011721 - 1 - Данное изобретение относится к композиции, в

011721
Данное изобретение относится к композиции, в частности к пищевой композиции и/или диететической добавке, которая обладает активностью в сдерживании процесса алкогольной деградации в организме человека.
Данное изобретение особенно касается проблемы накопления ацетальдегида после быстрой алкогольной деградации, то есть алкогольного обмена веществ, который может происходить у большинства
людей с генетической структурой неевропейского типа.
Поэтому целью данного изобретения является достижение решений, которые обеспечивают снижение токсичных воздействий или физиологического стресса, связанных с потреблением алкоголя, в частности, у людей с предрасположением к быстрой алкогольной деградации, и последующим накоплением
ацетальдегида вследствие генетического полиморфизма ацетальдегид-дегидрогеназного энзима человека.
В данном изобретении эта цель достигается с помощью композиции для сдерживания деградации
алкоголя в организме человека или диететической добавки, включающей следующие вещества: декстрозу, витамин С, L-глутамин, цистеин, рибофлавин, янтарную кислоту, фумаровую кислоту и коэнзим Q10,
причем все эти вещества берутся в физиологически значимых дозах.
С помощью этой специфической пищевой композиции или диететической добавки становится возможным снижение активности или сдерживание выработки особого алкогольного дегидрогеназного энзима (ADH3) и замедление процессов выработки ацетальдегида и этанолового обмена веществ. Кроме
того, будет повышаться ферментативная активность альдегид-дегидрогеназы ALDH2, так что будет поддерживаться в ходе обмена веществ преобразование ацетальдегида.
Эти специфические эффекты помогают уменьшить синдром гиперемии (покраснения), уменьшить
вероятность головной боли, а также устранить или облегчить похмельный синдром на следующий день.
Специфическая пищевая композиция или диететическая добавка рассматривается как предопределяющая снижение максимума избыточного ацетальдегида, входящего в кровоток, и предназначается для
уменьшения риска повреждения жизненно важных органов и функций человеческого организма; в этой
связи также уменьшается риск заболевания некоторыми формами рака.
Предпочтительно эта пищевая композиция или добавка должна быть принята за 5 мин до потребления алкоголя, а в случае большого потребления снова во время приема алкоголя. Масса пищевой композиции, принимаемая потребителем, должна находиться в диапазоне от 70 до 120 мас.% алкоголя, содержащегося в потребляемом напитке. Обычная доза должна содержать около 10,0 г декстрозы, 1,0 г витамина С, 1,5 г L-глутамина, 500 г цистеина, 400 г рибофлавина, 100 г янтарной кислоты, 100 г фумаровой
кислоты и 60 г коэнзима Q10.
Композиция для сдерживания деградации алкоголя в организме человека предназначается для предотвращения попадания слишком большого количества ацетальдегида в матрикс митохондрии и подавления самоблокирования ферментативной активности ALDH, облегчая тем самым разложение ацетальдегида.
Следовательно, с помощью применения пищевой композиции, предлагаемой в данном изобретении,
можно значительно уменьшить физиологический риск, связанный с потреблением алкоголя, поскольку
эта пищевая композиция или диететическая добавка синергически облегчает снижение уровня ацетальдегида после приема алкоголя и одновременно оказывает защитное действие, подавляя возникновение
свободных радикалов.
Упомянутая композиция для сдерживания деградации алкоголя в организме человека предпочтительно предлагается в таком виде, как набор ингредиентов аперитива, что позволяет принимать пищевую
композицию в ресторане или баре перед употреблением алкогольных напитков.
Предпочтительно доза для человека с массой тела около 80 кг включает долю декстрозы приблизительно 75%, причем упомянутая общая доза может иметь полный вес от 10 до 15 г, предпочтительно 13,3
г. Такая доза должна обеспечить значительное сдерживание при разложении около 18 мл алкоголя.
Композиция для сдерживания деградации алкоголя в организме человека предпочтительно составляется так, что ее доза включает долю декстрозы около 75,2 мас.%, то есть количество декстрозы в диапазоне от 7,2 до 12,8 г, предпочтительно 10,0 г, в общей дозе 13,3 г.
Композиция предпочтительно составляется так, что ее доза включает долю витамина С около 7,5
мас.%, то есть количество витамина С в диапазоне от 0,78 до 1,18 г, предпочтительно 1,0 г, в общей дозе
13,3 г.
Композиция предпочтительно составляется так, что ее доза включает долю L-глутамина около
11,27 мас.%, то есть количество L-глутамина в диапазоне от 1,23 до 1,7 г, предпочтительно 1,5 г, в общей
дозе 13,3 г.
Композиция предпочтительно составляется так, что ее доза включает долю цистеина около 3,76
мас.%, то есть количество цистеина в диапазоне от 460 до 540 мг, предпочтительно 500 мг, в общей дозе
13,3 г.
Композиция предпочтительно составляется так, что ее доза включает долю рибофлавина около 0,30
мас.%, то есть количество рибофлавина в диапазоне от 32 до 48 мг, предпочтительно 40 мг, в общей дозе
13,3 г.
Композиция предпочтительно составляется так, что ее доза включает долю янтарной кислоты около
-1-
011721
0,752 мас.%, то есть количество янтарной кислоты в диапазоне от 90 до 110 мг, предпочтительно 100 мг,
в общей дозе 13,3 г.
Композиция предпочтительно составляется так, что ее доза включает долю фумаровой кислоты
около 0,752 г по массе, то есть количество фумаровой кислоты в диапазоне от 90 до 110 мг, предпочтительно 100 мг, в общей дозе 13,3 г.
Композиция предпочтительно составляется так, что ее доза включает долю коэнзима около 0,451
мас.%, то есть количество коэнзима в диапазоне от 50 до 70 мг, предпочтительно 60 мг, в общей дозе
13,3 г.
Пищевая композиция или диететическая добавка для сдерживания деградации алкоголя в организме человека предпочтительно составляется так, что ее дозировочная форма содержит одну или несколько
таблеток или капсул. Предпочтительно каждая таблетка или капсула имеет такую форму и размеры, чтобы ее можно было легко проглотить.
Предпочтительно упомянутые таблетки или капсулы имеют такой состав, что одна доза включает
несколько таких таблеток или капсул.
Композиция представляется в виде набора, содержащего упомянутую дозировочную форму и дозировочное вместилище, которое заключает в себе большое количество таких таблеток. Композиция может
иметь форму маленьких таблеток или драже и содержаться в маленькой трубке, причем объем пищевой
композиции, принимаемый потребителем, может определяться объемом алкоголя, который предполагается употребить.
Пищевая композиция или диететическая добавка может также иметь форму, подобную кусочкам
сахара или форму порошка.
Дозировочная форма композиции может быть разделена на отдельные субъединицы. Можно обеспечить одну единицу, например таблетку или капсулу, заключающую витамин С, цистеин, рибофлавин,
янтарную кислоту, фумаровую кислоту и коэнзим Q10, в то же время сохраняя декстрозу как отдельную
единицу в капсулах, таблетках и т.п.
Можно добавить дополнительные вещества, например экстракты фруктовых соков, куркуму, танин,
порошок Рапах notoginseng и Vinca rosea в соответствующих количествах. Можно также добавлять красный чай, алоэ древовидное и некоторые водоросли (spiral water algae).
Пищевая композиция или диететическая добавка может также существовать в виде жидкости, в частности сиропа. Возможна также пищевая композиция в виде приятного напитка в маленьком флакончике.
Специфическая пищевая композиция или диететическая добавка обеспечивает следующие преимущества.
1. Уменьшение этанолового обмена веществ путем замедления процесса окисления этанола и превращения его в ацетальдегид, чтобы, прежде всего, предотвратить накопление ацетальдегида.
2. Стимулирование активности ALDH и устранение блокирования его ферментативной активности.
3. Ускорение реакции превращения ацетальдегида в уксусную кислоту и дальнейшего разложения в
цитратном цикле.
4. Повышение уровней этих антиоксидантов у потребителя алкоголя, что особенно защищает его от
токсичных воздействий ацетальдегида.
Первое достижение предполагается осуществить путем приема большой дозы виноградного сахара
(глюкозы). Глюкоза быстро окислятся в цитозоле клеток печени, причем используется резерв того же
самого цитозольного NAD+, использованного при преобразовании этанола в ацетальдегид. Поскольку
количество цитозольного NAD+ ограничено и может только постоянно воспроизводиться из NADH+H,
ацетальдегид накапливается в значительно меньшем количестве.
Второе достижение также предполагается осуществить путем приема большой дозы глюкозы. Глюкоза повышает ферментативную активность ADH, так же как и ALDH. Когда в цитозоле клеток печени
образуется большая нагрузка глюкозы, исчезает возможность достижения ацетальдегидом уровней, которые могут привести к инактивации ALDH или к деструкции митохондрий.
Третье достижение предполагается осуществить с помощью (а) ускорения реокисления NADH+H+
и превращения его в NAD+ путем ускорения транспорта электронов через внутреннюю митохондриальную мембрану и (b) ускорения цикла Кребса.
Этого предполагается достичь путем добавления коэнзима Q10 и рибофлавина. Рибофлавин быстро
преобразуется во флавинмононуклеотид (FMN), который вместе с коэнзимом Q10 образует вещество,
определяющее скорость реокисления NADH+H+ и превращения его в NAD+ в матриксе митохондрии.
Ацетальдегиду требуется NAD+, когда он в результате обмена веществ превращается в уксусную кислоту. В этой реакции NAD+ преобразуется в NADH+H+. Поскольку наличие NAD+ в матриксе митохондрии ограничено, N ADH+H+ должен быть преобразован в NAD+, чтобы снова служить для разрушения
ацетальдегида. Эта реакция возможна только потому, что FMH и коэнзим Q10 поглощают электроны
NADH+H+ и перемещают их через митохондриальную мембрану. Чем больше имеется в наличии FMN и
коэнзима Q10, тем больше ускоряется процесс, следовательно, появляется больше NAD+ и ускоряется
обмен веществ с ацетальдегидом.
-2-
011721
Добавление коэнзима Q10 также имеет смысл потому, что его уровень в организме человека понижается с возрастом.
Предполагается, что активирование цикла Кребса (цитратного цикла) должно достигаться с помощью добавления янтарной кислоты и фумаровой кислоты. Оба вещества активируют вторую половину
цитратного цикла и тем самым активируют процесс аэробного окисления в митохондриях. L-глутамин
помогает ускорению митохондриально-цитозольного малато-аспартатного прямого и обратного превращения, которое играет ключевую роль в ходе интоксикации ацетальдегидом. Это также ускоряет процесс
окисления сукцината путем предотвращения щавелевого и уксусного ингибирования сукцинатдегидрогеназы.
Четвертое достижение, то есть повышение уровней антиоксидантов, предполагается осуществить
путем добавления цистеина, аскорбиновой кислоты, а также L-глутамина. Цистеин, как и аскорбиновая
кислота, должен обеспечить сильное противоокислительное действие. Организм человека преобразует
цистеин в глутатион, который особенно эффективен при защите от токсичного воздействия ацетальдегида. Чтобы достичь оптимального уровня глутатиона и избежать превращения цистеина в цистин, важно
сочетать цистеин с глутамином и давать вдвое больше аскорбиновой кислоты, чем цистеина.
При использовании вышеуказанных веществ ожидается, что уровень ацетальдегида после употребления алкоголя значительно понизится и симптомы гиперемии, по меньшей мере, сойдут к минимуму.
Должны также исчезнуть другие известные побочные эффекты ацетальдегида, такие как головные боли и
похмельный синдром.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Композиция для сдерживания деградации алкоголя в организме человека, связанной с этаноловым обменом, содержащая следующие вещества в физиологически значимых количествах:
декстрозу,
витамин С,
L-глутамин,
цистеин,
рибофлавин,
янтарную кислоту и/или фумаровую кислоту,
коэнзим Q10.
2. Композиция по п.1, сформированная в виде дозы массой около 13,3 г.
3. Композиция по любому из пп.1 или 2, содержащая декстрозу в количестве 75,2 мас.%.
4. Композиция по любому из пп.1-3, содержащая витамин С в количестве 7,5 мас.%.
5. Композиция по любому из пп.1-4, содержащая L-глутамин в количестве 11,28 мас.%.
6. Композиция по любому из пп.1-5, содержащая цистеин в количестве 3,76 мас.%.
7. Композиция по любому из пп.1-6, содержащая рибофлавин в количестве 0,3 мас.%.
8. Композиция по любому из пп.1-7, содержащая янтарную кислоту в количестве 0,752 мас.%.
9. Композиция по любому из пп.1-8, содержащая фумаровую кислоту в количестве 0,752 мас.%.
10. Композиция по любому из пп.1-9, содержащая коэнзим Q10 в количестве 0,451 мас.%.
11. Композиция по любому из пп.1-10, имеющая форму таблетки.
12. Композиция по любому из пп.1-10, имеющая форму, подобную кусочку сахара.
13. Композиция по любому из пп.1-10, имеющая форму порошка.
14. Композиция по любому из пп.1-10, предназначенная для использования в качестве жидкости
для питья.
15. Композиция по любому из пп.1-10, представляющая собой сироп.
16. Дозировочная форма композиции по любому из пп.1-15, содержащая одну таблетку или капсулу
или более одной таблетки или капсулы.
17. Набор, включающий дозировочную форму по п.16 и вместилище для нее.
Евразийская патентная организация, ЕАПВ
Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2
-3-