Методические рекомендации для студентов Тема «Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных веществ» Значение темы: Работа в практическом здравоохранении медицинского технолога невозможна без четкого представления о фармакокинетике и фармакодинамике лекарственных веществ. В соответствии с квалификационной характеристикой, медицинский технолог должен уметь находить сведения о лекарственных препаратах в доступных базах данных, ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств, применять лекарственные средства по назначению врача. От медицинского технолога требуется наличие профессиональных знаний о фармакокинетике и фармакодинамике лекарственных веществ, путях введения, способах дозирования лекарств, в зависимости от возраста, массы тела, индивидуальных особенностей и биоритмов организма, видах взаимодействия лекарственных средств, роли биологических барьеров в организме, реакций организма, обусловленных длительным приемом лекарств, видах действия лекарств. Знания об основах фармакологии необходимы при изучении других профессиональных дисциплин: МДК: теория и практика лабораторных микробиологических исследований, теория и практика лабораторных биохимических исследований, теория и практика гематологических исследований. На основе теоретических знаний и практических умений обучающийся должен знать: - фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных веществ; - пути введения лекарственных веществ; - способы дозирования лекарств, в зависимости от возраста, массы тела, индивидуальных особенностей и биоритмов организма; - виды взаимодействия лекарственных средств; - роль биологических барьеров в организме; - реакции организма, обусловленных длительным приемом лекарств; - виды действия лекарств на организм. уметь: - определять пути введения лекарственных веществ в организм в зависимости от лекарственной формы; 9 - объяснять влияние лекарственных веществ на организм человека в зависимости от их физико-химических свойств и способности проникать через биологические барьеры. овладеть ОК OK 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес, знать историю фармации. ОК 2. Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые методы и способы выполнения профессиональных задач, оценивать их эффективность и качество. ОК 4. Осуществлять поиск и использование информации, необходимой для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального и личностного развития. ОК 8. Самостоятельно определять задачи профессионального и личностного развития, заниматься самообразованием, осознанно планировать и осуществлять повышение квалификации. План изучения темы: 1. Контроль исходного уровня знаний. Ответьте на вопросы: 1. Что такое фармакокинетика лекарственного вещества? Из каких этапов она состоит? 2. 2. Какие пути введения лекарственного вещества называют энтеральными, а какие парентеральными? Какие характеристики им свойственны? 3. 3. Какую роль в организме выполняют биологические барьеры? Какой биологический барьер является основным? 4. 4. Какие выделяют механизмы всасывания лекарственных веществ, от чего они зависят? 5. 5. По какому принципу происходит распределение лекарственного вещества в организме? 6. 6. Что такое биотрансформация и экскреция? 7. 7. Какие понятия включает фармакодинамика лекарственного веществ? 8. 8. Какие отличия между этиотропной, профилактической и симптоматической терапией? 9. 9. Какие выделяют тяжелые побочные эффекты при повторном приеме лекарственных средств? 10. Какие выделяют типы взаимодействия лекарственных веществ? 2. Содержание темы. Фармакокинетика – это судьба лекарственных веществ в организме от момента их введения (разными путями), всасывание, распределение, обезвреживание (биотрансформация) и до выведения из организма (экскреции). 10 Пути введения лекарственных средств. В зависимости от свойств лекарственных веществ, целей их применения различают пути введения: 1.Энтеральные т. е. с использованием ЖКТ; 2. Парентеральные - минуя ЖКТ. Энтеральные: - Пероральный(per os) - через рот. - Сублингвальный-под язык. - Ректальный путь (per rectum) - через прямую кишку. Парентеральные: - Подкожный - Внутримышечный - Внутривенный - Внутриартериальный - Интрастернальный - Внутрибрюшинный - Внутрикостный - Ингаляционный Проникновение лекарственных веществ через биологические барьеры. Выделяют следующие биологические барьеры: -Слизистые оболочки желудка и кишечника, ротовой полости и носоглотки -Кожные покровы -Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) -Плацентарный барьер (разделяет кровообращение матери и плода) -Большое влияние на проникновение лекарственных веществ имеет рH среды по сторонам барьера -Капиллярная стенка Этапы фармакоктнетики. Механизмы всасывания лекарственных веществ. Всасывание или абсорбция веществ per os происходит частично из желудка, в основном в тонком кишечнике через слизистую оболочку. 1.Пассивная диффузия 2.Фильтрация 3. Облегченный транспорт 4. Пиноцитоз Распределение лекарственных веществ в организме. После всасывания часть лекарственных веществ обратимо связывается с белками плазмы – альбуминами. 11 Связанные с белками фракции не проникают в ткани и не оказывают фармакологическое действие. Свободная фракция препарата (не связанная белками) свободно проникает в ткани и начинает действовать. Биотрансформация (обезвреживание, метаболизм). Биотрансформация на 90% осуществляется в печени, в гепатоцитах, их микросамальном аппарате посредством ферментов. Остальные количества инактивируются в тканях ЖКТ, легких, коже и плазме крови. Какое - то количество лекарственных веществ выводится из организма в неизменном виде. Типы процессы биотрансформации: 1. Окисление 2. Восстановление 3. Гидролиз 4. Конъюгация. Экскреция (выведение) Лекарственные вещества и их метаболиты выводятся из организма различными путями: - через почки - основной путь экскреции; - через кишечник с калом; - через легкие с выдыхаемым воздухом; - через секрецию потовых и сальных желез. Фармакодинамика описывает, как действует конкретное лекарство на организм, его механизм действия, положительные и отрицательные эффекты, которые оказывает лекарство на работу органов, систем, обмен веществ организма. Виды действия лекарственных средств. -Основное – лечебное действие данного лекарства -Побочное – нежелательное действие, опасное для больного, вызываемое этим же лекарством. -Прямое – проявляется при непосредственном взаимодействии препарата с больным органом и прямо ведет к определенным сдвигам. Рефлекторное – возникает в результате усиления того или иного рефлекса. -Избирательное – лекарственное средство воздействует только на данный орган или функцию органа, не затрагивая другого. -Резорбтивное - развивается после всасывания ЛС. -Обратимое - временное, прекращается после выведения вещества. -Необратимое - глубокое нарушение функций клеток, их гибель. -Местное - возникает на месте приложения ЛВ. Виды лекарственной терапии. 1. Профилактическая терапия предупреждает возникновение определенных заболеваний; 2. Этиотропная терапия - направлена на устранение причины заболевания; 12 3. Симптоматическая терапия – это устранение симптомов заболеваний; 4. Заместительная терапия это - использование при дефиците физиологических биогенных веществ лекарственных препаратов, замещающих эти вещества. Повторное применение лекарственных средств. Задержка инактивации и выведения лекарственного препарата вследствие патологии почек и печени ведет к накоплению препарата – кумуляции, как следствие приводит к токсическим реакциям. Привыкание – ослабление лечебного действия препарата при длительном приеме. Толерантность - отсутствие каких либо реакций со стороны организма на прием данного лекарства . Лекарственная зависимость – это непреодолимое стремление к повторному приему лекарств. Феномен отмены: 1-ый вариант – в основном встречается при длительном приеме гормональных средств, что приводит к стойкому подавлению функций собственных желез. 2-ой вариант – «феномен отдачи» - при резкой отмене препарата возвращается болезненное состояние в более резкой и сильной форме, чем до лечения. Взаимодействие лекарственных средств. Синергизм - однонаправленное конечное действие 2-х или нескольких веществ. Антогонизм – взаимное ослабление конечного фармакологического эффекта. Побочные действия лекарств. 1. Аллергические реакции - это проявления иммунного характера: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, лихорадка, анафилактический шок. 2. Идиосинкразия - непереносимость лекарственных веществ даже в небольших дозах. При первом приеме бурно протекают острые ответы организма. 3. Токсическое действие это нарушение функций органов при применении доз, превышающих терапевтические: снижение слуха (оттотоксическое действие), поражениям печени (гепатотоксическое), почек (нефротоксическое), нервной системы (нейротоксическое), угнетению жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного центров), что приводит к летальному исходу. 3. Самостоятельная работа. 1. Составление кроссвордов по вариантам: 1 вариант по теме «Фармакокинетика», 2 вариант по теме «Фармакодинамика», содержащие не менее 10 заданий. 13 2. Решение кроссворда противоположного варианта. 3. Тестирование. 4. Итоговый контроль знаний. Проверка решения кроссвордов. 5. Подведение итогов. 6. Домашнее задание 1. Гаевый, М.Д. Фармакология с рецептурой: учеб. / М.Д. Гаевый, П.А. Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая. – Ростов н/Д.: издательский центр «МарТ», 2006. – С. 350-361. Рекомендуемая литература: Обязательная: 1. Гаевый, М.Д. Фармакология с рецептурой: учеб. / М.Д. Гаевый, П.А. Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая. – Ростов н/Д.: издательский центр «МарТ», 2006. – 480с. Дополнительная: 1. Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР: Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил. 2. ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: справочник / ВИДАЛЬ.М.: АстраФармСервис, 2008.- 1520с. 3. Виноградов, В.М. Фармакология с рецептурой: учеб. для фармацевтических училищ и колледжей / В.М. Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин. - 4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006 .- 864с. 4. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. - 16 изд., перераб., испр. и доп.- М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.1216с. 5. Харкевич, Д.А. Фармакология с общей рецептурой: учеб. для медицинских училищ и колледжей / Д.А. Харкевич. – М,: ГЭОТАР – МЕД, 2008. - 408 с., ил. Электронные ресурсы: 1. Электронная библиотека по дисциплине. Лекции по теме: «Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных веществ». 14