по медицинскому применению препарата ИНСТРУКЦИЯ GLAOX™

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
GLAOX™
Торговое название: Glaox™
Международное непатентованное название – Бетаксолол.
Лекарственная форма: капли глазные 0,5 %.
Активное вещество – бетаксолола г/х - 5,6 мг/мл (эквивалентно 5 мг/мл
бетаксолола).
Описание: Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость
Фармакотерапевтическая группа - Бета-адреноблокаторы
Код АТХ: S01ED02
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
По фармакологическим свойствам бетаксолол является избирательным
блокатором b1–адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием. При
использовании в виде глазных капель снижает внутриглазное давление, при
этом резорбтивное действие выражено минимально. Не вызывает миоза, спазма
аккомодации, гемералопии, эффекта "пелены" перед глазами (как в случае
применения миотиков).
Как и другие b–блокаторы, снижает внутриглазное давление за счет
уменьшения продукции внутриглазной жидкости, однако точные механизмы
этого эффекта до сих пор не изучены окончательно. Разные исследователи
указывают примерно одинаковую эффективность бетаксолола в плане
снижения внутриглазного давления. Препарат снижает внутриглазное давление
до необходимого уровня у 85–88% пациентов. Бетаксолол превосходит
тимолол по своей способности сохранять зрительные функции у больных
глаукомой.
Фармакокинетика
Абсорбция - 100%, биодоступность - 80-90%, связь с белками - 50%, время
наступления пиковой концентрации при оральном приеме - 2-4 ч, наличие
эффекта "первого прохождения". Т1/2 - 14-22 ч, экскреция почками (15% в
неизмененном виде). Проницаемость через гематоэнцефалический и
плацентарный барьер - низкая, секреция с материнским молоком - низкая.
Бетаксолол имеет высокую липофильность, благодаря чему создаются высокие
концентрации препарата в тканях глаза. Начинает действовать через
30 мин, максимальный эффект, как правило, достигается через 2 ч после
местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного
давления в течение 12 ч.
Полярная природа бетаксолола может вызвать дискомфорт при закапывании
в глаз. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами
в слезную пленку. Процесс перемещения проходит в течение нескольких
минут, уменьшая дискомфорт при применении препарата.
Показания к применению
Хроническая открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления,
состояние после лазерной трабекулопластики.
Режим дозирования
При глаукоме обычно закапывают по 1 капле 2 раза в день. В течение первого
месяца лечение проводится под контролем внутриглазного давления. Если
при назначении рекомендованных доз адекватное снижение внутриглазного
давления не достигнуто, можно применить комбинированную терапию
с пилокарпином или другими миотиками и/или эпинефрином (адреналином),
и/или ингибиторами карбоангидразы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин),
синдром слабости синусового узла, AV блокада II-III степени, артериальная
гипотензия (с АД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, выраженная
сердечная недостаточность в анамнезе, тяжелая обструктивная дыхательная
недостаточность.
Ограничения к применению
Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия,
склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического
кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия,
феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная
слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не
определены).
Побочное действие
При применении препарата в редких случаях наблюдается кратковременный
дискомфорт в глазах после закапывания и слезотечение. В отдельных случаях
наблюдается
затуманивание
зрения,
точечный
кератит,
снижение
чувствительности роговицы, светобоязнь, слезотечение, зуд, сухость глаз,
покраснение глаз, анизокория и фотофобия.
Системные эффекты: Со стороны нервной системы и органов чувств:
головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, усиление симптомов
миастении. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия,
нарушение сердечной проводимости, сердечная недостаточность. Со стороны
респираторной системы: диспноэ, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
Аллергические реакции: отек губ, лица, языка.
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и
сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила,
хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной
деятельности на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у
больных
латентной
сердечной
недостаточностью.
Нестероидные
противовоспалительные
средства,
глюкокортикоиды,
эстрогены,
обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект
препарата; трициклические антидепрессанты (имипрамин) - усиливают
(возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие
недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени.
Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При
одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бетаадреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное
давление или системных).
Передозировка
При местном применении препарата не описана. В случае местной
передозировки необходимо быстро промыть глаз с помощью ватного тампона,
смоченного теплой водой.
Особые указания
Прекращать лечение следует постепенно. Перед оперативным вмешательством
с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать
анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности у
предрасположенных пациентов в первые дни лечения. Перед началом лечения
рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания. Возможно
развитие аддитивного эффекта в случае назначения совместно с каплями
пероральных бета-адреноблокаторов.
Не следует принимать никаких других препаратов, предварительно не
посоветовавшись с лечащим врачом, особенно, отпускаемых без рецепта
анорексигенных препаратов (препаратов, снижающих аппетит), а также
препаратов, применяющихся в терапии астмы, простуды, кашля, сенной
лихорадки, синуситов.
С
осторожностью назначают пациентам
с
сахарным
диабетом,
тиреотоксикозом, феохромоцитомой, синдромом Рейно, миастенией, на фоне
адренергических психотропных средств. При первых признаках декомпенсации
сердечно-сосудистой патологии следует прекратить лечение. Необходимо
постепенно отменить применение препарата за 48 ч до оперативного
вмешательства с использованием общей анестезии.
В случае всасывания бетаксолола в системный кровоток, у пожилых людей
увеличивается риск развития гипотермии. Первыми признаками являются
тремор, холодные руки и ноги и ухудшение памяти.
При ношении мягких контактных линз необходимо снять линзы за пять минут
до инстилляции и надеть через 15 мин после принятия лекарства.
С осторожностью применять пациентам, у которых после аппликации временно
теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со
сложной техникой, станками или каким-либо сложным оборудованием,
требующим четкости зрения сразу после закапывания.
Применение в период беременности и лактации.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск
для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Условия хранения
При температуре от 15 до 30 оС в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на
упаковке. После вскрытия содержимое флакона использовать в течение месяца.
Упаковка
Во флаконах-капельницах из полиэтилена по 5 мл.
10 флаконов-капельниц в картонном блоке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.