность, основной обмен, усиливает остроту зрения, снижает содержание сахара в крови, усиливает аппетит, уменьшает токсичность антибластомных веществ Сырье — плоды. Содержит лигнаны, стимулирующие и тонизирующие ЦНС и сердечно-сосудистую систему, оказывающие антигепатотоксическое действие. Тонизирующее влияние, Т работоспособность при умственном и физическом переутомлении Лекарственное сырье — корни и корневища. Содержит флавоноиды, родиозид. Стимулирующее действие, адаптоген Побочные действия Т АД, нарушение сна, раздражительность Противопоказания Примечание Не рекомендуется приОстрые инфекционные менять в вечерние часы и заболевания, лихорадка, в период летней жары бессонница, эпилепсия, гиперкинезы, Т АД, органические поражения сердца, тяжелые нефриты Возбуждение, тахикардия, бессонница,ТАД Аралия высокая Сырье — корни, листья. Содержит гликозиды — аралозиды А, В и С, стимулирующие ЦНС и слабо воздействуют на активное торможение. Стимулирующий эффект (в 100 раз превышает действие элеутерококка, женьшеня и заманихи) Бессонница, головная боль, сердцебиение, f АД, раздражительность Заманиха Сырье — корни и корневища. Содержит гликозиды и эфирные масла, стимулирующие ЦНС. Стимулирующий эффект, 1 повышенный уровень сахара в крови, в малых дозах — Т АД, в больших — X АД Бессонница, головная боль, сердцебиение, Т АД, раздражительность Стеркулия Сырье — листья. Содержит эфирное масло. Возбуждающее и тонизирующее действие на ЦНС. Используют при снижении мышечного тонуса Сухость во рту, раздражительность, ухудшение сна Бессонница, нервное возбуждение, эпилепсия, гиперкинезы, острые инфекционные заболевания, ТАД, нарушение сердечной деятельности Т возбудимости, эпилепсия, гиперкинезы, Т АД, лихорадка, бессонница, острые инфекционные заболевания Эпилепсия, гиперкинезы, Т возбудимости, ТАД, ипохондрия, острые инфекционные заболевания. Нежелательно применение до 14 лет Органическое поражение ЦНС, эпилепсия, гиперкинезы, Т АД, сексуальная неврастения, острые инфекционные заболевания Повышенная нервная возбудимость, эпилепсия, нарушение сна, острые инфекционные заболевания Лимонник китайский Родиола розовая Бессонница, головная боль, сердцебиение, Т АД, раздражительность Не рекомендуется применять в вечерние часы и в период летней жары Не рекомендуется применять в вечерние часы и в период летней жары Не рекомендуется применять в вечерние часы и в период летней жары Не рекомендуется применять в вечерние часы и в период летней жары Значимое лекарственное взаимодействие отсутствует Препарат Левзея Акти-5 Беррока Са + Mg Гериартрик фарматон Герифорте Механизм действия и эффекты Побочные действия Противопоказания Лекарственное сырье — корни и корневища Повышенная нервная Бессонница, головная боль, сердцеСодержит эфирные масла. Возбуждающее и тони- биение, Т АД, раздражительность возбудимость, эпилепсия, зирующее действие на ЦНС. Повышает работонарушение сна, острые способность скелетных мышц, умеренный гипоинфекционные заботензивный эффект со стабилизацией артериального левания давления, снижает уровень сахара в крови Комбинированные препараты (растительный + синтетический компонент) Повышенная нервная Содержит фосфорную кислоту, органические соли Головная боль, нарушение сна, боли в возбудимость, эпилепсия, кальция, лизин (формирование костного скелета, Т животе, диарея обструкция желчных массы тела), деанол (мягкий стимулятор ЦНС и путей, сахарный диабет ноотропное средство; улучшает синаптическую (сироп содержит сахар) передачу, Т содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и Т плотность холинорецепторов); сорбитол (желчегонное действие, Т аппетит) Возможны аллергические реакции Гиперчувствительность Витамины: С, Вь В2, В6, В12, РР + Са + Mg. Стабилизация тормозных процессов в ЦНС Комплекс витаминов, макро- и микроэлементов + Снижение аппетита, тошнота, рвота Нарушения метаболизма экстракт женьшеня + деанол + лецитин. Спокальция, гипервитами-ноз собствует восстановлению работоспособности, A, D, нарушение функции стимулирует деятельность мозга печени и почек, эпилепсия, беременность, лактация Возможны аллергические реакции Гиперчувствительность Комбинированный препарат растительного происхождения. Общетонизирующее средство, адаптоген. Стимулирует процессы регенерации, повышает аппетит, активизирует деятельность нервной системы Примечание Значимое лекарственное взаимодействие отсутствует Значимое лекарственное взаимодействие отсутствует — Не рекомендуется одновременно с препаратами витамина А и D Значимое лекарственное взаимодействие отсутствует Препарат Доппельгерц женьшень актив Механизм действия и эффекты Побочные действия Экстракт корня женьшеня жидкий (стимулиТошнота, рвота, дискомфорт в эпигарующее и тонизирующее действие на ЦНС, Т стральной области, головная боль потребление кислорода тканями, Т умственную и физическую работоспособность) + никотина-мид (участие в процессах тканевого дыхания, жирового и углеводного обмена) + витамин В6 (участие в белковом обмене и синтезе нейромедиаторов) + кофеин (стимулирующее действие на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центр) Когитум Действующее начало — ацетиламиноянтарная кислота — эндогенное вещество, в норме содержащееся в ЦНС. Антиастеническое, общетонизирующее действие. Стабилизирует процессы нервной регуляции Возможны аллергические реакции Противопоказания Гиперчувствитслыюсть, артериальная гипертензия, бессонница, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью, эрозивноязвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, заболевания печени, повышенная возбудимость, эпилепсия, беременность, лактация, возраст до 12 лет Гиперчувствительность Примечание Значимое лекарственное взаимодействие отсутствует. Не рекомендуется принимать во второй половине дня Значимое лекарственное взаимодействие отсутствует Средства, применяемые при эпилептическом статусе Препарат Диазепам Механизм действия Повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК Фенитоин Стабилизация клеточных мембран нейронов эпилептогенного очага для ионов натрия и кальция Тиопентал натрия ГОМК Гексенал Фенобарбитал Магния сульфат Побочные действия Риск депрессии дыхания и сердечной деятельности, 4- АД. Развитие толерантности после 1—2 инъекций Замедление и нарушение ритма сердца (под мониторингом ЭКГ), остановка сердца, 4- АД, флебосклероз Противопоказания Почечная и печеночная недостаточность АВБ, синдром слабости синусного узла, первые 3 мес после инфаркта миокарда, порфирия, миелосупрессия Порфирия, бронхиальная астма, Повышает порог возбудимости нейронов и 4- сократительной способности миодисфункция печени и почек, блокирует проведение и распространение сукарда, 4- АД, тяжелое угнетение дысердечная недостаточность, дорожного импульса по головному мозгу. Нахания. Ларингоспазм, бронхоспазм, Т рушение синаптической передачи, 1 чувствисекреции бронхиальных желез, тошнота, тяжелая анемия, миастения, болезнь Адцисона, микседема, тельность дыхательного центра к СОг и 1 урорвота, токсический гепатит и панкбеременность вень церебрального метаболизма реатит, анафилактический шок Гипокалиемия, миастения, Производное ГАМК, подавляет высвобождение ТАД, Т сосудосуживающий эффект возбуждающих медиаторов из пресинаптичеснорадреналина, гипокалиемия (ТпоТАД ких окончаний + постсинаптическое торможение. ступление калия в клетки). При быАнтигипоксант стром в/в введении — остановка дыхания, двигательное возбуждение Повышает чувствительность ГАМК-рецепто1 АД, 1 сократительной функции Почечная, печеночная несердца, тяжелое угнетение дыхания ров к ГАМК достаточность, сепсис, гипотензия, лихорадка Т чувствительность ГАМК-рецепторов к Снижение сократительной способПочечная и печеночная неГАМК ности миокарда, угнетение дыхания и достаточность сознания, 4- АД 1 сократительной функции сердца, АВБ, 4- ЧСС, миастения, поКонкуренция с Са2+ —> 4- освобождение ацеугнетение дыхания чечная недостаточность, затилхолина —> центральная и периферическая болевания органов дыхания и миорелаксация ЖКТ, беременность, mences Примечание Все виды эпилептического статуса Все виды статуса. Несовместим с растворами глюкозы Применяется в рефрактерном периоде статуса (> 60 мин) Применяют при судорогах любой этиологии В педиатрии используется редко Новорожденным ч/з рот не назначают Используют при гипомагниемии или отеке мозга Противоэпилептические средства Препарат средства Механизм действия Показания Бензобамил Взаимодействует с ГАМК-рецепторами, раскрывает нейрональные каналы для ионов хлора, Т их поступление в нервную клетку и снижает возбудимость нейронов. Влияет на потенциал-зависимые натриевые канааы (Т инактивацию) и тормозит высвобождение глутамата из глутаматэргических активирующих рецепторов Все формы припадков, за исключением абсансов Гиперчувствительность, 4- АД, поражение печени и почек, декомпенсированная сердечная недостаточность Бензобарбитал В организме метаболизируется до фенобарбитала. Т чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. Расширение сосудов в ишемизированных и сужение в неишемизированных участках мозга. Предотвращение повреждения клеточных мембран, К, Na-насоса, отека,Т ВЧД. Противосудорожный, снотворный, седативный эффекты Все формы припадков, за исключением абсансов Гиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, миастения, абсансы, дыхательная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессия, беременность, лактация Вальпроаты Ингибируют вольтаж-зависимые натриевые каналы. Активация ГАМК-эргического торможения (угнетают ГАМК-трансаминазу — фермент, расщепляющий ГАМК, и повышают активность декарбоксилазы глютаминовой кислоты — фермента, участвующего в синтезе ГАМК) Все типы припадков Гиперчувствительность, заболевания печени и поджелудочной железы, порфирия, геморрагический диатез, беременность (I триместр), лактация. Осторожно при заболеваниях почек, тенденции к геморрагии, вождении автотранспорта. Необходим контроль картины крови Противопоказания Побочные действия 1. Вялость, головная боль, сонливость, нарушение памяти и познавательных функций, атаксия, тремор, нистагм, диплопия, психические расстройства, депрессия, психозы, снижение либидо, двигательная расторможенность, провокация эпилептических припадков, увеличение массы тела 2. Остеопатия, геморрагия, мегалобластная анемия, нарушение полового развития (результат повышения активности печеночных ферментов) 3. Диспепсия 4. Гиперплазия десен, гирсутизм (дифенин) 5. Гематотоксичность (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз) 6. Гепато- и нефротоксичность 7. Нарушение функции поджелудочной железы (вальпроаты) Препарат Механизм действия Вигабатрин Необратимо ингибирует ГАМК-трансаминазу -» Т концентрация ГАМК в головном мозге в 1,5 раза —> Т тормозные процессы Габапентин Структурный аналог ГАМК. Изменение метаболизма L-аминокислот и опосредованное действие на ГАМК- и глутамат-эргическую нейротрансмиссию Показания Противопоказания Комбинированная терапия парциальных припадков с или без вторичной генерализации, резистентных к другим препаратам Дополнительная терапия парциальных припадков с или без вторичной генерализации Гиперчувствительность, психотические реакции, в т. ч. в анамнезе, абсансы, миоклонические судороги, нарушение функции почек, беременность, лактация Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность, лактация Гиперчувствительность, АВБ, миелосупрессия, острая порфирия, I триместр беременности, одновременный прием ингибиторов МАО и солей лития, абсансы, миоклонические припадки. Осторожно при нарушении функции печени и почек, аллергических реакциях, глаукоме Диазепам Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК Эпилептический статус Карбамазепин Ингибирует захват серотонина (тормозного медиатора в ЦНС) пресинаптическими окончаниями, увеличивая таким образом его концентрацию в синаптической щели. Противоэпилептическое, анальгезирующее, антидепрессивное, нормотимическое действие Парциальные припадки с/без вторичной генерализации, первично генерализованные тонико-клонические припадки. Болевые синдромы (невралгия тройничного нерва и др.), синдром алкогольной абстиненции, психозы, депрессии Абсансы, атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки Клоназепам Связывает а-субъединицы ГАМК-рецепторного комплекса, потенциируя тормозные эффекты на постсинаптической мембране. Противоэпилептическое, анксиолическое, миорелаксирующее, снотворное действие Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, панкреатит, детский возраст до 12 лет, первичные генерализованные Припадки, абсансы, беременность, лактация Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, нарушение дыхания, легочная недостаточность, глаукома, миастения, беременность, лактация Побочные действия 8. Аллергические реакции (чаще сыпь) 9. Мышечная дистро- фия, кардиомиопатия, синдром дыхательных расстройств у новорожденных, родившихся от матерей, принимавших вальпроат 10. Отеки (карбамазепин увеличивает секрецию антидиуретического гормона) 11. Тератогенность 12. У ребенка, родившегося от матери, принимавшей противоэпилептические средства во время беременности, можно обнаружить: сразу после родов судороги (синдром лишения); в 1 -е дни жизни — угнетение безусловных рефлексов (сосания, глотания), синдром дыхательных расстройств, кардиомиопатию, Препарат Механизм действия Ламотриджин Тормозит высвобождение возбуждающих аминокислот из пресинапса, т. е. блокирует механизм повышенного возбуждения в ЦНС, слабо угнетая нормальную функцию нейронов; блокирует вольтаж-зависимые каналы, стабилизирует клеточные мембраны нейронов для ионов Na+ и Са2+ Леветирацетам Примидон Пуфемид Тиагабин Показания Парциальные, комплексные парциальные и генерализованные (первично, вторично) припадки, атонические приступы, абсан-сы, резистентные к другим препаратам Производное ацетамида пироллидина. Влияет на Монотерапия или доразличные звенья патогенеза эпилепсии, в полнительная терапия т. ч. натриевые и кальциевые каналы, ГАМК-эр- парциальных припадков гическую систему с или без вторичной генерализации Т чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. Все формы припадков, Расширение сосудов в ишемизирован-ных и за исключением абсужение в неишемизированных участках мозга. сансов Предотвращение повреждения клеточных мембран, К+, Na+-Hacoca, отека, Т ВЧД Стабилизация клеточных мембран нейронов эпилептогенного очага для ионов натрия и кальция Ингибитор обратного захвата ГАМК глиальными и неирональными элементами и усиление посредством этого ГАМК-эргического торможения Топирамат Блокирует карбангидразу нейронов -> 1 в них содержание натрия и воды; t чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. Нейропротективный эффект Фенитоин Стабилизация клеточных мембран нейронов эпилептогенного очага для ионов натрия и кальция. Противоэпилептическое, антиаритмическое, миорелаксирующее действие Абсансы,височная эпилепсия Дополнительная терапия парциальных припадков (простых, сложных, вторично — генерализованных) при трудно контролируемой эпилепсии Монотерапия или дополнительная терапия парциальных и генерализованных тониклонических припадков Все формы припадков, за исключением абсансов Противопоказания Побочные действия Гиперчувствительность, нарушение мышечную дистрофию; с функции печени и почек, детский возраст 3—4 лет — нарушение (до 2 лет), беременность, лактация психического развития; с 16-20 лет — сексопсихотические расстройства Гиперчувствительность, детский возраст (до 16 лет), беременность, лактация Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, лейкопения, анемия, беременность, лактация. Ограничение — дети (парадоксальное возбуждение и двигательное беспокойство) и пожилые Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, гиперкинезы, анемия, лейкопения Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек Гиперчувствительность, детский возраст до 2 лет, беременность, лактация. Предрасположенность к нефролитиазу (повысить объем потребляемой жидкости) Гиперчувствительность, абсансы, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, заболевания костного мозга, порфирия, кахексия Препарат Фенобарбитал Этосуксемид Механизм действия Показания Противопоказания Т чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. Расширение сосудов в ишемизированных и сужение в неишемизированных участках мозга. Предотвращение повреждения клеточных мембран, К+, Na+-Hacoca, отека,Т ВЧД. Противоэпилептиче-ское, седативное, миорелаксирующее, снотворное действие. Нарушение когнитивных функций Стабилизация клеточных мембран нейронов эпилептогенного очага для ионов натрия и кальция. Противоэпилептическое, антидепрессивное, миорелаксирующее, анальгезирующее действие Все формы припадков, за исключением абсансов Гиперчувствительность, нарушение функции печени, почек, дыхания, миастения, наркотическая зависимость, беременность, лактация Абсансы Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, беременность, лактация Побочные действия Выбор противоэпилептических средств в зависимости от типа припадков Тип припадков Парциальные припадки (простые или сложные, со вторичной генерализацией или без нее) Препарат I ряда Карбамазепин Препарат II ряда Вальпроаты Ламотриджин Вигабатрин Габапентин Топирамат Фенобарбитал Ламотриджин Препарат III ряда Клоназепам Дифенин Примидон Препараты, которых следует избегать Дифенин Фенобарбитал Примидон Бензонал Клоназепам Этосуксимид Первично-генерализованные тонико-клонические припадки Вальпроаты Карбамазепин Абсансы Вальпроаты Этосуксимид Ламотриджин Пуфемид Атипичные абсансы, атонические припадки Вальпроаты Ламотриджин Клоназепам Фенобарбитал Миоклонические припадки Вальпроаты Клоназепам Ламотриджин Фенобарбитал Примидон Бензонал Пуфемид Инфантильные спазмы Неонатальные фебрильные судороги Клоназепам Фенобарбитал Диазепам Кортикостероиды Вальпроаты Дифенин Карбамазепин Дифенин Дифенин Карбамазепин Взаимодействие противоэпилептических средств с другими лекарственными средствами Препарат Бензонал Вальпроевая кислота Вигабатрин Габапентин Диазепам Карбамазепин Средства, повышающие концентрацию препарата Вальпроевая кислота Средства, снижающие концентрацию препарата Средства, концентрацию которых препарат повышает Анальгетики, анестетики, гипнотики, наркоз, нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, алкоголь Фелбамат, ацетилсалициловая кислота, антикоагулянты, сульфаниламиды, анальгетики, НПВС, циметидин, литий, толбутамид Карбамазепин, фенобарбитал, дифенин, адриамицин, кетоконазол, ацикловир, цитостатики Фенобарбитал, фенитоин, этосуксемид, ламотриджин, карбамазепин, примидон, амитриптилин, антикоагулянты Фенитоин Лекарственное взаимодействие практически отсутствует Ингибиторы МАО, анаАлкоголь, противосудолептики, салицилаты, рожные, гипотензивные, психостимуляторы анальгетики, снотворные Вальпроевая кислота, салицилаты, многие Фенитоин, фенобарбитал, Фенитоин антибиотики (эритромицин, олеанпримидон, фелбамат, домицин и др.), антимикотические среднейролептики (кло-запин, ства, психотропные препараты (диазепам, локсапин), амифлуоксетин, галоперидол, имипра-мин), нофиллин, теофиллин, анальгетики, НПВС трентал Клоназепам Циметидин Ламотриджин Вальпроевая кислота Леветирацетам Примидон Пуфемид Тиагабин Топиромат Средства, концентрацию которых препарат снижает Парацетамол, антикоагулянты, тетрациклины, гризеофульвин, глюкокортикоиды, минералкортикоиды, сердечные гликозиды, хинидин, ксантины, витамин D Противосудорожные средства Вальпроевая кислота Салицилаты Нейролептики, анальгетики, миорелаксанты Вальпроевая кислота Фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин Лекарственное взаимодействие практически отсутствует Фенобарбитал Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал Вальпроевая кислота, ламотриджин, клоназепам, этосуксемид, диазепам, фенитоин, фенобарбитал, оральные контрацептивы, нейролептики, анксиолитики, наркотики, анальгетики, иммунодепрессоры, антимикотические, антикоагулянты Вальпроевая кислота Дигоксин, фенитоин, контрацептивы Препарат Фенитоин Фенобарбитал Этосуксемид Средства, повышающие концентрацию препарата Вальпроевая кислота, фелбамат, этосуксемид, оксациллин, антимикотические средства, сульфаниламиды, анальгетики и противовоспалительные средства, антиаритмические средства и вазодилататоры (амиодарон, дигоксин), антикоагулянты (дикумарол), хлорпромазин, диазепам, мелипрамин Фенитоин, вальпроевая кислота, антигистаминные, транквилизаторы, кортикостероиды, трициклические антидепрессанты, сульфаниламиды, левомицетин Средства, снижающие концентрацию препарата Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фолиевая кислота, рифампицин,салицилаты Вальпроевая кислота, противотуберкулезные препараты (изониазид) Карбамазепин Карбамазепин, фенотиазины, активированный уголь, хлорид аммония, дикумарол, фолиевая кислота, пиридоксин, диакарб Средства, концентрацию которых препарат повышает Фенобарбитал Средства, концентрацию которых препарат снижает карбамазепин, ламотриджин, вальпроевая кислота, стероиды, антибиотики, антимикотические средства, антикоагулянты, р^адреноблокатбры, оральные контрацептивы, фолиевая кислота Фенитоин, клоназепам, карбамазепин, вальпроевая кислота, этосуксемид, кортйкостероиды, центральные анестетики И анальгетики, дикумарол, циметидин, оральные контрацептивы, а/б, флуканозол, антикоагулянты* вазодилататоры, антиаритмические Стероиды, фенитоин, оральные контрацептивы Препараты, применяемые при нарушениях мышечного тонуса Препарат Баклофен Толперизон (мидокалм) Сирдалуд Диазепам Механизм действия | Показания Побочные действия Противопоказания Препараты, используемые при синдроме мышечной гипертонии Миорелаксант центрального дейСпастические состояния Диспепсия, сонливость, голоГиперчувствительность, мышц ствия. Стимулирует ГАМК В-ревокружение, ГБ, слабость, 4 психозы, эпилепсия, боцепторы (тормозные), 4- трансскорости реакции, депрессия, лезнь Паркинсона, беремембранный транспорт Са2+ и выгаллюцинации, психическое менность, лактация. Оссвобождение возбуждающих амивозбуждение, спутанность созторожно при язвенной нокислот (аспартата и глутамата), нания, атаксия, задержка мочи болезни желудка и двенаугнетает моно- и полисинаптичеили непроизвольное мочеисдцатиперстной кишки ские рефлексы на спинальном пускание, гематурия, 4- АД, уровне, эффективен при сопутстсердцебиение, коллапс, ощувующей дисфункции мочевого пущение заложенности носа и зыря (облегчается его опрожне-ние, удушья, мышечные боли, алi внутрипузырное давление и объем лергические реакции остаточной мочи). Миорелаксирующий, антиспастический, анальгезирующий эффекты ! патологической активности реСпастичность мышц, Диспепсия, сонливость, ощуГиперчувствительность, в головная боль напряжетикулярной формации, блокада щение легкого опьянения, ГБ, 1 т.ч. к лидокаину, миастения, облитерирующие моно- и полисинаптических спимышечной силы, 4 АД, алния тяжелого течения, заболевания сосудов нальных рефлексов, 4- болевой лергические реакции (вплоть беременность, кормление чувствительности в периферичедо анафилактического шока) грудью ских нервных путях. Миорелаксирующий, сосудорасширяющий, противосудорожный, анальгезирующий эффекты Миорелаксант центрального дейМышечная боль, сопроГиперчувствительность, Сонливость, усталость, голоствия. 4 выброса возбуждающих вождаемая спазмом, выраженные нарушения вокружение, диспепсия, бесаминокислот (аспартата и глутаспастичность функции печени, бересонница, мышечная слабость, мата) —> избирательное подавление менность, лактация 4- АД и ЧСС, сухость во рту, моно-и полисинаптических тошнота, повышение трансарефлексов спинного мозга. Миоминаз релаксирующий, антиспастический, анальгезирующий эффекты, устраняет клонические судороги См. «Транквилизаторы» Примечание Т действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств и этанола. Одновременно с трициклическими антидепрессантами — значительное 4 мышечного тонуса. Баклофен + леводопа — возбуждение, галлюцинации Значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не установлено f действие антигипертензивных препаратов. Этанол и седативные препараты Т эффект Препарат Механизм действия Показания Побочные действия Противопоказания БотулиничеПродуцируется бактерией Clostridium Спастическая кривошея, Легкий отек, микрогематома, Миастения, миастениче-ские ский нейролицевой гемиспазм, пачувство жжения в месте инъеки миастеноподобные botulinum. Существует 8 сероти-пов токсин типа А ботулотоксина, тип А — самый ралетическое косоглазие, ции. Чрезмерная слабость в синдромы, воспалительные мышце, где производилась инъ- процессы в области предсильный. Состоит из легких и тяже- блефароспазм, спалых цепей, окруженных нетоксиче- стическая дисфония, ад- екция + в близлежащих мышцах. полагаемой инъекции, острые стадии различных скими протеинами. Выход токсина в дукторный спазм, писчий Слабость сохраняется 2-4 нед. спазм, динамическая Чувство недомогания — в заболеваний, беременность, цитоплазму нервной терминали деформация стопы, течение 2-3 дней. Кожная сыпь. грудное вскармливание. пресинапса -> распад на легкие и При лечении спастической кри- Осторожно при наличии в тяжелые цепи -> легкая цепь оказы- вызванная спастичностью у детей с ДЦП, вошеи — затруднение глотания, анамнезе заболеваний орвает токсическое действие на миофасциальные синсухость во рту, изменение тоганов дыхания и периодов транспортный белок SNAP-25 -» дромы, головная боль нальности голоса, слабость шей- мышечной слабости препятствие транспорту и слиянию везикул, содержащих ацетилхолин с напряжения, контрактуры ных мышц. При лечении блефамимических мышц, роспазма — птоз, диплопия, пресинаптической мембраной -> бруксизм, тризм, спазм сухость глаза, нечеткость зрения нарушение нервно-мышечной песфинктеров прямой редачи. Эффект длится 6-8 нед -» «спрутинг»-реиннервация мышцы -> кишки и мочевого пузыря восстановление нервно-мышечной передачи Препараты, используемые при синдроме мышечной гипотонии АнтихолинэГиперчувствительность, t освобождение ацетилхолина в мо- Миастения, параличи, па- Гиперсаливация, ГБ, обильное резы, остаточные явления потоотделение, тошнота, рвота, стеразные бронхиальная астма, астмент прихода импульса; угнетают полиомиелита, глаукома, головокружение, брадикардия, Т матический бронхит, степрепараты — ацетилхолинэстеразу, инактивиругалантамин, перитальтики кишечника, диснокардия, брадикардия, ющую ацетилхолин в синапсах -> Т атония кишечника и мочевого пузыря прозерин, пепсия, обморок, слабость, сонгиперкинезы, язвенная боего концентрацию в синапсе; Т оксазил, ливость, миоз, нарушение зрения, лезнь, эпилепсия, беречувствительность холинорецептора к урбетид аритмии, неспецифические менность, лактация, периацетилхолину. Т. о., Т проведение изменения на ЭКГ, Т фарингетонит, механическая обдаже слабого импульса. Галантамин альной и бронхиальной секреции, струкция кишечника и мо— алколоид, получаемый из клубней бронхоспазм, тремор, спазмы и чевыводящих путей. некоторых подснежников, является подергивания мышц языка и Урбетид — 4- АД, инфаркт третичным амином, т.е. содержит скелетной мускулатуры, судороги, миокарда, гипертонус трехвалентный азот -» В жидких дизартрия, артралгия, частое кишечника, тиреотоксикоз средах организма не диссоциирует -> мочеиспускание, покраснение хорошо растворяя-ется в липидах -> лица, сыпь, зуд, анафилаксия хорошо проникает в ЦНС -» облегчает проведение нервного импульса как в центральной, так и в периферической нервной системе Примечание Несовместим с аминогликозидами и препаратами, повышающими концентрацию кальция (аминопиридин и др.) Антигистаминные с депримирующей активностью, новокаин, новокаинамид, хинидина сульфат, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность. М-холиноб-локаторы 4, а м-холиномиметики Т мускариномиметические эффекты Препарат Антихолинэстеразные препараты — галантамин, прозерин, оксазил, урбетид Механизм действия Прозерин и оксазил — синтетические препараты. Прозерин содержит 1 четвертичную аминную группу, а оксазил — 2. Содержат пятивалентный азот, четыре из этих валентностей прочно фиксированы, а одна валентность в жидких средах организма диссоциирует -> превращение в катион -> не растворяется в липидах—> плохо проникают через ГЭБ. Т. о., прозерин и оксазил действуют в нервно-мышечных синапсах, мало влияя на ЦНС. t тонус и перистальтику ЖКТ, Т тонус мочевого пузыря, сфинктеров и мочеточников, Т секрецию эндо-, экзокринных желез. Миоз, спазм аккомодации, 1 внутриглазного давления, брадикардия. Урбетид — препарат длительного действия Бендазол (дибазол) Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге. Сосудорасширяющий, спазмолитический, иммуностимулирующий, гипотензивный эффект Улучшает синтез ацетилхолина и синаптическую передачу, Т синтез нуклеиновых кислот, регенеративные и репаративные процессы. Анаболический эффект Способствует утилизации жирных кислот, ограничивает окисление липидов, тормозит образование гидроперекисей жирных кислот —> Сохранение целостности клеточных мембран. Анаболический эффект Калия оротат Карнитина хлорид Показания Побочные действия Препараты, улучшающие энергетический обмен Аллергические реакции Стимуляция переднероговой активности, спазмы сосудов и гладких мышц внутренних органов Противопоказания Гиперчувствительность Заболевания печени, сердца, дерматозы, гипотрофия Аллергические дерматозы, диспепсия Гиперчувствительность, цирроз печени с асцитом Хроническая внутриутробная гипоксия, гипотрофия, сердечная недостаточность, миопатия, дистресс-синдром Боли в подложечной области, диарея Не обнаружены Примечание Препарат Нандролон (ретаболил) Метандинон (метандростенолон) Метионин Механизм действия Синтетическое производное тестостерона. Синтез белков, задержка N, Са, Na, К, CI, F -» f мышечной массы, ускорение роста костей. Анаболический эффект Показания Диабетическая ретинопатия, прогрессирующая мышечная дистрофия, синдром Вернига — Гофманна, ожоги, остеопороз Анаболический стероидный преКахексии, после травм и парат. Стимулирует синтез белка в ожогов, после облучения, организме, улучшает трофику токсический зоб тканей, способствует отложению кальция в костях, задержка N, Са, Na, К, CI, F Синтез холина, адреналина, креаЦирроз, токсический тина и других биологически акгепатит, дистрофия, детивных веществ, образование фос- фицит белков фолипидов, удаление из печени избытка жира. Метаболическое, гепатопротекторное действие Побочные действия Преждевременное окостенение и приостановление роста, вирилизация, i функции яичников, нарушение mences, T либидо, Т АсАТ, АлАТ Противопоказания Рак предстательной железы и рак грудной железы у мужчин, нефротический синдром, беременность Примечание Нельзя вместе с антикоагулянтами, пероральными противодиабетическими средствами См. «Ретаболил» См. «Ретаболил» См. «Ретаболил» Тошнота, рвота Гйперчувствительность, вирусный гепатит Средства, препятствующие свертыванию крови (антитромботические препараты) Препарат Ацетилсалициловая кислота Дипиридамол (курантил) Клопидогрель (плавике) Тиклопидин (тиклид) | Механизм действия Побочные действия | Противопоказания | Антиагреганты (снижают агрегацию тромбоцитов) Ингибитор циклооксигеназы, 1 агрегацию Эрозивно-язвенное поражение, Гиперчувствительность, «астромбоцитов + Т антитромботический потенциал кровотечения из ЖКТ. Диспеппириновая» астма, гемораартериальной стенки. Антагонист витамина К сия. ГБ, головокружение, звон в гические диатезы, язвенная (нарушает в печени активацию витамин-Кушах. Тромбоцитопения, анемия. болезнь в стадии обострения, зависимых факторов свертывающей системы). Геморрагический синдром, Т сердечная недостаточность, Влияет на биосинтез, высвобождение и времени кровотечения, нефрит. тяжелые нарушения функции метаболизм простагландинов Аллергические реакции — печени и почек, гипопротромбронхоспазм, сыпь. Тромбобинемия, дефицит витамина К, АСС — менее выражены тромбоцитопения, берепобочные эффекты (кименность, лактация, дети до 14 шечнорастворимая оболочка) лет Т концентрацию аденозина —> 4- агрегации Покраснение лица, ГБ, Т ЧСС, i Гиперчувствительность, тромбоцитов. Угнетение фосфодиэстеразы —> Т АД (при быстром в/в введении), инфаркт миокарда, неста[цАМФ] в тромбоцитах —> Са + удерживается в синдром обкрадывания в бильная стенокардия, десвязанном состоянии. Т синтез простациклина системе коронарных артерий, компенсированная сердечная эндотелием сосуда —> препятствие адгезии диспепсия, аллергические пронедостаточность, стенотромбоцитов к эндотелию. Слабое сосудорасявления, при попадании под зирующий атеросклероз, ширяющее и иммуномодулирующее действие кожу — раздражение тканей гипотония, аритмия, кровоточивость, почечная недостаточность, беременность На поверхности тромбоцитов имеется АДФ-заДиспепсия, нейтропения, жеГиперчувствительность, висимый комплекс GpIIMIIa (основной рецептор лудочно-кишечные кровотечеострое кровотечение, тяжелое фибриногена). Клопидогрель является антания, внутричерепные кровоиззаболевание печени, язвенная гонистом АДФ-рецепторов —> подавляет АДФлияния, кожные высыпания болезнь желудка и зависимое связывание фибриногена с мембраной двенадцатиперстной кишки, тромбоцитов —> торможение агрегации и адгезии беременность, лактация Взаимодействие с гликопротеинами (Пв/Ша) на Геморрагические проявления, Гиперчувствительность, геповерхности тромбоцитов -> препятствие свянейтропения, тромбоцитопения, моррагические диатезы, яззыванию с фибриногеном -» торможение агрепанцитопения, апластиче-ская венная болезнь, геморрагигации и адгезии анемия (редко), диспепсия, ГБ, ческий инсульт, заболевания шум в ушах, холестатиче-ская крови, сопровождающиеся желтуха, Т активности пеудлинением времени ченочных ферментов, билирукровотечения, лейкопения, бина, холестерина, сыпь, зуд тромбоцитопения, агранулоцитоз (в т. ч. в анамнезе), беременность, лактация Примечание Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, антикоагулянтов, тромболитиков и антиагрегантов. Снижает эффект гипотензивных средств Т эффект: антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота, пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, хлорамфеникол. 1 эффект: кофеин, ксантины Потенциирует действие ацетилсалициловой кислоты. Повышает риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения на фоне НПВС Нельзя комбинировать с антикоагулянтами и другими антиагреганами (повышают риск возникновения кровотечений). Увеличивает уровень теофиллина, незначительно понижает уровень дигоксина и циклоспорина в плазме крови Препарат Гепарин Надропарин кальция (фраксипарин) Сулодексид (Вессел Дуэ Ф) Механизм действия Побочные действия Противопоказания Антикоагулянты прямого действия (препятствуют образованию фибринных тромбов) Гиперчувствительность, кома, Получают из легких и печени крупного рогатого Геморрагии, тромбоцитопения (ранняя на 2—4-й. день — транвнутричерепное кровоизлияскота. Антикоагулянт и антиагрегант. Акзиторная, проходит сама по себе; ние, опасность геморрагичестивирует антитромбин III —> 1 функцию тромпоздняя — на 6-12-й день — кой трансформации инфаркта, бина, IXa, Xa, XIa, Xlla факторов свертывания опасность для жизни, образуются склонность к кровотечениям, —> препятствие образованию фибринных тромантитела —> агрегация выраженная артериальная бов. Образует комплекс с антиплазмином —» Т тромбоцитов = гепарининдугипертония, эпилепсия, язвенфибринолиз. Взаимодействие с эндотелием и цированный тромбоз), диспепная болезнь, тяжелые заболеклетками крови —> получение ими отрицательсия, аллергические реакции, вания печени, почек, злоканого заряда —» X агрегации и адгезии, X выхода остеопороз и кальцификация чественные новообразования, агрегирующих факторов из тромбоцитов мягких тканей, алопеция, брон- сахарный диабет, операции на хиальная астма, угнетение синголовном мозге и позвоночтеза альдостерона нике, послеоперационный период, беременность Низкомолекулярный гепарин. Преимущественно Склонность к геморрагиям, тром- Гиперчувствительность, подавляет Ха фактор, мало влияя на тромбин —> боцитопения, аллергические острые бактериальные энНемедленное длительное антитром-ботическое реакции, местная реакция — докардиты, тромбоцитопедействие, но незначительно влияет на агрегацию гематома, некроз кожи в месте ния, склонность к кровотетромбоцитов введения чениям, кровоизлияние в головной мозг Тошнота, рвота, боль в области Гиперчувствительность, Естественная смесь гликозаминогликанов (геэпигастрия, кожная сыпь. Боль, геморрагический диатез, париноподобная фракция + дерматан-сульфат). заболевания, сопровожАбсорбируется эндотелием сосудов —> участие в жжение, гематома в месте дающиеся пониженной его метаболизме. Комплексное влияние на стенки инъекции свертываемостью крови, сосудов, вязкость и содержание липидов в крови, беременность (I триместр) на сосудистую проницаемость и гемодинамику (особенно в микроциркуляторном русле), а также на различные звенья системы гемостаза — свертываемость крови, адгезию и агрегацию тромбоцитов, фибринолиз. Эффекты: антитромботический (подавляет Ха, На фактор, Т синтез простациклина, 4- уровень фибриногена в плазме крови); профибринолитический (Т уровень тканевого активатора плазминогена и ■1 уровень его ингибитора); антикоагулянтный; вазопротективный (Т отрицательный заряд эндотелия + восстановление нормальной толщины базальной мембраны и проницаемости её пор) Примечание Неактивные комплексы с антибиотиками. Действие гепарина повышают противосвертывающие средства(ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, курантил и др.). Постепенная отмена (-1 дозы и Т промежутков между введениями) на фоне непрямых антикоагулянтов. Контроль свертываемости крови Потенциирует действие НПВС, антиагрегантов, декстранов, антикоагулянтов непрямого действия Потенциирует действие НПВС, ацетилсалициловой кислоты, антиагрегантов, декстранов, антикоагулянтов непрямого действия Препарат Варфарин Фибринолизин (плазмин) Стрептокиназа Урокиназа Механизм действия Побочные Блокирует в печени синтез витамин Антикоагулянты непрямого действия действия К зависи Кровоточивость, диарея, помых факторов свертывания крови (II, VII, 1Х,Х) вышение активности фермен—> концентрация в крови этих компонентов сни тов печени, экзема, некроз жается —> процесс свертывания крови за кожи, васкулиты, выпадение медляется. Оптимальное противосвертывающее волос действие наблюдается на 3-5-й день от начала Геморрагии (после введения: ± применения препарата, а прекращается через 3протромбина не > чем до 30%; 5 дней после приема последней дозы _________ Т время общего свертывания Протеолитический фермент. Получают из Активаторы фибринолиза про-фибринолизина крови человека. крови не > чем в 2 раза; I фибПереводит эндогенный плазминоген в плазмин, риногена не > чем до 1 г/л). инактиви-рующий фибрин. Вызывает наружный Аллергические неспецифичелизис тромба (преимущественно в венах). Может ские реакции на белок (гиперевызвать активацию свертывающей системы мия лица, боли по ходу вены, крови и повысить антифибринолитические боли за грудиной, в животе, озсвойства крови, поэтому его назначают ноб, Т температуры тела, красовместно с гепарином пивница) Белок, синтезируемый Р-гемолитическим стреп тококком группы С. Образует комплекс с плазминогеном —> активация перехода плазминогена в плазмин (протеолитический фермент, раз рушающий фибрин). Проникает внутрь тромба и активирует в нем фибринолиз. Продукты рас пада тромба вызывают гипокоагуляцию, блоки руют агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижают вязкость крови ___________________ Препарат получают из культур клеток почек человека. Активирует плазминоген и превращает его в плазмин. Активирует фибринолиз внутри и на поверхности тромба. В отличие от стрептокиназы не обладает выраженными аллергическими свойствами Геморрагии, тромбэмболии сосудов, аллергические реакции на белок (вначале вводят пробную дозу), гемолиз и снижение уровня гемоглобина крови (прямое токсическое действие на мембраны эритроцитов), нефротоксичность Кровоизлияния в области перфузии, носовые, кишечные кровотечения, тромбэмболии, лихорадка, умеренное снижение гематокрита Противопоказания Примечание Острое кровотечение, тяжелые заболевания печени и почек, тяжелая артериальная гипертензия, беременность Значительное число лекарственных препаратов вступает во взаимодействие с варфарином. Подробнее см. инструкцию к применению Геморрагический диатез; тя желая ЧМТ в анамнезе в те чение 3 мес перед инсуль том; больные, получающие антикоагулянты или полу чившие гепарин в предыду щие 48 ч (кроме фибринолизина, который назначается совместно с гепарином); же лудочно-кишечное или уро логическое кровотечение в анамнезе в предшествующие 21 сут; нарушение мозгового кровообращения (в т. ч. в 6месячном анамнезе); новооб разования; аневризмы и поро ки развития сосудов; интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2 предшествующих месяцев; период до 10 дней после тяжелой травмы; хирур гические операции и роды в предшествующие 3 мес; пунк ция крупной артерии в пред шествующие 48 ч и сосудов с низким давлением, в т. ч. под ключичной и яремной вены; тяжелая артериальная гипер тензия (систолическое АД > 185ммрт.ст;______________ Может применяться в комбинации с антикоагулянтами. Эффект усиливают гепариноиды, никотиновая кислота, антидиабетические средства, стероиды и антикоагулянты На время введения стрептокиназы гепарин отменяют (опасность геморрагии) Повышают риск кровотечения: гепарин, НПВС, курантил. Эффект снижает аминокапроновая кислота Препарат Рекомбинантый человеческий активатор плазминогена Механизм действия Гликопротеин (полный аналог эндогенного вещества, вырабатываемого эндотелием). Активируется при соединении с фибрином, способствует переходу плазминогена в плазмин и ведет к растворению фибринового сгустка, т. о. повышая фибринолиз только в глубине тромба Побочные действия Кровотечение: наружное (из места пункции, носа, десен) и внутреннее. Аритмия (при успешной реканализации у больных с инфарктом миокарда), тромботическая эмболия, тошнота, рвота, -1 АД, Т температуры тела, аллергические реакции Противопоказания диастолическое АД >110 мм рт. СТ;); протромбиновое время > 15 секунд; количество тромбоцитов < 100 000/мл; эпилептический припадок; бактериальный эндокардит; Перикардит; язвенная болезнь в течение 3 мес после обострения; печеночная недостаточность Примечание Риск кровотечения повышается при одновременном использовании производных кумарина, антйагрегантов, гепарина и других препаратов, угнетающих свертывание крови Примечание: антиагреганты используют для лечения и профилактики ишемического инсульта, нарушения периферического кровообращения любого генеза, профилактики артериальных и венозных тромбозов и тромбэмболий. Антикоагулянты применяют для лечения и профилактики тромбозов и эмболии кровеносных сосудов (прямого действия — назначают в острой стадии ишемии, непрямого действия — в более поздние сроки). Активаторы фибринолиза — при артериальных тромбозах периферических сосудов, при ишемических, тромботических инсультах (в первые часы от начала заболевания). Средства, способствующие свертыванию крови (гемостатики) Препарат Препараты кальция Этамзилат (дицинон) Препараты витамина К (викасол, фитоменадион) Механизм действия | Побочные действия Стимуляторы агрегации тромбоцитов Способствует агрегации и адгезии тромбоцитов, Внутрь: диспепсия, 1 ЧСС. В/в: чувство жара, прилива крови к образованию тромбина и фибрина. Участие в лицу, аритмия,при попадании процессах возбудимости, проводимости, сокрапод кожу — некроз тимости, воспалении, гиперчувствительности, формировании костной ткани и др. Ингибирует эффекты простациклина —> Т агрегации тромбоцитов. Стимуляция ферментных реакций в тромбоцитах, их новообразование из мегакариоцитов и выход из депо. Т образование тканевого тромбопластина. Способствует уплотнению базальной мембраны капилляров —> -1 хрупкость и проницаемость сосудов Головокружение, головная боль (при введении больших доз), изжога, чувство тяжести в подложечной области, гиперемия лица, парестезии в нижних конечностях, i АД Противопоказания Гиперкальциемия, гиперкоагуляция, атеросклероз Гиперчуствительность, геморрагии на фоне антикоагулянтов, тромбозы и тромбоэмболии Средства, увеличивающие образование фибринных тромбов Карбоксилирование остатков глутаминовой кисЧувство жара, покраснение кожи, Гиперчувствительность, повышенная свертываелоты разных белков организма —> активация этих изменение вкуса, слабость, мость крови, тромбоэмбелков, в т. ч. факторов свертывающей системы профузное потоотделение, болия, тромбоцитопа-тия, протромбина (II), проконвертина (VII), антигемодиспноэ, цианоз, i АД, Т ЧСС, тромбоцитопения фильного глобулина В (IX), тромботропина (X), аллергические реакции, в месте (вызывают дисфункцию протеинов С и S (ингибиторов коагуляции), белвведения — отечность, боль, инков, связывающих Са. В отсутствие витамина К фильтрат, зуд. Викасол — гемолиз тромбоцитов). Викасол — гемолитическая белки свертывающей системы синтезируются, но эритроцитов (при введении желтуха остаются неактивными (акарбоксифакторы). больших доз или кумуляции Антигипоксанты препарата). Фитоменадион гемолиза не вызывает Примечание Нарушает всасывание железа, тетрациклинов. Т токсичность сердечных гликозидов. Кальция хлорид — в/в; кальция глюконат — в/в, в/м Можно совместно с аминокапроновой кислотой, викасолом, кальцием хлоридом (не в 1 шприце). 1 тяжесть течения геморрагического синдрома, вызванного аспирином и непрямыми антикоагулянтами Нельзя комбинировать с ацетилсалициловой кислотой, цефалоспоринами II, III поколений, ПАСК, непрямыми антикоагулянтами (антагонизм). При одновременном назначении с агрегантами и ингибиторами фибринолиза(эпсилон-аминокапроновая кислота и др.) их гемостатический эффект потенциируется Препарат Аминокапроновая кислота Апротинин(контрикал, гордокс) Механизм действия Побочные действия Ингибиторы фибринолиза Производное лизина. Взаимодействие с активАллергические реакции (катар ными центрами плазминогена и плазмина —> верхних дыхательных путей, устраняет их активность —» сохранение фибрина и сыпь, покраснение глаз, залотромба. Инактивирует плазминоген. Стимуляция женность носа), диспепсия, при тромбоцитопоэза и Т чувствительности быстром в/в введении — голотромбоцитарных рецепторов к естественным агвокружение, звон в ушах, орторегантам (тромбину, тромбоксану Аг). Ингибистатическая гипотензия, 4 ЧСС, рует: образование кининов —> десенсибилизиаритмия; тромбозы и эмболии; рующая и противовоспалительная активность; при кумуляции — геморрагии. систему комплемента —> иммуносупрессия Редко — миопатии Антиферментный препарат, получаемый из подАллергические реакции вплоть желудочной железы и легких крупного рогатого до анафилактического шока, скота, поливалентный ингибитор протеаз. Образует тошнота, общее недомогание, 1 неактивные комплексы с протеолитически-ми АД, Т ЧСС, спазм бронхов, галферментами: плазмином (-1 фибринолиз, гемолюцинации, боли в мышцах статическое действие), трипсином и химотрипсином (1 фибринолиза, их активности в воспаленной поджелудочной железе и других органах), калликреином (4- образования кининов) Противопоказания Примечание Гиперчувствительность, В сочетании с контрика-лом, нарушение выделитель- гордоксом — опасность массивного тромбоза ной функции почек (опасность кумуляции), склонность к тромбозам и эмболии Гиперчувствительность, беременность, лактация, ДВС (за исключением фазы гипокоагу-ляции) Несовместимость с реомакродексом. Перед введением проводят кожную пробу Диуретики Группа препаратов Осмотические диуретики Механизм действия Эффекты Т диуреза, Т АД Т осмотическое давление плазмы —> Перемещение жидкости из отечных тканей в кровь —> Т ОЦК —» Т кровотока в почечных клубочках -> Т фильтрации —> после фильтрации осмотические диуретики не реабсорбируются в почечных канальцах —» Т осмотическое давление в канальцах -» 4- реабсорбции Na+ и СГ —> 4 реабсорбции воды Петлевые диуретики Действуют в восходящей части петли Генле. Т синтез простагландинов 12, Е2 в эндотелии сосудов -» расслабление гладкой мускулатуры —> Т почечный кровоток —> нарушение работы противоточно-поворотной системы петли Генле —» Т клубочковой фильтрации. Блокада сульфгидрильных групп ферментов в эпителиальных клетках петли Генле —» 4- энергообразования —> 4 реабсорбции Na+, СГ, К+, Mg2+, Ca2+. Этакриновая кислота — конкурирует с антидиуретическим гормоном за его рецепторы в почках Т диуреза; 4- тонуса сосудов (> вен), 4 нагрузки на сердце; Т почечного кровотока и фильтрации; Т выведения Mg2+ и Са2+ Показания Отек мозга (не применяют при повреждении ГЭБ, т. к. не создается разница осмотического давления крови и ЦСЖ), токсический отек легких, отек гортани, глаукома, острая почечная недостаточность, шок, ожоги, перитонит, остеомиелит, отравление барбитуратами, салицилатами Острая и рефрактерная хроническая сердечная недостаточность, гипертонический криз, отек легких и мозга, острая и хроническая почечная недостаточность, отравления диализабельными ядами, гиперкальциемия Противопоказания Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, Т кровоточивость, геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние, 1 Na+, C1 и К+ в крови Побочные действия Головная боль, диспепсия, рвота, при попадании под кожу — болезненные кровоизлияния и некроз кожи, дегидратация Гиперчувствительность, тяжелые нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, выраженная недостаточность функции печени и почек, олигоурия > 24 ч, анурия, подафа, гиперури-кемия, сахарный диабет, метаболический алкалоз, системная красная волчанка, панкреатит, 4 АД, митральный или аортальный стеноз (декомпенсация), инфаркт миокарда 1 АД, ортостатичес-кий коллапс, обезвоживание, гипонатриемия (тошнота, рвота, диарея), гипокалиемия (слабость, анорек-сия, запор, ЭКГ 4- ST, инверсия зубца Т, расширение QRST), гипомагниемия и гипокальциемия (боли в сердце, судорожные сокращения, аритмия, нарушение свертывания крови, уро/холе-литиаз, гипохлореми-ческий алкалоз, гиперурикемия, Т глюкозы в крови (диуретики 4 секрецию инсулина), ототоксичность Группа препаратов Тиазиды Механизм действия 4- реабсорбцию Na+ и СГ в проксимальных канальцах, выводятся также К+ и Mg2+, однако Са2+ и соли мочевой кислоты задерживаются Эффекты Т диуреза; Ф клубочковой фильтрации и почечного кровотока Показания Хроническая сердечная недостаточность, глаукома, гипертоническая болезнь, кальциурия, уро-литиаз, несахарный диабет (нефрогенная форма), отеки Противопоказания Гиперчувствительность, поДагра, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, тяжелый церебральный и коронарный атеросклероз Калийсберегающие диуретики Подавляют активность гормона коры надпочечников — альдостерона. В дистальном отделе нефрона t выделение Na+ и Ф выведение К+ и мочевины Ф выведения К+ с мочой, незначительное Т диуреза; Ф постнагрузки на сердце Первичный и конституциональный гиперальдостеронизм у детей первых лет жизни, вторичный гиперальдостеромизм при хронической сердечной недостаточности, гипертонической болезни, миопатия, миастения, отечный синдром у новорожденных, гипокалиемия ГиперчувствительносТь, острая почечная недос^ таточность, азотемия, хронический нефрит с нефротическйм синдромом, АВБ Ингибиторы карбангидразы (КА) Ф активности КА -» Ф образование угольной кислоты и ее диссоциация с образованием Н", необходимых для обмена на реабсорбирующийся Na+ —> Ф реабсорбция Na+ и бикарбонатов —> t их выделение с мочой (щелочная моча) —> Ф содержание бикарбонатов в плазме и тканях —► гиперхлоремиче-ский ацидоз. Блокада КА сосудистых сплетений —> Ф секреции ЦСЖ и внутриглазной жидкости Ф внутриглазного и внутричерепного давления, ФВОзбуДИМОСТИ нейронов, Т экскреции К, незначительно Т диурез Медленно прогрессирующая энцефалопатия, глаукома, эпилепсия (petit mal) у детей, редкие аб-сансы, отеки при легочносердечной недостаточности, острая горная болезнь. При длительном применении — гидрокарбонат натрия для сохранения баланса электролитов Гиперчувствительность, склонность к ацИдозу, болезнь Аддисона, гипокалиемия, анурия, острые заболевания печени и Почек, сахарный диабет, уремия, беременность Побочные действия Гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, диспепсия, гиперлипидемия, i АД, гипохлоремический алкалоз, t глюкозы в крови Кожная сыпь, слабость, сонливость, головокружение, тошнота, рвота, тромбоцитопения, гипонатриемйя, гиперкалиемйя и метаболический ацидоз, у мужчин гинекомастия, импотенция; у женщин — вирилизация, Нарушение менструального цикла Гипокалиемия, гиперхлоремический ацидоз, остеопороз, гиперкальциурия, образование кальциевых конкрементов в мочевых путях, Ф секреции соляной кислоты в желудке, большие дозы — диспепсия, парестезии, мышечная слабость, сонливость. Редко тромбоцитопения, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз Средства, используемые в качестве снотворных Препарат Фенобарбитал Бензодиазепины (мидазолам, нитразепам, триазолам, лоразе-пам, темазепам, флунитразепам, диазепам, феназепам, хлордиазепоксид) Бромизовал Доксиламин Золпидем Механизм действия Противопоказания Побочные действия См. «Противоэпилептические средства» Гиперчувствительность, миасте- Постсомнический синдром (вялость, Взаимодействие с бензодиазедневная сонливость, антероградная ампиновыми рецепторами —> акти- ния, аденома предстательной незия, головная боль, слабость, нарушевация ГАМК-эргической системы железы и глаукома (сопутствующий холинолитический эфние зрения, координации, быстрая утом-» Преобладание функции ляемость). Парадоксальные реакции (аггипногенных структур. 4- актив- фект), угнетение дыхания, лерессивность, радражительность, ажитаности митохондрий и угнетение гочная недостаточность, острая интоксикация (алкогольная, ция, кошмарные сновидения). Мегалоуглеводного обмена -» 4 внутпсихотропными препаратами), бластная анемия, нейтропения, тромбориклеточного энергообмена нарушения функции печени и цитопения, геморрагии. Психическая и почек, беременность, лактация, физическая зависимость, толерантность анемия, болезни крови. Мидазо(при длительном применении). Синдром лам — сердечная недостаточотмены (симптомы нарастают к 3-^-му ность, соматически ослабленные дню отмены —> исчезают через 2-4 небольные, органическое поражение дели. Диспепсия (металлический вкус во мозга, депрессия рту, тошнота, рвота). Аллергические реакции Угнетает ЦНС. Усиливает проГиперчувствительность, острая Явления бромизма при длительном цессы торможения и способстпорфирия, тяжелая печеночная и применении — слюно- и слезотечение, вует их концентрации (или) почечная недостаточность, уменьшение секреции желудочного тяжелая дыхательная недостасока, снижение памяти и внимания точность Угнетает ЦНС. Блокирует Нг Гиперчувствительность, адеДневная сонливость, холинолитическое нома предстательной железы, гистаминовые рецепторы, м-ходействие (сухость во рту, нарушение глаукома, беременность, лакталинорецепторы аккомодации, запоры, задержка мочеция, возраст до 15 лет испускания) Группа имидазопиридинов. Избирательное действие на бензодиазепиновые рецепторы омега-1, ответственные за гипнотическое действие. Не нарушает архитектонику сна Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение функции печени, миастения, возраст до 15 лет, беременность, лактация Постсомнический синдром, парадоксальные реакции, головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, головная боль, кожная сыпь, зуд Примечание Усиливают угнетающее действие на ЦНС седативных, транквилизаторов, нейролептиков, алкоголя, противосудорожных, наркозных и гипотензивных средств, миорелаксантов. Во время приема снотворных не следует употреблять спиртные напитки, применять во время работы водителям транспортных средств и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания Амидопирин усиливает эффект Усиливает действие барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина, опиоидных анальгетиков, нейролептиков, этанола Потенциирует депримирующий эффект наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов с седативным действием, нейролептиков, антигистаминных препаратов, алкоголя Препарат Зопиклон Реладорм Механизм действия Производное циклопирролонов. Активация ГАМК-ергических механизмов синаптической передачи в головном мозге. Не нарушает архитектонику сна Циклобарбитал (100 мг) + диазепам (10 мг) Противопоказания Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, детский возраст до 15 лет, беременность, лактация Побочные действия Примечание Металлический привкус во рту, тошнота, Усиливает влияние препарвота, раздражительность, подавратов, угнетающих ЦНС и ленность, аллергические реакции, пост- алкоголя сомнические нарушения Гиперчувствительность, центральное расстройство дыхания, равновесия, сознания, дыхательная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и почек, порфирия, глаукома, миастения, алкоголизм Сонливость, нарушение концентрации внимания, расстройство сознания, усталость, мышечная слабость, дискоординация, головокружение, гипотония Эффект усиливают снотворные, наркотические анальгетики, нейролептики, противоэпилептические и антигистаминные средства, алкоголь. Снижает активность пероральных контрацептивов, гипогликемических препаратов, доксициклина, гризеофульвина Сравнительная характеристика снотворных средств Препарат Фенобарбитал Мидазолам Триазолам Лоразепам Нитразепам Темазепам Флунитразепам Диазепам Феназепам Хлордиазепоксид Бромизовал Доксиламин Золпидем Зопиклон Реладорм Начало действия, мин Продолжительность действия, ч Постсомни- Толерантческий ность синдром 30-60 10-20 10-20 20-40 30-40 10-20 20-30 30-40 30-40 30-40 6-8 4-5 20-40 мин 6-8 6-8 2-3 7-9 6-8 6-8 6-8 +++ 30 15-30 15-30 20-40 20-30 5-6 5-6 6-8 6 6-8 +++ ++++ + + +++ + +++ ++ ++ +++ + + + + + + + + + + Зависимость Синдром отмены +++ ++ + ++ ++ +++ +++ + ++ + + + +++ ++ + + ++ ++ + + ++ + + ++ + ++ + + + ++ ++ + ++ Эффект снотворный анксиолический успокаивающий против осудорожный миорелаксирующий +++ ++ + + ++ ++ ++ ++ ++ +++ ++ + + +++ +++ +++ +++ +++ ++ +++ +++ +++ ++ + +++ ++ ++ +++ Примечание:----- отсутствие эффекта; + ----- слабо выражен;++— умеренно выражен; +++— выражен. +++ +++ +++ + + + + ++ + + ++ ++ ++ ++ ++ +++ +++ +++ + +++ +++ ++ + ++ + + ++ ++ ++ +++ ++ + + ++ + + + + + + ++ +++ +++ Препараты, применяемые при мигрени Группа препаратов НПВС Селективные агонисты 5-НТ)-рецепторов (суматриптан, золмитриптан, наратриптан) Алкалоиды спорыньи (неселективные агонисты серотониновых 5-НТ1рецепторов) Механизм действия Противопоказания | Побочные действия Лекарственные средства, используемые для купирования приступа мигрени См. «НПВС» Стимуляция постсинаптических серотониновых 5- Гиперчувствительность, ИБС, Тошнота, рвота, сухость во инфаркт миокарда, плохо подНТ1В-рецепторов (стенка крупных сосудов ГМ и рту, головокружение, дающаяся лечению артериТМО) —> сужение избыточно расширенных сонливость, слабость, усальная гипертензия, заболевацеребральных сосудов —> 1 стимуляции болевых талость, астения, ощущения периферических сосудов, рецепторов сосудистой стенки —» 4 боли. Актиние жара, чувство тяжести инсульт или ПНМК в анамнезе, или сдавления в любой вация пресинаптических серотониновых рецепорганическая патология ЦНС, торов типа 5-HTID (чувствительные нервные части тела, i или Т АД, i выраженные нарушения окончания тройничного нерва, иннервирующие или Т ЧСС, аритмия. Редко церебральные сосуды) —> 4- выделение вазоактив- функции печени и почек, воз— ишемия на ЭКГ, ных неиропептидов из периваскулярных нервных раст младше 18 и старше 65 судороги. Диплопия, лет, беременность, лактация волокон тройничного нерва и парасимпатических мелькание перед глазами, волокон —> 1 нейрогенного воспаления, боли + нистагм, миалгия, мышечнормализация тонуса кровеносных сосудов. Акная слабость, парестезии тивация центральных 5-НТш-рецепторов (чувствительное ядро тройничного нерва) -» 4 выделение вазоактивных неиропептидов из центральных терминалей тройничного нерва —> блокируется проведение боли на уровне чувствительных ядер ствола Алкалоиды спорыньи обладают сродством к различным типам серотониновых рецепторов, > к типу 5-НТ]. Стимуляция 5-НТ]_серотониновых рецепторов -» вазоконстрикция сосудов мозга, препятствие нейрогенному воспалению, стимуляции ноцирецепторов, 4 фото-, фонофобии. Высокая чувствительность к адренергическим и допаминергическим рецепторам. Дигидроэрготамин — дигидрированный алкалоид спорыньи (более выраженное а-адреноблоки-рующее действие и менее — сосудосуживающее) Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, ИБС, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, нарушение периферического кровообращения, шок, нарушение функции почек и печени, беременность, лактация Тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе, симптомы периферического вазоспазма (онемение, покалывание в пальцах, загрудинные боли), головокружение, f АД отеки, зуд. Дигидергот — раздражение слизистой оболочки носа, заложенность носа, дискомфорт в носоглотке, привкус горечи во рту Примечание Нельзя назначать вместе с эрготамином и его производными, с ингибиторами МАО (через 2 недели После их отмены). Не рекомендуется совместно с другими агонистами 5 НТ,-рецепторов Эффект усиливают: снотворные, седатив-ные, антигистаминные, макролиды. Назначение одновременное другими антимигренозными препаратами — риск спазма сосудов Группа препаратов Противорвотные (метоклопрамид, домперидон) Комбинированные препараты Опиоидные анальгетики (буторфанол) B-адреноблокаторы Механизм действия Дофаминолитик —>• угнетает триггерную зону продолговатого мозга. Непрямой холиномиметик —> Ттонус нижнего сфинктера пищевода —> Устранение желудочно-пищеводного рефлюкса. Усиливает сокращения желудка и кишечника, восстановление активности водителя ритма желудка — » ликвидация тошноты и рвоты Противопоказания Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка и кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактин-зависимые опухоли, беременность, лактация. Осторожно при нарушениях функции печени и почек Побочные действия Примечание Гиперкинетико-дистониТ всасывание ацетилческие явления чаще в салициловой кислоты, мышцах шеи, головы; рук парацетамола, этанола, (экстрапирамидные расст- сибазона, анаприлина, 4 ройства, характерные для усвоение дигоксина. паркинсонизма). Усталость, Совместно с нейролепсонливость, тиками — Тэкстрапиголовокружение, головная рамидных симптомов. боль, депрессия, шум в Нельзя вместе с триушах, сухость во рту. циклическими антидеПовышение уровня пропрессантами, ингибилактина в крови, галактоторами МАО, симпарея, гинекомастия, нарутомиметиками шение менструального цикла. Редко — диарея, боль в животе Кофеин — центральный анальгетический эффект (активация адренергических механизмов анальгезии, Т настроения, 4 эмоционального компонента боли); периферический анальгетический эффект (предупреждение высвобождения факторов, стимулирующих нервные окончания и антогонистического проноцицептивного эффекта аденозина), Т действие анальгетиков + вазоконстрикция. Кодеин — опиоидный анальгетик, Т действие ненаркотических анальгетиков и НПВС f действие препаратов, Гиперчувствительность Сонливость, головокруСинтетический опиоидный анальгетик из группы жение, спутанность созна- угнетающих ЦНС агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов ния, дисфория, галлюци(стимулирует к- и блокирует ц-рецепторы) нации, тошнота, рвота, 4 АД, t ЧСС. При передозировке — гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность Межприступное (профилактическое) лечение мигрени Препараты 1-го порядка для профилактики мигБронхиальная астма, сердечная Повышенная утомляемость, недостаточность, АВБ, аррени. Механизм их действия до конца неясен. сонливость, депрессия, териальная гипотензия, бради- бронхоспазм, 4 ЧСС, 4 АД, Торможение дилатации краниальных артерий и кардия, инсулинзависимый са- нарушение атриовентрикуартериол, возникающей из-за снижения конценхарный диабет, почечная и петрации серотонина. Обладают гипотензивным лярной проводимости, гипоченочная недостаточность, бо- гликемия —> повышение апдействием —> эффективны при мигрени на фоне лезнь Рейно, беременность, артериальной гипертензии, ИБС, тахикардии петита и массы тела, спазм лактация сосудов конечностей, диспепсия, синдром отмены —» постепенная отмена Нельзя применять вместе с прозерином, веропамилом, инсулином, теофиллином. Хорошо комбинируются с трицикличе-скими антидепрессантами Группа препаратов Антидепрессанты (амитриптилин) Дигидроэргокриптин Пизотифен Ципрогептадин Блокаторы кальциевых каналов Антиконвульсанты Механизм действия Блокада обратного захвата серотонина из центрального синапса —> -1 частота разрядов в спинальном ядре тройничного нерва —> центральный болеутоляющий эффект Блокада а-адренорецепторов. Стимуляция серотониновых рецепторов ЦНС Агонист 5-НТгсеротониновых рецепторов, антигистаминное и умеренное антихолинергическое действие Противопоказания Побочные действия См. «Антидепрессанты» Примечание См. «Средства, улучшающие мозговое кровообращение» Гиперчувствительность, береТошнота, усталость, сонменность, закрытоугольная ливость, слабость, повыглаукома, ИБС, затрудненное шение аппетита и массы мочеиспускание. Препарат не тела следует назначать лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции См. «Антигистаминные препараты» Расслабление гладкой мускулатуры сосудов —> Брадикардия, АВБ, синдром Головокружение, головная Улучшение мозгового кровообращения. Тормозят боль, 4-АД, брадикардия, Вольффа — Паркинсона — высвобождение серотонина, изменяют медленные Уайта, хроническая сердечная повышенная утомляемость, сдвиги потенциала и предотвращают распространервозность, отеки стоп и недостаточность, дети до 1 г, няющуюся депрессию, которая рассматривается лодыжек, локтей, запоры, применение р-адреноблокатокак механизм развития мигрени. Применяются при ров редко — атриомигрени с неврологическими проявлениями вентрикулярные блокады, (базилярная, гемиплегическая и др.) сердечная недостаточность, лекарственный паркинсонизм Снижают болевую чувствительность рецепторов См. «Противоэпилептические сосудистой стенки, проведение болевых импульсов средства» и усиливают действие антиноцептивных систем, особенно при ассоциированных формах мигрени См. «Противоэпилептические средства» Усиливает действие седативных, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов. Нельзя вместе с ингибиторами МАО НПВС, сульфаниламиды, лидокаин, диазе-пам, непрямые антикоагулянты увеличивают концентрацию препарата. Нельзя применять вместе с новокаинамидом, сердечными гликозидами. Хорошо комбинируются с трициклическими антидепрессантами См. «Противоэпилептические средства». Хороший эффект в резистентных случаях Нестероидные противовоспалительные средства Механизм действия Ингибирование циклооксигеназ (арахидоновая кислота —> провоспалительные простагландины (ПГ) —> Т активность медиаторов воспаления — гистамина, серотонина, брадикинина) -» X ПГ-» 4 активность гистамина, серото-нина, брадикинина —» 4 боли, 1 температуры тела; Т образование лейкотриенов —» сужение сосудов и X экссудации; •!• активности свободных радикалов кислорода — » 1 распространения и прогрессирования очага. Эффекты: противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий, десенсебилизирующий, антиагрегантный, 4 сокращений гладкой мускулатуры матки и открытого артериального протока Показания Болевой синдром различного генеза (невралгия, люмбалгия, ишиалгия, корешковый синдром, миалгия, головная боль, боль в спине и др.) Противопоказания Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; «аспириновая» астма, бронхиальная астма, гемофилия и геморрагический диатез, лейкопения, тяжелая гипертоническая болезнь, угнетение кроветворения, тромбоцитопения, сердечная, почечная, печеночная недостаточность, заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, беременность (III триместр), лактация. Местно — дерматиты, экзема, инфицированные ссадины и раны. Свечи — проктит, геморрой Побочные действия Повреждение слизистой оболочки ЖКТ: эрозии, «немые» язвы (при гастритах — НПВС + Противоязвенная терапия). «Аспириновая» астма— ринит, удушье, полипоз слизистой оболочки носа, крапивница (> парацетамол). Отеки (> индометацин). Диспепсия — тошнота, боль в области эпигастрия, метеоризм, запор. Метгемоглобинемия, гемолиз эритроцитов (> парацетамол у детей до 1 года). Лейкопения, агранулоцитоз (> анальгин). Тромбоцитопения, анемия. Геморрагический синдром (> ацетилсалициловая кислота). Ретинопатии, кератопатии (отложение индометацина в сетчатке и роговице). Аллергические реакции. Гепато-, нефротоксичность. Бессонница, головокружение, головная боль, галлюцинации, шум в ушах. Синдром Рейе (токсическая энцефалопатия, острая жировая дистрофия печени, мозга, почек). В/м — жжение, инфильтрат, абсцесс. Свечи — местное раздражение, тенезмы, слизистые выделения с примесью крови, обострение язвенного колита. Наружно — зуд, покраснение, сыпь, жжение Примечание ■1 эффекты петлевых мочегонных, антигипертезивных средств, периферических вазодилататоров. Вытеснение из связи с белками плазмы антикоагулянтов, пероральных антидиабетических препаратов, сердечных гликозидов, аминогликозидов —>Т эффектов и осложнений. Комбинация с глюкокортикоидами —и противовоспалительный эффект. Мовалис — показан при наличии в анамнезе указаний на язвенную болезнь и НПВС-гастропатию Сравнительная характеристика нестероидных противовоспалительных средств Препарат Ибупрофен Кетопрофен Диклофенак Пироксикам Кеторолак Индометацин Лорноксикам Мелоксикам Анальгетический эффект + Противовоспалительный эффект ++ +++ +++ ++ + +++ ++ ++ ++ +++ ++ +++ ++ +++ ++ Вероятность побочного действия + ++ ++ +++ +++ +++ ++ + Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств Препарат Органы и системы организма язва ЖКТ Ацетилсалициловая кислота Парацетамол Ибупрофен Кетопрофен Диклофенак Индометацин Напроксен диспепсия +++ ++ ++ ++ +++ ++ + + ++ ++ +++ ++ кожа цнс кровь печень почки + + + + + + + + + ++ + + + ++ ++ ++ + +++ - ++ ++ - + +++ - Препараты местнораздражающего действия Препарат Апизартрон Випросал Капсикам Финалгон Эспол Эфкамон Состав Механизм действия Показания Противопоказания На основе пчелиного яда Яд гадюки + салицилаты + камфора + скипидар Бензилникотинат + ванилилнонаамид + камфора+ скипидар + диметилсульфоксид Нонивамид + никобоксил Экстракт стручкового перца густого + димексид + кориандровое и лавандовое масло Камфора + масло (гвоздичное, горчичное, эвкалиптовое) + ментол + метилсалицилат + настойка перца стручкового Раздражение рецепторов кожи —> рефлекторные реакции (гиперемия, гипертермия). Местно-раздражающее, отвлекающее, анальгезирующее, противовоспалительное действие. Расширение сосудов, уменьшение мышечного напряжения и болевых ощущений. Увеличение скорости ферментных реакций, активация обмена веществ. Улучшение местного кровотока —> усиление кровообращения в подлежащих тканях Миалгия, артрит, миозит, ишиаз, люмбаго, пояснично-крестцовый радикулит, невралгия, хр. неврит, нарушение периферического кровообращения Гиперчувствительность, кожные заболевания, острый артрит, аллергия на пчелиный яд, салицилаты, лихорадка, беременность, лактация, детский возраст Побочные действия Кожные аллергические реакции, зуд, шелушение Противопаркинсонические препараты Препарат Препараты леводопы Бромокриптин Перголид Механизм действия | Противопоказания Побочные действия Средства, устраняющие дефицит эндогенного дофамина Выраженный атеросклероз, Диспепсия, аритмия, головная боль, гоПредшественники эндогенного дофамина -> гипертоническая болезнь, ловокружение, ортостатическая гипотопроникают через ГЭБ —> накопление в базальзаболевания печени, почек, ния, желудочно-кишечные кровотечения, ных ганглиях -» декарбоксилирование -> прекрови, глаукома, мелано-ма, приливы, потливость, агранулоци-тоз, вращение в дофамин. 4 гипокинезии, поступсихические заболевания, лейкопения, стимуляция развития ральных расстройств, ригидности. При поступбронхиальная астма, злокачественной меланомы. Колебания лении в организм большая часть леводопы предекомпенсированная патоэффекта (от подвижности к неподвижвращается в дофамин в периферических тканях логия сердечно-сосудистой, ности), хореические гиперкинезы, мы—> не проникает в ЦНС и вызывает большинство дыхательной, эндокринной шечная дистония, миоклонии, бессонпериферических побочных действий —> систем, беременность, лакница, психические расстройства, провоиспользуется комбинация леводопы с ингибитация, возраст до 25 лет кация эпилептических припадков. торами дофадекарбоксилазы (карбидопа + бенКомбинированные препараты — посиразид) —> 4- периферического декарбоксилибочные эффекты реже рования Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы Диспепсия, 1 АД, побеление пальцев Производное алкалоидов спорыньи. Агонист D2- Гиперчувствительность, выраженная артериальная рук и ног при охлаждении, головная дофаминовых рецепторов —> их стимуляция в гипер-, гипотензия, недавно боль, головокружение, утомляемость, головном мозге —> имитация действия дофамина перенесенный инфаркт психомоторное возбуждение, галлю—► облегчение дофаминергической передачи в миокарда, аритмия, психицинации, дискинезии, снижение остнигростриарной системе. Подавление акинетороты зрения, кожная сыпь, набухание ригидного синдрома. 4 секрецию про-лактина — ческие заболевания, эссенциальный и семейный треслизистых оболочек, судороги в икро> -1 физиологическую лактацию, 1 уровень мор, хорея, язвенная боножных мышцах соматотропина в крови у больных с аклезнь, беременность ромегалией См. «Бромокриптин» Гиперчувствительность, Дискинезии, головная боль, головоплеврит, перикардит, перикружение, галлюцинации, спутанность кардиальный или плевсознания, нарушение сна, ночные кошральный выпот, беременмары, нарушение тонуса, тремор, изменость, лактация, детский нение личности, депрессия, психоз, возраст экстрапирамидный синдром, парастезии, нарушение зрения и слуха. -1 АД, Т ЧСС. Одышка, риниты, фарингиты, синуситы, гриппоподобный синдром, кашель. Диспепсия. Миастения, артрит, бурсит. Т температуры тела, периферические отеки, Т внутриглазного давления, Примечание Эффект ослабляет витамин В6. Т действие ингибиторов МАО. Нейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты,содержащие резерпин, подавляют действие леводопы. Нельзя вместе с симпатомиметиками, антацидами Несовместим с ингибиторами МАО, алкоголем. 4 эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов. Макролиды Т концентрацию препаратов в крови Усиливает эффект леводопа, нейролептики и метоклопрамид снижают эффективность Препарат Пирибедил Прамипексол Селегилин Тригексифенидил, трипериден, бипериден Механизм действия Противопоказания Побочные действия Стимуляция дофаминовых рецепторов преимуГиперчувствительность, ■1 либидо, импотенция, 4- массы тела, острый инфаркт миокарда, учащение мочеиспускания. Боли разщественно в ядрах экстрапирамидной системы. острая сосудистая недосталичной локализации, астения. Т активУвеличивает кровоснабжение тканей и стимуточность ности КФК. Аллергические реакции. лирует передачу нервных импульсов —> улучПерголид — перикардит, перикардишение мозгового метаболизма. Вазодилатируальный и плевральный выпот, плеврит ющее действие Агонист дофаминовых рецепторов —> стимуГиперчувствительность, ляция дофаминовых рецепторов в полосатом беременность, лактация теле. Уменьшение брадикинезии, тремора, ригидности, дискинезий. Снижает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений Ингибиторы ферментов, разрушающих эндогенный дофамин Ингибирует МАО-В —» угнетает метаболизм Гиперчувствительность, Тревога, утомляемость, нарушение сна, дофамина + предотвращение обратного захвата экстрапирамидные расдепрессия, галлюцинации, спутанность стройства, не связанные с дофамина—> Т его содержание в ядрах экстрасознания, нарушение речи, походки, дефицитом дофамина (эспирамидной системы и других отделах головмигрень, диплопия, импотенция, аритсенциальный тремор, хорея и мия, ортостатические реакции, 4- АД, ного мозга. Антиоксидантное действие др.), деменция, психозы, отеки, обострение бронхиальной астмы и беременность, лактация язвенной болезни, сухость во рту, диспепсия, Т активности трансаминаз, тошнота, рвота, дизурия, гипергидроз, фотосенсебилизация, кожная сыпь Средства, блокирующие холинорецепторы на нейронах стриарной системы Блокада Н-, М-холинорецепторов —> 1 тремора, Закрытоугольная глаукома, Сухость во рту, нарушение аккомодации, слюнотечения. Меньше влияют на ригидность задержка мочеиспускания, Т внутриглазного давления, тахикардия, скелетных мышц, потоотделение, сальность аденома предстательной же- запор, затрудненное мочеиспускание, кожи и не ликвидируют гипокинезию лезы, фибриляция предсердий, головная боль, головокружение, гнойный обструктивные заболевания паротит, ксеростомии, раздраЖКТ, тяжелые заболевания жительность, 4- способности к концентсердца, почек, печени. Т АД, рации внимания, 4- памяти, сыпь, лекардеменция, беременность. ственная зависимость. При приеме выОсторожно при эпилепсии и соких доз возможно развитие спутаности аритмии сознания, возбуждения, бреда Примечание Не рекомендуется одновременно с антагонистами дофаминовых рецепторов Нейролептики и метоклопрамид снижают эффективность Потенциирует эффекты леводопы. Совместное использование с антидепрессантами может привести к токсическим реакциям — гипертермия, ригидность, миоклонус, кома Леводопа f эффект, резерпин — 4-. Гистаминоблокаторы, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты — Т периферические холинолитические эффекты Препарат Энтакапон Амантадин Мемантин Механизм действия Противопоказания Побочные действия Ингибиторы катехол-орто-метилтрансферазы (КОМТ) Гиперчувствительность, бере- Дискинезии, головокружение, галлюИнгибирует КОМТ на периферии, не влияя на менность, лактация, нарушение цинации, тошнота, рвота, бессонница, активность церебральной КОМТ —> 1 расщепфункции печени, феохродиарея, боли в животе, запор, обесцвеление леводопы на периферии —» Т концентрамацитома, одновременный чивание мочи ция леводопы в ЦНС —> Т содержание дофаприем ингибиторов МАО мина. Применяют в комбинации с леводопой Антагонисты NMDA-рецепторов Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы —> 1 Гиперчувствительность, Головные боли, депрессия, зрительные острые и хронические загаллюцинации, двигательное и чрезмерное стимулирующее влияние кортипсихическое возбуждение, головокрукальных глутаматных нейронов на неостриа-тум, болевания печени и почек, язвенная болезнь, глаукома, жение, расстройство сна, нечеткость развивающееся на фоне недостаточности зрения. Сердечная недостаточность, дофамина. Блокада NMDA-рецепторов нейронов аденома предстательной аритмия, тахикардия. Сухость во рту, черной субстанции —> 1 поступление в них Са2+ железы, тиреотоксикоз, —> 4 деструкция нейронов. Нейропротек-тивное эпилепсия, возбуждение или тошнота, запоры, анорексия. Задержка делирий, психозы в мочи при гиперплазии предстательной действие. Эффективен при ригидности и анамнезе, беременность, железы акинезии. Меньше влияет на гиперкинетический лактация синдром (тремор) См. «Препараты, стимулирующие обменные процессы в ЦНС» Примечание Интервал между приемом энтакапона и препаратов железа — 2-3 часа Потенциируют эффекты (в т. ч. побочные) других противопаркинсонических препаратов. Препараты, стимулирующие ЦНС, этанол Т риск побочных действий Антигистаминные препараты Механизм действия Эффекты Блокада Hi-гистаминовых рецепторов (гладкая мускулатура сосудов, бронхов, ЖКТ, матки) —> устранение эффектов гистамина: 1 проницаемости сосудов, спазма гладкой мускулатуры, отека тканей, зуда и гиперемии, устраняют -1 АД. М-холинолитическое действие (-1 секреции экзокринных желез) Противоаллергический, противовоспалительный, седативный (проникают через ГЭБ), снотворный, противорвотный, Мхолинолитический, местноанестезирующий. Фенкарол незначительно действует на ЦНС и холинорецепторы Блокада Нргистаминовых рецепторов +1 высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, ингибируют продукцию и высвобождение лейкотриенов, 1 поток Са"+ в клетку, активацию эозинофилов и тромбоцитов Противоаллергический, противовоспалительный, не проникают через ГЭБ и не оказывают выраженного седативного эффекта Блокада Нггистаминовых рецепторов + стабилизация мембран тучных клеток и препятствует высвобождению гистамина. Не влияет на холинергические и адренергические рецепторы, не оказывает седативного действия Антигистаминный, противоаллергический Противопоказания I поколение Гиперчувствительность, осторожно при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, почек, язвенной болезни, закрытоугольной глаукоме, приступе бронхиальной астмы. Беременность, лактация II поколение Гиперчувствительность, фенилкетонурия, беременность, лактация, нарушения функции печени и почек III поколение Гиперчувствительность, беременность, лактация Побочные действия Примечание Угнетение ЦНС (сонливость, слабость, головокружение, ГБ, звон в ушах, двоение в глазах). Сухость во рту, сгущение секрета во рту и носоглотке, дизурия, Т внутриглазного давления, тремор, 1 АД (пипольфен в/в). Маленькие дети — возбуждение, бессонница. Раздражение слизистой оболочки ЖКТ (боли в области эпигастрия, тошнота, диспепсия) — пипольфен, фенкарол. Аллергические реакции Димедрол, пипольфен Т действие местных анестетиков, жаропонижающих, холинолитиков. Потенциируют эффекты препаратов, угнетающих ЦНС. Не назначать лицам, чья деятельность требует быстроты реакции Редко — ГБ, сонливость, сухость во рту, легкое головокружение, диспепсия, аллергические реакции (кожные, сосудистый отек) Эритромицин и кетоконазол Т уровень препарата в плазме крови Редко (< 1 %) — ГБ, головокружение, сонливость или бессонница, тошнота, диспепсия, сухость во рту и носоглотке, лейкопения, анемия, миалгия, боль в груди. Аллергические реакции, фотосенсибилизация Эритромицин и кетоконазол Т уровень фексофенадина в плазме крови. Следует избегать приема антацидов, содержащих алюминий и магний, перед приемом препарата Витамины и невитаминные кофакторы Препарат Действие Показания Противопоказания B1 Кофактор ферментов, необходимых для синтеза ацетилхолина, жирных и нуклеиновых кислот, белка, работы ионных насосов. Регулирует углеводный, жировой и водный обмен. Улучшает проведение нервного возбуждения в синапсах. Обеспечение аксонального транспорта, определяющего регенерацию нервной ткани. Модуляция нервно-мышечной передачи в Н-холинорецепторах. Регуляция «болевой» активности нерва. Антиоксидант. Иммуномоду-ляция за счет лимфопротекции Кокарбоксилаза Кофермент тиамина Периферические параличи (невропатии, полиневропатии), невралгии, радикулопатии, неврозы, нарушения функции печени, аритмии, миокардиодистрофии, сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, берибери (анорексия, гипотрофия, диспепсия, срыгивания, выбухание родничка, раздражительность, мышечная гипотония, охриплость голоса), тиаминзависимая мегалобластная анемия, дерматозы См. «Витамин В1» Аллергические заболевания, лекарственная непереносимость B2 Участие в тканевом дыхании, образовании и разрушении моноаминов в ЦНС и других тканях, обеспечение нормальной функции тканей при гипоксии (головной мозг, хрусталик), способствует синтезу эритропоэтина и превращению неактивной формы В6 в активную. Т секреторную функцию желудка (участие в синтезе соляной кислоты), улучшает пищеварение, функцию печени, поддерживает нормальную микрофлору кишечника Ипохондрия, депрессия, Гиперчувствительность, боли в ногах, судороги, нефролитиаз параличи, себорея, анемия, острая гипоксия, желтуха (синий свет разрушает В2), конъюнктивиты, кератиты, ириты, дистрофические изменения в сетчатке, дисбакте-риоз, длительно незаживающие раны и язвы, заболевания печени, ЖКТ, гипотрофия Гиперчувствительность Побочные действия Примечание В/в очень медленно — опасСинаптоплегия — ность синаптоплегии. Не респособность тиамина образовывать комплексы комендуется одновременное парентеральное введение с с различными В2,В12ИНИКОТИНОВОЙКИСмедиаторами —> 1АД, ЛОТОЙ. Образует неактивные аритмия, нарушение комплексы с пенициллином, сокращения скелетных аминогликозидами, АТФ, мышц, угнетение ЦНС витамином С (вводим прозерин и кальций). Нарушение активности ферментов печени. Аллергические реакции Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд), в/м — гиперемия, зуд, отек Аллергические реакции, нарушения зрения, функции почек Усиливают кардиотоническое дейсвие сердечных гликозидов Целесообразно вместе с противоанемическими, антигипоксантами, В6. Не вводят вместе с В, и йодсодержащими гормонами Препарат В3 = РР Действие Входит в состав НАД и НАДФ, регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена. Угнетает липолиз в жировой ткани, нормализует липидныи состав крови. Сосудорасширяющее действие, Т фибринолитические свойства крови, 1 агрегацию тромбоцитов в5 Регулирует все виды обмена, входит в состав коэнзима А (участие в синтезе ацетилхолина, фосфолипидов, жирных кислот и др.), обеспечивает нормальную функцию клеточных мембран, способствует передаче нервного импульса Входит в состав ферментов, участвующих в регуляции обмена веществ, способствует: транспорту аминокислот из кишечника в кровь и из крови в ткани, превращению глутаминовой кислоты (стимулирующего медиатора) в ГАМК (тормозной медиатор), триптофана в серотонин (тормозной медиатор), тирозина в дофамин и др., связыванию железа в крови и его доставке в костный мозг. Активация метаболизма в миофибриллах (при гипоксии миокарда). Антиагрегантный эффект. Улучшение абсорбции магния из ЖКТ. Поддержание кроветворения В6, пиридоксальфосфат Показания Атеросклероз сосудов ГМ, ангиоспазм церебральных и периферических сосудов, невропатии, полиневропатии, ишемический инсульт, мигрень, неврит лицевого нерва, спазм периферических сосудов, болезнь Рей-но, пеллагра, заболевания ЖКТ (гастриты, энтероколиты), длительно незаживающие язвы и раны, гиперлипидемия, гиперкоагуляция, ИБС Апатия, слабость, нарушение нервно-мышечной передачи, полиневриты, невралгии, параличи, бронхиты, атония кишечника, экзема, трофические язвы Паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтля, радикулиты, невриты, невралгии, опоясывающий герпес. У новорожденных при сухости, шелушении кожи, повышенной возбудимости, фебрильных судорогах, пиридоксин зависимых судорогах (нарушено декарбоксилирование глутаминовой кислоты в ГАМК => тонико-клонические судороги через 24 часа после рождения, противосудорожные неэффективны). Гипохромная Анемия, себорея, дерматиты Противопоказания Гиперчувствительность, язвенная болезнь, выраженные нарушения функции печени, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза Гиперчувствительность Гиперчувствительность. Ограниченно при язвенной болезни Побочные действия Покраснение лица и верхней половины туловища, ощущение покалывания и жжения, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивница, при быстром введении может возникнуть значительное i АД. При длительном применении в больших дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени Тошнота, изжога, рвота. В/м — болезненность, инфильтрат в месте введения (редко) Примечание Потенциирует действие фибринолитиков, спазмолитиков и сердечных гликозидов Усиливает кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Уменьшает токсичность стрептомицина и других туберкулостатиков Онемение, появление Нельзя смешивать в одном шприце с витаминами В] и чувства сдавления в В и, в порошке — с витаконечностях (симптом минами С и РР; хорошо «чулок» и «перчаток», аллергические реакции вместе с сердечными гли— зуд, сыпь; повышение козидами, глутаминовой кислотой и аспаркамом кислотности желудочного сока; сниже- (повышают устойчивость к ние лактации; редко — гипоксии); снижает просудороги (при быстром тивопаркинсоническую активность леводопы в/в введении) Препарат B12 B15 Фолиевая кислота А Действие Нормализация деления эритроцитов и предупреждение гемолиза; миелинизация нервных волокон; препятствие жировому перерождению клеток; входит в состав восстановительных ферментов — редуктаз: метилмалоновая кислота —» янтарная кислота (входит в состав миелина), гомоцистеин —> метионин (донор метильных групп для ацетилхолина). Анальгетический эффект при поражении периферической нервной системы Активация клеточного метаболизма, поставка для биосинтетических процессов активных метильных групп, ионов Са2+, влияние на липидный обмен, Т усвоение кислорода тканями, улучшает обмен в мышцах Стимулирует эритро-, лейко-, тромбоцитопоэз, способствует трофике и регенерации поврежденных тканей Показания Полиневриты, радикулиты, невралгия тройничного нерва, диабетические невриты, каузалгии, травмы периферических нервов, мигрень, дегенеративные заболевания, ДЦП, болезнь Дауна. Анемии, кожные заболевания, гепатиты и циррозы печени, дистрофии у новорожденных Атеросклероз сосудов ГМ, пневмосклероз, хронические гепатиты, кожные заболевания, плохая переносимость сульфаниламидов, кортикостероидов Анемия, лейко-, тромбоцитопения, гипотрофия, замедление роста ребенка и созревания ЦНС, плохо заживающие раны Противопоказания Тромбоэмболия, стенокардия, эритроцитоз и лейкоцитоз Побочные действия Повышение свертывания крови (необходим систематический анализ крови), тахикардия, боли в сердце, аллергия, повышение возбудимости ЦНС Примечание Нельзя: в одном шприце смешивать с В| и В6 (ион кобальта их разрушает); с препаратами, повышающими свертываемость крови Глаукома, повышенное АД Не выявлены Не выявлены Предрасположенность к онкозаболеваниям Нельзя в одном шприце вместе с В2, В6, В\2, железом; с противоэпилептическими средствами Участие в окислительно-восстановительных процессах; в синтезе мукополисахаридов, таурина (передача нервного импульса), ферментов печени, белков, липидов, половых гормонов, интерферона, лизоцима, родопсина в палочках сетчатки (сумеречное зрение), в минеральном обмене, образовании холестерина; поддержание нормального состояния кожи и слизистых оболочек, обеспечение нормальной дифференцировки эпителиальной ткани; Т выработку трипсина и липазы, миелопоэз, клеточное деление; тормозит процессы кератинизации Профилактика гиповитаминоза (анорексия, замедление роста, низкая резистентность к инфекциям, язвенный процесс на слизистых оболочках, признаки менингизма), инфекционные заболевания (+ С), рахит (+D), гемеролопия (+ В2 и РР), кожные заболевания (псориаз, пустулезный дерматит и др.) ЖКБ, хронический панкреатит, беременность, декомпенсация сердечной деятельности Диспепсия, бессонница, судороги, Т возбудимости ЦНС, нарушение функции почек (гипертрофия и гиперплазия эпителия канальцев), новообразования Осложнения появляются при передозировке — судороги, паралич, повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, отечность желтого пятна на сетчатке, нарушение зрения, геморрагии, гепато-, нефротоксич-ность больших доз, тератогенность (нельзя во время беременности и за полгода до неё) Назначают вместе с витамином Е (способствует сохранению ретинола в активной форме, всасыванию из кишечника), с витамином D. При гемеролапии + В2, PP. Нельзя вместе с холестирамином, активированным углем (нарушают всасывание витамина А) Препарат С Действие Показания Противопоказания Побочные действия Витаминные препараты с антиоксидантными свойствами Повышенная свертываемость Гемолиз эритроцитов и Регуляция окислительно-восстаноБеременность, лактация, крови, тромбофлебиты, вительных процессов, углеводного инфекции, заболевания появление в них телец склонность к тромбозам обмена, свертывания крови, регенеЖКТ, цинга, астения, Гейнца (у новорорации тканей; участие в синтезе кровоизлияния в мозг, жденных), гипергликортикостероидов, коллагена; норнейроинфекции, атерокемия и глюкозурия, мализует проницаемость капилляров; склероз, гипоксия, метадиспепсия, геморрагии, облегчает биоусвоение железа из болический и дыхательмочекаменная болезнь, ЖКТ, транспорт и включение в гем ный ацидоз, тяжелые Т возбудимости ЦНС, инфекции с геморрагиаллергические реакции. ческими явлениями, с Осложнения при витамином D и с железом приеме более 1 г/сут Примечание Нельзя в одном шприце с В2, В|2, анальгином. Амидопирин и тетрациклины увеличивают выведение витамина С почками. Назначают вместе с НПВС Е Способствует синтезу многих белков (коллагена в подкожной клетчатке и костях; сократительных белков в мышцах и миокарде; белков слизистых оболочек и плаценты; ферментов печени; гонадотропных гормонов), гема, коэнзима Q, миозиновой АТФазы (сокращение мышц), кальциевой АТФазы (захват Са + в саркоплазматический ретикулум при расслаблении), каталазы и пероксидазы (ликвидация перекисей). Антиоксидантные свойства — предотвращение в клеточных мембранах перекисного окисления липидов, продукты которого повреждают мембраны и вызывают гибель клеток Новорожденные, полуКардиосклероз, инфаркт миокарда чающие кислородотерапию или препараты железа (Т свободных радикалов кислорода и •!• всасывание витамина Е), гипербилирубинемия(t метаболизм билирубина в печени), гемолитическая, гипохромная анемия, склерема, склере-дема, гипотрофия, дистрофия миокарда, рахит, миопатии Сепсис (угнетение свободнорадикальных реакций в фагоцитах — > нарушается переваривание захваченных микроорганизмов), некротизирую-щий энтероколит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, азотемия, тромбоцитопе-ния, почечная недостаточность, кровоизлияния в сетчатку глаза и мозг, асцит. В/м — отек, эритема, кальцификация мягких тканей Хорошо сочетается со стероидами и НПВС (сохраняя целостность клеточных мембран, ограничивает очаг воспаления). Т эффективность и предупреждает токсическое действие витаминов А и D Активит Энерджи Синергичный антиоксидантный комплекс витаминов и минералов. Метионин + селен + витамины С, Е, витамины группы В + микро- и макроэлементы. Улучшает память, стимулирует мыслительные процессы, повышает работоспособность, иммунитет Снижение умственной и физической работоспособности, нарушение способности к концентрации внимания, хроническая усталость, снижение общего тонуса вследствие стресса Аллергические реакции Взаимодействие с другими препаратами не выявлено Гиперчувствительность. Осторожно при беременности и лактации Препарат Действие Магне-В6 Восполняет дефицит магния и В6. Уменьшает возбудимость нейронов и замедляет нервно-мышечную передачу (ион магния), нормализует многие ферментативные реакции Нейромультивит В)+ В6 + Bi2. Стимулирует метаболизм в ЦНС и регенерацию нервной ткани, анальгезирующее действие Мильгамма N, 100 Мильгамма 100 (В1 + В6), N (В1+ В6 + В12 + лидокаин). Анальгезирующее действие, улучшает кровоснабжение, стимулирует регенерацию нервной ткани. Драже содержит жирорастворимую форму В1 (бенфотиамин), преобразование которой в активную кокарбоксилазу в 2-5 раз выше по сравнению с водорастворимой формой В1 Бенфогамма Бенфотиамин — жирорастворимая форма витамина В1 биодоступность которой при приеме внутрь в 5-7 раз выше по сравнению с водорастворимой формой тиамина Показания Противопоказания Комплексные препараты витаминов группы В Дефицит Mg в организме Гиперчувствительность, (бессонница, повышенная почечная недостаточность нервная возбудимость, физическое и умственное переутомление, боли и спазмы мышц, астения) Полинейропатия, неврит, Гиперчувствительность, корешковый синдром, беременность, лактация ишиас, люмбаго, плексит, межреберная невралгия, невралгия тройничного нерва, парез лицевого нерва Нейропатия (диабетическая, Гиперчувствительность, алкогольная), неврит и тяжелая сердечная недостаполиневрит, периферичес- точность, новорожденные, кие парезы, в т. ч. лицевого беременность, лактация нерва, невралгия (тройничного нерва и межреберная), болевой синдром (корешковый, миалгия, опоясывающий герпес), ранозаживляющее действие после операций Гиперчувствительность Гиповитаминоз Вь атеросклероз, ИБС, хроническая недостаточность кровообращения, невриты, полинейропатии, миалгии Побочные действия Примечание Диарея, боли в животе Фосфаты и соли Са ингибируют адсорбцию Mg в кишечнике. Ослабляет эффект леводопы Тошнота, тахикардия, кожные реакции (зуд, уртикарная сыпь) Снижает активность леводопы. Не рекомендуется лечение высокими дозами более 4 недель Потливость, тахикардия, угревая сыпь, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок) Несовместим с фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой, солями тяжелых металлов, распадается в растворах сульфидов Аллергические реакции Препарат Препараты тиоктовой кислоты Действие Показания Тиоктовая кислота синтезируется в Полинейропатия (диабеорганизме и выполняет роль коэнзи- тическая, алкогольная) ма в окислительном декарбоксилировании пировиноградной и альфакетокислот. Способствует уменьшению содержания сахара в крови и увеличению содержания гликогена в печени. Улучшает функции печени, защищает ее от экзо- и эндогенных повреждающих факторов. По фармакологическим свойствам близка к витаминам группы В. Гепатопротекторное, дезинтоксикационное, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, антиоксидантное действие Противопоказания Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка, гастрит с повышенной секрецией, беременность, лактация, возраст до 18 лет Побочные действия Гипогликемия, диспепсия. Крапивница или экзема в месте введения, системные аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). При быстром в/в введении — кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, чувство тяжести в голове, судороги, диплопия, геморрагическая сыпь, тромбофлебит Примечание Усиливает действие инсулина и пероральньгх гипогликемизирующих средств — необходим постоянный контроль сахара крови. Алкоголь снижает активность тиоктовой кислоты. Несовместим с растворами Рингера и глюкозы Побочные эффекты противоинфекционных средств Побочные действия Анафилаксия Ангионевротическии отек Бронхоспазм Зуд Крапивница Лихорадка Перекрестные аллергические реакции Синдром «красной волчанки» (1) Сыпь Эозинофилия Фотосенсебилизация Псевдоаллергические реакции (2) АГ Амф ГП + КП ЛА + МБ ЕсП, КП, AM ТЦ ИКП УП клав Аллергические реакции + + + + + + + + + + + + + + + + МЛ + + + + + ЦП ПМ САМ НФ + + + + + + + + ХЛ1 ХЛ2 ХЛЗ НИЗД Ниста-Дифлютин кан + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Поражение ЖКТ Аноректальный синдром (свечи) Боли в животе Дисбактериоз Диспепсия Мелена Нарушение всасывания Стоматиты, гингивиты Псевдомембранозный колит (3) Эрозии, язвы + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Нейротоксичность Атаксия Бред, галлюцинации ГБ, головокружение Гиперкинезы Дизартрия Менингизм + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Побочные действия Нарушение зрения и цветовое приятия Неврит зрительного нерва Нервно-мышечный блок (4) Нистагм Полиневриты Судороги Тремор Интерстициальный нефрит Кристалурия Т креатинина, азота, мочевины Задержка мочи Полиурия АГ Амф ГП КП ЛА МЛ МБ ЕсП, ИКП КП, УП AM ТЦ клав ЦП пм САМ НФ ХЛ1 ХЛ2 + + + + + + + + + + + + ХЛЗ НИЗД Ниста Дифлютин кан + + + + + + + + + + + Нефротоксичность + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Гепатотоксичность Гипербилирубинемия Желтуха Жировая инфильтрация печени Токсический гепатит Холестаз Т печеночных ферментов ■1 синтетической функции + Нейтропения Тромбоцитопения Агранулоцитоз Анемия Коагулопатия Метгемоглобинемия + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Гематотоксичность + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + !K+,tNa+ Нарушение слуха Нарушение равновесия + + Ототоксичность + + + + + + + Побочные действия АГ Острый лекарственный гемолиз (5) Негемолитическая анемия (6) Амф ГП КП ЛА + МЛ МБ ЦП пм САМ НФ ХЛ1 ХЛ2 ЕсП, КП, AM ТЦ ИКП УП клав Генетически детерминированные реакции + хлз НИЗД Ниста- Дифлютин кан + Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы + Аритмия + ТАД + Кардиоваскулярный коллапс (дети до 1 года) (7) Сердечно-сосудистая недостаточность Тахи-, брадикардия + + + + + + + + Другие побочные действия Алопеция Антабусоподобное действие (8) Боль в месте инъекции (в/м) Изменение цвета мочи Миелотоксическое действие Нарушение развития костей и зубов Тератогенность Угнетение сперматогенеза Флебиты (в/в) Эпифора (слезящиеся глаза) + + + + +кр + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + Примечание: АГ — аминогликозиды; АмФ—амфениколы; ГП — гликопептиды; КП—карбапенемы; ЛА — линкозамиды; МЛ—макролиды; МБ — монобактамы; ЕсП — естественные пенициллины; ИКП—изоксазолпенициллины; Кп — карбоксипенициллины; УП—уреидопенициллины; АМклав—амоксиклав; ТЦ—тетрациклины; ЦП 1,2— цефалоспорины; ПМ—полимиксины; САМ — сульфаниламиды; НФ — нитрофураны; ХЛ1 — хинолоны 1 поколения; ХЛ2 — хинолоны 2 поколения; ХЛЗ — хинолоны 3 поколения; НИДЗ—нитроимидазолы; 1 — головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, сыпь, лихорадка, выпот в плевральную полость, в крови антиядерные антитела. , 2 — синдром «красной шеи» или «красного человека» — прилив крови к шее, лицу; боль, мышечный спазм в груди и спине; зуд, крапивница, 4- АД. Чаще возникает при быстром в/в введении и (или) при совместном введении с местными анестетиками. Исчезает через 20 мин, но может сохраняться часами. 3 — дисбиоциноз —» усиленное размножение С/, difficile —> токсин —> повреждение стенки кишечника. 4 — снижение реакции пре- и постсинаптических рецепторов на ацетилхолин —> блокирование сокращения дыхательных мышц и нарушение функции сердечно-сосудистой системы —> паралич дыхания, коллапс —> гемодиализ или перитонеальный диализ, в/в кальция хлорид и прозерин. 5 — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы —> непрямой билирубин не успевает конъюгировать —> желтуха, 4- эритроцитов и гемоглобина, но трансаминазы в норме. 6—дефицит урединдифосфоглюкуроновой трансферазы —> нарушается юнъюгирование непрямого билирубина —> желтуха, но признаков гемолиза нет, трансаминазы в норме. 7 — «серый коллапс». Нарушение синтеза и функционирования дыхательных ферментов в митохондриях (> в миокарде) —> на 1 -4-й день приема а/б 4- температура тела, вздутие живота, рвота, дыхательные растройства (дистресс), метаболический ацидоз —> в течение 12 ч появляется серая окраска кожи, сердечно-сосудистый коллапс —> при отсутствии помощи летальный исход в течение 2-3 суток у 40-60% детей 8—снижается активность дегидрогеназы ацетальдегида —> ф толерантности к алкоголю —> диарея, тошнота, тахикардия, покраснение лица и др. —> эффект сохраняется в течение 5-7 дней после отмены антибиотика. Эмпирическая антибиотикотерапия при менингитах Критерий Новорожденные (вертикальный путь заражения) Новорожденные (нозокомиальная инфекция) Дети 1-3 месяца Дети 3 мес — 6 лет Лица от 6 до 60 лет Лица старше 60 лет Иммунодефицитные состояния Нейрохирургические операции, шунты, после ЧМТ Абсцесс головного мозга Менингит на фоне пневмонии (у пожилых) Риногенные и синусогенные менингиты Отогенные менингиты Менингит на фоне остеомиелита Вероятный возбудитель Str. agalactiae, E. coli, К. pneumoniae, К. enterococci, L. monocytogenes Staphylococcus spp., грамотрицательные энтеробактерии, P. aeruginosa N. meningitidis, H. influenzae, Str. pneumoniae, Str. agalactiae, K. pneumoniae, E. coli, Enterococcus spp., Listeria и др. H. influenzae, N. meningitidis, Str. pneumoniae N. meningitidis, Str. pneumoniae, H. influenzae N. meningitidis, Str. pneumoniae, H. influenzae, Enterococcus spp., Listeria, Enterobacteriaceae и др. Str. pneumoniae, S. aureus, Listeria, Enterococcus spp., Enterobacteriaceae, P. aeruginosa Str. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Enterococcus spp., P.aeruginosa Анаэробы, Streptococcus spp., S. aureus, Enterobacteriaceae Str. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Enterococcus spp., K. pneumoniae Str. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Enterococcus spp., P. aeruginosa Str. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Enterococcus spp., P. aeruginosa Str. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Enterococcus spp., P.aeruginosa, реже — анаэробы Препараты выбора Цефотаксим, цефтриаксон + ампициллин Альтернативные препараты Ампицилин + гентамицин Цефтазидим + ванкомицин Нафциллин + оксациллин Цефотаксим Ампициллин + левомицитин Цефтриаксон Ампициллин + амикацин Цефалоспорины III поколения (цефотаксим или цефтриаксон) Пенициллин Ампициллин + амикацин Меропенем Цефтриаксон или цефотаксим Меропенем Ампициллин + амикацин Меропенем Цефалоспорины III, IV поколений Цефалоспорины III поколения + ампициллин Цефтазидим + ванкомицин Меропенем Ампициллин + амикацин Меропенем или ванкомицин Оксациллин + тобрамицин Азтреонам + ванкомицин Цефалоспорины III поколения + фторхинолоны + метронидазол Цефалоспорины III поколения + ванкомицин + метронидазол Хлорамфеникол + метронидазол Цефтазидим + фторхинолоны Меропенем Рифампицин + Ко тримоксазол Цефтазидим + ванкомицин Меропенем Меропенем Меропенем + амикацин Рифампицин + ко-тримоксазол Цефтазидим Цефтазидим + ванкомицин Меропенем Цефалоспорины III поколения + фторхинолоны Цефтазидим + ванкомицин Оксациллин + тобрамицин Азтреонам + ванкомицин Оксациллин + тобрамицин Азтреонам + ванкомицин Оксациллин + тобрамицин Азтреонам + ванкомицин Оксациллин + тобрамицин Цефалоспорины III поколения + ванкомицин Меропенем Критерий Внутрибольничная инфекция Нейтропения (химио-, лучевая терапия, лейкозы) ВИЧ-инфицированные, СПИД Вероятный возбудитель Грамотрицательные, энтеробактерии, Staphylococcus spp., Str. pneumoniae, H. influenzae Эшерихии, клебсиеллы, энтеробактер Препараты выбора Цефалоспорин III поколения + гентамицин + оксациллин Различные грамположительные и грамотрицательные бактерии Цефтазидим + фторхинолоны Цефтазидим + ванкомицин Цефтазидим + ванкомицин + ко-тримоксазол Альтернативные препараты Цефалоспорин III поколения + ванкомицин Оксациллин + тобрамицин Цефалоспорины III поколения + ванкомицин Меропенем + амикацин Антибактериальная терапия при менингитах с установленной этиологией Str. pneumoniae S. aureus Микроорганизм Пенициллиночувствительный (МПК < 0,1 мкг/мл) Пенициллинопромежуточный (МПК = 0,1-1 мкг/мл) Пенициллинорезистентный (МПК > 0,1 мкг/мл) Цефалоспоринорезистентный (МПК > 0,1 мкг/мл) Метициллинчувствительный Метициллинрезистентный S. epidemidis L. Monocytogenes Str. Agalactiae (B) Enterococcus spp. N. meniПенициллиночувствительный (МПК < 0,1 мкг/мл) gitidis Пенициллинопромежуточный (МПК = 0,1-1 мкг/мл) В-лактамаза (+) Ампициллиночувствительная H. influnzae Ампициллинорезистентная Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp, Serratia spp. и др.) Pseudomonas aeruginosa Proteus spp. Treponema pallidum Salmonella spp. Bacteroides Candida spp. Препарат выбора Пенициллин G Альтернативные препараты Цефотаксим или цефтриаксон Цефотаксим или цефтриаксон Цефепим или меропенем, рифампицин Цефотаксим или цефтриаксон Цефепим или меропенем, рифампицин Цефотаксим или цефтриаксон + ванкомицин Рифампицин, меропенем, тровафлоксацин Оксациллин, ампициллин + амикацин Ванкомицин, ванкомицин + аминогликозид Рифампицин, рифампицин + ампициллин Ампициллин + гентамицин Ампициллин + гентамицин Ванкомицин Пенициллин G или ампициллин Рифампицин, ванкомицин Тейкопланин Ванкомицин, цефуроксим Ванкомицин + гентамицин, ко-тримоксазол Цефотаксим Хлорамфеникол Цефотаксим, цефтриаксон, хлорамфеникол, меропенем Цефотаксим, или цефтриакон, или ванкомицин Пенициллин G или ампициллин Ванкомицин Ампициллин Цефотаксим или цефтриаксон Цефотаксим или цефтриаксон Цефтазидим + амикацин Ципрофлоксацин Пенициллин G Левомицетин, гентамицин Метронидазол Флюконазол Цефотаксим, цефтриаксон, хлорамфеникол Левомицетин, цефепим, фторхинолоны Меронем, цефепим, ципрофлоксацин, ко-тримоксазол Меропенем, цефепим, ципрофлоксацин Цефотаксим, цефтриаксон, аминогликозиды, меропенем Хлорамфеникол, цефтриаксон Ампициллин Левомицетин Амфотерицин В
