Цитобластин

ВИНБЛАСТИН
1. Винбластин.
2. Велбе, Веро-Винбластин, Винбластин, Винбластин-ЛЭНС, Винбластина сульфат, Розевин, Цитобластин.
3. Противоопухолевые, иммунодепрессивные и сопутствующие средства (Цитостатические средства).
4.
Цитостатик.
5. Уровень убедительности доказательств В. Эффективность винбластина. подтверждается данными морфологических
исследований и опытом клинического применения препарата
6. Цена за 1 флакон (5 мг) - 120,0 руб.[1]; за 1 флакон (1 мг/мл, 10 мл) – 596,77 руб.[3].
7. Механизм действия связан с денатурацией тубулина, что приводит к блокаде митоза. Подавляет деление клеток на
стадии метафазы, приводит к атипичным митотическим процессам. При в/в введении быстро распределяется в тканях.
Начальный, средний и конечный T 1/2, соответственно – 3,7 мин, 1,6 ч и 24,8 ч. Не проникает через гематоэнцефалический
барьер. Интенсивно связывается с белками сыворотки крови (75%) и ее форменными элементами.
Метаболизируется в печени. T 1/2 конечной фазы - 25 ч (может увеличиваться при введении путем в/в инфузии). Выводится
преимущественно с желчью.
8. Лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, грибовидный микоз, герминогенная опухоль тестикул, герминогенная
опухоль яичника, хорионэпителиома, миеломная болезнь, саркома Капоши, болезнь Леттерера-Сива, нейробластома, рак
почки, рак мочевого пузыря, рак легкого, опухоли головы и шеи.
9. Гиперчувствительность к винкоалкалоидам. Инфекционные заболевания - ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная
или недавний контакт с больным), опоясывающий герпес, другие вирусные и бактериальные инфекции. Угнетение функции
костного мозга (в т.ч. лейкопения, гранулоцитопения, инфильтрация опухолевыми клетками костного мозга), беременность,
период лактации.
10. Клинические :ранние – субъективная оценка больного о результатах лечения; поздние-лабораторные и
инструментальные подтверждения ремиссии.
11. Препарат вводят по схемам. Режим дозирования. В/в 1 раз в неделю. Дозу подбирают индивидуально, с учетом
характера заболевания, чувствительности больного (степень снижения числа лейкоцитов). Начальная доза для взрослых –
2
9
0,025-0,1 мг/кг (3,7 мг/м ). Ежедневно контролируют число лейкоцитов: при отсутствии снижения их ниже 2,0-3,0х10 /л через
9
неделю, повторяют инъекцию в дозе 0,15 мг/кг (при числе лейкоцитов не менее 4,0х10 /л - на 7 день после инъекции). В
дальнейшем, при отсутствии лейкопении, разовую дозу можно увеличить до 0,2 мг/кг. Между инъекциями необходимо
соблюдать 7-дневный интервал и тщательно контролировать число лейкоцитов.
После достижения терапевтического эффекта назначают поддерживающую дозу 0,15 мг/кг, которую вводят каждые 7-14
дней до полного устранения симптомов. При числе лейкоцитов меньше 3000/мкл необходимо прервать лечение и
профилактически назначить антибиотики.
Возможна другие схема введения: начальная доза – 0,025-0,1 мг/кг. Далее, при ежедневном контроле числа лейкоцитов,
вводят каждый день в дозе 2,5 мг, увеличивая до 5 мг (но не более). В этом случае терапевтический эффект достигается в
течение 2-3 дней. После нормализации числа лейкоцитов, лечение можно продолжить в меньшей дозе.
2
Детям - 1 раз в неделю по 0,075 мг/кг (2,5 мг/м ). Вторую дозу вводят после нормализации числа лейкоцитов (обычно на 310 день). Если первая доза не вызвала уменьшения числа лейкоцитов, дозу увеличивают до 0,1, 0,15, 0,2 мг/кг.
При повышении концентрации прямого билирубина выше 3 мг% дозу снижают вдвое.
12. Симптомы: лейкопения, поражение периферических нервов, судороги, кома. Лечение: специфического антидота нет. В
качестве симптоматической терапии: уменьшение введения жидкости и назначение диуретиков, назначение
противоэпилептических препаратов, применение клизм и слабительных препаратов, мониторинг деятельности сердечнососудистой системы, тщательный контроль за показателями картины периферической крови, при необходимости переливание крови.
Гемодиализ неэффективен.
13. Винбластин можно вводить только в/в.
Используют свежеприготовленный раствор, для чего содержимое ампулы разводят непосредственно перед введением в 5
мл 0,9% раствора натрия хлорида.
В случае попадания препарата в паравенозные мягкие ткани иглу необходимо вынуть, после чего инъекцию следует
проводить в другую вену. Симптомы воспаления, возникшие в месте паравенозно введенного препарата, проходят в
течение нескольких дней.
В процессе лечения необходимо ежедневно контролировать число лейкоцитов в периферической крови. Не рекомендуется
вводить в сосуды конечности с нарушенным кровообращением.
В период лечения необходимо определять гемоглобин, уровень тромбоцитов, активность аспарагинаминотрансфераза,
аланинаминотрнсфераза, лактатдегидрогеназа, билирубин, мочевую кислоту.
14. С осторожностью - гипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая
терапия (гепатобилиарной области и области спинного мозга) или химиотерапия, подагра или нефролитиаз (в т.ч. в
анамнезе), печеночная недостаточность (дозы снижают), пожилой возраст. С особой осторожностью следует применять
винбластин у пациентов пожилого возраста из-за возможной повышенной чувствительности к препарату.
15. Гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения; анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные
боли, паралитическая кишечная непроходимость, стоматит, геморрагический энтероколит, язвы желудочно – кишечного
тракта, кровотечения из желудочно – кишечного тракта; парестезии пальцев, снижение глубоких сухожильных рефлексов,
периферический неврит, депрессия, головная боль, судороги, головокружение, неврит VIII пары черепномозговых нервов
(глухота, головокружение, нистагм); повышение АД, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, болезнь
Рейно (усиление симптоматики); острая дыхательная недостаточность, бронхоспазм, прогрессирующая одышка, фарингит;
нарушение секреции антидиуретического гормона; алопеция, общая слабость, оссалгия, боль в челюстях, изъязвление
кожи, азооспермия, светобоязнь, носовые кровотечения; местные реакции (воспаление, флебит и некроз в месте
инъекции).
16. Не следует назначать винбластин на фоне лучевой терапии или применения миелотоксичных препаратов (взаимное
усиление миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии.
При одновременном применении снижает действие противоэпилептических средств (например, фенитоина).
Необходима осторожность в случае сочетанного назначения с другими потенциально ототоксичными препаратами
(например, содержащими платину).
Аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон, блокаторы канальцевой секреции провышают риск развития мочекислой
нефропатии (повышение образования мочевой кислоты на фоне лечения), что требует коррекции доз
противоподагрических лекарственных средств. Наиболее предпочтительным препаратом для предотвращения или
устранения гиперурикемии на фоне терапии винбластином является аллопуринол.
Миелодепрессанты и лучевая терапия усиливают угнетение функции костного мозга.
Инактивированные и живые вирусные вакцины - интервал между прекращением применения винбластина и
восстановлением способности реагировать на вакцину зависит от дозы, основного заболевания и др. факторов и варьирует
от 3 мес до 1 года.
17. Не применяется.
18. Применение в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
19. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Порошок для приготовления инъекционного раствора (флаконы) 10 мг; раствор для инъекций (флаконы) 10 мг – 10 мл;
лиофилиз. порошок для инъекций (флаконы) 10 мг (в комплекте с растворителем – натрия хлорида раствор с бензиловым
спиртом (флаконы 10 мл); лиофилиз. порошок (флаконы) 5 мг (в комплекте с растворителем); лиофилизированный
порошок для приготовления раствора для инъекций 0,0005 (флаконы, флаконы темного стекла); лиофилизированный
порошок для приготовления раствора для инъекций 0,005 г (флаконы, флаконы темного стекла) (в комплекте с
растворителем – натрия хлорида раствор 0,9% (ампулы) 5 мл); лиоф.порошок для приготовления раствора для инекций
(ампулы 5 мл) 5 мг; лиоф.порошок для приготовления раствора для инъекций (флаконы 10 мл) 5 мг; раствор для инъекций
(флаконы) 10 мг – 10 мл.
Фирмы: Eli Lilly, Франция; Okasa Pharma Ltd, Индия; Teva Pharmaceutical Industries Ltd.,Израиль; Gedeon Richter, Венгрия;
Laboratories Thissen SA, Бельгия; Cipla Limited, Индия.
0
0
21. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 С.