Лекция №16x

Лекция №16
Тема «Местноанестезирующие средства»
План:
1. Классификация местноанестезирующих средств.
2. Механизм действия местноанестезирующих средств.
3. Виды местного обезболивания.
4. Побочные действия местных анестетиков.
Местноанестезирующие средства избирательно и обратимо блокируют
процесс передачи возбуждения в афферентных окончаниях и проводниках,
вызывая утрату болевой чувствительности в месте их введения или
аппликации.
Классификация:
1. Сложные эфиры ароматических кислот:
 Кокаина гидрохлорид
 Дикаин
 Новокаин
 Анестезин
2. Замещенные амиды кислот:
 Лидокаин (Ксикаин)
 Бупивакаин гидрохлорид (« Карбостезин», «Маркаин» )
 Тримекаин
 Пиромекаин
 Артикаин («Ультракаин» ), «Септанест», « Ультракаин ДС»,
«Ультракаин-форте» (артикаин с адреналином)
 Прилокаина гидрохлорид («Цитанест»)
 Бензофурокаин
3. Комбинированные лекарственные формы, содержащие местные
анестетики:
 Свечи «Анестезол» (состав: анестезин, дерматол, ментол, окись
цинка) Релиф Адванс (состав: бензокаин, масло печени акулы),
«Новокаин», Проктоседил (с бензокакином)
 Драже «Анестезин - Ментол»
 Таблетки «Павестин» (состав: анастезин, папаверина
гидрохлорид), Белластезин (состав: анестезин, экстракт красавки)
Граммидин (с лидокаином),
75




Пастилки «Септолете плюс» (с бензокаином),
Ушные капли «Отипакс» (с лидокаином),
Спрей «Стрепсилс плюс» (с лидокаином),
Аэрозоль «Ампровизоль» (состав: анестезин, ментол,
эргокальциферол, глицерин, прополис, спирт этиловый)
«Лидокаин» 10%.
Механизм действия
Все анестетики по химической структуре – соли хлористоводородной
кислоты (кроме анестезина). При введении в ткани, происходит гидролиз
соли, освобождается основание, которое хорошо проникает через липидные
мембраны клеток нервного
волокна,
уже
в мембране основание
распадается до катионов, которые способны связываться с рецепторами
блокируя их,
в результате теряется чувствительность
тканей т. о.
проявляется анестезирующее действие.
Виды местного обезболивания
а. Поверхностная или терминальная анестезия, при которой
происходит потеря болевой чувствительности слизистыми оболочками:
носа, глаз, носоглотки, при нанесении на них мазей или раствора
анестетика. Терминальная анестезия очень широко используется в
отоларингологии, офтальмологии, урологии, при лечении ожогов, язв.
Применяют растворы Дикаина, Лидокаина или Тримекаина.
б. Проводниковая или регионарная анестезия наступает в результате
блокады анестетиком крупного нервного ствола. В этом случае
утрачивается болевая чувствительность в той области, которую
иннервирует этот нервный ствол. Проводниковая анестезия часто
применяется в стоматологии, хирургии, с терапевтическими целями
(при невралгиях). Используют:
 1-2% растворы Новокаина, Тримекаин, Лидокаина (Ксикаин)
 0,25-0,5% растворы Бупивакаина
в. Инфильтрационная анестезия достигается пропитыванием тканей
раствором местного анестетика. Она широко используется в
хирургической практике. Применяют:
 0,25-0,5% растворы Новокаина или Тримекаина
 0,125-0,5% растворы Лидокаина(Ксикаин)
 0,125-0,25% растворы Бупивакаина
76
Длительность новокаиновой анестезии обычно не превышает 20-30
минут, тримекаиновой и лидокаиновой – до часа, бупивакаиновой –
более двух часов.
Спустя этот срок, анестетик приходиться вводить повторно.
В стоматологической практике часто применяют Артикаин
(«Ультракаин»), обеспечивающий быструю и длительную
анестезию, «Ультракаин ДС» - это комбинация 40мг артикаина и
0,006 адреналина –ампулы по 1 мл и «Ультракаин-форте»содержит большее количество Адреналина 0,012 - оказывают более
длительное анестезирующее действие.
Г. Спинномозговая анестезия осуществляется введением
анастетика в субарахноидальное пространство, в результате чего
блокируется передача возбуждения в чувствительных корешках
спинного мозга. Этот вид анестезии применяется при операциях на
нижних конечностях и органах таза. Ее чаще производят длительно
действующими препаратми:
 2-5% раствором Лидокаина или Тримекаина
 Иногда 0,25-0,5% раствором Бупивакаина
При отсутствии этих препаратов можно использовать Новокаин
(5%раствор).
Эпидуральная анестезия – те же растворы анестетиков вводят в
спинномозговой канал без прокалывания твердой оболочки; раствор
находиться «над ней» и омывает чувствительные корешки,
входящие в спинной мозг, вызывая их анестезию.
Д. Внутрикостная анестезия – раствор анестетика вводят в губчатое
вещество кости, а выше места инъекции накладывают жгут. Препарат
распределяется в тканях конечности и наступает полная анестезия,
длительность которой практически определяется допустимым сроком
наложения жгута. Этот метод обезболивания иногда применяют в
ортопедии и травматологии. Применяют:
 0,25-0,5% растворы Новокаина или Тримекаина
 0,125-0,5% растворы Лидокаина
 0,125-0,25% растворы Бупивакаина
Так же местноанестезирующие средства применяют энтерально:
- внутрь при язвенной болезни желудка, гастритах , рвоте , связанных с
заболеваниями желудка, - принимают Новокаин (0,5% раствор по 1 столовой
ложке 3-4 раза в день) или Анестезин (таблетки по 0,1-0,3) .
-ректально при заболеваниях прямой кишки (геморрой, трещины) –
назначают Анестезин или Новокаин в свечах (по 0,05-0,2). Анестезин
входит в состав комбинированных свечей «Анестезол».
77
Наружно:
При крапивнице, заболеваниях
кожи, сопровождающихся зудом, для
обезболивания раневой, ожоговой, язвенной поверхностей – используют
Анестезин в виде 5-10 % мазей, паст, присыпок. В составе
комбинированного аэрозольного препарата «Ампровизолъ». Кроме того, для
обезболивания ожоговой поверхности, а также при смене повязок, вскрытии
абсцессов и т.п. могут использоваться в виде аэрозолей «Лидокаин»
(«Лидестин») или Тримекаин в составе препарата «Цимезолъ».
Побочные действия:
1. Аллергические реакции
2. Сонливость, двигательная заторможенность, головокружение, тошнота.
При передозировке - возбуждение ЦНС: нарастающее беспокойство,
вздрагивания, рвота, судороги. Может наступить смерть от паралича
дыхательного центра.
3. При анестезии областей с богатым кровоснабжением (лицо, полость рта,
язык, глотка, гортань, трахея и т.п.) быстрое всасывание раствора
анестетика может привести к интоксикации, угнетению сердечной функции,
летальному исходу. Поэтому для уменьшения скорости всасывания и
удлинения
анестезирующего эффекта к раствору анестетика часто
добавляют сосудосуживающие средства (Адреналин-Эпинефрин, Мезатон).
4. В отличие от других анестетиков кокаин оказывает влияние на ЦНС,
главным образом оказывает возбуждающее влияние, вызывает эйфорию,
галлюцинации. При повторном назначении, подобно морфину, легко
вызывает лекарственную зависимость – кокаинизм.
Контрольные вопросы для закрепления:
1. Какие местноанестезирующие средства вы знаете?
2. Какие используются виды местной анестезии?
3. Какие комбинированные лекарственные формы, содержащие местные
анестетики вы знаете и где они применяются?
4. Какой механизм действия местноанестезирующих средств?
5. Какие побочные действия характерны для местных анестетиков?
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1. Гаевый, М.Д. Фармакология с рецептурой: учеб. / М.Д. Гаевый, П.А.
Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая. – Ростов н/Д.: издательский
центр «МарТ», 2006. – 480с.
Дополнительная:
1. Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:
78
2.
3.
4.
5.
6.
Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: справочник / ВИДАЛЬ.М.: АстраФармСервис, 2008.- 1520с.
Виноградов, В.М. Фармакология с рецептурой: учеб. для
фармацевтических училищ и колледжей / В.М. Виноградов, Е.Б. Каткова,
Е.А. Мухин. - 4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006 .- 864с.
Громова, Э. Г. Справочник по лекарственным средствам с рецептурой для
фармацевтов и медсестер / Э. Г. Громова.- С-Пб.: Фолиант, 2002.- 800с.
Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. - 16
изд., перераб., испр. и доп.- М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.1216с.
Харкевич, Д.А.
Фармакология с общей рецептурой: учеб. для
медицинских училищ и колледжей / Д.А. Харкевич. – М,: ГЭОТАР –
МЕД, 2008. - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная
библиотека
по
«Местноанестезирующие средства».
дисциплине.
Лекция
по
теме
79