Инструкция Хартил® табл. 10 мг №28 :

Инструкция Хартил® табл. 10 мг №28 :
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 1,25 мг, № 14, № 28
Рамиприл
1,25 мг
Прочие ингредиенты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат,
натриевая соль кроскармеллозы, крахмал прежелатинизированный, натрия
стеарилфумарат.
табл. 2,5 мг, № 14
табл. 2,5 мг, № 28
Рамиприл
2,5 мг
Прочие ингредиенты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат,
натриевая соль кроскармеллозы, крахмал прежелатинизированный, натрия
стеарилфумарат, пигментная смесь РВ24877 (лактозы моногидрат, железа
оксид желтый).
табл. 5 мг, № 14
табл. 5 мг, № 28
Рамиприл
5 мг
Прочие ингредиенты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат,
натриевая соль кроскармеллозы, крахмал прежелатинизированный, натрия
стеарилфумарат, пигментная смесь РВ22960 (лактозы моногидрат, железа
оксид красный и желтый).
табл. 10 мг, № 14
табл. 10 мг, № 28
Рамиприл
10 мг
Прочие ингредиенты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат,
натриевая соль кроскармеллозы, крахмал прежелатинизированный, натрия
стеарилфумарат.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Рамиприл угнетает активность АПФ (кининаза II),
вызывая расширение сосудов и снижение АД. Угнетение активности АПФ
сопровождается повышением активности ренина в плазме крови, снижает
уровень ангиотензина II и альдостерона. Антигипертензивный эффект
отмечают через 1–2 ч после применения препарата, максимальный эффект
развивается на протяжении 3–6 ч и длится не менее 24 ч. При выраженной
недиабетической или диабетической нефропатии рамиприл замедляет
прогрессирование нарушений функции почек и развитие конечной стадии
почечной недостаточности, при которой необходимы трансплантация почки
или диализ. У больных с риском недиабетической или диабетической
нефропатии рамиприл снижает уровень альбуминурии.
Фармакокинетика. Рамиприл быстро абсорбируется в ЖКТ (не менее 50–
60% введенной дозы), максимальная концентрация в плазме крови
достигается на протяжении 1 ч. Рамиприл почти полностью
метаболизируется (в основном в печени) с образованием активных
и неактивных метаболитов. Его активный метаболит — рамиприлат
приблизительно в 6 раз активнее рамиприла. Максимальная концентрация
активного метаболита в плазме крови достигается через 2–4 ч. Среди
известных неактивных метаболитов — дикетопиперазиновый эфир,
дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла
и рамиприлата. Связывание рамиприла и рамиприлата с белками крови
состав Хартил Н таб. 5мг +25 мг. №28ляет около 73 и 56% соответственно.
При применении в обычных дозах (1 раз в сутки) равновесная концентрация
препарата в плазме крови достигается на 4-й день применения препарата.
60% дозы выводится с мочой (в основном в форме метаболитов), а около
40% — с калом. Почти 2% введенной дозы выделяется с мочой
в неизмененном виде.
ПОКАЗАНИЯ:
АГ;
застойная сердечная недостаточность (в состав Хартил Н таб. 5мг +25 мг.
№28е комбинированной терапии);
сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных
со стабильной гемодинамикой;
выраженная диабетическая или недиабетическая нефропатия, а также
ее начальные стадии;
профилактика нарушений кровообращения миокарда и головного мозга —
инфаркта миокарда, инсульта или угрозы смерти от сердечно-сосудистых
нарушений.
ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки следует глотать целыми не разжевывая, запивая
большим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
АГ. Рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка
2,5 мг). В зависимости от состояния больного суточную дозу можно
удваивать каждые 2–3 нед. Обычная поддерживающая доза состав Хартил
Н таб. 5мг +25 мг. №28ляет 2,5–5 мг/сут (1 таблетка 2,5 или 5 мг).
Максимальная суточная доза — 10 мг.
При необходимости применения в дозе 5 мг вместо дальнейшего
повышения дозы Хартила следует рассмотреть возможность его
комбинирования с другими антигипертензивными средствами, например
диуретиками или блокаторами кальциевых каналов.
Застойная сердечная недостаточность. Начальная рекомендуемая доза —
1,25 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1,25 мг). В зависимости
от терапевтического эффекта суточную дозу можно повысить, удваивая
ее каждые 2–3 нед. Максимальная суточная доза не должна превышать
10 мг.
Сердечная недостаточность после острого инфаркта
миокарда. Применение препарата рекомендуется начать на 2–9-й день
после инфаркта миокарда. Начальная доза состав Хартил Н таб. 5мг +25
мг. №28ляет 1,25–2,5 мг 2 раза в сутки (1 таблетка 1,25 или 2,5 мг).
В зависимости от терапевтического эффекта начальную дозу можно
удвоить до 2,5–5 мг (1 таблетка 2,5 или 5 мг) 2 раза в сутки. Максимальная
суточная доза не должна превышать 10 мг.
Выраженная недиабетическая или диабетическая нефропатия, а также
ее начальные стадии. Рекомендуемая начальная доза — 1,25 мг 1 раз
в сутки (1 таблетка 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта
дозу можно повысить, удваивая суточную дозу каждые 2–3 нед.
Рекомендуемая максимальная суточная доза — 5 мг.
Профилактика нарушений кровообращения миокарда и головного мозга —
инфаркта миокарда, инсульта или угрозы смерти вследствие сердечнососудистых нарушений.Начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка
2,5 мг). В зависимости от переносимости препарата через 1 нед приема
суточную дозу нужно повысить вдвое (1 таблетка 5 мг). Эту дозу можно
снова удвоить после 3 нед приема. Поддерживающая рекомендуемая
доза — 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 10 мг или 2 таблетки по 5 мг).
Больные пожилого возраста. Применение препарата у больных пожилого
возраста, принимающих диуретики, и/или с признаками сердечной
недостаточности, а также с нарушениями функции печени или почек
требует особого контроля. Дозирование следует устанавливать
индивидуально в зависимости от реакции на препарат.
Больные с почечной недостаточностью. При умеренном снижении функции
почек (клиренс креатинина 20–50 мл/мин в расчете на 1,73 м2 поверхности
тела) начальная доза состав Хартил Н таб. 5мг +25 мг. №28ляет
1,25 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1,25 мг). Максимальная суточная доза
не должна превышать 5 мг. Если нет возможности определить клиренс
креатинина лабораторно, его можно вычислить по уровню креатинина
в сыворотке крови с применением уравнения Кокрофта (Cockroft):
Для мужчин. Клиренс креатинина (мл/мин) = [масса тела в кг • (140 –
возраст) : 72 • креатинин сыворотки крови (мг/дл)].
Для женщин. Результат вычисления для мужчин умножить на 0,85.
Больные с нарушением функции печени. В начале лечения Хартилом
больные с нарушением функции печени нуждаются в тщательном
медицинском наблюдении. Максимальная суточная доза в таких случаях
не должна превышать 2,5 мг.
У больных, получающих терапию диуретиками, следует рассмотреть
возможность временной отмены или снижения дозы диуретиков не менее
чем за 2–3 сут (или больше в зависимости от длительности действия
диуретиков) перед началом применения Хартила. У пациентов, недавно
получавших диуретики, обычная начальная доза состав Хартил Н таб. 5мг
+25 мг. №28ляет 1,25 мг (1 таблетка 1,25 мг).
У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, при тяжелой
гипертензии и в случаях, когда нельзя допустить значительного снижения
АД (например при стенозе коронарных или мозговых артерий), следует
отдавать преимущество низким начальным дозам, например 1,25 мг/сут.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность (отек Квинке в анамнезе, связанный
с предшествующей терапией ингибиторами АПФ, наследственный
или идиопатический ангионевротический отек Квинке);
системная красная волчанка, склеродермия (повышенный риск развития
нейтропении или агранулоцитоза); угнетение костно-мозгового
кроветворения;
гиперкалиемия;
двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии
единственной почки, трансплантация почки, почечная недостаточность;
гипонатриемия (риск дегидратации, АГ, почечной недостаточности);
печеночная недостаточность;
первичный гиперальдостеронизм;
период беременности и кормления грудью;
возраст до 15 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: гипотензия,
стенокардия, синкопе, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,
вертиго, боль в грудной клетке; очень редко — аритмия, тахикардия,
гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения,
эозинофилия, агранулоцитоз, васкулит;
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; очень редко — сухость во рту,
анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит,
панкреатит, гепатит, нарушение функции печени, повышение уровня
трансаминаз;
со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная
боль, астения; очень редко — цереброваскулярные нарушения, амнезия,
сонливость, судороги, депрессия, нарушение сна, невралгия, нейропатия,
парестезия, тремор, снижение слуха, нарушение зрения;
со стороны дыхательной системы: сухой кашель, инфекционные
заболевания верхних дыхательных путей; очень редко — диспноэ,
фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм;
со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек,
протеинурия, олигурия, отеки;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, мультиформная эритема,
фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
прочие: уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение
уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек,
артралгия/артрит, миалгия, озноб, гиперкалиемия, повышение активности
печеночных ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты,
глюкозы в сыворотке крови.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: после приема первой дозы, а также при повышении
дозы мочегонного средства и/или рамиприла больные должны находиться
на протяжении 8 ч под наблюдением врача во избежание развития
неконтролируемой гипотензивной реакции.
У больных с сердечной недостаточностью прием препарата может привести
к развитию выраженной артериальной гипотензии, что сопровождается
олигурией или азотемией и редко — развитием ОПН.
Нижней границей систолического АД во время терапии в ранний период
инфаркта миокарда считается 100 мм рт. ст.
Больные со злокачественной АГ или с сопутствующей тяжелой сердечной
недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара.
До начала и во время терапии ингибиторами АПФ необходимо проведение
контроля гемограммы с определением абсолютного содержания
лейкоцитов и лейкоцитарной формы (не менее 1 раза в месяц в первые 3–
6 мес терапии) у больных с повышенным риском нейтропении —
при нарушении функции почек, коллагенозах, а также при первых признаках
развития инфекции). При подтверждении нейтропении (количество
нейтрофилов ≤2000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекратить.
До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек,
содержания К+, креатинина, мочевины в плазме крови, контроль
содержания гемоглобина в периферической крови, концентрации
электролитов и печеночных ферментов.
Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата
пациентам, находящимся на мало- или бессолевой диете (повышенный
риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК
(вследствие терапии диуретиками) — ограничение употребления соли,
проведение диализа, рвота, диарея — возможно развитие
симптоматической гипотензии.
Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения
лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения
выраженной гипотензии следует снизить дозу или отменить препарат.
Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 сочетанно
с ингибиторами АПФ (в связи с возможностью развития у пациентов
анафилактоидных реакций). Если в анамнезе есть указания на развитие
ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ,
у этих больных существует повышенный риск его развития при приеме
препарата.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не известны.
Период беременности и кормления грудью. Прием препарата Хартил
противопоказан в период беременности, поэтому перед началом
применения следует исключить наличие беременности у пациентки, также
необходимо предохраняться от наступления беременности путем
применения адекватного метода контрацепции. В случае планируемой
беременности необходимо прекратить прием Хартила и перейти
на применение альтернативного препарата. Если беременность наступила
во время приема препарата Хартил, его следует немедленно отменить
(до окончания I триместра) и заменить препаратом, не содержащим
ингибитор АПФ, во избежание риска поражения плода.
Препарат Хартил противопоказан в период кормления грудью. Рамиприл
выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения
препарата у матери грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными
средствами или другими механизмами. Во время лечения следует
воздерживаться от управления транспортными средствами и деятельности,
требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных
реакций, поскольку возможно появление головокружения, особенно после
начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретики.
Следует придерживаться осторожности при выполнении физических
упражнений или во время жары в связи с риском дегидратации
и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости
в организме.
Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения
препаратом.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) следует
предупредить хирурга/анестезиолога о применении препарата.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипотензивные, мочегонные, опиоидные анальгетики,
средства для наркоза усиливают гипотензивное действие Хартила. НПВП
(особенно индометацин), кухонная соль снижают эффект Хартила,
препятствуют антигипертензивному действию путем угнетения синтеза
простагландинов в почках и/или вследствие задержки натрия и жидкости
в организме. Поэтому больные, получающие сочетанную терапию Хартилом
и НПВП, должны находиться под строгим наблюдением.
Циклоспорин, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон,
триамтерен), молоко, препараты калия, калиевые смеси, заменители соли
повышают риск развития гиперкалиемии.
Одновременное применение миелосупрессивных средств и Хартила
повышает риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза с возможным
летальным исходом.
При одновременном приеме Хартила с препаратами лития повышается
концентрация в крови последнего.
Усиливает гипогликемизирующий эффект производных
сульфонилмочевины, инсулина.
Повышается риск развития лейкопении при одновременном применении
с алопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами,
прокаинамидом.
Хартил усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
Эстрогены снижают гипотензивный эффект препарата (вызывают задержку
жидкости).
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: тяжелая гипотензия, шок, нарушение электролитного баланса,
почечная недостаточность.
Лечение передозировки зависит от способа и времени введения препарата,
а также от типа и тяжести симптомов.
Лечение: общие мероприятия — промывание желудка, применение
сорбентов, сульфата натрия (по возможности на протяжении первых
30 мин). Следует проводить мониторинг и поддержку жизненно важных
функций организма больного в условиях интенсивной терапии;
при гипотензии можно также ввести катехоламины и ангиотензин II, уложить
больного на спину с приподнятыми нижними конечностями, вводить
дополнительное количество жидкости и натрия. Гемодиализ неэффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.