В поисках «идеального» деконгестанта

Отоларингология
В поисках
«идеального»
деконгестанта
Татьяна Гавриленко
Ринит – одно из самых часто встречающихся заболеваний в педиатрической практике. Он может быть вызван
разными причинами, но, несмотря на это, в его комплексном лечении обязательным компонентом являются
местно сосудосуживающие средства, которые способны
быстро устранить отек слизистой оболочки носа, уменьшить местную воспалительную реакцию и восстановить
назальную проходимость. При назначении деконгестанта, у педиатра есть ожидание, что выбранный им препарат будет сочетать в себе быстрый и продолжительный
эффект с абсолютной безопасностью для ребенка. Однако, ожидания врача не всегда оправдываются. Поэтому
поиск «идеального» деконгестанта продолжается.
Напомним, что деконгестанты,
или назальные сосудосуживающие препараты – это лекарственные средства, терапевтический эффект которых направлен на купирование основных симптомов насморка – отека слизистой и повышенной назальной секреции. Дословно термин «деконгестант» подразумевает лекарственное средство, устраняющее гиперемию и застой в носу. В переводе с английского сongestion – закупорка, застой, гиперемия.
Большинство препаратов этой
группы являются альфа-адреномиметиками, вызывающими стимуляцию адренергических рецепторов гладкой мускулатуры сосудистой стенки с развитием обратимого
спазма. Деконгестанты при местном
применении способствуют уменьшению отека и гиперемии слизистой полости носа, уменьшают количество отделяемого секрета и облегчают носовое дыхание.
В педиатрической практике
чаще всего в назначении назальных сосудосуживающих препаратов возникает необходимость при
рините на фоне ОРВИ. Учитывая
анатомо-физиологические особенности носовой полости и прилегающих структур у детей раннего воз-
раста, нарушение носового дыхания
практически всегда сопровождается снижением аппетита, нарушением сна, беспокойством, а также,
нередко, осложняется синуситами,
аденоидитом и острым средним отитом. Поэтому на фоне применения назальных сосудосуживающих
средств у ребенка не только улучшается самочувствие, нормализуется
аппетит и сон, но также снижается
риск возникновения выше названных осложнений.
Положительный эффект деконгестантов, будь то обычная простуда
или синусит, хорошо известен. Однако в литературе содержится мало
информации о побочных эффектах, оказываемых назальными сосудосуживающими препаратами на
функцию мукоцилиарной системы,
и в частности, на функцию клеток
реснитчатого эпителия и их возможность восстановления реснитчатой
функции после воздействия лекарства. Это связано с тем, что на сегодняшний день отсутствует четкое
представление о фармакокинетике
назальных сосудосуживающих препаратов в здоровом или пораженном носу.
Напомним, что очень важную
роль в развитии острых и хронических заболеваний носа играет со№4(31) Май-июнь 2012
стояние мукоцилиарной системы.
Ее главная функция заключается
в защите верхних дыхательных путей человека от микроорганизмов,
инородных частиц, оседающих на
поверхности дыхательного эпителия, а также продуктов обмена. Осуществляется эта защита благодаря
мукоцилиарному очищению. Здоровая слизистая носа и околоносовых пазух выделяет ежедневно
около 1000 мл секрета. В результате синхронного движения ресничек слизистой носа этот секрет перемещается из синусов в нос, а затем в носоглотку слизистой оболочки и проглатывается. Таким образом в норме организм избавляется от внешних и внутренних патогенных факторов. Поэтому процесс очищения слизистой синусов и
носа во многом зависит от двигательной способности ресничек и реологических свойств слизи.
При рините на фоне ОРВИ в результате воздействия вирусов происходит подавление нормальной
двигательной активности реснитчатого эпителия и снижение мукоцилиарного клиренса, что ведет к нарушению эффективного тока слизи
из синусов и полости носа, как следствие, слизь застаивается и увеличивается риск вторичной бактериальной инфекции.
При лечении ринитов целесообразно использовать назальные сосудосуживающие средства, не содержащие консервантов.
В этой связи становится интересным недавно проведенное исследование в Германии, в ходе которого изучалось воздействие различных сосудосуживающих назальных
препаратов на частоту биения ресничек мерцательного эпителия in
vitro. Реснитчатые клетки слизистой
носа обычных людей были подвергнуты действию назальных сосудосуживающих средств: оксиметазолина без консерванта, оксиметазолина с консервантами и ксилометазолина c консервантами. Было выяснено, что под воздействием двух
препаратов с консервантами после
20 минут воздействия наблюдается
значительное уменьшение частоты
биения ресничек. Причем эффект
блокирования цилиарной активности был более очевидным для ксилометазолина, чем для оксиметазолина с консервантом. Кроме того,
даже после замены препарата на
питательную среду цилиарная под-
11
отоларингология
вижность не восстанавливалась. Из
этого исследователи сделали вывод,
что у пациентов целесообразно использовать назальные сосудосуживающие препараты, которые не содержат консервантов, или же разрабатывать такие консерванты, которые были бы безвредны для реснитчатого эпителия.
Кроме того, выбирая назальный
сосудосуживающий препарат для ребенка необходимо помнить, что у детей в связи с повышенной проницаемостью биологических барьеров и
высокой резорбционной способностью слизистой носа повышена чувствительность к этой категории лекарственных средств. Результаты большинства исследований показали, что
кратковременные курсы лечения деконгестантами не вызывают функциональных и морфологических изменений в слизистой оболочке. В тоже
время, превышение дозы, концентрации препарата, кратности введения и
длительности использования легко
приводит к нежелательным последствиям. Длительное использование
этих препаратов (свыше 7дней) может вызывать выраженный отек в полости носа, назальную гиперреактивность, изменения гистологического
строения слизистой оболочки, т. е.
развитие медикаментозного ринита.
При этом основной причиной данного состояния считается возникновение рефрактерности сосудов слизистой носа к адреномиметикам, что
приводит к развитию вторичной назальной вазодилатации. Клинически
медикаментозный ринит характеризуется повторным появлением гиперемии и отека слизистой носа с нарушением носового дыхания и заложенности, несмотря на проводимую
терапию. При длительном и бесконтрольном использовании топических
деконгестантов возможно развитие
атрофии слизистых носа.
93% практикующих специалистов
и 90% родителей отметили эффективность терапии препаратом
Називин Сенситив оценкой «хорошо» и «очень хорошо»
Следует также помнить, что у детей, особенно раннего возраста, несмотря на местный способ применения, использование деконгестантов может сопровождаться развитием системных нежелательных эффектов. Этому способствует высокая резорбтивная способность слизистой носа. Увеличение разовых
доз или частоты использования мо-
12
гут привести к передозировке, что
чревато развитием таких серьезных
патологических состояний как угнетение ЦНС, гипотермия и кома. Системный эффект может также проявиться в результате повреждения
слизистой носа при проведении туалета носовых ходов или закапывании лекарств.
У детей остается актуальной проблема безопасного применения назальных сосудосуживающих средств
Для уменьшения риска развития
побочных и нежелательных эффектов при использовании деконгестантов у детей раннего возраста необходимо в первую очередь четко соблюдать официальные рекомендации
по возрастному ограничению к их
использованию. При этом должны
назначаться только те препараты,
которые имеют наиболее высокий
профиль безопасности и эффективности. К небольшому числу лекарственных средств, которые официально разрешены для лечения насморка у детей первого года жизни,
относится 0,01% р–р оксиметазолина. Он входит в состав таких лекарственных средств как Називин и
Називин Сенситив.
Називин Сенситив – это назальный сосудосуживающий препарат,
недавно появившийся в аптеках,
произведен в Германии. Этот препарат выпускается в виде 0,01% дозированных капель от насморка для
детей от рождения до 1 года жизни;
0,025% дозированного спрея от насморка для детей от 1 года до 6 лет
и 0,05% дозированного спрея от насморка для взрослых и детей старше
6 лет. Такая четко подобранная концентрация действующего вещества
для каждой возрастной группы помогает снизить риск развития побочных эффектов.
Как представитель препаратов,
содержащих оксиметазолин, Називин Сенситив является безопасным
и эффективным деконгестантом,
который характеризуется, прежде
всего, повышенной продолжительностью действия, которая сохраняется на протяжении 12 часов. Также
существенным преимуществом этого
лекарственного средства является
то, что эффект от его применения наступает уже через 20 секунд.
Одним из существенных достоинств препарата Називин Сенситив является то, что он не содержит консервантов. Благодаря этому,
№4(31) Май-июнь 2012
он бережно действует на слизистую
носа ребенка и не нарушает функцию мукоцилиарного транспорта.
Несмотря на свою новизну, Називин Сенситив уже успел зарекомендовать себя как исключительно эффективное средство при ведении
вирусных инфекций верхних дыхательных путей, гнойном риносинусите и аллергическом рините. Важным его достоинством является то,
что при высокой своей эффективности он не вызывает нарушений сна
и не возбуждает центральную нервную систему. Постмаркетинговое мониторинговое исследование капель
Називин Сенситив показало прекрасные результаты.. В ходе этого
исследования общая эффективность препарата была оценена лечащими врачами как «очень хорошая» в 48.9% и «хорошая» в 43.9%
случаев. Исследование также продемонстрировало отличную переносимость препарата. Она была оценена высоко как врачами, так и родителями, «очень хорошо» в 63.4%,
и «хорошо» в 36.1%.
Капли Називин Сенситив для детей до 1 года выпускаются во флаконах с инновационной системой
подачи препарата (запатентованная система COMOD®), которая позволяет точно дозировать препарат. При одноразовом нажатии пипетка дозирует только одну каплю
(0,033 мл). Таким образом, при использовании этих капель у детей
риск передозировки значительно
снижается.
Точность дозировки и отличная переносимость капель Називин Сенситив 0,01% создали возможность
рекомендовать его к применению
у детей с первых дней жизни.
Специальная конструкция флакона обеспечивает сохранность препарата без добавления консервантов. Плотно подогнанный клапан
препятствует обратной контаминации микроорганизмов на выходе,
что позволяет хранить капли в течение 12 месяцев после вскрытия флакона. В тоже время, благодаря отсутствию консервантов, гарантируется
более безопасное применение и хорошая переносимость препарата.
Нельзя не отметить также еще
одно достоинство уникальной системы дозированных капель Називин
Сенситив. Она позволяет не только
точно дозировать препарат, но и обеспечивает практически бесконтактное его введение. Для этого нужно на-
отоларингология
править флакон к носовому входу ребенка кончиком вниз, держа его голову в горизонтальном положении.
Пипетку при этом не нужно вводить
в нос ребенка, а расположить ее непосредственно напротив носа. Таким
образом, исключается риск травматизации нежной слизистой оболочки
носа грудного ребенка.
В последние годы появилась возможность использовать у детей назальные сосудосуживающие препараты в виде спреев. Они не только
удобны для практического применения, но достаточно эффективны
и безопасны. Это связано с тем,
что при использовании спрея лекарственное средство более равномерно распределяется по слизистой носа. Флакон препарата Називин Сенситив в виде дозированного
спрея (0,025% и 0,05%) дает возможность точного дозирования препарата: 1 впрыскивание = 1 доза,
что является надежной защитой от
передозировки.
Кроме того, спрей имеет систему двойной противомикробной
защиты, которая обеспечивает полную изоляцию его содержимого от
окружающей среды, даже когда флакон открыт. С одной стороны это достигается благодаря наличию серебряной спирали, уменьшающей количество патогенных микроорганизмов на выходе, в канале впрыскивания препарата и обеспечивающей чистоту раствора на протяжении всего срока годности. Дополнительную защиту создает плотно подогнанный выпускной клапан, который перекрывает канал сразу после
впрыскивания и препятствует обратной контаминации микроорганизмами. Кроме того, флакон спрея содержит систему 3K фильтров, которая очищает воздух, поступающий
во флакон в момент возврата головки после нажатия.
Применение современных деконгестантов без консервантов с чётко подобранной концентрацией
для каждой возрастной группы,
помогает снизить риск развития
побочных эффектов
Точность дозировки и отличная переносимость капель Називин Сенситив 0,01% создали возможность рекомендовать его к применению у детей с первых дней
жизни. Новорожденным капли
Називин Сенситив 0,01% назначают по 1 капле в каждый носовой
ход 2–3 раза в сутки, а с 1-го ме-
сяца – по 1–2 капли в каждый носовой ход 2–3 раза в сутки. Детям
старше 1 года и у дошкольников (до
6 лет) рекомендуется использовать
Називин Сенситив спрей назальный
0,025%, при этом концентрация препарата в 2 раза ниже, чем у остальных местных деконгестантов, рекомендованных к применению у детей
с 2 до 6 лет. Его назначают по 1 впрыскиванию 2-3 раза в сутки. У детей
школьного возраста и взрослых используется Називин Сенситив спрей
назальный 0,05%. Его рекоменду-
ется дозировать по 1 впрыскиванию
2-3 раза в сутки.
Таким образом, в арсенале врачей-педиатров появился новый эффективный деконгестивный препарат, без консервантов, с чётко подобранной концентрацией для каждой
возрастной группы, рациональное
применение которого позволяет быстро и результативно купировать клинические проявления воспаления
слизистой носоглотки, и существенно
снизить риск развития побочных эффектов.