СОДЕРЖАНИЕ Предисловие ........................................................................................ 4 Введение .............................................................................................. 5 Роль и задачи фармакологии в системе фармацевтического образования, ее связь с другими дисциплинами ................ 5 Краткая история развития фармакологии ............................... 7 Основные разделы фармакологии ............................................ 10 Пути создания новых лекарственных средств и их внедрения ................................................................................ 11 Пути создания новых лекарственных средств .................. 11 Пути внедрения лекарственных средств ............................. 13 Принципы классификации лекарственных средств и их наименований ......................................................................... 15 Принципы классификации лекарственных средств ....... 15 Оригинальные и генерические лекарственные средства 16 Наименования лекарственного средства ............................ 17 I. Общая фармакология ............................................................... 20 Общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с организмом ............................................................ 20 Реактивность организма, ее роль в развитии болезни и реакции на лекарство ............................................................22 Конституция организма как важнейшая форма реактивности. Диатезы ...........................................................22 Пути введения лекарств в организм ...................................... 24 Парентеральные пути введения ........................................... 27 Типы и виды действия лекарственных веществ .................. 29 Дозирование лекарственных средств, вариабельность реакции лечебного и побочного (токсичного) действия .... 30 Сравнительная оценка лечебного и токсического действия лекарств ................................................................................... 32 Взаимодействие лекарственных веществ в организме. Несовместимость лекарственных веществ ......................... .33 Явления при повторном введении лекарственных веществ 35 Виды отрицательного действия лекарственных средств ….36 Значение индивидуальных свойств организма в действии лекарственных средств .......................................................... 36 Фармакологический контроль качества лекарственных препаратов. Биологическая стандартизация ............... .....38 Фармакокинетика .............................................................................39 Всасывание, транспорт кровью, распределение и депонирование лекарственных веществ в организме ........ 40 Круги циркуляции лекарственных веществ в организме ...43 Метаболизм (биотрансформация) лекарственных веществ в организме ............................................................................... 44 Факторы, влияющие на метаболизм лекарственных веществ в организме ................................................................ 47 Экскреция (выведение) лекарственных веществ из организма ............................................................................. 48 Хронофармакология ......................................................................... 49 Общие представления о хронобиологии и хрономедицине ..49 Роль мелатонина в регуляции биологических ритмов .......... 50 Фармакодинамика ............................................................................ 52 Основные типы взаимодействия лекарственных веществ с организмом ........................................................................... 52 Способы взаимодействия лекарственных веществ с биомолекулами .................................................................... 52 Роль клеточных рецепторов и ионных каналов в действии лекарственных веществ .........................................................54 Зависимость фармакологического эффекта от свойств лекарственных средств и условий их применения ...........56 Локализация и механизмы действия лекарственных веществ......................................................................................58 II. Частная фармакология ............................................................ 61 Методология изучения фармакологии ..................................... 61 Лекарственные средства, действующие на нервную систему ..63 Средства, действующие преимущественно на чувствительные нервы (средства, влияющие на афферентную иннервацию) .............................................. 63 Средства, действующие преимущественно в области чувствительных (афферентных) нервных окончаний .... 64 Вяжущие средства ....................................................................... 71 Обволакивающие и адсорбирующие средства ......................... 73 Средства, повышающие чувствительность нервных окончаний ................................................................................. 74 Раздражающие средства ............................................................. 74 Средства, действующие преимущественно на нейромедиаторные процессы эфферентной иннервации .................. 76 Холиномиметические средства ................................................. 83 М-холиномиметические вещества ....................................... 83 Н-холиномиметические вещества....................................... 87 Антихолинэстеразные вещества и реактиваторы холинэстеразы .................................................................... 90 Антихолинергические средства, блокирующие преимущественно периферические холинорецепторы ........... 94 М-холиноблокаторы ............................................................... 94 Н-холиноблокирующие средства ....................................... 100 Ганглиоблокирующие средства . ........................................ 100 Курареподобные средства ................................................... 104 Средства, действующие на периферические адренергические процессы ..................................................................................... 108 Адреномиметические вещества (адреномиметики) ...............112 а-адреномиметики ............................................................... 113 р-адреномйметики ............................................................... 115 а- и (3-адреномиметики ....................................................... 116 Антиадренергические средства............................................... 120 а-адреноблокаторы .............................................................. 121 Р-адреноблокаторы . ............................................................ 123 Блокаторы а- и Р-адренорецепторов. ................................ 124 Симпатолитики ............. ...................................................... 128 Дофамин и дофаминергические средства............................... 129 Серотонин и антисеротониновые препараты ......................... 131 Гистамин и антигистаминные препараты ............................. 134 Препараты гистамина ........................................................ 138 Антигистаминные препараты ............................................ 138 Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ........................ 138 Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов .......................... 140 Препараты, тормозящие высвобождение и активность гистамина и других медиаторов аллергии и воспаления ................................................................... 140 Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему ........................................... 142 ГАМКергическая система ........................................................ 144 Рецепторы у-аминомасляной кислоты .................................. 144 Бензодиазепиновые рецепторы .............................................. 145 ВАКергическая система .......................................................... 147 Рецепторы возбуждающих аминокислот (ВАК).................. 147 Пуринергическая система ........................................................ 147 Пуриновые рецепторы ............................................................. 147 Средства для наркоза (наркотические средства, общие анестетики) ........................................................................ 149 Средства для ингаляционного наркоза ................................. 150 Средства для неингаляционного наркоза... .......................... 154 Средства для неингаляционного наркоза…………………..156 Снотворные средства ................................................................. 157 Производные бензодиазепина ............................................ 158 Производные разных химических групп ........................ 159 Производные барбитуровой кислоты ................................ 159 Спирт этиловый ..... .................................................................. 161 . Противосудорожные средства ................................................ 164 Противоэпилептические средства ..................................... 164 Средства для лечения паркинсонизма .............................. 168 Болеутоляющие (анальгетические) средства ....................... 171 Некоторые особенности восприятия боли ..................... 172 Наркотические анальгетики .............................................. 174 Агонисты — антагонисты опиоидных рецепторов ....... 180 Неопиоидные анальгетики центрального действия ........ 180 Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты ................................ 183 Психотропные лекарственные средства ................................. 191 Нейролептики ....................................................................... 193 Нормотимические средства ................................................ 197 Транквилизаторы (анксиолитики) .................................... 200 Бензодиазипиновые транквилизаторы ............................ 200 Транквилизаторы разных химических групп .................. 201 Седативные средства ............................................................ 203 Антидепрессанты ................................................................ 205 Ноотропные средства ........................................................... 209 Средства, стимулирующие центральную нервную систему .............................................................................. 211 Аналептики ........................................................................... 214 Общетонизирующие средства ............................................. 216 Лекарственные средства, регулирующие функции исполнительных органов и систем ......................................... 220 Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему ....... 220 Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) ............................................................................ 221 Периферические вазодилататоры ...................................... 223 Донаторы окиси азота ......... ………………………………224 Периферические вазодилататоры ..................................... 225 Кардиотонические средства ............................................... 225 Сердечные гликозиды .......................................................... 227 Негликозидные синтетические кардиотоники ............ 233 Противоаритмические средства……………………….. 233 Блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие средства) ...................... 236 Противоаритмические препараты других групп ............. 238 Блокаторы калиевых каналов ........................................... 239 Препараты, применяемые при брадиаритмиях ............... 240 Гипотензивные (антигипертензивные) средства ................... 242 Гипотензивные средства нейротропного действия .......... 245 Гипотензивные средства центрального действия .......... 245 Антагонисты ренин-ангиотензиновой системы (РАС) .. 248 Средства, блокирующие кальциевые каналы .................. 253 Активаторы калиевых каналов .........................................253 Гипотензивные средства, влияющие на водно-солевой обмен .................................................................................253 Комбинированные гипотензивные средства .................. 254 Гипертензивные средства................................................... 254 Комбинированные гипотензивные средства ................... 258 Гипертензивные средства ........................................................ 258 Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей ........................................................................... 258 Средства, улучшающие коронарное кровообращение ..258 (антиангинальные средства) .............................................. 258 Средства, применяемые при стенокардии ............................ 260 Средства, применяемые при инфаркте миокарда ................ 265 Препараты, улучшающие мозговое кровообращение .......... 267 Средства, используемые при мигрени .................................. 271 Ангиопротекторы ................................................................…..272 Гиполипидемические средства ............................................... 273 Средства, влияющие на функции органов дыхания ............ 278 Стимуляторы дыхания........................................................ 279 Противокашлевые средства ............................................... 280 Отхаркивающие средства ................................................... 280 Средства, применяемые при бронхиальной астме ......... 282 Средства, применяемые при отеке легких ...................... 285 Средства, регулирующие деятельность желудочнокишечного тракта и пищеварительных желез ................ 290 Средства, регулирующие пищеварение .............................290 Средства, влияющие на аппетит .......................................291 Средства, улучшающие аппетит ........................................291 Средства, понижающие аппетит (анорексигенные средства) .......................................................................... 292 Средства, регулирующие деятельность желудка ....................... 293 Препараты, усиливающие секрецию желудка ................ 293 Антацидные препараты и средства, .................................. 294 понижающие секрецию желез желудка ......................... 294 Средства, понижающие секрецию желез желудка ........ 296 Средства, блокирующие гистаминовые Н 2-рецепторы . 297 Блокаторы протонового насоса ........................................... 298 Блокаторы холинорецепторов ............................................ 298 Гастропротекторы ................................................................. 298 Рвотные и противорвотные средства ..................................... 300 Рвотные средства .................................................................. 300 Противорвотные средства ................................................... 300 Прокинетические препараты.............................................. 301 Гепатотропные средства ........................................................... 302 Желчегонные средства .................................................................. 303 Гепатопротекторные средства ........................................... 304 Холелитолитические средства ........................................... 305 Средства, нормализующие функцию кишечника ................. 306 Средства, нормализующие моторику кишечника...................... 307 Антидиарейные средства .................................................... 307 Слабительные средства ....................................................... 308 Средства, раздражающие рецепторы кишечника ........... 309 Средства, увеличивающие объем кишечного содержимого .....................................................................310 Средства, размягчающие каловые массы .........................311 Ветрогонные средства ..........................................................311 Средства, усиливающие выделительную функцию почек .................................................................................. 314 Диуретические (мочегонные) средства ...................................314 Салуретики ............................................................................ 317 Калийсберегающие диуретики ........................................... 318 Осмотические диуретики .................. ................................. 319 Средства, тормозящие образование мочевых конкрементов и облегчающие их выведение с мочой ............................................................................. 321 Средства, влияющие на мускулатуру матки ....................... 323 Средства, усиливающие сокращение матки ...................323 Средства, повышающие тонус матки ..............................324 Средства, ослабляющие сокращения матки ....................325 Расслабляющие мускулатуру матки (токолитики) .........326 Средства, влияющие на систему крови ................................326 Средства, регулирующие свертывающую и противосвертывающую системы крови........................ 326 Средства, повышающие свертывание крови (гемостатики)................................................... .................... 328 Гемостатики местного применения ................................. 329 Гемостатики резорбтивного действия .............................. 329 Ингибиторы фибринолиза .................................................. 330 Средства для лечения и профилактики тромбозов ............ 330 Антиагреганты ..................................................................... 331 Антикоагулянты .................................................................. 333 Антикоагулянты прямого действия ................................. 333 Антикоагулянты непрямого действия ............................ 334 Тромболитические (фибринолитические) средства ......... 335 Средства, влияющие на кроветворение ............................... 338 Средства, влияющие на эритропоэз ................................ 338 Средства, применяемые для лечения гипохромных анемий .............................................................................. 339 Средства, применяемые при лечении гиперхромных анемий .................................. ... ......................................... 340 Средства, угнетающие эритропоэз .................................... 341 Средства, влияющие на лейкопоэз ......................................... 341 Средства, стимулирующие лейкопоэз ............................... 341 Средства, угнетающие лейкопоэз ..................................... 343 Препараты для парентерального питания ............................ 345 Препараты для парентерального белкового питания... 345 Плазмозамещающие и дезинтоксикационные средства ... 346 Препараты на основе декстрана ....................................... 347 Препараты на основе поливинилпирролидона ................ 347 Препараты на основе желатина, сахара, крахмала, альбумина ............................. .......................................... 34 7 Солевые растворы и полимерные соединения... ............. 348 Препараты кальция и противоостеопорозные средства.... 349 Препараты кальция ............................................................. 350 Препараты для лечения остеопороза……………………..351 Препараты калия, магния ................................................. 351 Специфические антидоты, сорбенты, комплексоны .......... 354 Средства, повышающие адаптацию и резистентность организма ................................................................................... 356 Средства, стимулирующие метаболические процессы ......... 357 Антиоксиданты и антигипоксанты .................................. 358 Средства, корригирующие процессы иммунитета ................ 360 Средства, стимулирующие процессы иммунитета……………362 Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры) ... …..364 Радиопротекторы, фотосенсибилизирующие и фотозащитные препараты ...............................................365 Средства, регулирующие метаболические процессы .... 366 Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты .........................................................................367 Рецепторы белково-пептидных и стероидных гормонов......................................................... .................. 369 Гормоны и гормональные препараты гипоталамуса, гипофиза и эпифиза .............................................................371 Гормоны и гормональные препараты гипофиза...............372 Гонадотропины и антигонадотропные препараты .......... 373 Гормональные препараты задней доли гипофиза .......... 374 Препараты, стимулирующие и тормозящие функцию щитовидной железы ........................................................... 375 Антитиреоидные препараты ............................................. 376 Препараты гормонов паращитовидных желез ..................... 378 Препараты гормонов поджелудочной железы и синтетические антидиабетические средства .............. 379 Препараты инсулина ......................................................... 381 Пероральные гипогликемические препараты ................. 381 Бигуаниды ........................................................................... 383 Дополнительные антидиабетические средства ................ 383 Глюкагон ............................................................................... 384 Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги .................................................................................. 384 Глюкокортикоиды ............................................................... 385 Глюкокортикоидные препараты ....................................... 387 Минералокортикоиды ......................................................... 388 Антагонисты кортикостероидов ....................................... 389 Препараты половых гормонов и их антагонисты ................ 389 Препараты женских половых гормонов ......................... 389 Эстрогенные препараты ...................................................... 391 Антиэстрогенные препараты.............................................. 391 Гестагенные и антигестагенные препараты ..................... 392 Пероральные контрацептивы ............................................ 392 Препараты для профилактики и лечения климактерических явлений.......................................... 394 Препараты мужских половых гормонов, их синтетические аналоги и антагонисты .................. 394 Антиандрогенные препараты ............................................ 395 Анаболические стероиды ................................................... 395 Простагландины и лейкотриены ..................................... 400 Витамины и родственные им препараты ............................ 403 Препараты жирорастворимых витаминов ....................... 404 Препараты водорастворимых витаминов .................................. 409 Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные средства ..................................................................................... 418 Антисептические средства ........................................................... 419 Галоидосодержащие вещества..................................................... 419 Окислители ..................................................................................... 420 Соединения алифатического ряда .............................................. 421 Соединения ароматического ряда ............................................... 422 Красители ................................................................. .................... 423 Соли тяжелых металлов ............................................................... 425 Производные нитрофурана, детергенты, бигуаниды ................ 427 Химиотерапевтические средства .................................................. 427 Антибиотики ............................................................................ 428 Пенициллины ....................................................................... 431 Цефалоспорины ................................................................... 433 Карбапенемы и монобактамы ............................................ 434 Макролиды и азалиды ....................................................... 435 Аминогликозиды ................................................................. 436 Тетрациклины ..................................................................... 437 Антибиотики разных групп ............................................... 438 Противогрибковые антибиотики ..................................... 439 Принципы комбинированного применения антибиотиков. Осложнения при лечении антибиотиками ................................................................ 444 Сульфаниламидные препараты ............................................. 445 Производные хинолона, нитрофурана и 8-оксихинолина. 450 Противотуберкулезные средства ............................................. 452 Противоспирохетозные средства.... ....................................... 457 Противопротозойные средства................................................ 458 Противомалярийные средства ................................................ 459 Противоамебные средства ....................................................... 462 Средства для лечения лямблиоза .......................................... 464 Средства для лечения трихомоноза ....................................... 464 Средства для лечения токсоплазмоза ................................... 465 Средства для лечения лейшманиоза .................................... 465 Противолепрозные средства ................................................... 465 Противовирусные средства ..................................................... 467 Противогрибковые средства ................................................... 471 Противоглистные средства ..................................................... 474 Средства для лечения кишечных гельминтозов .................. 474 Средства для лечения внекишечных гельминтозов ............ 477 Препараты, применяемые при злокачественных опухолях ............................................................ ................... 479 Алкилирующие вещества ................................................... 481 Антиметаболиты ...................................................................483 Синтетические противоопухолевые препараты разных Г РУ™...................................................................................485 Алкалоиды и другие средства .......................................... 485 Противоопухолевые антибиотики .................................... 486 Гормональные противоопухолевые препараты .............. 488 Противоопухолевые ферментные препараты .................. 491 Общие принципы терапии острых отравлений фармакологическими средствами................................ 495 Приложение № 1. Общая рецептура .......................................... 498 Список препаратов………………………………………………...530 Литература……………………………………………….....550