Эзомепразол - Общество фармакоэкономических исследований

ЭЗОМЕПРАЗОЛ
1. Эзомепразол.
2.
Нексиум.
3. Средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (Антациды и другие противоязвенные средства).
4. Противоязвенное средство – блокатор продукции соляной кислоты в желудке.
5.
Уровень убедительности доказательств А. Кислотодепрессивный эффект препарата подтвержден
многочисленными мультицентровыми клиническими исследованиями с использованием суточного интрагастрального и
интрапищеводного рН-мониторинга. Применение эзомепразола у больных кислотозависимыми заболеваниями приводит к
достижению ремиссии в короткие сроки, предупреждает развитие осложнений.
В клинических и многоцентровых двойных слепых рандомизированных исследованиях показано, что эзомепразол
превосходит омепразол по многочисленным критериям эффективности, таким как степень подавления желудочной
секреции, частота заживления рефлюкс-эзофагита (при возрастании тяжести эзофагита возрастала степень
превосходства эзомепразола над омепразолом), скорость купирования симптомов, длительность ремиссии при
поддерживающей терапии. [Исаков В.А., 2001], [Kahrilas P. С соавт, 2000], [Richter J, с соавт 2001], [P. Wahlqvist 2000], [S.J.
Edwards et al., 2001].
Проведенное клиническое исследование, а также мета-анализ результатов лечения больных язвой желудка показали, что
семидневная тройная терапия на основе эзомепразола без последующего курса ингибиторов протонной помпы и
семидневная тройная терапия на основе омепразола с дальнейшей трехдневной монотерапией омепразолом при
обострении язвы одинаково эффективны.[Z. Tulassay и соавт 2000], [Исаков В. А. 2002].
В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях показано, что частота эрадикации H. Pylori у больных с язвой
в стадии ремиссии, а также в стадии обострения у эзомепразола выше, чем у омепразола. [Z. Tulassay и соавт 2000],
[Vekhuyzen Van Zaten S. и соавт 2000].
В рандомизированном исследовании доказано превосходство (устранение клинических признаков рефлюкс -эзофагита,
отрыжки, изжоги) приема эзомепразола в дозах 20 и 40 мг над плацебо. [N. J. Talley et al., 2001].
6. Цена за 1 флакон (40 мг) – 521,62 руб.[1].
Результаты многочисленных фармакоэкономических исследований ведения больных с кислотозависимыми заболеваниями
доказали экономическую обоснованность применения эзомепразола в сравнении с другими ингибиторами п ротонной
помпы.
В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях показано, что эзомепразол более эффективен и более
экономически выгоден, чем лансопрозол у пациентов с эндоскопически негативной гастроэзофагеальной рефлюксной
болезнью. [Tsai H. H..et al., 2004, W ahlqvist P. et al., 2001] и у пациентов с рефлюкс – эзофагитом [W ahlqvist P. et al., 2001].
В рандомизированных исследованиях доказана более высокая клиническая эффективность эзомепразола в лечении
кислотозависимых заболеваний при меньшей стоимости в сравнении с пантопразолом и омепразолом. [Исаков В.А., 2001,
Bjorholt I., 2004, Kahrilas P. C. соавт, 2000, Richter J, с соавт 2001, Wahlqvist P. et al., 2000, S.J. Edwards et al., 2001].
7. Ингибитор протонного насоса, правовращающий S - изомер омепразола; снижает секрецию соляной кислоты в желудке
путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Благодаря своим особым
стереохимическим свойствам он имеет существенные отличия в метаболизме по сравнению с омепразолом. Являяс ь
слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой
+ +
+
оболочки желудка, активируется и необратимо подавляет протонный насос – Н /К АТФазу, которая катализирует обмен Н
+
на ионы К в париетальных клетках желудка, обеспечивая конечный этап секреции соляной кислоты. Подавляет базальную
и стимулированную секрецию соляной кислоты независимо от природы стимулятора, обладает прямым бактерицидным
действием (in vitro) и синергизмом с антибактериальными препаратами в отношении Helicobacter pylori, оказывает
цитопротекторное влияние.
Быстро абсорбируется, проникает в ткани, в час тности в париеталь ные клетки желудка. Абсолютная биодоступность
при повторном приеме 20 мг однократно в сутки – 89%. Связывание с белками очень высокое, примерно 97% пр еп ар ат а
связываетс я с аль бумин ом и кис лым 1 -гликопротеином. После всасывания в тонкой кишке попадает в печень,
где метаболизирует с участием системы цитохрома Р 450. У пациентов с активным метаболизмом системный клиренс
– 17 л/час после однократного приема и 9 л/час – после многократного приема. Период полувыведения – 1,3 часа
при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. У пациентов с неактивным метаболизмом (1 -2%)
при систематическом приеме 40 мг эзом епразола 1 раз в сутки клиренс в среднем на 100% превышает значение
этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг
или 40 мг. Время достижения максимальной концентрации в крови в течение 30 мин – 3,5 ч. Время достижения
максимального эффекта от 2 и более часов (существенный индивидуальный разброс) . Длительность действия до 72
часов или более (для полного восстановления продукции кислоты требуется 96 часов). Выведение – до 80 %
почками в вид е метабол итов (мен ее 1% - в неизмен енном вид е), ост аль ное колич ес тв о – с желчь ю. У
пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
8. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (для лечения и профилактики рецидивов), доброкачественные
симптоматические эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки гастродуоденальной зоны, заболевания,
ассоциированные с Helicobacter pylori - инфекцией (входит в состав эрадикационных схем); гастроэзофагеаль ная
рефлюксная болезнь (леч ен и е и п рофилактика). Гиперсекреторные состояния желудка (лечение): синдром
Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз.
9. Гиперчувствительность (в том числе к замещенным бензимидазолам), период лактации.
10. Влияние на параметры суточного мониторинга интрагастрального и интрадуоденального уровня рН: купирование
патологических гастроэзофагеальных рефлюксов, поддержание интрагастрального рН на уровне >4 в течение 18 часов.
11. Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Профилактика рецидивов у пациентов с
излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки. Симптоматическое лечение гас троэзофагеаль ной рефлюксной
болезни: 20 мг 1 раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует
провести дополнительное обследование пациента. В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для
лечения язвенной болезни эзомепразол применяют по 20 мг в сутки в течение 7 дней.
DDD=30 мг (перорально, парентерально).
12.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Диализируется с трудом из-за связывания с белками.
Проводится симптоматическая терапия.
13.
При наличии любых тревожных симптомов (спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дис фагия,
рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует
исключить возможность злокачественного образования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к
сглаживанию симптоматики и таким образом задержать постановку правильного диагноза. Пациенты,
принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под
регулярным наблюдением врача. У данных пациентов чаще отмечается образование же лезистых кист в
желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции
соляной кислоты. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.
14.
Пациентам с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. При
тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20 мг/сут, т.к. у данных пациентов отмечается
увеличение биодоступности эзомепразола и периода его полувыведения. С осторожностью применять при беременности (в
настоящее время нет данных о безопасности применении эзомепразола в период беременности и о содержании препарата
в грудном молоке). При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного
отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Тем не менее назначать препарат беременным следует
только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
15. Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запоры; дерматит, зуд, крапивница,
головокружение, сухость во рту.
16. Снижает абсорбцию кетоконазола и итраконазола. Ингибирование эзомепразолом CYP2C19 и CYP3A5 может привести к
повышению концентрации в плазме и потребовать снижения дозы таких препаратов, как диазепам, циталоп рам,
имипрамин, кломипрамин, фенитоин и другие. Одновременный прием 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к
повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда, однако его концентрация в плазме значительно при
этом не изменяется. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином приводит к увеличению AUC
эзомепразола в 2 раза, при этом коррекции режима эзомепразола не требуется.
17. Не применяется.
18. Препарат следует принимать непосредственно перед или во время еды.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать. При
возникновении побочных эффектов требуется консультация врача.
19. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Таблетки покрытые оболочкой 20, 40 мг (блистеры).
Фирмы: AstraZeneca AB, Швеция.
21. Препарат следует хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте, при температуре ниже 30 С.