SEPINEO P 600 – новый эффективный гелеобразователь для
advertisement
ТЕХНОЛОГИИ: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ИНГРЕДИЕНТЫ SEPINEO P 600 – новый эффективный гелеобразователь для фармации Качество мягких лекарственных средств (МЛС) во многом связано с их консистенцией и однородностью, которые обуславливаются реологическими свойствами основыFносителя Гийом Лами, фирма SEPPIC Андрей Борисенко, фирма SEPPIC Николай Ляпунов, доктор фарм. наук, проф., ГП «ГНЦЛС» Елена Безуглая, канд. фарм. наук, ГП «ГНЦЛС» О чень важным аспектом, характе! ризующим качество МЛС для дер! матологии, является также их пе! реносимость кожей, что особенно акту! ально в случае проблемной и чувстви! тельной кожи у больных различными дерматозами. Для создания качествен! ных, эффективных и безопасных МЛС на современном этапе необходимо ис! пользовать как достижения фармации, так и косметологии. В частности, при со! здании вспомогательных веществ для МЛС к ним необходимо дополнительно предъявлять требования, как к ингреди! ентам для косметических препаратов. В этом направлении работает фирма SEP! PIC (Франция), которая имеет в своем составе несколько подразделений, в том числе косметологическое и фарма! цевтическое. Фирма SEPPIC имеет боль! шой опыт разработки и использования новых вспомогательных веществ для косметологии, которые могут быть с ус! пехом использованы в фармацевтичес! кой технологии. Компанией SЕРРIС было разработа! но новое вспомогательное вещество, имеющее торговое название SEPINEO P 600 и международное непатенто! ванное название (INCI) Acrylamide/So! dium acryloyldimethyl taurate copoly! mer/Isohexadecane/Polysorbate 80. SEPINEO P 600 представляет собой ком! бинацию полимера!гелеобразователя, эмульгатора типа масло/вода (м/в) и эмоллиента, что и обусловливает его многофункциональное назначение. SEPINEO P 600 обладает уникальными технологическими свойствами и про! должает линию полимеров, работающих по технологии «разворачивающихся ка! пель» (рис. 1). SEPINEO P 600 имеет жидкую консис! тенцию и представляет собой предвари! тельно нейтрализованный полимер в ви! де обратной эмульсии типа в/м. В компо! зиции используется изогексадекан, что определяет очень хорошую переноси! мость SEPINEO P 600 кожей. Изогексаде! кан – это высокоэффективный и ценный эмоллиент, который смягчает кожу и со! здает ощущение воздушности при нане! сении, устраняет избыточное ощущение жирности, защищает кожу, сохраняя ее влажность, обеспечивает легкое распре! деление по ее поверхности. Простота и преимущества в использовании Использование SEPINEO P 600 суще! ственно упрощает технологический про! цесс производства гелей, так как это ве! щество не нуждается в предваритель! ном диспергировании, нейтрализации или смачивании. При добавлении воды SEPINEO P 600 «разворачивается» (про! исходит инверсия фаз эмульсии), и тот! час образуется полимерная сетка, созда! ющая в течение нескольких секунд ста! Рис 1. Технология «разворачивающихся капель». 1 этап – инверсия фаз: преобразование обратной эмульсии вода/масло в эмульсию масло/вода; 2 этап – разворачивание свернутых полимерных цепей с образованием геля. 54 бильную гелеобразную консистенцию. Благодаря тому, что SEPINEO P 600 явля! ется мелкодисперсной эмульсией 2 ро! да, достигается высокая универсаль! ность и гибкость его использования в технологии МЛС. Так, SEPINEO P 600 можно вводить на разных этапах произ! водственного процесса; структура обра! зующегося геля достаточно устойчива к напряжению сдвига; препараты сохра! няют гелеобразную консистенцию в ши! роком диапазоне температур. SEPINEO P 600 может быть использован в составе МЛС в форме гелей, крем!гелей и эмуль! сий, которые вызывают качественно иные сенсорные ощущения при нанесе! нии на кожу и не обладают липкостью при прикосновении. «Холодное» эмульгирование Использование в ходе технологичес! кого процесса SEPINEO P 600 позволяет экономить не только время, необходи! мое на набухание и растворение поли! меров, но и энергоресурсы, поскольку при его введении не требуется нагрева! ние. При использовании SEPINEO P 600 не только снижаются энергозатраты, но и появляется возможность введения в состав МЛС ингредиентов, которые чув! ствительны к повышенной температуре. Кроме того, в определенных случаях при использовании SEPINEO P 600 может не возникнуть необходимость в использо! вании дорогостоящих реакторов!гомо! генизаторов, поскольку для образова! ния гелей и эмульсий на его основе мо! жет не потребоваться перемешивание при высоких скоростях сдвига. Загущение в экстремальных условиях SEPINEO P 600 обеспечивает эффек! тивное гелеобразование в широком ди! апазоне рН: от очень кислых сред (рН 2) до щелочных (рН 12). SEPINEO P 600 можно использовать в качестве гелеоб! разователя в препаратах с высоким со! держанием гидрофильных неводных растворителей: этанола, ацетона, глице! рина, гликолей. Эмульгирование различных типов масел и стабилизация эмульсий SEPINEO P 600 проявляет высокую эмульгирующую способность в отноше! нии многих типов масляных фаз без до! «Промышленное обозрение», декабрь №6 (17) 2009 ТЕХНОЛОГИИ: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ИНГРЕДИЕНТЫ Рис 2. Зависимость структурной вязкости гелей от рН при концентрации SEPINEO P 600 1% и 3% полнительного введения традиционных эмульгаторов, выбора оптимального ги! дрофильно!липофильного баланса (ГЛБ) смеси эмульгаторов и нейтрализа! ции полимера. Различные масляные фа! зы могут быть эффективно заэмульгиро! ваны вне зависимости от их природы: полярные и неполярные масла, мине! ральные и растительные масла, силико! ны, эмоллиенты, представляющие собой синтетические эфиры. Получаемые крем!гели имеют стабильную гелеобраз! ную консистенцию, однородны по внеш! нему виду, очень приятны на ощупь и при нанесении на кожу. SEPINEO P 600 надежно стабилизирует эмульсии типа м/в, у которых масляная фаза имеет раз! личную химическую природу (табл. 1). В качестве стабилизатора эмульсий SEPINEO P 600 используется в концент! рациях от 0,5% до 5,0% в зависимости от особенностей рецептуры. С увеличени! ем концентрации SEPINEO P 600 всего в 10 раз (от 0,5% до 5,0%) структурная вязкость эмульсий м/в увеличивается на несколько порядков (рис. 3), а их конси! стенция изменяется от жидкой до мазе! образной. Возникающий в объеме эмульсии структурно!механический ба! рьер выполняет роль надежного стаби! лизирующего фактора, который препят! ствует флокуляции и коалесценции час! тиц масляной фазы. Стабилизации эмульсий способствует также полисор! бат 80, снижающий межфазное натяже! ние на границе раздела фаз масло/вода. Улучшенная переносимость кожей SEPINEO P 600 не оказывает на кожу аллергизирующего и местнораздражаю! щего действия, что было подтверждено при испытаниях безвредности с исполь! зованием таких тестов, как НЕТ!САМ, RBCA, Patch, Elbow fold, Sensitization. От! сутствие аллергических реакций и раз! дражающего действия даже при высо! ких концентрациях SEPINEO P 600 про! демонстрировано при клиническом при! Рис 3. Зависимость структурной вязкости эмульсий м/в от концентрации SEPINEO P 600 Таблица 1. Стабильность к расслаиванию кремIгелей, стабилизированных SEPINEO P 600 Природа масляной фазы Сквалан (растительный) Циклометикон Изононил изононаноат Цетеарил октaноат Бензоат С12!С15 Capric/Caprylic Triglyceride Стабильность при 20°С Стабильность при 40°С Стабильность при 50°С > 1 года > 1 года > 1 года > 1 года > 1 года > 1 года > 6 мес > 6 мес > 6 мес > 6 мес > 6 мес > 6 мес > 1 мес > 1 мес > 1 мес > 1 мес > 1 мес > 1 мес менении косметических препаратов и МЛС на его основе. Заключение Подводя итог, можно с увереннос! тью сказать, что SEPINEO P 600 является исключительно перспективным вспомо! гательным веществом для разработки и производства МЛС и косметических пре! паратов в форме гелей, крем!гелей и жидких эмульсий типа м/в, поскольку не требует: • дополнительных эмульгаторов; • подбора системы эмульгаторов с требуемым значением ГЛБ; • нагревания в ходе технологическо! го процесса; • высоких скоростей эмульгирования и использования дорогостоящих реакторов!гомогенизаторов. Использование SEPINEO P 600 в ка! честве гелеобразователя, эмульгатора и эмоллиента позволяет: • получать гели в широком интервале рН; • разрабатывать препараты с боль! шим содержанием гидрофильных неводных растворителей и с ис! пользованием широкого ассорти! мента липофильных неводных рас! творителей (масляной фазы); • эффективно регулировать структур! ную вязкость и консистенцию пре! «Промышленное обозрение», декабрь №6 (17) 2009 паратов за счет концентрации SEPI! NEO P 600; • оказывать смягчающее действие на кожу без введения дополнительных эмоллиентов; • избежать возможных проявлений аллергизирующего и местнораздра! жающего действия, свойственного некоторым вспомогательным веще! ствам с аналогичным функциональ! ным назначением; • сокращать время ведения техноло! гического процесса и экономить энергоресурсы (пар, электричество, воду). Учитывая вышеизложенное, SEPI! NEO P 600 перспективен для разработ! ки как опережающих препаратов!ге! нериков, так и инновационных ориги! нальных препаратов в форме гелей, крем!гелей и жидких эмульсий ти! па м/в. В настоящее время в Украине уже реализуются несколько проектов с ис! пользованием SEPINEO P 600 при со! здании МЛС. За более подробной информацией, получением консультаций и образцов обращайтесь по тел./факсу +380445245601, +380674099029, +380674015441, email: strek@i.com.ua 55
