УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины _____________ № ________

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
_____________ № ________
Регистрационное удостоверение
№ ___________________________
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
МЕЛОКСИКАМ
(MELOXІСAM)
Состав:
действующее вещество: мелоксикам;
1 мл раствора содержит мелоксикама 10 мг;
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин,
натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтична группа. Нестероидные
ревматические средства. Код АТС М01А С06.
противовоспалительные
и
противо-
Клинические характеристики.
Показания.
Кратковременное симптоматическое лечение боли при остеоартритах (артрозы,
дегенеративные заболевания суставов).
Симптоматическое долгосрочное лечение ревматоидного артрита (хронического
полиартрита), анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания.
Известная гиперчувствительность к компонентам препарата или к препаратам с подобным
действием (другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая
ацетилсалициловую кислоту).
Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы,
назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, которые связаны с
применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции
перекрестной гиперчувствительности.
Мелоксикам не следует назначать пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за
возможности возникновения внутримышечной гематомы.
Также противопоказаниями являются:
- язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения;
- воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или
язвенный колит);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность, не поддающаяся диализу;
- желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения;
- тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.
Мелоксикам противопоказан при лечении периоперационной боли при аортокоронарном
шунтировании.
Способ применения и дозы.
Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции
(внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым и подросткам
возрастом от 15 лет по 7,5 мг 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение
первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять
пероральные формы препарата (таблетки).
Артрозы в стадии обострения
Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния,
можно увеличить дозу до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит
Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно
уменьшить до 7,5 мг в день.
Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.
Нарушение функции почек
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не
должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции
почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.
Нарушение функции печени
Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости
уменьшать дозу.
Продолжительность лечения
Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций,
необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую
длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными
формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).
2. Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и
вращающими движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц.
Рис. 1
Рис. 2
Рис. 3
Рис. 4
Побочные реакции.
В перечне представлены все известные побочные реакции, которые могут возникнуть во
время применения Мелоксикама, а также в случае передозировки или длительной терапии.
Для определения частоты нежелательных эффектов использованы следующие критерии: очень
часто (≥ 1 / 10); часто (≥ 1 / 100, <1 / 10); иногда (≥ 1 / 1000, <1 / 100); редко (≥ 1 / 10000 , <1 /
1000); очень редко (<1 / 10000); частота неизвестна (нельзя определить из доступных данных).
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Часто: снижение уровня гемоглобина (анемия).
Иногда: изменения в формуле крови: уменьшение тромбоцитов (тромбоцитопения),
уменьшение лейкоцитов до полного их исчезновения (лейкоцитопения, агранулоцитоз).
Со стороны иммунной системы
Редко: аллергические реакции, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Неврологические расстройства
Редко: шум в ушах, вялость.
Часто: головокружение, головная боль.
Иногда: изменения настроения, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация,
сонливость и кошмарные сновидения, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Иногда: учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, покраснение кожи с
ощущением жара, отеки.
Со стороны дыхательной системы
Редко у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие
НПВС в анамнезе могут наблюдаться приступы бронхиальной астмы.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: боль в эпигастральной области, тошнота и рвота, отрыжка, вздутие, запор или понос.
Иногда: желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка, воспаление пищевода, воспаление
слизистой оболочки рта (стоматит).
Редко: желудочно-кишечные перфорации, гастрит, колит. У пожилых пациентов пептическая
язва, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения могут иметь тяжелое течение.
Со стороны гепатобилиарной системы
Иногда: нарушения функций печени. Кратковременные изменения функциональной пробы
печени (например повышение уровня трансаминаз или билирубина).
Редко: гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: зуд, раздражение кожи.
Иногда: крапивница.
Редко: тяжелые реакции кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз/синдром Лайелла), отеки кожи и/или слизистых оболочек, мультиформная эритема,
фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной ситемы
Иногда: функциональные нарушения почек (например повышение концентрации мочевины и
креатинина в крови).
Редко: острая почечная недостаточность, расстройства мочеиспускания, включая острую
задержку мочи.
Очень редко: интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз.
Общие нарушения
Редко: ангионевротические отеки, нарушения остроты зрения, конъюнктивиты.
Местные нарушения: отек, уплотнение в месте инъекции, боль.
Передозировка.
Клинического опыта передозировки нет. Возможно усиление побочных эффектов. Лечение:
отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Несмотря на то, что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не
выявлено, Мелоксикам не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Дети.
Учитывая то, что дозовый режим для детей и подростков возрастом до 15 лет пока не
установлен, препарат рекомендуется для лечения только взрослых и подростков возрастом от
15 лет.
Особенности применения.
Применение Мелоксикама, как и других НПВС, требует тщательного наблюдения за
пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями и больными, принимающими
антикоагулянты. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями должны находиться под
контролем. Запрещено назначать Мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное
кровотечение.
Как и с другими НПВС, потенциально летальны желудочно-кишечные кровотечения, язва или
перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без
предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Наиболее серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста.
При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции,
некоторые из которых были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром
Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления
таких реакций отмечается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции
возникали в пределах первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний,
поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности
необходимо прекратить применение Мелоксикама.
НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических
явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении
продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у
пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких
заболеваний.
НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в
поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным
почечным кровотоком применение НПВС может вызвать почечную недостаточность, которая
исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.
Самый большой риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с
дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с
нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных,
получающих сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или
антагонистами рецепторов ангиотензина-II, или после обширных хирургических
вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и
функции почек в начале терапии.
В отдельных случаях НПВС могут привести к интерстициальным нефритам,
гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических
синдромов.
Как и при лечении большинством НПВС, описаны отдельные случаи повышения уровня
трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти изменения
были незначительными и имели временный характер. При стойком и существенном
отклонении от нормы лечение Мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные
тесты. Для клинически стабильных больных циррозом печени не нужно снижать дозы
Мелоксикама.
Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, так как тяжелее
переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВС, нужно соблюдать
осторожность в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение
функции почек, печени и сердца.
При применении нестероидных противовоспалительных средств может возникать задержка
натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретические эффекты диуретиков.
Вследствие этого у людей с повышенной чувствительностью может возникать или
усиливаться сердечная недостаточность или гипертония. За пациентами из группы
повышенного риска рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы инфекционных
заболеваний.
Применение Мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез
циклооксигеназы/простагландинов, может повредить оплодотворению и именно поэтому не
рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим
проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует
рассмотреть вопрос о прекращении приема Мелоксикама.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе
с другими механизмами.
При развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или
другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления
автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития
эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами,
тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной
недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в
сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной
категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию
почек.
Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего
увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной
гипертензии у предрасположенных к этому пациентов.
Мелоксикам
снижает
эффективность
бета-адреноблокаторов,
ингибиторов
ангиотензинпревращающего
фермента,
вазодилататоров,
диуретиков,
салуретиков,
внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при
одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови.
Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их
применении необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение
уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама.
Возможно
фармакокинетическое
взаимодействие
Мелоксикама
с
пероральными
гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с
антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Мелоксикам – это нестероидный противовоспалительный препарат класса энолиевой кислоты,
оказывающий противовоспалительное, аналгезирующее и жаропонижающее действие.
Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных
моделях воспаления. Общий механизм вышеуказанных эффектов может заключаться в
способности Мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов
воспаления.
Более безопасный механизм действия Мелоксикама связывается с селективным
ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ - 1).
На сегодня очевидно, что терапевтический эффект НПВС связан с ингибированием синтеза
ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка
и почек.
Селективность
ингибирования
ЦОГ-2
Мелоксикамом
подтверждена
многими
исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (7,5 мг и 15 мг) преимущественно
ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в
ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в
свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимые. Мелоксикам не влияет на агрегацию
тромбоцитов или на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, тогда
как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию
тромбоцитов и продлевают кровотечение.
Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных
явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз
Мелоксикама по сравнению с таковой при применении стандартных доз других НПВС.
Фармакокинетика.
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает
абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и
дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в
плазме достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.
Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение
длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям
фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального
применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также
маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.
В плазме 99 % связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам
проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти
полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов.
Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления
промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в
меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную
роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей
степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других
метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.
Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в
одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется
неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в
мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная
недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная желтая жидкость с зеленоватым
оттенком.
Несовместимость. По причине возможной несовместимости Мелоксикам, раствор для
инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Срок годности. 2 года.
Срок годности после вскрытия ампулы
Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для
дальнейшего применения.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 1,5 мл в ампулах полиэтиленовых № 5.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО «НИКО».
Местонахождение. 86117, Украина, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Энгельса, 1.
Тел.+38(062)341-46-41
Дата последнего пересмотра.