по применению лекарственного средства ИНСТРУКЦИЯ БРЕВИПРОСТ

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного средства
БРЕВИПРОСТТМ
Международное непатентованное название: травопрост
Лекарственная форма: капли глазные 0,004 %
Активное вещество: травопрост
Описание: Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа – противоглаукомное средство, аналог простагландина.
Код АТС – SO1EE04
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Травопрост является аналогом простагландина F2α, имеющим большое сродство к FPрецепторам простагландина. Снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока
водянистой влаги увеосклеральным путем и
через трабекулярную сеть. Снижение
внутриглазного давления начинается через 2 часа после инстилляции препарата, максимальный
эффект достигается через 12 часов. Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов и
более.
Результаты клинических исследований показали, что при применении травопроста в качестве
дополнения к терапии 0,5 % р-ром тимолола и 0,2 %
р-ром бримонидина, наблюдается
дополнительное снижение внутриглазного давления. Нет достаточных клинических данных об
использовании травопроста с другими противоглаукомными препаратами.
Травопрост значительно улучшал кровоток в сосудах зрительного нерва у кроликов при
инстилляции в глаз в дозе 1,4 мкг один раз в день.
Фармакокинетика
Всасывание
Травопрост является эфирным пролекарством, абсорбируется через роговицу, где происходит
его гидролиз с образованием биологически активной свободной кислоты травопроста.
Распределение
При инстилляции травопроста в глаз здоровым добровольцам наблюдалось незначительное
системное воздействие свободной активной кислоты.
Пиковая плазменная концентрация
свободной активной кислоты, равная 25 пг/мл и менее, наблюдалась через 10-30 минут после
инстилляции препарата. После наблюдается быстрое (в течение 1 часа после инстилляции)
снижение плазменной концентрации свободной активной кислоты до уровня, который ниже
порога обнаружения (10 пг/мл). Из-за низкой концентрации в плазме крови и быстрого
выведения свободной активной кислоты из организма, период ее полувыведения у человека не
определяется.
Метаболизм
Свободная активная кислота метаболизируется до неактивных метаболитов. Пути системного
метаболизма параллельны путям метаболизма эндогенного простагландина F2α, которые
характеризуются восстановлением двойной связи 13-14, окислением 15-гидроксильного и βоксидативного звена верхней боковой цепи.
Выведение
Свободная кислота травопроста и ее метаболиты выводятся в основном почками.
Почечная и печеночная недостаточность
Применение травопроста было изучено у пациентов с нарушениями функции печени (от слабо
выраженных до тяжелых) и у пациентов с нарушениями функции почек (от слабо выраженных
до тяжелых) – при клиренсе креатинина ниже 14 мл/мин. Не требуется коррекции дозы у таких
пациентов.
Показания к применению
- повышенное внутриглазное давление;
- открытоугольная глаукома.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к травопросту или другим компонентам
препарата.
Способ применения и дозы
Взрослым, в том числе
пациентам пожилого возраста, закапывают по 1 капле в
пораженный(ые) глаз(а) 1 раз в сутки, вечером. После закапывания препарата рекомендуется
носослезная окклюзия или закрытие глаз для снижения системной абсорбции препарата и
вероятности развития системных побочных эффектов.
При использовании более одного местного офтальмологического средства интервал между
инстилляциями должен составлять не менее 5 минут.
В случае, если травопрост назначается в качестве замены другого офтальмологического
препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии
травопростом.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: очень часто (более 10 %) – гиперемия конъюнктивы; часто (1-10 %)
– точечный кератит, светобоязнь, боль в глазу, дискомфорт, опалесценция, ощущение
инородного тела в глазу, зуд, сухость глаз, снижение остроты зрения, раздражение глаз,
слезотечение, отечность век, изменение окраски радужки, рост и изменение окраски ресниц;
редко (0,1-1 %) – эрозия роговицы, ирит, иридоциклит, увеит, кератит, блефарит,
конъюнктивит, конъюнктивальные фолликулы, образование корок по краям век, изменение
структуры век, древовидный кератит,
катаракта, выпадение бровей и ресниц, боль в
надбровных дугах, гиперемия склеры, макулярный отек (в том числе цистоидный), отек диска
зрительного нерва, усталость глаз.
Со стороны ЦНС: часто – головная боль; редко – тревожность, головокружение, шум в ушах,
изменение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердцебиение, стенокардия, брадикардия,
гипотензия, гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (в том числе обострение
заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка, кашель, заложенность
носа, першение и боль в горле.
Со
стороны
желудочно-кишечного
тракта:
запор,
диспепсия,
желудочно-кишечные
расстройства.
Со стороны кожи: часто - потемнение кожи век и периорбитальной области;
редко -
аллергический, контактный дерматиты, эритема, изменение цвета и структуры волос,
гипертрихоз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – артрит, боль в плече.
Прочие: боль в груди, аллергия, периферические отеки, отек лица, слабость, недомогание.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Передозировка маловероятна при местном
применении и не может быть причиной развития токсичности. При передозировке промыть
глаза теплой водой.
Особые указания
Травопрост может постепенно изменять цвет глаз за счет увеличения количества меланосом
(пигментных гранул) в меланоцитах. Перед началом лечения пациенты должны быть
проинформированы о возможности необратимого изменения цвета глаз. Лечение одного глаза
может
привести
к преходящей
гетерохромии.
Последствия
длительного
воздействия
на меланоциты на сегодня не известны. Изменение цвета радужной оболочки происходит
медленно и может быть незаметно на протяжении месяцев или лет. Изменение цвета глаз,
прежде всего, было отмечено у пациентов со смешанным цветом радужной оболочки (синекарим, серо-карим, желто-карим или зелено-карим), однако эти явления наблюдались также
и у больных с карими глазами. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка
концентрически расходилась к периферии радужной оболочки пораженного глаза, хотя
интенсивно коричневой может быть вся радужная оболочка или ее часть. После прекращения
лечения
дальнейшее
увеличение
коричневой
пигментации
в радужной
оболочке
не
наблюдалось.
В контролируемых клинических исследованиях у 0,4% пациентов было отмечено потемнение
кожи век и/или периорбитальной области, обусловленное применением травопроста.
Травопрост может постепенно изменять структуру ресниц глаза, в который инстиллируется
(удлинение, утолщение, увеличение пигментации и/или количества ресниц).
Механизм
изменения структуры ресниц и отдаленные последствия этого эффекта к настоящему времени
не изучены.
С осторожностью назначать препарат пациентам с известными факторами риска развития
макулярного отека (афакия, псевдофакия,
повреждение задней капсулы хрусталика,
переднекамерная линза), ирита, увеита.
Следует избегать контакта кожи с препаратом, поскольку в опытах на кроликах была выявлена
трансдермальная абсорбция травопроста.
Нет достаточного опыта применения препарата
при
воспалительной, неоваскулярной,
закрытоугольной и врожденной глаукомах.
Не использовать препарат при наличии воспалительных заболеваний глаз в острой стадии.
Бензалкония хлорид, который содержится в препарате, может вызывать точечную кератопатию
и/или токсическую язвенную кератопатию. Необходим тщательный контроль при частом
применении или продолжительном лечении препаратом. Бензалконий хлорид может
обесцвечивать мягкие контактные линзы, поэтому их необходимо снять перед применением
препарата и надеть спустя 15 мин после закапывания.
Препарат содержит полиоксиэтилированное касторовое масло, которое может вызвать кожные
реакции.
Простагландины и его аналоги являются биологически активными веществами, которые могут
проникать через кожу. Беременные и женщины, планирующие в ближайшее время
беременность,
должны избегать прямого контакта препарата с кожей. При попадании
препарата на кожные покровы необходимо сразу же очистить кожу от препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только под контролем врача и только в
случае острой необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск
для плода.
Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Женщинам детородного возраста травопрост назначается только в том случае, если они
используют контрацептивные средства.
Влияние на способность водить и использовать машины
Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется
водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо сложным
оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения травопроста у пациентов в возрасте до 18 лет не
установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований по лекарственному взаимодействию травопроста не проводилось.
Исследования, проводимые в условиях “in vitro”, показали, что при совместном применении
травопроста и глазных капель, содержащих тиомерсал, преципитация не наблюдается.
Условия хранения
Хранить при температуре 2 - 25 °С в защищенном от света месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. После
вскрытия содержимое флакона использовать в течение месяца.
Форма выпуска
Капли глазные
во флаконах-капельницах из полиэтилена по 2,5 мл. Каждый флакон
упаковывают в пакет из фольги, который вместе с инструкцией по применению вкладывают в
картонную пачку.
10 флаконов в картонных пачках укладывают в коробку-блок.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Производитель: ЗАО «Ликвор», Армения, Ереван, 0089, Кочиняна 7/9
Тел: (00 37460) 37 88 00, е-mail: [email protected], www.liqvor.com