Вариант 1 Вариант 2 Вариант 3( 1. Классификация М-холиномиметиков 1. М- и Н-холиномиметики (ацетилхолин, карбахолин) 2. Антихолинэстеразные средства (прозерин, армин, физостигмин, галантамин) 3. М-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин) 4. Н-холиномиметики (цититон, лобелин) I. 1. М-холиноблокаторы Атропин, платифилин, скополамин, метацин, ипратропий 2. Н-холиноблокаторы а) Ганглиоблокаторы Бензогексоний, гигроний, пентамин, пирилен, арфонад б) Курареподобные препараты Тубокурарин, панкуроний, пипекуроний 3. M, H-холиноблокаторы Циклодол II. Эффекты М, Н-холиномиметиков. Величина зрачка – миоз, внутриглазное давление – снижается (при глаукоме), спазм аккомодации, повышение секреции желёз, снижение ЧСС, уменьшение антривентрикуляроной проводимости, расширение сосудов, повышения тонуса бронхов, повышение моторики кишечника (при атонии), повышение тонуса мочевого пузыря (при атонии), на нервно-мышечную передачу не влияют. III. Эфедрин. Симпатомиметик. Действует на пресинаптически на варикозные утолщения адренергических волокон, чем повышает высвобождение норадреналина. Эффекты аналогичны адреналину: стимулирует работу сердца, повышает АД, бронхолитик, повышает перистальтику кишечника, расширяет зрачок (на аккомодацию и внутриглазное давление не влияет (!)), повышает тонус скелетных мышц, гипогликемия. К побочным эффектам можно отнести тот факт, что при повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (10-15 минут) возникает тахифилаксия, что связано с прогрессирующим уменьшением запаса НА в варикозных утолщениях, так же он стимулирует ЦНС. Применяют при насморке, как бронхолитик, для повышения АД, при атриовентрикулярном блоке, для расширения зрачка в офтальмологии, при нарколепсии (стимулирует ЦНС). IV.Анаприлин и метопролол. Анаприлин блокирует β1 и β2 АР. При блоке сердечных рецепторов – брадикардия, уменьшение силы СС, угнетает АВ проводимость, снижает автоматизм. АД понижается (уменьшение сердечного выброса), повышает тонус бронхов. Применяют при лечении стенокардии, гипертонической болезни, аритмиях, тахикардиях. Побочные эффекты – сердечная недостаточность, сердечный блок, бронхоспазм, повышение тонуса периферических сосудов. Метопролол блокирует преимущественно β1 АР. Применяют при артериальной гипертензии, аритмии, стенокардии. Практически не влияет на периферические сосуды и тонус бронхов (повышение тонуса возможно при бронхиальной астме). Побочные эффекты: головная боль, утомляемость, нарушение сна. V. Ганглиоблокаторы блокируют передачу возбуждения в области каротидного клубочка, где находятся н-холинорецепторы. В результате снижется импульсация из зоны каротидного клубочка в сосудодвигательный центр, что приводит к расширению кровеносных сосудов (артериальных и венозных), снижается артериальное и венозное давление. VI.Изменяют. Симпатолитики нарушают процесс передачи возбуждения на уровне варикозных утолщений (нарушают высвобождение медиатора). На адренорецепторы они не влияют. В результате угнетения высвобождения НА, в постсинаптической мембране появляется большое количество свободных адренорецепторов, с которыми связываются дареномиметики прямого действия. То есть между НА и адреномиметиками не происходит конкурентного антагонизма. Это вызывает усиление эффекта адреномиметиков (мезатона). 8. Изадрин – увеличение ЧСС и силы СС, повышение систолического давления, снижение диастолического давления, облегчение АВ проводимости, повышение автоматизма. Глазолин – длительный сосудосуживающий эффект, угнетает ЦНС, раздражающее действие. 9. Rp.: Atropini sulfatis 0.0005 D.t.d.N. 10 S. Внутрь по 1 порошку. 1. Классификация адреномиметиков 1. α и β адреномиметики. Адреналин (все), норадреналин (кроме β2) 2. α-адреномиметики Мезатон(α1), нафтизин(α2), глазолин(α2) 3. β адреномиметики изадрин (β1 β2) сальбутамол (β2), фенотреол(β2), требуталин(β2), добутамин (β1) 4. Симпатомиметики Эфедрин. 2. Эффекты М-холиномиметиков Величина зрачка – миоз, внутриглазное давление – снижается (при глаукоме), спазм аккомодации, повышение секреции желёз, снижение ЧСС, уменьшение антривентрикуляроной проводимости, расширение сосудов, повышения тонуса бронхов, повышение моторики кишечника (при атонии), повышение тонуса мочевого пузыря (при атонии), на нервно-мышечную передачу не влияют. 3. Резерпин Симпатолитик. Нарушает процесс депонирования НА а везикулах, что приводит к снижению содержания его в варикозных утолщениях. Основная часть свободного НА дезаминируется с помощью МАО (её резерпин не угнетает). На нейрональный захват НА не влияет. Угнетает ЦНС (снижение уровня катехоламинов). Оказывает успокаивающее и слабое антипсихотическое действие, способствует развитию сна, подавляет интероцептивные рефлексы. В качестве антипсихотического средства почти не применяется. Важен гипотензивный эффект. Постепенное снижение АД (уменьшение сердечного выброса, общего переферического сопротивления сосудов, угнетение прессорных рефлексов). Побочные эффекты: сонливость, общая слабость, брадикардия, повышенная секреторная и двигательная активность ЖКТ (диарея), миоз, заложенность носа, задержка жидкости в организме. 4. Изадрин, сальбутамол, добутамин. Изадрин: влияет на β1 β2 β3 адренорецепторы. Влияет на сердце (β1) увеличение силы и частоты СС, повышает систолическое давление, стимулирует β2 рецепторы сосудов, снижая диастолическое давление. Среднее АД так же понижается. Облегчает проводимость, повышает атоматизм. Снижает тонус бронхов. Стимулирует ЦНС. Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, тремор, головная боль. Сальбутамол: меньше влияет на сердце (β2), эффективен при приёме внутрь, действует более продолжительно, применяют в качестве бронхолитиков, для снижения активности миометрия. Добутамин: действует только на сердце (β1). Выраженный инотропный эффект. Применяют в качестве кардиотонического средства. Побочные эффекты: тахикардия, аритмия, повышение АД. 5. М-холиномиметики возбуждают М-холинорецепторы круговой мышцы глаза, что приводит к открытию фонтанновых пространств и расширению шлеммового канала. Это вызывает отток внутриглазной жидкости 6. Да изменяют. Это связано с тем, что эфедрин, действуя пресинаптически, вызывает высвобождение медиатора НА адренергическими волокнами. В тоже время симпатолитики нарушают процесс депонирования медиатора, подвергаясь нейрональному захвату теми же процессами, что и НА. Поэтому, в ответ на стимул количество выделяемого медиатора падает, следствием чего является снижение реакции эффектора. 8. Мезатон: повышает АД, рефлекторная брадикардия, не действует на сердце, стимулирует ЦНС, эффективен приёме внутрь. Добутамин: действует только на сердце. Выраженный инотропный эффект. Побочные эффекты: тахикардия, аритмия, повышение АД. 9. Rp.: Solutionis Pilocarpini hydrochloridi 1%-10ml D.S. Глазные капли. По 2 капли в конъюнктивальный мешок. Rp.: Unguenti Pilocarpini hydrochloridi 1%-10.0 D.S. Глазная мазь. Закладывать за веко на ночь. Вариант 4 Rp.: Solutionis Atropini sulfatis 0.5%-10ml D.S. Глазные капли. По 2 капли в конъюнктивальный мешок. Вариант 5 1. Классификция 1. α-адреноблокаторы фентоламин (α1 α2), тропафен (α1 α2), дигидроэрготоксин (α1 α2), празозин (α1) 2. β-адреноблокаторы Анаприлин (β1 β2), окспренолол (β1 β2), метопролол (β1), талинолол (β1), атенолол (β1) 3. α и β адреноблокаторы. Лабеталол (β1 β2 α1) 1. Холиномиметические средства 1. М, Н – холиномиметики адреналин, норадреналин 2. Антихолинэстеразные средства физостигмин, галантамин, прозерин, армин 3. М-холиномиметики Пилокарпин, ацекледин 4. Н-холиномиметики Цититон, лобелин. 2. Эффекты м-холиноблокаторов. Величина зрачка – мидриаз (исследование глазного дна), внутриглазное давление – повышается, паралич аккомодации (при подборе очков), снижение секреции желёз (премедикаментация во время оперативных вмешательств), увеличение ЧСС, улучшение атриовентрикулярной проводимости, на тонус сосудов не влияют, снижение тонуса бронхов, снижение моторики кишечника (колики), снижение тонуса мочевого пузыря. 2. Эффекты ганглиоблокаторов. Величина зрачка – мидриаз (исследование глазного дна), внутриглазное давление – повышается, паралич аккомодации (при подборе очков), снижение секреции желёз, или увеличение или уменьшение ЧСС, или увеличение или уменьшение атриовентрикулярной проводимости, расширяют сосуды (управляемая гипотензия), или увеличение или уменьшение тонуса бронхов, снижение моторики кишечника (колики), снижение тонуса мочевого пузыря. 3. Анаприлин. Блокирует β1 и β2 адренорецепторы (сердце, сосуды, бронхи, ЖКТ). Вызывает брадикардию, снижает силу СС, снижает автоматизм миокарда, угнетает АВ проводимость. Понижает АД, повышает тонус бронхов. Применяют анаприлин при лечении стенокардии, аритмиях, тахикардиях. Побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса переферических сосудов, бронхоспазм, пролонгирует лекарственную гипогликемию. 3. Фентоламин: обладает выраженным, но кратковременным (10 – 15 минут) αадреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию, повышает моторику ЖКТ, увеличивает секрецию желёз желудка. На гипергликемический эффект адреналина почти не влияет. Плохо всасывается из ЖКТ, Метаболиты выделяются почками. 4. Пилокарпин – алкалоид. Повышает секрецию желёз, суживает зрачок, снижает внутриглазное давление, спазм аккомадации. Применяют местно виде капель, для резорбтивного действия не используют. Ацеклидин – синтетический м-холиномиметик. Применяют для местного и резорбтивного действия. Назначают при глаукоме, при атонии ЖКТ, мочевого пузыря, матки. 5. У н-холиномиметиков выражена двухфазность действия на органы и системы. Первая фаза (возбуждение) характеризуется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) обусловлена конкурентным антагонизмом с АХ. На синтез, высвобождение, гидролиз АХ нхолиномиметики не влияют. Н-холиномиметики стимулируют рецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Особенно сильно возбуждается дыхательный центр, однако в больших концентрациях никотин вызывает его угнетение. В низких дозах никотин повышает АД. Это обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина и прямым сосудосуживающим миотропным влиянием вещества. 4. Адреналин – стимулирует адренорецепторы всех подгрупп. Стимулируя βадренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и ЧСС, повышает систолическое давление. Возникает рефлекторная кратковременная брадикардия. Прессорное действие адреналина обычно сменяется небольшой гипотензией. Расширяет зрачки, расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, оказывает благоприятное влияние на нервно-мышечную передачу. Влияет на обмен веществ, вызывая гипергликемию. Влияние на ЦНС – эффект возбуждения. Применяют при анафилактическом шоке, бронхиальной астме, гипогликемической коме, добавляют в раствор анестетиков, интракардиально для устранения сердечного блока. Норадреналин: не действует на β2-адренорецепторы. Вызывает выраженное, но непродолжительное повышение АД и периферического сопротивления. ЧСС на фоне НА уряжается. Это связно с рефлекторным воздействием в ответ на быстро наступающую гипертензию. На гладкие мышцы, обмен веществ, ЦНС, НА оказывает однонаправленное с адреналином влияние. Применяют НА при состояниях, сопровождающихся снижением АД. 5. Резерпин нарушает процесс депонирования НА, в результате чего происходит снижение количества медиатора в синаптической щели. В связи с уменьшением содержания НА в синаптической щели происходит снижение его концентрации в сердце, сосудах, надпочечниках. Максимальный эффект наблюдается через несколько дней. 6. Да, изменяют. Эффект адреналина извращается. На фоне действия αадреноблокаторов адреналин не повышает АД, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока α-адренорецепторов возбуждаются только βадренорецепторы сосудов, что спровождается их расширением. 6. Да, меняют. Действе АХЭ средств уменьшается, т.к между ацетилхолином и тубокурарином имеется конкурентный антагонизм за рецепторы. При повышении концентрации АХ в синаптической щели, АЖЭ средства вытесняется под его воздействием. 9. Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0.025 D.t.d.N. 10 S. Внутрь по 1 порошку. 9. Rp.: Solutionis Anaprilini 0.25%-1ml D.t.d.N. 10 in ampullis S. Содержимое 2 ампул развести в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводить внитривенно медленно (по 20 мл но в этом я не уверена) Rp.: Anaprilini 0.01 D.t.d.N. 10 in tabulettis S. Внутрь по 1 таблетке. Rp.: Ephedrini hydrochloride 0.025 D.t.d.N. 10 in tabulettis S. Внутрь по 1 таблетке. 2. Эффекты антихолинэстеразных средств Величина зрачка – миоз, внутриглазное давление – снижается (при глаукоме), спазм аккомодации, повышение секреции желёз, снижение ЧСС, уменьшение антривентрикуляроной проводимости, расширение сосудов, повышения тонуса бронхов, повышение моторики кишечника (при атонии), повышение тонуса мочевого пузыря (при атонии), облегчают нервно-мышечную передачу (при миастении). 3. Адреналин. Оказывает прямое стимулирующее влияние на адренорецепторы всех видов. Выражено влияние на ССС, в первую очередь на уровень АД. Увеличивается сила и ЧСС, ударный минутный объём сердца, повышение систолического артериального давление, снижение общего периферического сопротивления. Расширяет зрачки, снижает внутриглазное давление (ослабляется продукция внутриглазной жидкости), расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (снижение тонуса бронхов, моторики ЖКТ). Сфинктеры сокращаются, сокращается капсула селезёнки. Увеличивает секрецию желёз, стимулирует гликогенолиз. Стимулирует секрецию ренина. Применяют при анафилактическом шоке, бронхиальной астме, в качестве прессорного средства, добавляют в растворы анестетиков, при глаукоме, интракардиально при остановке сердца. Побочные эффекты: артимии. 4. ??? 5. Следствием блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки является расширение зрачка (мидриаз). Отток внутриглазной жидкости при этом затрудняется, т.к. курговая мышца радужки закрывает фонтановы пространства и шлемов канал, что приводит к повышению внутриглазного давления. 6. Ганглиоблокаторы блокируют возбуждение на уровни симпатических и парасимпатических ганглиев. Медиатор ацетилхолин при этом не выделяется, т.к. нет импульсов. М-холиноблокаторы влияют на клетки эффекторных органов, находящихся на постсинаптической мембране постганглионарных волокон. В результате блока ганглиев, эффект м-холиномиметических средств усилится, т.к. будет отсутствовать конкурентный антагонизм между ними и ацетилхолином. 9. Rp.: Suppositorium cum extracti Belladonnae 0.01 D.t.d.N. 20 S. По 1 суппозиторию. Rp.: Solutionis Adrenalini hydrochloridi 0.1%-1ml D.t.d.N. 10 in ampullis S. Содержимое 1 ампулы развести в 15 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводить внутривенно по 0,5 мл. Вариант 6 1. Холиноблокаторы М-холиноблокаторы Атропин, платифилин, скополамин, метацин, ипратропий Н-холиноблокаторы а) Ганглиоблокаторы Бензогексоний, гигроний, пентамин, пирилен, арфонад б) Курареподобные препараты Тубокурарин, панкуроний, пипекуроний M, H-холиноблокаторы Циклодол 2. Адреналин – стимулирует адренорецепторы всех подгрупп. Стимулируя βадренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и ЧСС, повышает систолическое давление. Возникает рефлекторная кратковременная брадикардия. Прессорное действие адреналина обычно сменяется небольшой гипотензией. Расширяет зрачки, расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, оказывает благоприятное влияние на нервно-мышечную передачу. Влияет на обмен веществ, вызывая гипергликемию. Влияние на ЦНС – эффект возбуждения. Применяют при анафилактическом шоке, бронхиальной астме, гипогликемической коме, добавляют в раствор анестетиков, интракардиально для устранения сердечного блока. 3. Ацеклидин – синтетический м-холиномиметик. Оказывает прямое стимулирующее влияние на м-холинорецепторы. Применяют для местного и резорбтивного действия. Назначают при глаукоме, при атонии ЖКТ, мочевого пузыря, матки. Может вызывать некоторое раздражение конъюктивы. 4. Фентоламин: обладает выраженным, но кратковременным (10 – 15 минут) αадреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию, повышает моторику ЖКТ, увеличивает секрецию желёз желудка. На гипергликемический эффект адреналина почти не влияет. Плохо всасывается из ЖКТ, Метаболиты выделяются почками. Празозин: превосходит фентоламин по α-адреноблокирующим свойствам примерно в 10 раз. Основной эффект понижение АД. Обусловлен снижением тонуса артериальных и венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. Возможно тахикардия. Эффективен приведение внутрь. Действет через 30 – 40 минут, продолжается 6 – 8 ч. 5. Блокируются β-адренорецепторы, что приводит к снижение работы сердца, что снижает его потребность в кислороде. 6. Дитилин вызывает возбуждение н-холинорецептороы, что проявляется стойкой деполяризацией постсинаптической мембраны. Антихолинэстеразные средства выступают в этом случае как агоисты дитилина. Поэтому они не только не ослабляют эффект дитилина, а усиливают его. 9. Rp.: Izadrini 0.005 D.t.d.N. 10 in tabulettis S. По 1 таблетке сублингвально 3-4 раза в день. Rp.: Solutionis Izadrini 0.5%-25ml D.t.d.N. 1 S. Ингаляционно по 0.1 мл. (но вообще там должен быть дозиметр, т.к. 0.1 мл не понятно для пациента) Вариант 7 Вариант 8 Вариант 9 1. Классификация адреномиметиков 1. α и β адреномиметики. Адреналин (все), норадреналин (кроме β2) 2. α-адреномиметики Мезатон(α1), нафтизин(α2), глазолин(α2) 3. β адреномиметики изадрин (β1 β2) сальбутамол (β2), фенотреол(β2), требуталин(β2), добутамин (β1) 4. Симпатомиметики Эфедрин. 1. Классификция 1. α-адреноблокаторы фентоламин (α1 α2), тропафен (α1 α2), дигидроэрготоксин (α1 α2), празозин (α1) 2. β-адреноблокаторы Анаприлин (β1 β2), окспренолол (β1 β2), метопролол (β1), талинолол (β1), атенолол (β1) 3. α и β адреноблокаторы. Лабеталол (β1 β2 α1) 1. Классификация М-холиномиметиков 1. М- и Н-холиномиметики (ацетилхолин, карбахолин) 2. Антихолинэстеразные средства (прозерин, армин, физостигмин, галантамин) 3. М-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин) 4. Н-холиномиметики (цититон, лобелин) 2. α1 адреномиметики преимущественно влияют на ССС. Повышают АД, вызывают рефлекторную брадикардию. α2 адреномиметики вызывают более длительный сосудосуживающий эффект, угнетают ЦНС. β1-адреномиметики применяют в качестве кардиотоников. Основной эффект – выраженное положительное инотропное действие. 3. Дитилин: деполяризующее курареподобное средство. Вызывает выраженную миорелаксацию. Возбуждает н-холинорецепторы и вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Применяют его в качестве миорелаксанта при проведении хирургических операций. К побочным эффектам можно отнести тот факт, что не существует антагонистов его действия. Для прекращения действия дитилина применяют переливание крови. 4. Прозерин и галантамин: антихолинэстеразные средства. Повышают время жизни АХ в синаптической щели. Применяют при глаукоме, т.к. обладают низкой токсичностью, хорошо проникают через барьеры, длительно действуют, не сильные раздражающие свойства. Применяют их так же при миастении. Препаратами выбора являются по тем же причинам, что и при глаукоме. 5. Артериальное давление при введении β-адреноблокаторов понижается. Это связано с тем, что блокируя β адренорецепторы сердца, они уменьшают сердечный выброс. Общее переферическое сопротивление сначала повышается, а затем понижается. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен так же снижением секреции ренина. 6. Определённого ответа дать нельзя, т.к. с одно стороны ганглиоблокаторы блокрируют рецепторы синокаротидной зоны, что ведёт к расширению сосудов и снижению АД. Так же ганглиоблокаторы блокируют симпатические ганглии, что приводит к нарушению выработки НА. В результате для мезатона будет имеется большее число рецепторов, что приведёт к усилению его эффекта с одной стороны, а с другой стороны будет происходить ослабление эффекта, за счёт синокаротидной зоны. Поэтому мезатон либо будет вызывать незначительное повышение АД, либо АД останется в исходных значениях, за счёт уравновешивания эффектов. 9. Rp.: Solutionis Noradrenalini hydrotartratis 0.2%-1ml D.t.d.N. 10 in ampullis S. Содержимое 2 ампул развести в 1000 мл 5% раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно. Rp.: Solutionis Atropini sulfatis 0.5%-10ml D.S. Глазные капли. По 2 капли в конъюнктивальный мешок. 2. β2-адреномиметики: применяют в качестве бронхолитиков и для снижения сократительной активности миометрия. На сердце не влияют. Эффективны при приёме внутрь, действуют более продолжительно. β1-адреномиметики: действуют только на сердце. Основной эффект – выраженное положительное инотропное действие. Применяют в качестве кардиотоников. Побочные эффекты: тахикардия, аритмия, повышение АД. β1 β2 адреномиметики: действуя на β1, увеличивают силу и ЧСС, повышает систолическое давление. Действуя на β2, снижают диастолическое давление. Среднее АД так же снижается, расслабляет бронхи, снижает тонус мышц ЖКТ, расслабляет другие гладкие мышцы, имеющие β2-адренорецепторы, облегчает АВ проводимость. 3. Тубокурарин: миорелаксант антидеполяризующего действия. Угнетает нервно-мышечную передачу, блокируя н-холинорецепторы. Конкурентный антагонист АХ. Применяют его при хирургических операциях для расслабления мышц. Побочные эффекты: снижение АД, угнетающее влияние на синокаротидную зону и кору надпочечников. 4. Атропин: алкалоид растения Atropa beladonna. Величина зрачка – мидриаз (исследование глазного дна), внутриглазное давление – повышается, паралич аккомодации (при подборе очков), снижение секреции желёз (премедикаментация во время оперативных вмешательств), увеличение ЧСС, улучшение атриовентрикулярной проводимости, на тонус сосудов не влияют, снижение тонуса бронхов, снижение моторики кишечника (колики), снижение тонуса мочевого пузыря. Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, увеличение внутриглазного давления, запор, нарушение мочеотделения. Ипраторипий: четвертичное аммонивое соединение. Плохо проникает через ГЭБ. Более выраженный бронхолитический эффект, значительно слабее влияет на глаз. Используют в качестве бронходилятатора, спазмолитика, премедикаментации (уменьшение секреции желёз, уменьшение влияния n.vagus на бронхи и сердце). 5. В сердце, на ряду с β1 адренорецепторами, есть так же незначительно количество β2 адренорецепторов, на которые могут повлиять β2 адреномиметики. Так же β2 адреномиметики могут действовать на пресинаптические β2-адренорецепторы, стимулируя выделение НА, что так же проявится увеличением ЧСС. 6. М-холиноблокаторы (атропин) вызывают блок м-холинорецепторов. На фоне этого блока выявляется н-холиномиметическое действие карбахолина. Оно состоит в том, что вместо снижения АД, вызывается прессорный эффект, за счёт возбуждения н-холинорецепторов симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников. 9. Rp.: Solutionis Proserini 0.5%-10ml S. Глазные капли. По 2 капли в конъюнктивальный мешок. 2. . Адреналин – стимулирует адренорецепторы всех подгрупп. Стимулируя βадренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и ЧСС, повышает систолическое давление. Возникает рефлекторная кратковременная брадикардия. Прессорное действие адреналина обычно сменяется небольшой гипотензией. Расширяет зрачки, расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, оказывает благоприятное влияние на нервно-мышечную передачу. Влияет на обмен веществ, вызывая гипергликемию. Влияние на ЦНС – эффект возбуждения. Применяют при анафилактическом шоке, бронхиальной астме, гипогликемической коме, добавляют в раствор анестетиков, интракардиально для устранения сердечного блока. Норадреналин: не действует на β2-адренорецепторы. Вызывает выраженное, но непродолжительное повышение АД и периферического сопротивления. ЧСС на фоне НА уряжается. Это связно с рефлекторным воздействием в ответ на быстро наступающую гипертензию. На гладкие мышцы, обмен веществ, ЦНС, НА оказывает однонаправленное с адреналином влияние. Применяют НА при состояниях, сопровождающихся снижением АД. 3. Изадрин (β1 β2 адреномиметик): действуя на β1 адренорецепторы сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает систолическое давление. Действуя на β2адренорецепторы сосудов, снижает диастолическое давление. Среднее АД так же снижается, расслабляет бронхи, снижает тонус мышц ЖКТ, расслабляет другие гладкие мышцы, имеющие β2-адренорецепторы, облегчает АВ проводимость. Применяют при бронхоспазмах (ингаляционно), АВ блоке (сублингвально) 4. Тубокурарин: миорелаксант антидеполяризующего действия. Угнетает нервно-мышечную передачу, блокируя н-холинорецепторы. Конкурентный антагонист АХ. Применяют его при хирургических операциях для расслабления мышц. Побочные эффекты: снижение АД, угнетающее влияние на синокаротидную зону и кору надпочечников. Дитилин: деполяризующее курареподобное средство. Вызывает выраженную миорелаксацию. Возбуждает н-холинорецепторы и вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Применяют его в качестве миорелаксанта при проведении хирургических операций. К побочным эффектам можно отнести тот факт, что не существует антагонистов его действия. Для прекращения действия дитилина применяют переливание крови. 5. При отравлении антихолинэстеразными средствами следует удалить их с мест введения (3 – 5% раствор гидрокарбоната натрия), промывание желудка. Мероприятия проводят многократно, до исчезновения выраженных симптомов отравления. При попадании в кровь применяют форсированный диурез. Важно использование м-холиноблокаторов. Так же применяют реактиваторы АХЭ. Они взаимодействуют с остатками антихолинэстеразных средств, высвобождая фермент и восстанавливая его физиологическую активность. 6. Действие мезатона усилится, т.к. симпатолитики блокируют передачу возбуждения из симпатических ганглиев. Это приводит к нарушению выработки норадреналина и как следствие к отсутствию конкурентного агонизма между норадреналином и мезатоном. 9. Rp.: Reserpini 0.0005 D.t.d.N. 10 S. Внутрь по 1 порошку. Rp.: Proserini 0.015 D.t.d.N. 10 in tabulettis S. Внутрь по 1 таблетке. Rp.: Reserpini 0.0001 D.t.d.N. 10 in tabulettis S. Внутрь по 1 таблетке. Вариант 10 I. 1. М-холиноблокаторы Атропин, платифилин, скополамин, метацин, ипратропий 2. Н-холиноблокаторы а) Ганглиоблокаторы Бензогексоний, гигроний, пентамин, пирилен, арфонад б) Курареподобные препараты Тубокурарин, панкуроний, пипекуроний 3. M, H-холиноблокаторы Циклодол 2. Эфедрин. Симпатомиметик. Действует на пресинаптически на варикозные утолщения адренергических волокон, чем повышает высвобождение норадреналина. Эффекты аналогичны адреналину: стимулирует работу сердца, повышает АД, бронхолитик, повышает перистальтику кишечника, расширяет зрачок (на аккомодацию и внутриглазное давление не влияет (!)), повышает тонус скелетных мышц, гипогликемия. К побочным эффектам можно отнести тот факт, что при повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (1015 минут) возникает тахифилаксия, что связано с прогрессирующим уменьшением запаса НА в варикозных утолщениях, так же он стимулирует ЦНС. Применяют при насморке, как бронхолитик, для повышения АД, при атриовентрикулярном блоке, для расширения зрачка в офтальмологии, при нарколепсии (стимулирует ЦНС). Норадреналин: не действует на β2-адренорецепторы. Вызывает выраженное, но непродолжительное повышение АД и периферического сопротивления. ЧСС на фоне НА уряжается. Это связно с рефлекторным воздействием в ответ на быстро наступающую гипертензию. На гладкие мышцы, обмен веществ, ЦНС, НА оказывает однонаправленное с адреналином влияние. Применяют НА при состояниях, сопровождающихся снижением АД. 3. Празозин. α-адреноблокатор. Блокирует α-адренорецепторы, не давая связаться с ними НА. Превосходит фентоламин по α-адреноблокирующим свойствам примерно в 10 раз. Основной эффект понижение АД - обусловлен снижением тонуса артериальных и венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. Возможно тахикардия. Эффективен при ведении внутрь. Действует через 30 – 40 минут, продолжается 6 – 8 ч. 4. Анаприлин. β-адреноблокатор. Блокирует β1 и β2 адренорецепторы. Вызывает брадикардию, уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Угнетает АВ проводимость, снижает автоматизм. АД повышается при длительном введении особенно, что связано с уменьшением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление сначала повышается, а затем понижается. Повышает тонус бронхов. Антагонист АДР в отношении его гипергликемического и липолитического действия. Применяют при лечении стенокардии, гипертонической болезни, мерцательной аритмии, для устранения тахикардии различной этиологии. Побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. Пролонгирует лекарственную гипергликемию. Метопролол. Блокирует β1 адренорецепторы. Незначительно влияет на бронхи. Применяют при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Побочные эффекты: головная боль, утомляемость, нарушение сна. 5. Мезатон повышает артериальное давление, что сопровождается рефлекторной брадикардией. Это происходит в результате того, что возбуждение из сосудодвигательного центра поступает в ядро сальватарного (?) тракта, а оттуда на ядро блуждающего нерва. Блуждающий нерв, в свою очередь действует на сердце, снижая ЧСС и вызывая брадикардию 6. ??? 9. Rp.: Atropini sulfatis 0.0005 D.t.d.N. 10 S. Внутрь по 1 порошку. Rp.: Solutionis Atropini sulfatis 0.5%-10ml D.S. Глазные капли. По 2 капли в конъюнктивальный мешок. Вариант 11 Вариант 12 1. Классификация адреномиметиков 1. α и β адреномиметики. Адреналин (все), норадреналин (кроме β2) 2. α-адреномиметики Мезатон(α1), нафтизин(α2), глазолин(α2) 3. β адреномиметики изадрин (β1 β2) сальбутамол (β2), фенотреол(β2), требуталин(β2), добутамин (β1) 4. Симпатомиметики Эфедрин. 1. Классификция 1. α-адреноблокаторы фентоламин (α1 α2), тропафен (α1 α2), дигидроэрготоксин (α1 α2), празозин (α1) 2. β-адреноблокаторы Анаприлин (β1 β2), окспренолол (β1 β2), метопролол (β1), талинолол (β1), атенолол (β1) 3. α и β адреноблокаторы. Лабеталол (β1 β2 α1) 2. ЧСС, сила, АВ проводимость, автоматизм – снижаются (β1 β2) (при аритмиях, тахикардиях, стенокардиях), тонус сосудов – снижается (α1 α2), АД – снижается, тонус бронхов – повышается (β2), активность миометрия – не влияют. 3. Атропин: алкалоид растения Atropa beladonna. Величина зрачка – мидриаз (исследование глазного дна), внутриглазное давление – повышается, паралич аккомодации (при подборе очков), снижение секреции желёз (премедикаментация во время оперативных вмешательств), увеличение ЧСС, улучшение атриовентрикулярной проводимости, на тонус сосудов не влияют, снижение тонуса бронхов, снижение моторики кишечника (колики), снижение тонуса мочевого пузыря. Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, увеличение внутриглазного давления, запор, нарушение мочеотделения. 4. Бензогексоний - препарат для длительного применения. Выражена избирательность действия. Действует 3 – 4 часа. Пригоден только для парентерального введения. Применяют при язве, отёке лёгких, артериальной эмболии, при гипертонической болезни. Гигроний – препарат для кратковременного применения. Эффект длится 10 – 20 минут. Понижает АД. Используют для управляемой гипотензии, при операциях на сосудах и сердце, уменьшает возможность развития отёка мозга. 5. Они взаимодействуют с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой и, высвобождая фермент и восстанавливая его физиологическую активность 6. ??? 9. Rp.: Solutionis Pilocarpini hydrochloridi 1%-10ml D.S. Глазные капли. По 2 капли в конъюнктивальный мешок. Rp.: Unguenti Pilocarpini hydrochloridi 1%-10.0 D.S. Глазная мазь. Закладывать за веко на ночь. 2. ЧСС, сила, АВ проводимость, автоматизм – снижаются (β1 β2) (при аритмиях, тахикардиях, стенокардиях), тонус сосудов – снижается (α1 α2), АД – снижается, тонус бронхов – повышается (β2), активность миометрия – не влияют. 3. Прозерин антихолинэстеразное средство. Повышает время жизни АХ в синаптической щели, облегчая тем самым нервно-мышечную передачу. Применяют при глаукоме, т.к. обладает низкой токсичностью, хорошо проникает через барьеры, длительно действует, не сильные раздражающие свойства. Применяют его так же при миастении. Препаратом выбора является в силу низкой токсичности. 4. Атропин: алкалоид растения Atropa beladonna. Величина зрачка – мидриаз (исследование глазного дна), внутриглазное давление – повышается, паралич аккомодации (при подборе очков), снижение секреции желёз (премедикаментация во время оперативных вмешательств), увеличение ЧСС, улучшение атриовентрикулярной проводимости, на тонус сосудов не влияют, снижение тонуса бронхов, снижение моторики кишечника (колики), снижение тонуса мочевого пузыря. Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, увеличение внутриглазного давления, запор, нарушение мочеотделения. Скополамин: алкалоид растения Scopolia carniolica. Отличен от атропина по влиянию на ЦНС: оказывает успокоение, сонливость, сон. Применяется по тем же показаниям, что и атропин. Входит в состав таблеток «аэрон» против укачивания. Используется для пренаркотического действия. 5. ??? 6. Тубокурарин: антихолинэстеразные средства, блокирую, АХЭ повышают концентрацию АХ в синаптической щели. Это приводит к тому, что тубокурарин вытесняется с постсинаптической мембраны АХ. Действие тубокурарина укорачивается. Дитилин: механизм, как описано выше, но, т.к. дитилин вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны, АХ вызывает ещё болшее увеличение эффекта дитилина 9. Rp.: Solutionis Atropini sulfatis 0.5%-10ml D.S. Глазные капли. По 2 капли в конъюнктивальный мешок. Rp.: Unguenti Atropini sulfatis 1%-10.0 D.S. Глазная мазь. Закладывать за веко на ночь.