Новые лекарственные средства

Новые лекарственные средства
Глиатилин увеличивает
церебральный
кровоток, усиливает
метаболические
процессы и
активирует структуры
ретикулярной
формации головного
мозга, а также
восстанавливает
сознание при
травматическом
поражении головного
мозга.
4
Глиатилин (МНН – холина альфосцерат). Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС.
Высвобождение холина из активного вещества происходит в головном
мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных
медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется
до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.
Ацетилхолин улучшает передачу нервных импульсов, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Глиатилин оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома,
такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и
снижение холинергической активности. Фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует на синаптическую, в т.ч.
холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию);
пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.
После приема внутрь абсорбция холина альфасцерата составляет
88%. Легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в
головном мозге (концентрация достигает 45% от уровня в плазме крови), легких и печени. 85% выводится легкими в виде диоксида углерода,
остальное количество (15%) – почками и через кишечник.
Глиатилин показан к применению в остром периоде черепно-мозговой травмы преимущественно со стволовыми поражениями (в т.ч. при
нарушении сознания, коматозном состоянии); при нарушениях мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период); при
дегенеративных и инволюционных психоорганических синдромах и последствиях цереброваскулярной недостаточности, таких как первичные
и вторичные нарушения мнестических функций, характеризующиеся
нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания; при изменениях в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональной лабильности, повышенной раздражительности, снижении интереса; старческой псевдомеланхолии и мультиинфарктной деменции.
Препарат выпускается в капсулах (400 мг) и ампулах (1000 мг/4 мл).
Капсулы принимают внутрь до приема пищи; раствор вводят внутримышечно или внутривенно капельно. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжать до появления положительной динамики и возможности перейти
на прием капсул. При хронической цереброваскулярной недостаточности, изменениях в эмоциональной и поведенческой сфере и мультиинфарктной деменции препарат назначают внутрь. Продолжительность
терапии составляет 3–6 месяцев.
При применении Глиатилина возможно появление тошноты (как
следствие допаминергической активации), аллергических реакций. Как
Регистрация ЛС
правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Глиатилин противопоказан при повышенной чувствительности к
компонентам препарата. Применение препарата при беременности и в
период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Взаимодействие препарата Глиатилин с другими лекарствами не
установлено.
Препарат отпускается по рецепту.
Производитель: ITALFARMACO, S.p.A. (Италия).
Триттико® (МНН – тразодон). Относится к группе антидепрессантов.
Препарат является производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием с некоторым седативным и
анксиолитическим эффектом. Триттико® не оказывает воздействия на
МАО, что отличает его от ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов. Механизм действия Триттико® связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с
которыми препарат вступает в антагонистическое или агонистическое
взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической
способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина. Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность,
раздражительность, страх, бессонница) и на соматические симптомы
тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное
мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).
Триттико® стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов,
страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у
пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть
полностью заменены тразодоном. Способствует восстановлению либидо и потенции как у пациентов с депрессией, так и у лиц, не страдающих
депрессией. Препарат не вызывает привыкания. На нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало. Не влияет на массу тела.
Абсорбция препарата из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием
тразодона во время или сразу после приема пищи замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax препарата в плазме крови и увеличивает Тmax. Cmax в
плазме крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь. Связывание с
белками плазмы – 89–95%. Проникает через гистогематические барьеры, а
также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит – 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2
равен 3–6 ч, во вторую фазу – 5–9 ч. Большая часть метаболитов выводится
почками – около 75%, и выведение полностью завершается через 98 ч после приема; с желчью вводится около 20%.
Триттико® назначают при тревожно-депрессивных состояниях эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии), психогенных
депрессиях (в т.ч. реактивные и невротические депрессии), тревожнодепрессивных состояниях на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга),
депрессивных состояниях при длительном болевом синдроме, алко«Неврология и нейрохирургия в Беларуси» № 4 (08), 2010
Триттико® эффективен
при расстройствах
сна у больных
с депрессией,
увеличивает глубину
и продолжительность
сна, восстанавливает
его физиологическую
структуру и качество.
5
Новые лекарственные средства
Одновременное
назначение Триттико®
с препаратами,
угнетающими ЦНС
(в т.ч. клонидин,
метилдопа), усиливает
действие последних.
гольных депрессиях, бензодиазепиновой зависимости, расстройствах
либидо и потенции, в т.ч. при депрессивных состояниях.
Препарат выпускается в виде таблеток с контролируемым высвобождением по 75 мг и 150 мг для приема внутрь. Вопросы дозового режима подробно описаны в инструкции по медицинскому применению
Триттико®.
В процессе лечения может возникнуть ряд побочных эффектов: со
стороны ЦНС и периферической нервной системы (повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение,
слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор), со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение АД, ортостатическая гипотензия, особенно у лиц с вазомоторной лабильностью,
обусловленная адренолитическим действием препарата, аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, лейкопения и нейтропения (обычно незначительные), со стороны пищеварительной системы (сухость и
горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита). Возможны
также появление аллергических реакций, раздражение глаз, приапизм
(пациенты, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).
Триттико® противопоказан при беременности, в периоде лактации,
детском возрасте (до 6 лет), при повышенной чувствительности к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат
пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться
коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией,
приапизмом в анамнезе, с почечной и (или) печеночной недостаточностью, пациентам в возрасте до 18 лет.
Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому
может назначаться пациентам пожилого возраста, страдающим гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций. В период лечения пациент должен
воздерживаться от употребления алкоголя. Поскольку препарат обладает анксиолитической и седативной активностью, возможно снижение
способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Во время лечения пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта и
управления механизмами.
Антигистаминные препараты и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический
эффект Триттико®. Препарат усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозида и тиоксантена.
Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов тразодона. При совместном применении повышает концентрацию дигоксина
и фенитоина в плазме крови.
Из аптеки препарат отпускается по рецепту врача.
Производитель: ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F., S.p.A. (Италия).
____________________________________________________
Подготовил Воронов Г.Г.
6