УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины _______________№______________

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
_______________№______________
Регистрационное удостоверение
№__________________________
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ТИОПЕНТАЛ
(THIOPENTAL)
Состав:
действующее вещество: 1 флакон содержит тиопентала натрия 0,5 г или 1,0 г.
Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для общей анестезии. Барбитураты,
монопрепараты. Код АТС N01A F03.
Клинические характеристики.
Показания.
В качестве самостоятельного наркотизирующего средства (в основном при
непродолжительных оперативных вмешательствах), а также для вводного и базисного
наркоза. В сочетании с мышечными релаксантами и аналгетиками при проведении
искусственной вентиляции легких.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к тиопенталу и/или к другим барбитуратам, приступы
острой перемежающейся порфирии (в анемнезе больного или у его ближайших
родственников), бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и/или
почек, резко выраженное нарушение кровообращения, выраженная кахексия, миастения,
сахарный диабет, микседема, болезнь Аддисона, тяжелая анемия, коллапс, шок,
воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния. Период беременности
или кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Перед
применением
необходимо
проведение
пробы
на
индивидуальную
чувствительность. Тиопентал вводят внутривенно или ректально (в основном детям).
Готовят растворы только непосредственно перед употреблением на стерильной воде для
инъекций (растворы должны быть абсолютно прозрачными).
Взрослым для введения в наркоз: пробная доза – 25-75 мг, с последующим введением
50-100 мг с интервалом 30-40 секунд до достижения желаемого эффекта или однократно
из расчета 3-5 мг/кг массы тела. Для поддержания наркоза – 50-100 мг; для купирования
судорог – 75-125 мг в течение 10 минут. При нарушении функции почек (клиренс
креатинина менее 10 мл/мин) назначают 75 % средней дозы. Высшая разовая доза
препарата для взрослых в вену составляет 1 г (50 мл 2 % раствора). Вводить раствор
Тиопентала внутривенно следует медленно со скоростью не более 1 мл в минуту. В начале
обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 секунд – остальное количество.
Детям: внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 минут, однократно вводят из
расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей
премедикации новорожденным – 3-4 мг/кг, от 1 до 12 месяцев – 5-8 мг/кг, от 1 года до
12 лет – 5-6 мг/кг; для наркоза детям с массой тела 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая
доза составляет 25-50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина
менее 10 мл/мин) вводят 75 % средней дозы.
Применение препарата для базис-наркоза особенно показано у детей с повышенной
нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал можно применять ректально в
форме 5 % теплого (+32 °С - +35 °С) раствора: детям до 3-х лет – вводят из расчета по 0,04
г на 1 год жизни, а детям 3-7 лет – по 0,05 г на 1 год жизни.
Побочные реакции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке, гиперемия кожи,
озноб, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипертонус мышц, сонливость,
головная боль.
Со стороны дыхательной системы: угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм,
бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия,
аритмия, сердечная недостаточность.
Другие: раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном введении).
Передозировка.
При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальная
гипотензия, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.
Лечение: вводят специфический антагонист – бемегрид. При остановке дыхания применяют
искусственную вентиляцию легких, 100 % кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100 %
кислород под давлением; при артериальной гипотензии – плазмозамещающие растворы,
гипертензивные препараты.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение Тиопентала в период беременности противопоказано. Тиопентал проникает в
грудное молоко, поэтому на время его применения кормление грудью следует прекратить.
Дети.
Препарат применяют с первых дней жизни (см. раздел “Способ применения и дозы”).
Особенности применения.
Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и
длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности
к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию:
уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью
предотвращения реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному
перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином. С осторожностью
применять при нарушении сократительной функции миокарда.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или
работе с другими механизмами.
Постоперационные головокружение, дезориентация и седативный эффект могут
наблюдаться длительное время после применения Тиопентала, поэтому следует
воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей
усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24-36 часов
после применения препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды
взаимодействий.
С осторожностью применять Тиопентал совместно с препаратами группы наркотических
аналгетиков в связи с возможностью угнетения дыхания.
Тиопентал повышает эффект гипотензивных и гипотермических средств. Препарат
потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и
снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола. Активность
препарата повышается Н1-адреноблокаторами и пробенецидом; понижается –
аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Поэтому следует с
осторожностью применять Тиопентал с перечисленными выше препаратами, учитывая
изменения фармакодинамики при их одновременном применении.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием
препарата удлиняется период открытия ГАМК(γ-аминомасляная кислота)-зависимых
каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время выхода ионов
хлора внутрь нервной клетки и возникает гиперполяризация мембран. Подавляет
возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах,
непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-миметическое действие.
Обладает противосудорожной активностью – повышая порог возбудимости нейронов и
блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу.
Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы, и замедляет
проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Понижает метаболические
процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает
снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением
структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к
углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный
выброс и артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает
печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика.
При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы,
почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация препарата выше
плазменной в 6-12 раз. С белками плазмы крови связывается на 80-86 %. Проникает
сквозь плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В основном
биотрансформации подвергается в печени с образованием неактивных метаболитов,
незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения
составляет 10-12 часов. Выводится преимущественно почками. При правильной дозировке
препарата период введения в наркоз происходит легко и быстро – 40 секунд.
Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением
сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными
размерами) зрачков, неподвижным или «плавающим» положением глазных яблок,
расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка, уменьшением глубины дыхания и
снижением артериального давления. Продолжительность наркоза после внутривенного
введения составляет в среднем 20 минут. При выходе из наркоза анальгезирующее
действие тиопентала натрия прекращается с пробуждением больного. Обладает
кумулирующим действием при повторных введениях.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса светло-желтого или
желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом. Гигроскопична.
Несовместимость.
Раствор Тиопентала нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин,
бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний,
тубокурарин), аналгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом,
хлорпромазином, кетамином.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 0,5 г или 1,0 г во флаконах.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Дата последнего пересмотра.