УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины 01.02.2013 № 77

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
01.02.2013 № 77
Регистрационное удостоверение
№ UA/7581/01/01
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛОПЕРАМИД
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на
100 % вещество – 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция
стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с
фаской.
Название и местонахождение производителя.
ОАО «Киевмедпрепарат», Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, угнетающие перистальтику.
Код АТС А07D А03.
Лоперамид имеет антидиарейную активность. Взаимодействует с опиатными рецепторами
стенки кишечника и блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландина.
Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного
содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию
каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации.
Лоперамил является высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает
системной циркуляции в ограниченном объеме, и практически не проникает сквозь
гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу,
имеющую максимальный эффект против диареи.
Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида
обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % – в печени) и длится 4-6 часов.
Максимальная концентрация лоперамида в плазме крови определяется через 4 часа.
Связывание с белками плазмы крови – 97 %.
Выводится преимущественно в виде конъюгатов с желчью и калом. Период
полувыведения в среднем составляет 12 часов. При почечной недостаточности возможно
повышение концентрации лоперамида в сыворотке крови.
Показания к применению. Симптоматическое лечение острой и хронической диареи
различного генеза.
Можно рекомендовать в случае возникновения «диареи путешественника» с
продолжительностью лечения до 2-х суток. Только в случае появления крови в
испражнениях применение нужно отложить до выяснения причин этого явления.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду или к любому другому
компоненту препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.
Не применять для первичной терапии пациентам с:
– острой дизентерией, с наличием крови в испражнениях и лихорадкой;
– острым язвенным и псевдомембранозным колитом, возникшим вследствие применения
антибиотиков широкого спектра действия;
– бактериальным энтероколитом, вызванным Salmonella, Shigella или Campylobacter;
– нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, поскольку это
может привести к относительной передозировке.
Состояния, при которых есть нежелательным угнетение перистальтики, из-за возможного
риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость,
мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие
живота или частичная кишечная непроходимость.
Надлежащие меры безопасности при применении.
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию
заболевания (или указано, что необходимо это сделать), то по возможности следует
проводить специфическое лечение (препарат не заменяет антибактериального лечения при
инфекционных заболеваниях).
Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и
электролитов и соблюдать диету.
С осторожностью следует применять препарат при обезвоживании организма, пациентам
пожилого возраста (риск потери жидкости и электролитов).
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающих препарат при
диарее, необходимо прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота.
Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у
пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и
бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени
отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за
замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушениями функции
печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного
выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.
С осторожностью следует применять лоперамид пациентам в случаях обострения
язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут
привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется, лоперамид или его метаболиты
выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у
пациентов с нарушением функции почек.
Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах
лоперамида, назначать препарат в период беременности, особенно в I триместре, следует
только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает
потенциальный риск для плода/ребенка.
Лоперамид в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при
необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или
работе с другими механизмами.
Препарат обычно не влияет на скорость психомоторных реакций, однако в случае
возникновения слабости, утомляемости, сонливости или головокружения не
рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Дети.
Детям до 6 лет препарат противопоказан.
Способ применения и дозы.
Лоперамид назначают внутрь перорально. Лоперамид не предназначен для начальной
терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и
электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря
назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
При острой диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг), для детей в
возрасте от 6 лет – 1 таблетка (2 мг); в дальнейшем – 1 таблетка (2 мг) после каждого
следующего жидкого испражнения.
При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг)
ежедневно, для детей в возрасте от 6 лет – 1 таблетка (2 мг) ежедневно. Эта доза
корректируется затем таким образом, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2
раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 таблеток (2-12 мг) в
сутки.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 8
таблеток (16 мг); для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3
таблетки на 20 кг массы тела ребенка).
При острой диарее, если на протяжении 48 часов не наблюдается клинического
улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.
Применение для лечения больных пожилого возраста.
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушении функции почек.
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Применение при нарушении функции печени.
Хотя фармакокинетические данные о действии лоперамида у пациентов с нарушением
функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать препарат с
осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел
«Надлежащие меры безопасности при применении»).
Передозировка.
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации,
сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс
симптомов, сходных с кишечной непроходимостью. Дети более чувствительны к влиянию
на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер
еще не функционирует в полной мере.
Лечение: при передозировке препарата сразу ввести активированный уголь и промыть
желудок. В качестве антидота применить налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2-3
минутными интервалами, многократно, поскольку длительность действия лоперамида
гидрохлорида больше налоксона (1-3 часа)). Необходимым является усиленное
наблюдение в первые 48 часов. При необходимости следует поддерживать функцию
дыхания.
Побочные эффекты.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротичний отек, буллезная сыпь,
синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), а также тяжелые реакции гиперчувствительности, включая
анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, метеоризм, сухость во рту, спазмы и
колики в животе, абдоминальная боль, кишечная непроходимость, тошнота, рвота,
мегаколон, включая токсический мегаколон; диспепсия.
Со стороны мочевыводящих путей: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания,
угнетение сознания, тремор.
Из перечня вышеупомянутых побочных реакций во время приема препарата могут
проявляться симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная
боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, чувство усталости, сонливость,
головокружение, метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления
побочных эффектов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды
взаимодействий.
Противогрибковые препараты. Итраконазол значительно (в 3-4 раза) повышает пиковую
концентрацию лоперамида в плазме крови, а также удлиняет период полувыведения
препарата. Одновременный прием лоперамида и кетоконазола повышает уровень в
сыворотке крови лоперамида в 5 раз, но это не приводит к увеличению
фармакодинамических эффектов препарата.
Гиполипидемические средства. Одновременный прием лоперамида и гемфиброзила в 2
раза повышает концентрацию лоперамида в крови и удлиняет его период полувыведения.
Комбинация итраконазола и гемфиброзила при одновременном применении с
лоперамидом приводит к повышению уровня лоперамида в сыворотке крови в 4 раза и в
13 раз увеличивает время нахождения препарата в сыворотке крови, но эти показатели не
влияют на функцию центральной нервной системы.
Ингибиторы Р-гликопротеинов. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг)
вместе с ритонавиром или хинидином может привести к повышению биодоступности
лоперамида в плазме крови в 2-3 раза.
Антибактериальные
препараты.
Использование
ко-тримоксазола
повышает
биодоступность лоперамида.
Антиаритмические препараты. Одновременное применение хинидина и лоперамида
может приводить к угнетению функции дыхания.
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропные гормоны и их антагонисты.
Применение десмопрессина и лоперамида приводит к повышению уровня десмопрессина
в сыворотке крови в 2 раза за счет его повышенного всасывания в желудочно-кишечном
тракте.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Условия отпуска. Без рецепта.
Дата последнего просмотра.