Фонд оценочных Средств - Пятигорский медико
реклама
ПЯТИГОРСКИЙ МЕДИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ – филиал государственного бюджетного образовательного учреждения высшего профессионального образования «ВОЛГОГРАДСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ» Министерства здравоохранения Российской Федерации Кафедра фармакологии с курсом клинической фармакологии ФОНД ОЦЕНОЧНЫХ СРЕДСТВ по дисциплине ФАРМАКОЛОГИЯ, КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ и дисциплине по выбору ФАРМАКОЛОГИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ СРЕДСТВ Направление подготовки: 30.06.01 ФУНДАМЕНТАЛЬНАЯ МЕДИЦИНА Профиль ООП: 140306 Фармакология, клиническая фармакология Квалификация (степень): Исследователь. Преподаватель-исследователь Форма обучения: очная, заочная ПЯТИГОРСК 2015 Авторы: Воронков А.В., доктор медицинских наук, доцент; Лавинский Н.Г., кандидат фармацевтических наук Фонд оценочных средств по дисциплине «Фармакология, клиническая фармакология» предназначен для контроля знаний по ООП подготовки научнопедагогических кадров в аспирантуре, реализуемой по направлениям подготовки кадров высшей квалификации 30.06.01 Фундаментальная медицина и профилю подготовки: 140306 Фармакология, клиническая фармакология В структуру ФОС включены Паспорт, Критерии оценки знаний, умений и навыков при сдаче зачета, Вопросы текущего и промежуточного контроля, Критерии оценки знаний, умений и навыков при сдаче экзамена, Вопросы к кандидатскому экзамену по дисциплине «Фармакология, клиническая фармакология» и дисциплине по выбору «Фармакология сердечно-сосудистых средств», Карты общепрофессиональных компетенций (Приложение 1), карты профессиональных компетенций (Приложение 2) и Матрица соответствия планируемых программных (обобщенных) результатов обучения по ООП подготовки научно-педагогических кадров в аспирантуре общепрофессиональным и профессиональным компетенциям выпускника по дисциплине «Фармакология, клиническая фармакология» (Приложение 3), а также тесты для самопроверки. Фонд оценочных средств одобрен на заседании кафедры фармакологии с курсом клинической фармакологии от 14.04.2015, протокол № _4_. 2 ПАСПОРТ фонда оценочных средств по дисциплине «Фармакология, клиническая фармакология» Код и содержание № Контролируемые разделы (темы) Наименование оценочного контролируемой компетенции п/п дисциплины средства (или ее части) Управление, планирование и вопросы текущего и ОПК-1 координация научных промежуточного Способность и готовность исследований. Основные контроля по к организации проведения тенденции развития фармакологии, фундаментальных 1 фармакологии, клинической клинической научных исследований в фармакологии. Основные фармакологии, тесты для области биологии и методы научного исследования самопроверки, вопросы и медицины в выбранной области задания для самопроверки Основные методы научного вопросы текущего и ОПК-2 исследования в выбранной промежуточного Способность и готовность области. Выбор объектов контроля по к проведению исследования, методов и фармакологии, фундаментальных 2 материалов, дающих клинической возможность получить научных исследований в фармакологии, тесты для объективные, точные научные области биологии и самопроверки вопросы и данные в соответствии с медицины задания для самопроверки принципами GLP. ОПК-3 Глубина знаний в выбранной Способность и готовность области исследования. вопросы текущего и к анализу, обобщению и Осуществлять отбор материалов промежуточного публичному 3 научных исследований логично контроля по, тесты для и точно производить их анализ, самопроверки вопросы и представлению подтверждая полученные задания для самопроверки выполненных научных данные. исследований Владение методами изучения вопросы текущего и ОПК-4 клинической эффективности ЛС у промежуточного Способность и готовность пациентов с различными контроля по к внедрению фармакологии, заболеваниями в разработанных методов и 4 клинической рандомизированных, методик, направленных фармакологии, тесты для сравнительных и плацебона охрану здоровья самопроверки вопросы и контролируемых исследованиях граждан задания для самопроверки 5 Умение выбрать оптимальный вопросы текущего и набор методов, аппаратуры и промежуточного Способность и готовность биологических объектов для контроля по к использованию получения точных и однозначно фармакологии, лабораторной и трактуемых результатов клинической исследования. Умение инструментальной базы фармакологии, тесты для обработать, обосновать и для получения научных самопроверки, вопросы и представить полученные данные данных задания для самопроверки 6 Способность и готовность к преподавательской деятельности по образовательным программам высшего ОПК-5 ОПК-6 Глубокое знание предмета, умение разработать методику проведения занятия. Оценка результатов педагогической практики 3 образования ПК-1 7 8 Анализировать действие ЛС по вопросы текущего и Способность и готовность совокупности их промежуточного к исследованию фармакологических свойств, контроля по механизмов действия оценивать возможность фармакологии, фармакологических использования ЛС для целей клинической терапии, исходя их веществ в экспериментах фармакологии, тесты для особенностей фармакокинетики, на животных, на самопроверки, вопросы и изолированных органах а фармакодинамики, механизма задания для самопроверки действия также культурах клеток ПК-2 Владение навыков работы с экспериментальными Способность и готовность применять методы тео- животными, культурами тканей. Знание и побор адекватных для вопросы текущего и ретического и экспериэксперимента методов промежуточного ментального исследообработки данных, умение контроля по вания в соответствии с представить их и сравнить с фармакологии, принципами GLP; данными других клинической математической исследователей. Уметь готовить фармакологии, тесты для обработки и материал к публикации и к самопроверки, вопросы и интерпретации данных; представлению в задания для самопроверки участвовать во внедрении фармакологический комитет ля результатов научных клинических или иных испытаний. исследований ПК-1ФСС 9 Способность и готовность к Анализировать действие ЛС по вопросы текущего и исследованию механизмов совокупности их промежуточного действия новых и ранее фармакологических свойств, контроля по известных фармаколооценивать возможность фармакологии сердечногических веществ, использования ЛС для целей сосудистых средств, терапии, исходя их влияющих на ССС в тесты для самопроверки, экспериментах на особенностей фармакокинетики, вопросы и задания для животных, на изолиро- фармакодинамики, механизма самопроверки действия ванных органах а также культурах клеток ПК2-ФСС Владение навыков работы с Способность применять экспериментальными методы теоретического и животными, культурами тканей. Знание и побор адекватных для вопросы текущего и экспериментального эксперимента методов промежуточного исследования фармакообработки данных, умение контроля по логических вешеств, влияпредставить их и сравнить с фармакологии, сердечно10 ющих на ССС в соотданными других сосудистых средств, ветствии с принципами исследователей. Уметь готовить тесты для самопроверки, GLP; математической материал к публикации и к вопросы и задания для обработки и интерпретации представлению в самопроверки данных; участвовать во фармакологический комитет ля внедрении результатов клинических или иных научных исследований испытаний. Текущий контроль успеваемости обучающихся по дисциплине «Фармакология, клиническая фармакология» проводится по итогам обучения в каждом семестре в форме аттестации в январе и в июне. 4 Промежуточная аттестация проводится в форме экзамен. Итоговая оценка учитывает совокупные результаты контроля знаний. 1. ВОПРОСЫ ТЕКУЩЕГО И ПРОМЕЖУТОЧНОГО КОНТРОЛЯ ПО ДИСЦИПЛИНЕ «ФАРМАКОЛОГИЯ, КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ» 1.1. Общие вопросы фармакологии, клинической фармакологии. Фармакология, клиническая фармакология: определение и задачи, место среди других медицинских и биологических наук. Фармакодинамика лекарственных средств. Определение понятий фармакодинамика, рецепторы, мессенджеры, механизм действия, селективность, аффинитет экзогенных и эндогенных лигандов к различным рецепторным образованиям, стереоизомеры, полные и частичные агонисты и антагонисты, органы- и клетки-мишени. Виды действия лекарственных средств: местное, резорбтивное, прямое, рефлекторное, обратимое, необратимое, избирательное. Принципы исследования локализации и механизма действия лекарственных средств. Методология поиска новых биологически активных фармакологических веществ среди природных и впервые синтезированных соединений, продуктов биотехнологии, генной инженерии и других современных технологий на экспериментальных моделях патологических состояний. Методология исследования зависимости "структура-активность" в различных классах химических веществ, направленного синтеза и скрининга фармакологических веществ. Методология исследования механизмов действия фармакологических веществ в экспериментах на животных, на изолированных органах и тканях, а также на культурах клеток. Экстраполяция фармакологических параметров с биологических моделей на человека. Методология исследования фармакодинамики лекарственных средств в клинике, включая оценку чувствительности возбудителей, вызывающих различные заболевания у человека. Значение фармакологических проб в выборе лекарственных средств и определение рационального режима их дозирования (дозы - разовая, суточная, курсовая; кратность применения). Понятие о терапевтической широте, минимальной и максимальной дозах. Зависимость эффекта от дозы (концентрация) действующего вещества. Терапевтический индекс, клинический эффект. Фармакокинетика лекарственных средств. Биодоступность, распределение, метаболизм и выведение препаратов. Методы математического моделирования фармакокинетических процессов. Значение фармакокинетических исследований в разработке оптимальных схем применения различных лекарственных средств в клинической практике. Биологические мембраны. Основные закономерности прохождения веществ через биологические мембраны. Пути введения лекарственных средств и их влияние на фармакологический эффект. 5 Исследование фармакокинетики лекарственных средств у здоровых добровольцев и пациентов. Значение свойств организма для действия фармакологических средств. Особенности действия веществ в зависимости от возраста, характера заболевания и функционального состояния организма больного, наличия вредных привычек (курение, алкоголизм, наркомания), фено- и генотипа метаболических процессов (фармакокинетика). Исследование безопасности фармакологических веществ токсикологические исследования. Зависимость доза-время-эффект в лекарственной токсикологии. Методы изучения токсичности потенциальных лекарственных препаратов и их готовых лекарственных форм в условиях острых и хронических экспериментов на животных, оценка специфических видов токсичности и нежелательных побочных эффектов (мутагенность, эмбриотоксичность, тератогенность, влияние на репродуктивную функцию, аллергизирующее действия, иммунотоксичность и канцерогенность). Математические методы оценки результатов исследований. Анализ вариационного ряда. Стандартная ошибка и доверительные интервалы. Графические методы пробит-анализа. Вычисление ЭД50 и ЛД50 и доверительных границ. Метод Литчфилда и Уилкоксона. Дисперсионный анализ (ANOVA), корреляционный анализ, линейный регрессионный анализ, кластерный анализ. Оценка фармакологической активности при альтернативной и градированной формах учёта реакций. Методы оценки достоверности различий между сравниваемыми величинами. Взаимодействие лекарственных средств. Характер взаимодействия ЛС (фармацевтическое, фармакокинетическое, фармакодинамическое). Клиническая характеристика проявлений взаимодействия лекарственных средств. Принципы рационального комбинирования лекарственных средств. Основные принципы проведения фармакокинетических исследований и мониторного наблюдения за концентрацией лекарственных средств (особенно лекарственных средств с узким терапевтическим индексом) с учётом клинической эффективности и возможности проявления нежелательного побочного действия лекарственных средств. Особенности дозирования лекарственных средств с учетом хронобиологии и хронофармакологии, включая особенности всасывания, метаболизма, выведения лекарственных средств, проявлений фармакологических эффектов. Методы оценки (объективизации эффекта) клинической эффективности и безопасности применения лекарственных средств у пациентов с различными заболеваниями в открытых, двойных слепых, рандомизированных, сравнительных и плацебоконтролируемых исследованиях. Фазы клинического исследования новых лекарственных средств. Положения доказательной медицины. Методология проведения метаанализа и систематического анализа. 6 Принципы математического моделирования для выбора режима дозирования лекарственных средств при их первичном и курсовом назначении. Основные нежелательные побочные эффекты наиболее распространенных лекарственных средств (фармакодинамические, токсические, аллергические, мутагенные, парамедикаментозные), их прогнозирование, выявление, классификация и регистрация. Зависимость нежелательных лекарственных реакций от показаний к применению лекарственных средств, от пути введения, от дозы, длительности их применения, от возраста больных. Особенности нежелательного действия лекарственных средств на плод и новорожденного. Способы профилактики и коррекции нежелательных лекарственных реакций. Методы изучения влияния лекарственных средств на качество жизни пациентов и здоровых добровольцев. Методология проведения ретроспективных и перспективных фармакоэпидемиологических исследований. Фармакоэкономические исследования стоимости различных лечебных и профилактических режимов назначения лекарственных средств. Основы формулярной системы (формулярный список, формулярная статья) и стандарты диагностики и лечения наиболее распространенных заболеваний. Способы оптимизации фармакотерапии и профилактики заболеваний у различных групп пациентов с учётом их индивидуальных особенностей, включая приверженность фармакотерапии (комплаентность). Этические и организационные аспекты проведения клинических испытаний лекарственных средств. Стандарты клинических исследований лекарственных средств: GCP (качественная клиническая практика). 1.2. Частные вопросы фармакологии и клинической фармакологии 1.2.1. Нейротропные средства 1.2.1.1. Вещества, влияющие на центральную нервную систему. Средства для наркоза. Спирт этиловый и противоалкогольные средства. Седативные и снотворные средства. Наркотические анальгетики. Ненаркотические анальгетики. Противоэпилептические средства. Средства применяемые при лечении паркинсонизма. Психотропные средства. Аналептики. 1.2.1.2. Вещества влияющие на периферическую нервную систему. Вещества, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы Н- и М- холиномиметические вещества. 7 Антихолинэстеразные средства. М- холиномиметические вещества. Н- холиномиметические вещества. М - холиноблокирующие вещества. Н - холиноблокирующие вещества. Миорелаксанты. Вещества влияющие на периферические адренергические процессы. Адреномиметические вещества. Адреноблокирующие вещества. Симпатолитические вещества. Вещества, действующие преимущественно в области чувствительных нервных окончаний. Местные анестетики. Вяжущие средства. Раздражающие средства. Горечи, рвотные средства рефлекторного действия, слабительные средства. 1.2.2. Средства, регулирующие функции исполнительных органов. Средства, влияющие на функции органов дыхания. Средства для лечения бронхиальной астмы. 1.2.3. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. стимуляторы центральных альфа-адренорецепторов; селективные агонисты имидазолиновых рецепторов; симпатолитики; ганглиоблокаторы; ингибиторы ангиотензин - превращающего фермента; антагонисты рецепторов ангиотензина-II; блокаторы кальциевых каналов; бета-адреноблокаторы Клиническая фармакология препаратов, влияющих на основные функции миокарда (сократимость, возбудимость). Препараты с инотропным влиянием на миокард: сердечные гликозиды; негликозидные кардиотоники. Антиаритмические средства. Антиангинальные средства. Средства, улучшающие реологические свойства крови. 1.2.3. Средства, влияющие на функцию органов пищеварения. Средства, повышающие аппетит, понижающие аппетит (анорексигенные средства). Рвотные и противорвотные средства. Препараты, влияющие на моторику ЖКТ: усиливающие моторику ЖКТ, прокинетики, слабительные средства, уменьшающие моторику ЖКТ, антидиарейные средства. Препараты, стимулирующие пищеварительную секрецию. 8 Препараты, снижающие пищеварительную секрецию: Мхолинолитики, Н2-гистаминоблокаторы, ингибиторы протонового насоса. Антациды. Адсорбирующие и обволакивающие средства. Гастроцитопротекторы. Антибактериальные препараты. Препараты, восстанавливающие равновесие микрофлоры кишечника. Кишечные антисептики. Ферментные и антиферментные препараты. Холеретики и холекинетики. Гепатопротекторы. 1.2.4. Средства усиливающую выделительную функцию почек. Калийсберегающие диуретики. Принцип действия. Осмотические диуретики. Средства, способствующие выведению мочевой кислоты и удалению мочевых конкрементов. Клиническая фармакология. 1.2.5. Средства, влияющие на тонус и сократительную способность миометрия. 1.2.6. Средства влияющие на систему крови. Средства, влияющие на эритропоэз. Средства, стимулирующие эритропоэз. Средства, применяемые при лечении гипохромных анемий. Средства, для лечения гиперхромных анемий. Средства, тормозящие эритропоэз. Клиническое применение. Методы исследования средств, влияющих на эритропоэз. Средства, влияющие на лейкопоэз. Средства стимулирующие лейкопоэз. Средства, тормозящие лейкопоэз. Показания к применению. Методы исследования средств, влияющих на лейкопоэз. 1.2.7. Средства, влияющие на свёртывание крови. Вещества, способствующие свёртыванию крови (гемостатики). Механизмы действия. Применение. Вещества, препятствующие свёртыванию крови (антитромботические лекарственные средства): препараты, понижающие адгезию и агрегацию тромбоцитов и эритроцитов; прямые и непрямые антикоагулянты; фибринолитические средства. Антагонисты антикоагулянтов. 1.3. Лекарственные средства, регулирующие процессы обмена веществ. 1.3.1. Гормональные препараты, их синтетические заменители и антагонисты. Гормональные препараты полипептидной структуры, их заменители и антагонисты. Препараты гормонов гипофиза. Их фармакодинамика, применение. 9 Препараты гормонов щитовидной железы. Влияние на обмен веществ. Клиническое применение. Антитиреоидные вещества. Механизмы действия. Применение в клинике. Побочные эффекты. Физиологическое значение и практическое применение кальцитонина. Препараты околощитовидных желёз и гормоноподобные вещества, регулирующие обмен фосфора и кальция. Клиническое применение. Препараты инсулина. Влияние на обмен веществ. Механизмы действия синтетических гипогликемических средств для приема внутрь. Гормональные препараты стероидной структуры Эстрогенные и гестагенные препараты. Андрогены. Анаболические стероиды. Препараты гормонов коры надпочечников. 1.3.2. Ферментные препараты. 1.3.3. Витаминные препараты. 1.3.4. Кислоты и щёлочи. 1.3.5. Соли щёлочных и щелочноземельных металлов. 1.3.6. Средства, уменьшающие содержание в организме мочевой кислоты. 1.4. Противовоспалительные средства. 1.5. Противоаллергические средства. 1.6. Средства, влияющие на процессы иммунитета. Препараты, стимулирующие иммунологические процессы Иммунодепресанты. Показания к их клиническому применению. 1.7. Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний. 1.8. Гено-терапия. 1.9. Средства, для профилактики и лечения лучевой болезни. 1.10. Противомикробные и противопаразитарные средства. 1.10.1. Антисептические и дезинфицирующие средства. 1.10.2. Антибактериальные химиотерапевтические средства. Противогрибковые препараты. Противотуберкулезные препараты. Противовирусные препараты. Противоспирохетозные препараты. Противопротозойные препараты. Противоглистные средства и противопедикулезные средства. 1.11. Рентгеноконтрастные и другие диагностические средства. 1.12. Гомеопатические препараты. 10 2. ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОПРОВЕРКИ АСПИРАНТОВ I. ФАРМАКОКИНЕТИКА Основные вопросы темы: 1. Пути введения ЛС в организм: 1.1. Энтеральные (пероральный, сублингвальный, трансбуккальный, ректальный). 1.2. Парентеральные (подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, внутрисердечный, внутрикостный, субарахноидальный, эпидуральный, ингаляционный, трансдермальный, интраназальный, ионофоретический). Характеристика каждого пути введения: выбор пути введения, преимущества и недостатки, факторы, влияющие на скорость и полноту всасывания. 3. Всасывание ЛС: пассивная диффузия, облегченная диффузия, фильтрация, активный транспорт и пиноцитоз. Определение и характеристика каждого вида транспорта. Факторы, влияющие на эффективность всасывания. 4. Распределение ЛС в организме. Характеристика гистогематических барьеров: капиллярная стенка, гематоэнцефалический, гематоофтальмический и плацентарный барьеры. 5. Депонирование ЛС в организме (экстрацеллюлярное, костное, клеточное и жировое депо). Примеры. 6. Факторы, влияющие на распределение и депонирование ЛС. 7. Понятие об объеме распределения. 8. Понятие о биодоступности и биоэквивалентности. 1. Биотрансформация лекарственных веществ и её биологическое значение: - микросомальный и немикросомальный метаболизм; - реакции метаболизма: несинтетические (окисление, восстановле-ние, гидролиз) и синтетические (конъюгация) (метилирование, ацетилирование, образование глюкуронидов и др.). Примеры. - индукция и ингибиция микросомальных ферментов печени лекарственными веществами. Примеры. 9. Пути выведения лекарственных веществ из организма: - влияние физико-химических свойств лекарственных веществ и их метаболитов на выведение; - принципы выведения веществ почками; - особенности выведения гидрофильных и липофильных ЛС; - понятие об элиминации; - понятие об энтерогепатической циркуляции; - другие пути выведения ЛС. 10. Фармакокинетические показатели, характеризующие скорость процессов всасывания, транспорта, распределения, выведения ЛС: - константа скорости всасывания (абсорбции); - максимальная концентрация лекарственного вещества в крови; - время достижения максимальной концентрации в крови; - равновесная концентрация лекарственного вещества; - кажущийся объем распределения; - период полуэлиминации (полужизни); - константа скорости элиминации; - общий, почеченый, печеночный клиренс; - биодоступность. 11. Изменение фармакокинетических показателей ЛС при заболеваниях печени и почек. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ РАБОТА ЗАДАНИЕ № 1 Заполните таблицу. На основании данных таблицы определите. Какие из препаратов могут применяться как средства: А. Для купирования приступов стенокардии; В. Для профилактики и лечения стенокардии. Препараты Путь введения (доза) Время наступлен ия эффекта Продолжитель ность эффекта Интервалы Между введениями 11 Нитроглицерин сублингвальные таблетки (А) сублингва льный 1-2 мин 30 мин 10 мин 2 ч – мите 4 ч - форте 30-50 мин 4-6 ч и более 1-2 мин 3-5 ч Подбирается индивиуально 30-45 мин – внутрь 4-5 ч 4-6 ч 25 мг 5 мг 1 мг Сустак (В) Нитросорбид (таблетки для перорального применения) (В) Тринитролонг (Полимерные пластинки) (А+В) Эринит (В) Таб. для перор. Прим. Перораль ный 2,6 мг мите 6,4 мг форте Перораль ный, 5, 10 и 20 мг Аппликац ии на слизистую оболочку полости рта (1 мг, 2 мг) Перораль ный 1-2 мг Зависит от частоты и интенсивност и приступов стенокардии, эффективност ии переносимост и препаратов 3-4 раза в сутки Форте индивидуальн о 5ч ЗАДАНИЕ № 2 Дайте сравнительную характеристику препаратов, указав путь введения, начало и продолжительность эффекта. Заполните таблицу. Препарат Путь введения Строфантин К Внутривенный Бициллин-5 Внутримышечный II. Начало Продолжительность эффекта эффекта 2 мин, макс. эффект через 15-30 мин., полностью прекращается действие через 2-3 дня 15 мин 4 недели ФАРМАКОДИНАМИКА ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ: 1. Определение фармакодинамики. 2. Основные «мишени» для ЛВ. Обоснование каждой «мишени». Рецепторы (мембранные, внутриклеточные) (примеры); Нерецепторные молекулы-мишени цитоплазматической мембраны: цитоплазматические ионные каналы (примеры); неспецифические белки и липиды цитоплазматической мембраны (примеры); Иммуноглобулиновые молекулы-мишени (примеры); Ферменты-мишени (примеры); Транспортные системы (примеры); Неорганические соединения (например, соляная кислота и металлы) (примеры); Молекулы-мишени чужеродных организмов (микроорганизмов, паразитов) (примеры). 4. Понятие об аффинитете и внутренней активности; об агонистах, агонистах-антагонистах и антагонистах специфических рецепторов (примеры). 12 5. Виды действия ЛВ на организм: местное, резорбтивное, рефлекторное, главное (основное) и побочное, прямое и косвенное, избирательное, центральное и периферическое, обратимое и необратимое (дать определение и привести примеры). 6. Типы действия: возбуждение, торможение (примеры). 7. Факторы, влияющие на действие ЛВ: химическая структура, физико-химические свойства, пространственное соответствие (комплементарность). 8. Дозология. Понятие «доза». Зависимость действия ЛВ от дозы. Дозирование ЛВ в зависимости от возраста больных и состояния организма. Виды доз: минимальная (пороговая), средняя (разовая и суточная), высшая (разовая и суточная), курсовая, ударная, поддерживающая, токсическая, летальная. Понятия: «терапевтическая широта», «терапевтический индекс», безопасность. 9. Индивидуальные особенности организма и его состояния для действия ЛС: пол; возраст (педиатрическая и гериатрическая фармакология). Фармакогенетика (энзимопатии, идиосинкразия), состояние организма (патологические состояния, беременность, грудное вскармливание), значение суточных ритмов. Самостоятельная работа ЗАДАНИЕ 1 Используя справочную литературу, определите «мишени» для действия следующих препаратов: Препарат «Мишень» 1. Пилокарпин А. Транспортная система 2. Каптоприл Б. Рецептор 3. Омепразол В. Ионный канал 4. Амлодипин Г. Фермент ЗАДАНИЕ 2 Используя справочную литературу, соотнесите препараты и виды действия: Препарат Действие 1. Лидокаин А. Рефлекторное 2. Анальгин Б. Местное 3. Перцовый пластырь В. Резорбтивное 4. Кофеин Г. Центральное ЗАДАНИЕ 3 Используя справочную литературу, соотнесите препараты и виды действия: Препарат (влияние на) Действие 1. Суксаметоний и диазепам А. Прямое и непрямое (скелетные мышцы) 2. Гепарин и аценокумарол Б. Резорбтивное и рефлекторное (свертывание крови) 3. Кордиамин и раствор аммиака В. Центральное и рефлекторное (дыхание) ЗАДАНИЕ 4 Предложите необходимые рекомендации по устранению ошибок в дозировании. Возможная ошибка Рекомендации по коррекции дозирования 1.Доза превышает высшую разовую Снижение дозы до ½ от высшей разовой 13 2.Доза в рецепте не превышена, но у больного появились выраженные отрицательные эффекты 3.Доза значительно ниже средней терапевтической III. Снижение дозы на ½ или увеличение интервала между приемами. В крайнем случае, временно прекратить прием лекарственного препарата, сообщить врачу Обратить внимание лечащего врача на возможность неэффективного применения лекарственного препарата «Лекарственные средства, влияющие на форменные элементы крови и плазму крови» ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 15. 16. 17. 18. 19. 20. 21. 22. 23. 24. Особенности всасывания, распределения и выведения железа в организме. Классификация лекарственных средств, действующих на эритропоэз (см. Лекции). Средства, применяемые при гипохромных анемиях (препараты, содержащие железо). Фармакологическая характеристика препаратов. Первичная профилактика железодефицитной анемии. Этапы лечения железосодержащими ЛС. Основные принципы лечения препаратами железа для приема внутрь. Причины неэффективности терапии. Побочные эффекты. Препараты железа для парентерального применения. Особенности назначения, осложнения парентерального введения. Перегрузка железом в специфических тканях и риск развития болезни. Препарат для удаления избытка железа. Человеческий рекомбинантный эритропоэтин (эпотин альфа): механизм, действия, показания к назначению, длительность применения, возможные осложнения. Препараты, содержащие кобальт. Фармакологическая характеристика препаратов. Средства, применяемые для профилактики и лечения гиперхромных анемий: препараты фолиевой кислоты (фолиевая кислота и кальция фолиат), препараты цианокобаламина: цианокобаламин, оксикобаламин, кобамамид, витогепат. Фармакологическая характеристика препаратов. Причины неэффективности терапии витамином В12 Средства, угнетающие эритропоэз. Механизм действия, показания к назначению, особенности применения. Препараты, влияющие на лейкопоэз. Определение. Классификация. Общая характеристика ЛС, стимулирующих лейкопоэз. Производные пирамидина: препараты метилурацил (син.: метацил) и пентоксил. Механизм действия, использование в клинической практике. Побочные эффекты и противопоказания. Производное карбоновой кислоты - препарат лейкоген. Механизм действия. Особенности клинического применения. Побочные эффекты и противопоказания. Структурные и функциональные аналоги гранулоцитарного колониестимулирующего фактора: молграмостим (син.: лейкомакс), ленограстим, филграстим. Сравнительная фармакологическая характеристика. Общая характеристика лекарственных средств, угнетающих лейкопоэз. Понятие о цитостатической терапии и цитостатиках. Механизмы реализации цитостатического действия при применении глюкокортикоидов (триамциналон, дексаметазон), антиметаболитов (меркаптопурин, метотрексат, фторурацил), растительных алкалоидов (винкристин, винбластин), алкилирующих соединений (циклофосфан), противоопухолевых антибиотиков (рубомицин, адриамицин), ферментов (L- аспарагиназа). Плазмозамещающие растворы: гемодинамические, газотранспортные, дезинтоксикационные и регуляторы вводно-солевого и кислотно-основного равновесия. Характеристика каждой подгруппы и отдельных представителей. Средства для парентерального питания: аминокислотные смеси, белковые гидролизаты, спирты, жировые эмульсии, моносахариды. Фармакологическая характеристика отдельных представителей. Осложнения при применении. Понятие о противошоковых жидкостях. Состав противошоковых жидкостей. Дезинтоксикационная инфузионная терапия. Механизм действия дезинтоксикаци-онных средств. Препараты, используемые для коррекции кислотно-щелочного равновесия в организме. Препараты, замещающие слезную жидкость и натрия хлорид. Фармакологическая характеристика препаратов. 14 ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ ВАРИАНТ 1 1. Указать лекарственное средство, применяемое для лечения железодефицитной анемии: А. Цианкобаламин Б. Пентоксил В. Актиферрин Г. Метилурацил Д. Кислота фолиевая 2. Указать лекарственное средство для лечения гиперхромной анемии: А. Цианкобаламин Б. Ферковен В. Феррокаль Г. Мальтофер Д. Хеферол 3. Отметить препараты железа для применения внутрь: А. Ферроплекс Б. Ферковен В. Феррокаль Г. Тардиферон Д. Коамид 4. Отметить препараты железа для парентерального введения: А. Мальтофер Б. Ферковен В. Тардиферон Г. Актиферрин Д. Цианокобаламин 5. Отметить депо-препарат железа: А. Ферроплекс Б. Ферковен В.Феррокаль Г. Тардиферон, Д. Мальтифер 6. Указать препараты, применяемые при гипохромной анемии: А. Коамид Б. Кислота фолиевая В. Ферковен Г. Мальтофер Д. Цианокобаламин 7. Указать препараты, стимулирующие лейкопоэз: А. Левамизол Б. Метилурацил В. Гемодез Г. Натрия нуклеинат Д. Фербитол 8. Указать препараты, стимулирующие метаболические процессы в организме (в том числе и лейкопоэз): А. Гемостимулин Б. Натрия нуклеинат В. Метилурацил Г. Гемодез Д. Липофундин ВАРИАНТ 2 1. Указать препараты двухвалентного железа: А. Мальтофер Б. Ферроплекс В. Актиферрин Г. Коамид Д. Ферковен 2. Укажите ЛС, угнетающие эритропоэз: 15 А. Мальтофер Б. Кислота фолиевая В. Тардиферон Г. Коамид Д. Раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32 3. Укажите комплексный препарат трехвалентного железа для приема внутрь: А. Ферроплекс Б. Коамид В. Мальтофер Г. Тардиферон Д. Ферковен 4. Укажите препараты железа, назначаемые внутрь: А. Мальтофер Б. Ферковен В. Тардиферон Г. Коамид Д. Цианокобаламин 5. Применение препаратов кобальта при гипохромных и гипопластических анемиях связано с тем, что кобальт: А. Активирует лейкопоэз Б. Является стимулятором кроветворения В. Является антагонистом железа Г. Способствует усвоению организмом железа и стимулирует процессы его преобразования Д. Нормализует эритропоэтическую активность 6. Для увеличения терапевтического эффекта препараты эритропоэтина рационально: А. Одновременно назначать с препаратами железа, цианокобалмином и фолиевой кислотой Б. Вводить подкожно каждый час В. Исключить из питания продукты, богатые белком Г. Вводить в утренние часы Д. Вводить в вечернее время 7. Препаратами, полученные с помощью генной инженерии, являются: А. Граноцит Б. Лейкоген В. Лейкомакс Г. Тималин Д. Пентоксил 8. Указать препараты, стимулирующие метаболические процессы в организме (в том числе и лейкопоэз): А. Гемостимулин Б. Натрия нуклеинат В. Метилурацил Г. Гемодез Д. Липофундин ВАРИАНТ 3 1. При анемиях, резистентных к препаратам железа, применяют: А. Цианокобаламин Б. Коамид В. Кислоту фолиевую Г. тардиферон Д. Актиферрин 2. Препаратами цианокобаламина назначают: А. Внутрь Б. Подкожно В. Ректально Г. Внуримышечно Д. Интралюмбально 3. Фолиевую кислоту необходимо назначать при: А. апластической анемии Б. макроцитарных анемиях В. гемолитических анемиях Г. нарушениях свертываниия крови 16 Д. гипохромной анемии 4. Терапевтический эффект при применении препаратов железа отмечается через: А. 2-4 недели Б. 5-8 дней В. 3 месяца Г. 24-72 часа Д. Спустя 6 месяцев 5. При применении инъекционных препаратов железа одновременный прием пероральных препаратов железа: А. Обязателен Б. Абсолютно противопоказан В. Способствует более эффективному лечению Г. Профилактирует возможные осложнения Д. Усугубляет риск интоксикации железом 6. Особенностью применения таблеток, содержащих железо, является: А. Необходимость их разжевывания Б. Необходимость их проглатывать, не разжевывая В. Необходимость запивать молоком, чаем, кофе Г. Необходимость соблюдения определенной диеты Д. Использование не более 1-го раза в неделю 7. Рекомбинантный препарат человеческого гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора… А. Левамизол Б. Метилурацил В. Натрия нуклеинат Г. Молграмостин Д. Гемодез 8. При легких формах лейкопении применяют: А. Метилурацил Б. Пентоксил В. Лейкоген Г. Граноцит Д. Допан ВАРИАНТ 4 1. Всасывание железа происходит в тонком кишечнике за счет: А. Активного транспорта Б. Простой диффузии В. Пиноцитоза Г. Фагоцитоза Д. Фильтрации 2. Всасывание железа в слизистой кишечника идёт путем связывания с белком: А. Гемосидерина Б. Ферритина В. Трансферритина Г. Апоферритина Д. Миоглобина 3. Из ЖКТ лучше всасывается железо: А. Неионизированное Б. Ионизизированное В. Окисное Г. Закисное Д. Гидроксидные комплексы 4. При приеме внутрь препараты железа вызывают побочные эффекты: А. Анафилактический шок Б. Флебит В. Тахикардию Г. Диспепсические расстройства Д. Запор 17 5. Препарат железа окисного (fe+++) на основе гидроксиполимальтозного комплекса (мальтофер) отличаются от препаратов закисного железа (fe ++) тем, что : А. Не провоцируют оксидативный сресс Б. Лучше всасываются из ЖКТ В. Быстрее восполняют недостаток железа в организме Г. Не взаимодействуют с пищей и ЛС Д. Можно принимать при анемиях, не обусловленных дефицитом железа 6. При отравлении препаратами железа вводят антидот: А. Коамид Б. Тардиферон В. Актиферрин Г. Дефероксамин Д. Цианокобаламин IV. Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию» Основные вопросы темы: 1. Анатомо-физиологические элементы рефлекторной дуги. Виды чувствительности, виды боли. Понятие о местной и общей анестезии. 2. Классификация лекарственных средств, влияющих на афферентную иннервацию: 1) Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению: местноанестезирующие, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, смягчающие, пленкообразующие. 2) Лекарственные средства, стимулирующие окончания афферентных нервов: раздражающие, отхаркивающие, горечи, желчегонные и слабительные. 3. Определение местной анестезии. История открытия и изучения местных анестетиков (работа отечественных ученых Анрепа и Вишневского). Виды местной анестезии. Механизм действия местных анестетиков. Требования, предъявляемые к местноанестезирующим веществам. Кокаин. 4. Местноанестезирующие ЛС: прокаина гидрохлорид (новокаин), лидокаина гидрохлорид (ксикаин), анестезин (бензокаин), бупивакаина гидрохлорид (маркаин), тримекаина гидрохлорид (тримекаин), тетракаина гидрохлорид (дикаин), бумекаина гидрохлорид (пиромекаин), артикаина гидрохлорид (ультракаин); ропивакаин (наропин); комбинированные препараты: меновазин, белластезин, ампровизоль, анестезол, цимезоль. КЛАССИФИКАЦИЯ: а) по химическому строению: сложные эфиры ароматических кислот и аминоспиртов - производные пара-аминобензойной кислоты: новокаин, анестезин, дикаин. замещенные амины кислот - производные карбоновой кислоты: бупивакаин, мепивакаин, пиромекаин, бензофурокаин, артикаина гидрохлорид, ропивакаин; - производные ацетанилида: лидокаин, тримекаин; б) по клиническому применению: - для терминальной анестезии: анестезин, дикаин, лидокаин (2-10%), новокаин (10-20%), пиромекаин, тримекаин (2-5%); - для инфильтрационной анестезии: новокаин (0,25-0,5%), лидокаин (0,5-1%), бупивакаин, артикаин, тримекаин (0,125-0,5%) бензофурокаин; - для проводниковой анестезии: новокаин, лидокаин (1-2%), тримекаин (1-2%), бупивакаин, артикаин, ропивакаин; - для спинномозговой анестезии: бупивакаин, лидокаин, новокаин, тримекаин, артикаин., ропивакаин; Характеристика препаратов, их отличительные свойства, применение в медицинской практике. Побочные эффекты. 5. Вяжущие ЛС: танин, танальбин, кора дуба, трава зверобоя, плоды черники и черемухи, корневища змеевика, кровохлебки и лапчатки, трава череды, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат, меди сульфат, протаргол. Характеристика препаратов: механизм действия, показания, противопоказания, особенности, побочные эффекты. 18 6. Обволакивающие и смягчающие ЛС: слизь из крахмала (пшеницы, кукурузы, риса, картофеля), слизь из семян льна, растительные масла (оливковое, персиковое, кукурузное и др.), жироподобные вещества (ланолин, вазелин). Характеристика препаратов. 7. Адсорбирующие ЛС: уголь активированный, таблетки угля активированного с карбоксиметилцеллюлозой (КМЦ), энтеросорбент СКН, полифепан, белая глина, смектит диоктаэдрический (смекта), альмагель, тальк. Характеристика препаратов: механизм действия, показания к применению, эффекты, противопоказания, осложнения. 8. Пленкообразующие ЛС: медицинские клеи (клеол, БФ-6, клефурин), препараты на основе коллагена («Облекол»), препараты смол (фурапласт, лифузоль). 9. Раздражающие ЛС: горчичники, пластырь перцовый, никофлекс, масло терпентинное очищенное, р-р аммиака, ментол, меновазин, эфкамон, препараты на основе пчелиного и змеиного яда (апизартрон, випросал, вирапин, випраксин), финалгон, метилсалицилат. Механизм их действия. Роль зон ЗахарьинаГеда. Применение раздражающих средств в медицине. 10. Дать понятие: отхаркивающие, горечи, желчегонные, слабительные ЛС. 11. Знать характеристику препаратов: механизмы действия (МД), эффекты, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты (ПЭ), осложнения. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ РАБОТА СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ ЗАДАНИЕ 1 При острой боли в сердце больной принял таблетку валидола, запив её водой. Через 15 минут боль в сердце не уменьшилась. Объясните причину, дайте рекомендации по рациональному применению препарата. ЗАДАНИЕ 2 В стоматологическую клинику обратился больной С., 37 лет, с жалобами на сильную зубную боль. Для удаления зуба была проведена проводниковая анестезия 5 мл 0,5% раствора новокаина. Через 10 мин проводимая больному манипуляция была затруднена из-за сильной боли в области зуба. Объяснить причину отсутствия обезболивающего эффекта. ЗАДАНИЕ 3 Перед применением горчичники поместили в посуду с водой с температурой 80ОС на 20 секунд. После аппликации горчичника на кожу эффект отсутствовал. Объясните причину отсутствия эффекта. ЗАДАНИЕ 4 Укажите механизм действия местных анестетиков, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности. 1. Нарушение входа ионов натрия в нервные клетки, что препятствует деполяризации их мембран. 2. Блокада натриевых каналов чувствительных нервных окончаний и нервных волокон. 3. Нарушение генерации и проведения возбуждения по чувствительным нервным волокнам. ЗАДАНИЕ 5 Объясните целесообразность комбинированного применения местных анестетиков с адреналином, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности. 1. Снижение побочного резорбтивного действия. 2. Сужение сосудов в месте инъекции адреналина. 3. Усиление местноанестезирующего действия. 4. Уменьшение всасывания местного анестетика в системный кровоток. ЗАДАНИЕ 6 Определите лекарственный препарат. Местноанестезирующее средство. Применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Продолжительность действия около 1 часа. Может вызвать анафилактический шок. 1. Бензокаин. 2. Бупивакаин. 3. Прокаин. 19 4. Лидокаин. ЗАДАНИЕ 7 При отпуске препаратов предупредите больного о возможных побочных явлениях от приема новокаина, полифепана, горчичников и рекомендуйте меры их коррекции. ЗАДАНИЕ 8 Определить группы веществ А-Г, действующих в области окончаний афферентных нервов: Группы Влияние на рецеп-торы Механизм веществ афферентных нервов действия Непосредственное возбуждеА Возбуждающее ние чувствительных рецепторов Образование защитного коллоПрямого влияния Б идного слоя на поверхности не оказывают ткани Образование защитной пленки Прямого влияния В из уплотненных альбуминов не оказывают на поверхности тканей Прямое угнетающее влияние Г Угнетающее на чувствительные рецепторы ЗАДАНИЕ 9 Определить анестезирующие средства А-В: Применение Для Для терминальной инфильтрационВещество анестезии ной анестезии А + + Б + В + Для проводниковой анестезии + + ЗАДАНИЕ 10 Совместите цифру фармакологической группы с буквой показания к применению: Фармакологическая группа Ответы Показания к применению Вяжущие А. Применяют при воспалительных Обволакивающие процессах верхних дыхательных Адсорбирующие путей, заболеваниях мышц, нервов, раздражающие суставов, а также для рефлекторного возбуждения дыхательного и сосудодвигательного центров при обмороке. Б. Применяют при воспалительных процессах слизистой оболочки полости рта, глотки, для лечения ожогов, при отравлении солями тяжелых металлов, алкалоидами, при воспалительных процессах в кишечнике. В. Применяют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, ЖКТ, отравлениях кислотами, щелочами и вместе с ЛВ, оказывающими раздражающее действие. Г. Применяют при метеоризме, отрвлениях. ЗАДАНИЕ 11 Заполните таблицу «Формы выпуска местных анестетиков в зависимости от вида местной анестезии.» 20 Местный анестетик МНН торговое название Бензокаин Прокаин Лидокаин Бупивакаин Мепивакаин Тетракаин Артикаин Ропивакаин Анестезин Новокаин Ксикаин Маркаин Скандонест Дикаин Ультракаин Д Наропин Формы выпуска в зависимости от вида местной анестезии инфильповерхпроводтрационностная никовая ная - спинномозговая - ЗАДАНИЕ 12 Укажите название препарата для каждого вида анестезии Препарат Вид анестезии концентрация раствора, % торговое название Терминальная (поверхностная) Инфильтрационная (послойная) Проводниковая (регионарная) Спинномозговая (корешковая) ЗАДАНИЕ 13 Укажите механизм действия горчичников, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности: Горчичное масло раздражает кожу Образуется горчичное эфирное масло Смачивание в теплой воде Фермент мирозин расщепляет гликозид синигрин. ЗАДАНИЕ 14 Определить анестезирующие средства А-В: Применение Для Для терминальной инфильтрационВещество анестезии ной анестезии А + + Б + В + Для проводниковой анестезии + + 21 V. «Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Часть 1. Средства, влияющие на парасимпатическую иннервацию» ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ: 1. Анатомические и физиологические особенности симпатического и парасимпатического отделов ВНС и соматического отдела эфферентной нервной системы. Эффекты возбуждения эфферентных нервов в организме. Понятие о рецепторах, их локализация в ганглиях, постганглионарных волокнах и в органах. Понятие о медиаторах. Медиаторы эфферентных нервов. Строение холинергического синапса. Передача возбуждения в синапсе. Анатомическое расположение центров ВНС. 2. Этапы передачи импульсов в синапсе вегетативной и соматической нервной системы (в холинергическом). Известные принципы и типы воздействия на передачу импульсов в синапсах. Физиологическая роль холинэстеразы. Эффекты возбуждения эфферентных нервов. 3. Классификация и номенклатура холинергических средств. 4. Строение и оптические функции глаза. Реакции мышц глаза на возбуждение ПНС и СНС. 5. М-холиномиметики: пилокарпин (пилокар), цизаприд (координакс). Фармакологические эффекты, механизм действия, показания и противопоказания к назначению. Симптомы острого отравления мускарином, пилокарпином. Меры помощи при отравлении. 6. Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ: никотин, цититон, табекс, анабазина гидрохлорид, никоретте, никотинелл. Никотин. Источник получения. Двухфазность действия никотина на Н-холинорецепторы. Показания к применению цититона. Особенности. Препараты, применяемые для облегчения отвыкания от курения: табекс, анабазин, никоретте, никотинелл. 7. М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ: - Прямые: ацетилхолин (ацетилхолин-хлорид). Химическая структура и основные эффекты ацетилхолина (мускарино- и никотиноподобное действие). Показания к применению. Побочные эффекты. - Непрямые: (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА): а) обратимого действия: четвертичные амины – прозерин (неостигмина метилсульфат); пиридостигмина бромид (калимин), дистигмина бромид (убретид); третичные амины – физостигмин (эзерина салицилат), галантамин (нивалин), ривастигмин (экселон), ипидакрин (нейромидин); б) необратимого действия: армин. Особенности действия фосфорорганических соединений (антихолинэстеразные необратимого действия), (армин, дихлофос, хлорофос) и антихолинэстеразных обратимых средств. Меры помощи при отравлении ФОС. Реактиваторы холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин). Характеристика препаратов: механизмы действия, эффекты, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты, осложнения, формы выпуска. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ РАБОТА: Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением. СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ ЗАДАНИЕ 1 Проведите анализ рецептов, определите групповую принадлежность, обратите внимание на лекарственную форму, концентрацию растворов. Корректируйте рецепты, заполните сигнатуру, укажите средства с наибольшей силой и длительностью миотического действия. Пользуйтесь таблицей и справочником. Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 10% - 10 ml D.S.: По 1-2 капле в глаз 2-4 раза в день в оба глаза. # Rp.: Sol. Armini 0,001% - 10 ml 22 D.S.: По 1-2 капле в глаз 1 раз в день в оба глаза. # Rp.: Sol. Proserini 5% - 10 ml D.S.: По 1-2 капле 3-4 раза в день в оба глаза. Таблица для анализа действия Средство Концентрация Сила действия раствора, % Пилокарпин 1-6 ++ Армин 0,01 ++++ Прозерин 0,5 ++ Число инстил-ляций в сутки 2-4 2-3 1-4 ЗАДАНИЕ 2 В приемное отделение больницы поступил больной с симптомами острого отравления. Симптомы: сильное потоотделение и слюноотделение, сужение зрачков, громкое в животе, частый стул, сумеречное сознание, выраженная брадикардия. Из анамнеза: съел суп из грибов, купленных на рынке. Предложите и обоснуйте способ лечения. ЗАДАНИЕ 3 У больного на фоне приема прозерина по поводу постоперационного пареза кишечника развились побочные симптомы: сильное слюноотделение, сужение зрачков, брадикардия, потливость. Укажите способ купирования побочных симптомов. ЗАДАНИЕ 4 Какие препараты можно использовать для профилактики осложнений у человека, резко бросившего курить? ЗАДАНИЕ 5 При работе с пестицидами у фермера появились следующие симптомы: слюнотечение, потливость, тошнота, боли в животе, частое мочеиспускание, брадикардия. Определить механизм развившихся симптомов и назначить средства лечения. ЗАДАНИЕ 6 Больному с атонией мочевого пузыря врачом было назначено лекарственное средство, дозу которого пациент самостоятельно превысил. Мочеотделение нормализовалось, но появились повышенная потливость, обильное слюноотделение, частый стул, мышечные спазмы. Препарат какой группы был назначен больному? Какова причина и механизм возникших осложнений? Перечислите препараты этой группы. ЗАДАНИЕ 7 Мужчина, 50 лет, обрабатывал садовый участок инсектицидом. Вскоре почувствовал ухудшение самочувствия. Пациент доставлен в клинику в тяжелом состоянии, с жалобами на головную боль, головокружение, чувство страха, боли в животе. В течение дня несколько раз были рвота, жидкий стул. При обследовании выявлены следующие симптомы: резкое сужение зрачков, брадикардия, приглушенные тоны сердца, понижение АД, затруднение дыхания, мышечные подергивания, галлюцинации. К какой группе веществ относится данный инсектицид по механизму действия? Какова причина возникновения указанных симптомов отравления? Какие меры помощи применяются в данном случае? ЗАДАНИЕ 8 Больной В., 60 лет, поступил в клинику с симптомами отравления снотворными средствами. Для возбуждения дыхания был введен холиномиметический препарат. Улучшения дыхания не наблюдалось. Определить, какой был введен препарат, и объяснить причину отсутствия эффекта. ЗАДАНИЕ 9 23 Мальчик В., 14 лет, поступил в клинику с психомоторным возбуждением, судорогами. У него наблюдалась рвота, слюнотечение, одышка, подъем АД, экстрасистолия. После перечисленных симптомов у него возникло головокружение и резко понизилось АД. Врач установил, что мальчик вместе с взрослыми выкурил 2 папиросы. Объяснить механизм двухфазного действия никотина. ЗАДАНИЕ 10 Объясните механизм развития спазма аккомодации под действием расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности. 1. Стимуляция М3-холинорецепторов ресничной мышцы. 2. Установление глаза на ближнюю точку видения. 3. Увеличение кривизны хрусталика. 4. Расслабление цинновой связки. 5. Сокращение ресничной мышцы. М-холиномиметиков, ЗАДАНИЕ 11 Объясните механизм снижения внутриглазного давления под действием М-холиномиметиков, расположив приведенные утверждения в логической последовательности. 1. Стимуляция М3-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки. 2. Открытие угла передней камеры глаза. 3. Сокращение круговой мышцы радужной оболочки. 4. Улучшение оттока внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал. 5 Сужение зрачка (миоз). ЗАДАНИЕ 12 Объясните механизм действия антихолинэстеразных средств, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности. 1. Ингибирование ацетилхолинэстеразы. 2. Накопление эндогенного ацетилхолина с синаптической щели. 3. Уменьшение гидролиза ацетилхолина в синаптической щели. 4. Стимуляция постсинаптических холинорецепторов эндогенным ацетилхолином. ЗАДАНИЕ 13 Распределите препараты по подгруппам: пилокарпин, цититон, неостигмин, дипироксим, ацетилхолин. Подгруппа Препарат М, Н-холиномиметик Н-холиномиметик М-холиномиметик Антихолинэстеразный Реактиватор ацетилхолинэстеразы ЗАДАНИЕ 14 Разделите антихолинэстеразные средства на две группы: А – плохо проникающие в ЦНС Б – хорошо проникающие в ЦНС. Препараты: галантамин, неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, ипидакрин, дистигмин. ЗАДАНИЕ 15 Отметить показания к применению холиномиметиков: Показания к применению Пилокарпин Неостигмин Глаукома Атония кишечника и мочевого пузыря Миастения Передозировка миорелаксантов антидеполяризующего действия Ипидакрин 24 Болезнь Альцгеймера ЗАДАНИЕ 16 Определите, верны ли следующие пары утверждений и есть ли связь между ними: 1. Пилокарпин снижает внутриглазное давление, потому что он вызывает миоз. 2. Пилокарпин снижает внутриглазное давление, потому что он вызывает спазм аккомодации. 3. Ипидакрин применяют при болезни Альцгеймера, потому что он хорошо проникает в ЦНС. ЗАДАНИЕ 17 В приемное отделение поступил ребенок 8 лет в возбужденном состоянии со следующими симптомами отравления: зрачки расширены, губы сухие, тело горячее, тахикардия. Отравление наступило во время прогулки по лесу. Предположите причину отравления, и предложите препараты для оказания скорой помощи. ЗАДАНИЕ 18 Бригада «Скорой помощи» приехала на вызов к больному с сильным болевым синдромом. Боль локализовалась в правом подреберье. Из анамнеза: больной в течение 5 лет страдает желчнокаменной болезнью, а в последнее время боли участились и усилились. С чем связано появление ощущения боли, и какими лекарственными средствами его можно снять? ЗАДАНИЕ 19 Лечение язвы желудка бензогексонием у больного К. привело к развитию головокружения, шуму в ушах, потемнению в глазах при переходе в вертикальное положение. Объясните причину этих явлений и предложите способ их коррекции. ЗАДАНИЕ 20 Больная К., 22 лет, поступила в клинику с маточным кровотечением, резкими болями в животе, выраженной гипотонией, мидриазом, угнетением дыхания. Для прерывания беременности (криминальный аборт) больная приняла какие-то таблетки. Какой препарат вызвал такие симптомы? Меры помощи. ЗАДАНИЕ 21 У ребенка 6 лет появились тошнота, сухость во рту, гипертермия, частый пульс, одышка, зрачки резко расширены. Позже возникли речевое и двигательное возбуждение, бред, неадекватный смех и плач, зрительные галлюцинации. За час до появления этих симптомов ребенок ел какие-то плоды в саду. Предположите, чем отравился ребенок? Какие препараты необходимо применить в качестве антидота? ЗАДАНИЕ 22 Больному С., 60 лет, страдающему глаукомой, для купирования почечной колики был введен под кожу препарат. Через 15 мин у него появились сухость во рту, тахикардия, резкие боли в глазах. Какой препарат был введен больному? Меры помощи. ЗАДАНИЕ 23 Больному с язвенной болезнью желудка назначен препарат. Вскоре после регулярного приема у него появились сухость во рту, нарушение зрения, сердцебиение, затруднения при мочеиспускании, запоры. Какой препарат применял больной? Почему возникли нежелательные эффекты? Предположите варианты коррекции побочного действия. ЗАДАНИЕ 24 С целью подключения аппарата ИВЛ (искусственная вентиляция легких) оперируемому больному ввели дитилин. По окончании операции, которая длилась 2 часа, у больного отсутствовало самостоятельное дыхание. Объясните причину увеличения продолжительности действия дитилина. Предложите меры помощи. ЗАДАНИЕ 25 Объясните механизм развития паралича аккомодации под влиянием М-холиноблокаторов, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности: 25 1. Блокада М3 – холинорецепторов ресничной мышцы глаза. 2. Установление глаза на дальнюю точку видения. 3. Уменьшение кривизны хрусталика. 4. Натяжение цинновой связки. 5. Расслабление ресничной мышцы. ЗАДАНИЕ 26 Объясните механизм повышения внутриглазного давления под влиянием М-холиноблокаторов, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности: 1. Блокада М3 – холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки. 2. Закрытие угла передней камеры глаза. 3. Расслабление круговой мышцы радужной оболочки. 4. Нарушение оттока внутриглазной жидкости через фонтановы пространства. 5. Расширение зрачка (мидриаз). ЗАДАНИЕ 27 Объясните механизм снижения секреции желез желудка под действием перензепина, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности: 1.Блокада М1 – холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток желудка. 2.Снижение секреции хлористоводородной кислоты париетальными клетками желудка. 3. Уменьшение стимулирующего влияния гистамина на Н2 – рецепторы париетальных клеток. 4. Уменьшение выделения энтерохромаффиноподобными клетками гистамина. ЗАДАНИЕ 28 Пациенту во время кратковременной операции ввели терапевтическую дозу миорелаксанта, который против ожидания вызвал длительное апноэ. Какова возможная причина развившегося состояния? Назовите введенный препарат. Какие меры помощи можно использовать в данной ситуации? ЗАДАНИЕ 29 Больному с приступом почечной колики врач скорой помощи ввел препарат. Так как болевой синдром не прекратился, препарат был введен повторно. Через некоторое время боли уменьшились, но появились головная боль, головокружение, осиплость голоса, затрудненность глотания, учащение пульса, покраснение лица. Какой препарат был введен больному? К какой группе средств он относится? ЗАДАНИЕ 30 С целью исследования глазного дна пациенту в конъюнктивальный мешок введен препарат из группы М – холиноблокаторов. Врач предупредил пациента, что он в течение недели не сможет читать и писать. Какой препарат был введен больному? К какой группе ЛС он относится? Объясните механизм его действия на глаз. Предложите замену препарата. ЗАДАНИЕ 31 Больному с гипертоническим кризом врач скорой помощи ввел антигипертензивное средство. Артериальное давление быстро снизилось. Больной встал с постели, но сразу побледнел, у него закружилась голова, и он потерял сознание. Пациента уложили в постель. Через 2 часа неблагоприятные симптомы исчезли. Какова причина возникшего осложнения? Предположите, препарат какой группы был введен больному. ЗАДАНИЕ 32 Больному проведена длительная хирургическая операция под эндотрахеальным наркозом с введением миорелаксанта. Операция прошла успешно, однако, самостоятельное дыхание восстановилось лишь после введения неостигмина. Каким механизмом действия обладает введенный миорелаксант? Назовите другие препараты этой группы. С какой целью был введен неостигмин? 26 VI. «Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Часть2. Средства, влияющие на симпатическую иннервацию.)» ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ: 1. Анатомия и физиология симпатического отдела вегетативной нервной системы. 2. Строение адренергического синапса. Синтез, депонирование и выделение медиатора. Типы адренорецепторов, локализация, эффекты их возбуждения и блокады. 3. Классификация адренергических средств: а) α-, β-адреномиметики: - прямые – эпинефрин (адреналин α1,2; β1,2), норэпинефрин (норадреналин α1,2; β1); - непрямые (симпатомиметики) – эфедрин (эфедрина гидрохлорид). б) α-адреномиметики: - периферические: - α1-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон, ирифрин); - α2-адреномиметики – нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин); - центральные α2-адреномиметики: клонидин (клофелин), метилдофа (альдомет, допегит), гуанфацин (эстулик). в) β-адреномиметики: -β1-,β2-адреномиметики – изопреналина гидрохлорид (изадрин, изопротеренол), орципреналина сульфат (алупент); - β1-адреномиметики – добутамин (добутрекс); - β2-адреномиметики – короткого действия – сальбутамол (сальбупарт, вентолин), фенотерол (беротек), тербуталин (бриканил), гексопреналин (гинипрал), ритодрин (премпар); - пролонгированного действия – салметерол (серевент), кленбутерол (контраспазмин, спиропент), формотерол (форадил, оксис-турбухалер). г) комбинированные препараты: - адрианол (фенилэфрин+трамазолин); - беродуал (беротек + атровент), дитэк (фенотерол + кромолин-натрий), комбипэк (сальбутамол + теофиллин), симбикорт (формотерол + будесонид), серетид (серевент + флутиказон); бронхолитин (эфедрин + глауцин). Функциональные изменения в органах при применении препаратов перечисленных подгрупп. Основные показания к применению: шоки, коллапс, бронхиальная астма, преждевременные роды (токолитики – ритодрин, гинипрал, сальбупарт). Побочные эффекты, противопоказания. Ингибиторы МАО: необратимого действия – ниаламид; обратимого действия – пирлиндол (пиразидол), тетриндол. Показания: депрессивные состояния, стенокардия. Несовместимость с резерпином (возбуждение ЦНС), барбитуратами, местными анестетиками, анальгетиками и пищевыми продуктами, содержащими тирамин (сыр, кофе, сливки, пиво) (потенци-рование действия). Дофаминергические средства: допамин (дофамин, допмин). Показания: острая сердечно-сосудистая недостаточность. Специфические агонисты Д2-дофаминовых рецепторов – бромокриптин (парлодел), каберголин (достинекс). Применение: в акушерской и гинекологической практике, для лечения акромегалии и болезни Иценко-Кушинга. Классификация, номенклатура и характеристика препаратов: механизмы действия, эффекты, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты, осложнения, особенности применения, формы выпуска, рецептура. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ РАБОТА: Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением. СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ ЗАДАНИЕ 1 Нарисуйте схему симпатического отдела эфферентной нервной системы. Укажите локализацию действия адреномиметиков и симпатомиметиков. 27 ЗАДАНИЕ 2 Влияние адреномиметиков (А) и (Б) на АД и тонус бронхов АД Брон хи препарат А препарат Б Назовите препараты А и Б. К каким группам средств они относятся? Какие механизмы лежат в основе повышения АД при введении данных препаратов? Объясните, почему в отличие от препарата Б препарат А понижает тонус бронхов? ЗАДАНИЕ 3 Для устранения приступа бронхиальной астмы пациенту введен препарат. Бронхоспазм купирован, но появились тахикардия, боли в области сердца, тремор. Какой адреномиметик был назначен больному? Какие препараты предпочтительнее использовать, чтобы уменьшить риск развития подобных осложнений и почему? ЗАДАНИЕ 4 Больному с бронхоспазмом было назначено лекарство. Приступы бронхоспазма исчезли, но появились беспокойство, возбуждение, головные боли. Увеличение артериального давления. При повторных введениях бронхолитический эффект препарата ослабевал. Какой препарат был назначен больному? Объясните механизм возникших осложнений и меры их предупреждения. ЗАДАНИЕ 5 У женщины развились родовые стремительные схватки, угрожающие её здоровью и жизни плода. Какие препараты могут ослабить чрезмерные преждевременные сокращения матки? ЗАДАНИЕ 6 Больному К., 47 лет, в хирургическом отделении при местном обезболивании выполнена операция грыжесечения. Через сутки после операции он встал с постели, потерял сознание и упал. Объяснить причину такого состояния. Какие препараты для восстановления АД до нормы нужно ввести больному? ЗАДАНИЕ 7 Фармакологические эффекты и показания к применению норадреналина Фармакологические эффекты Показания к применению Тонус кровеносных сосудов ( ) Артериальное давление ( ) Частота сердечных сокращений ( ) Объясните: с чем связана кратковременность действия норадреналина; механизм снижения частоты сердечных сокращений; почему норадреналин нельзя вводить внутрь, внутримышечно и подкожно? ЗАДАНИЕ 8 Основные фармакологические эффекты и показания к применению α-адреномиметиков Препараты Фармакологические эффекты Показания к применению α1-адреномиметик 1. 1. 28 1. 2. АД ( α2-адреномиметик 1. 2. 3. 1. ) 2. 3. 1. ЗАДАНИЕ 9 Основные фармакологические эффекты и показания Препара Фармакологические эффекты ты Сердце Бронхи Миоме трий Сократ А-В Авто Тонус Тонус и-мость ЧС пров матиз и миокар С ом сократи да димо тельная сть активн ость Добутам ин Фенотер ол Изопрен алин к применению β-адреномиметиков Показания к применению 1. 2. 1. 2. 3. 1. 2. ЗАДАНИЕ 10 Основные фармакологические эффекты и показания к применению адреналина Механизм Стимуляция α-дренорецепторов Стимуляция β1-адренорецепторов Стимуляция β2-адренорецепторов Фармакологические эффекты 1. 2. АД ( 3. ) Показания к применению 1. 2. 1. 2. 3. 4. 1. 2. 1. 2. 1. ЗАДАНИЕ 11 Сравнительная характеристика эфедрина и адреналина Параметры сравнения Эфедрин Эффективен только при парентеральном введении Эффективен при приеме внутрь Продолжительность действия (мин, час) Основной механизм действия Влияние на тонус кровеносных сосудов Влияние на тонус денервированных сосудов Адреналин ЗАДАНИЕ 12 Выберите правильные ответы: 1. Фенилэфрин вызывает: 29 а) Прессорный эффект и рефлекторную брадикардию. б) Прессорный эффект и рефлекторную тахикардию. 2. При рините применяют: а) Ксилометазолин. б) Фенотерол. в) Сальбутамол. г) Нафазолин. 3. В качестве бронхолитических средств применяют: а) Адреналин. б) Фенотерол. в) Оксиметазолин. г) Нафазолин. ЗАДАНИЕ 13 Определите лекарственный препарат: I. Адреномиметик. Действует кратковременно. При внутривенном введении вызывает прессорный эффект и рефлекторную брадикардию. Не влияет на тонус бронхов. При подкожном внутримышечном введении может вызвать некроз тканей. 1. Фенилэфрин. 2. Эпинефрин. 3. Сальбутамол. 4. Ксилометазолин. II. Кардиоселективный адреномиметик. Действует кратковременно. При внутривенном капельном введении вызывает увеличение силы и незначительное увеличение частоты сердечных сокращений. Применяется в качестве кардиотонического средства при острой сердечной недостаточности. 1.Эпинефрин. 2. Фенотерол. 3. Добутамин. 4. Фенилэфрин. ЗАДАНИЕ 14 Определите, верны ли следующие пары утверждений и есть ли связь между ними: 1. Эпинефрин суживает кровеносные сосуды, потому что адреналин стимулирует α1- и α2адренорецепторы. 2. Эпинефрин может расширять кровеносные сосуды, потому что адреналин стимулирует β2адренорецепторы. 3. Фенилэфрин вызывает тахикардию, потому что фенилэфрин стимулирует β1-адренорецепторы. 4. Фенотерол расширяет бронхи, потому что фенотерол стимулирует преимущественно β1адренорецепторы. ЗАДАНИЕ 15 Локализация основных подтипов адренорецепторов и эффекты, связанные с применением адреномиметиков Подтипы Локализация Группа Эффект при адренорецепторов препаратов возбуждении (указать) рецепторов (перечислить) α1 1. Радиальная мышца радужной α1-адреномиметики 1. оболочки 1. 2. Кровеносные сосуды 2. АД ( ) α2 1. Кровеносные сосуды α2-адреномиметики 1. 2. АД ( ) β1 1. Сердце β1-адреномиметики 1. 2. 2. Юкстагломерулярные клетки 3. почек 1. β2 1. Бронхи β2-адреномиметики 1. 2. Миометрий 1. 3. Кровеносные 1. сосуды ЗАДАНИЕ 16 Больной С. с диагнозом острый аллергический ринит применял ксилометазолин по 3-5 капель 3-5 раз в сутки. Через несколько дней от начала применения опять появился насморк и болезненность слизистой. Объясните причину этих явлений. К какой группе относится препарат? Дайте указания по рациональному применению этих средств. 30 ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ 1. Строение адренергического синапса. Синтез, депонирование и выделение медиатора. Классификация адренорецепторов. Локализация адренорецепторов и типичные эффекты, возникающие в органах при их возбуждении и блокаде. 2. Классификация антиадренергических средств: а) α-адреноблокаторы (α-адренолитики) 1) α1-, α2-адреноблокаторы: ницерголин (ницелин, сермион), пророксан (пирроксан), дигидрированные производные алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин (дитамин), дигидроэрготоксин (редергин), дигидроэргокриптин); 2) α1-адреноблокаторы: празозин (минипресс, адверзутен), доксазозин (кардура, тонокардин), альфузозин (дальфаз), теразозин (корнам, хайтрин, сетегис), тамсулозин (омник); 3) α2-адреноблокатор: йохимбина гидрохлорид (иохимбе); б) β-адреноблокаторы (β-адренолитики) 1) β1-β2-адреноблокаторы кардионеселективные без внутренней симпатомиметической активности (без ВСА): пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (апотимол), соталол (соталекс); 2) β1-β2-адреноблокаторы с ВСА: окспренолол(тразикор), пиндолол (вискен), бопиндолол (сандонорм), пенбутолол (бетапрессин); 3) β1- адреноблокаторы без ВСА (кардиоселективные): атенолол (тенормин), бисопролол (конкор, бипрол, бисогамма), метопролол (беталок, корвитол, эгилок, вазокардин), талинолол (корданум), бетаксолол (бетоптик, локрен), небиволол (небилет), эсмолол (бревиблок); 4) β1- адреноблокаторы, обладающие внутренней симпатомиметической активностью: ацебутолол (сектраль); в) α-, β-адреноблокаторы (α-, β-адренолитики) 1) прямого: лабеталол (альбетол, трандат), проксодолол (проксодолол-АКОС), карведилол (дилатренд, акридилол); 2) непрямые (симпатолитики): резерпин, октадин (гуанетидин), бретилия тозилат (орнид); г) комбинированные препараты: адельфан, адельфан-эзидрекс, синепресс, норматенс (бринердин, кристепин), трирезид, вазобрал, вискальдикс, метопресс, теноретик, логимакс. Фармакологические эффекты, показания к применению (гипертензия, эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, ИБС, аритмии, феохромоцитома, глаукома), противопоказания, осложнения, побочное действие. 3) Классификация, номенклатура и характеристика препаратов: механизмы действия, эффекты, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты, осложнения, особенности применения, формы выпуска, рецептура. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ РАБОТА: Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением. ЗАДАНИЕ 1 Нарисуйте схему симпатической части эфферентной иннервации. Укажите локализацию действия адреноблокаторов и симпатолитиков. ЗАДАНИЕ 2 Влияние адреноблокаторов (А) и (Б) на ЧСС и тонус бронхов ЧСС Бронх и препарат А препарат Б 31 Назовите препараты А и Б. Почему препараты А и Б вызывают брадикардию? Какие еще эффекты со стороны сердца возможны при введении этих препаратов? Чем объясняется отсутствие эффекта на бронхи при использовании препарата Б? Какие адренорецепторы функционально доминируют в миокарде и бронхах? ЗАДАНИЕ 3 При обследовании 30-летнего пациента выявлены: гипертензия, тахикардия, потеря веса, гипергликемия, повышенная экскреция катехоламинов с мочой. Установлен диагноз: феохромоцитома. В плане лечения - хирургическая операция. Какие препараты необходимо назначить для лечения артериальной гипертензии и тахикардии при подготовке к удалению опухоли? К каким группам препаратов они относятся? Обоснуйте механизмы их действия. ЗАДАНИЕ 4 Больной С. поступил в клинику с диагнозом «Тахикардия». Из анамнеза выяснилось, что он также страдает бронхиальной астмой. Какие антиадренергические препараты, снижающие ритм сердечных сокращений, противопоказаны этому пациенту? ЗАДАНИЕ 5 Больному с жалобами на приступы тахикардии и с астматическим бронхитом был назначен препарат. Тахикардия исчезла, снизилось артериальное давление, но появились приступы удушья. Какой препарат был назначен больному? Какова причина возникновения осложнений? Какой группе препаратов необходимо отдать предпочтение и почему? ЗАДАНИЕ 6 Больная гипертонической болезнью поступила в терапевтическое отделение с тахиаритмией. В арсенале лекарственных средств имеются: празозин, ницерголин. Выберите необходимый препарат и обоснуйте ваш выбор. ЗАДАНИЕ 7 Больной, длительно лечившийся от гипертонической болезни препаратом, пожаловался врачу на появившиеся боли в области желудка, саливацию, отечность слизистой носа. После обследования у больного была выявлена язвенная болезнь желудка. Какой препарат с гипотензивным действием мог вызвать язвенную болезнь желудка? Каковы механизмы его антигипертензивного и побочного действия? Как можно предупредить развитие язвенного процесса? Какие ещё побочные эффекты он вызывает? ЗАДАНИЕ 8 Больному Н., 65 лет, страдающему глаукомой и поступившему в больницу с высоким артериальным давлением, поставлен диагноз «гипертоническая болезнь» и назначен препарат для снижения АД. Через некоторое время у больного Н. усилилась боль в глазах. Из какой группы был назначен препарат? Каков механизм развития побочного действия? ЗАДАНИЕ 9 Больной О., 59 лет, по поводу гипертонической болезни длительное время принимал октадин. Однажды, при быстром вставании с постели, он потерял сознание. Врач «Скорой помощи» констатировал ортостатический коллапс. Для повышения АД врач ввел больному раствор эфедрина гидрохлорида. Однако это не дало желаемого эффекта. Объяснить причину отсутствия эффекта. Назначить препарат для выведения больного из коллапса. ЗАДАНИЕ 10 Нарисуйте схему адренергического синапса с постсинаптическими, пресинаптическими, внесинаптическими адренорецепторами и укажите действие: празозина, ницерголина, атенолола и пропранолола. 32 ЗАДАНИЕ 11 Укажите фармакологические эффекты пророксана. Используя данные, приведенные в таблице, объясните, почему пророксан вызывает выраженную тахикардию? Фармакологические эффекты фентоламина Блокада рецепторов Эффект α1 постсинаптические α2 внесинаптические α2 пресинаптические ЗАДАНИЕ 12 Укажите фармакологические эффекты β-адреноблокаторов. Подтипы Локализация Эффекты 1. Сердце 1. β12. адренорецепторы 3. 4. 2. Юкстагломеруляр- 1. ные клетки почек 1. Бронхи 1. β2адренорецепторы 2. Сосуды 1. 3. Миометрий 1. ЗАДАНИЕ 13 Укажите механизм снижения внутриглазного давления под действием тимолола, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности: 1. Блокирует β2-АР ресничного тела и сосудов. 2. Применяется при открытоугольной глаукоме. 3. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости. 4. Уменьшает секрецию и фильтрацию. ЗАДАНИЕ 14 Укажите кардиальные и эстракардиальные побочные эффекты β-адреноблокаторов и противопоказания к их применению. Укажите, в чем преимущества селективных блокаторов β 1адренорецепторов. ЗАДАНИЕ 15 Объясните механизм антигипертензивного действия резерпина, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности: 1. Истощение запасов норадреналина в окончаниях постганглионарных симпатических волокон. 2. Снижение работы сердца и расширение сосудов. 3. Симпатическая «денервация» сердца и сосудов. 4. Снижение артериального давления. ЗАДАНИЕ 16 При обследовании 30-летнего пациента выявлены: гипертензия, тахикардия, потеря веса, гипергликемия, повышенная экскреция катехоламинов с мочой. Установлен диагноз: феохромоцитома. В плане лечения - хирургическая операция. Какие препараты необходимо назначить для лечения артериальной гипертензии и тахикардии при подготовке к удалению опухоли? К каким группам препаратов они относятся? Обоснуйте механизмы их действия. 33 VII. Анестетики, снотворные, противопаркинсонические средства» противоэпилептические, СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА. 1) Природа сна. Роль гипногенных зон и ретикулярной формации в физиологии сна. Медленноволновой и быстроволновой сон. Физиологическая значимость сна. Фазы сна. Физиологический, гипнотический и медикаментозный сны. 2) Нарушения сна и причины их возникновения. Клинические аспекты применения снотворных и успокаивающих средств при нарушении сна. 3) Классификация снотворных средств: 1. Производные бензодиазепина: нитразепам, флунитразепам, мидазолам (дормикум). 2. Производные имидазопиридина и циклопирролона: золпидем (ивадал), зопиклон (имован). 3. Производные барбитуровой кислоты: фенобарбитал, гексобарбитал (гексенал), реладорм (циклобарбитал + диазепам). 4. Производные этаноламина: доксиламин (донормил). 5. Алифатические соединения: бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал (паглюферал). Комбинированное применение снотворных средств с другими препаратами. 3. ПОНЯТИЕ ОБ ЭПИЛЕПСИИ. БОЛЬШИЕ ПРИПАДКИ, МАЛЫЕ ПСИХОМОТОРНЫЕ ЭКВИВАЛЕНТЫ. Понятие о судорогах. Виды судорожных проявлений. Причины их возникновения. ПРИПАДКИ, КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИХ ЛС: А) по механизму действия Угнетают патологическую импульсацию в ЦНС блокада Na+-каналов вальпроевая кислота (вальпроат натрия) фенитоин (дифенин) карбамазепин габапентин ламотриджин топирамат БЛОКАДА потенциало- зависимых Ca++-каналов вальпроевая кислота (вальпроат натрия) этосуксимид габапентин ламотриджин топирамат АКТИВАЦИЯ ГАМК-ергического торможения Вальпроат натрия Фенобарбитал Бензобарбитал (Бензонал) Габапентин Топирамат УГНЕТЕНИЕ ГЛУТАМАТ- ергического возбуждения Ламотриджин Топирамат УМЕНЬШЕНИЕ образования тетрагидрофолата фенитоин (дифенин) Фенобарбитал Б) ПО ЭФФЕКТИВНОСТИ Профилактика больших припадков Вальпроат натрия (депакин, конвулекс) Ламотриджин (ламиктал) Карбамазепин (финлепсин) Примидон (гексамидин) Фенитоин (дифенин) 34 Бензобарбитал (бензонал) Фенобарбитал (люминал) Леветирацетам (кеппра) Профилактика малых приступов - Вальпроат натрия - Ламотриджин Этосуксимид Габапентин Профилактика миоклонус-эпилепсии Вальпроат натрия Профилактика психомоторных припадков Вальпроат натрия Ламотриджин Фенитоин (дифенин) Карбамазепин Профилактика всех видов припадков Вальпроат натрия (депакин, конвулекс) Ламотриджин Топирамат (топамакс, топсавер) Фенобарбитал Для купирования эпилептического статуса - Диазепам (сибазон) - Фенобарбитал - Фенитоин (дифенин) 3. ЭКСТРАПИРАМИДНАЯ ПАРКИНСОНИЗМА. СИСТЕМА И ЕЕ РОЛЬ В РАЗВИТИИ Классификация ЛС: I. Вещества, активирующие дофаминергические влияния: 1) Предшественник дофамина: леводопа. Комбинированные ЛС с леводопой: мадопар (леводопа+бенсеразид), наком (леводопа+карбидопа) 2) Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы (дофаминомиметики): бромокриптин (парлодел), пирибедил (проноран), прамипексол (мирапекс). 3) Ингибиторы моноаминоксидазы В: селегилин (юмекс), разагилин (азилект) 4) Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы: леводопа+карбидопа+энтакапон (комтан). II. Вещества, угнетающие глутаматергические влияния: Амантадин (мидантан, ПК-мерц), мемантин (акатинол). III. Вещества, угнетающие холинергические влияния: (тригексифенидил) циклодол, бипериден (акинетон). 4. Характеристика препаратов: механизмы действия, эффекты, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты, осложнения, формы выпуска, особенности применения. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ РАБОТА: Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением. ЗАДАНИЕ 1 После изложенного провизором доклада на тему: «Эпилепсия и противоэпилептические лекарственные средства» докладчику слушателями были заданы вопросы : С л у ш а т е л ь: Вы говорили, что фенобарбитал, бензонал и гексамидин имеют общий признак, обусловленный способом их получения. Какой это признак? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: В Вашем докладе было сказано, что фенобарбитал обладает рядом недостатков. Почему же после длительного применения, как Вы отметили, его не следует отменять сразу, а дозу необходимо снижать постепенно? П р о в и з о р: 35 С л у ш а т е л ь: Вами отмечено, что фенобарбитал обладает спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Используют ли его, как самостоятельное средство, учитывая его эти эффекты? Если да, то, какие Вы можете дать рекомендации к применению? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Скажите, пожалуйста, какое противоэпилептическое средство из производных барбитуровой кислоты не «индуцируют» ферменты печени? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Учитывая ряд недостатков препаратов барбитуровой кислоты, в том числе и сильное угнетающее действие на ЦНС, можно ли их назначать детям? Какой из ранее названных препаратов детям не назначают? Какое значение в этих случаях имеет доза? П р о в и з о р: ЗАДАНИЕ 2 С л у ш а т е л ь: Вы сказали, механизм противопаркинсонического действия селегилина реализуется через ферментные системы головного мозга. О какой структуре мозга идет речь? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Скажите, пожалуйста, какой это фермент, какова его роль в этой структуре мозга? Провизор С л у ш а т е л ь: Каков же механизм действия селегилина? Он ингиби-рует фермент, стимулирующий образование дофамина или повышает чувствительность к дофамину дофаминовых рецепторов? Провизор С л у ш а т е л ь: В Вашем докладе отмечен высокоактивный препарат леводопа. Насколько рационально сочетание селеги-лина и леводопа, имеет ли в этом случае значение их различие в механизме действия? Провизор С л у ш а т е л ь: Вы говорили о лекарственном паркинсонизме, насколько эффективен селегилин в этом случае? Провизор С л у ш а т е л ь: Если при длительном лечении препаратом возникнут, и будут усиливаться перечисленные Вами его побочные эффекты, можно ли прервать его применение? Провизор С л у ш а т е л ь: В своем докладе Вы говорили о дозировании противо-паркинсонических лекарственных средств. Скажите, пожалуйста, селегилин обладает дозозависимым эффектом? П р о в и з о р: ЗАДАНИЕ 3 После завершения доклада провизором на тему: «Противопаркинсонические лекарственные средства» слушателями ему было задано несколько вопросов: С л у ш а т е л ь: Вы говорили, что недостаток дофамина в ЦНС, приводит к экстрапирамидным расстройствам, в связи с чем, развивается болезнь Паркинсона, и что в этом случае известный лекарственный препарат дофамин не эффективен. Чем это объяснить? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Повторите, пожалуйста, чем обусловлен эффект препа-рата леводопа? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Но, ведь, процесс декарбоксилирования леводопы протекает не только в ЦНС, но и также в периферических органах: с образованием дофамина. П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Значит, это комбинированные препараты? Назовите их, пожалуйста. П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Повторите, пожалуйста, рекомендацию для получения наилучшего терапевтического действия и наименьших побочных эффектах при применении леводопа. П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Вы в докладе говорили о медикаментозном паркинсо-низме. Какой лекарственный препарат в этом случае применяют для устранения экстрапирамидных расст-ройств? П р о в и з о р: ЗАДАНИЕ 4 У больного, страдающего большими эпилептическими припадками, возникло тяжелое отравление в связи со случайной передозировкой препаратом, который он применяет по рекомендации врача длительное время. 36 Клинические проявления: угнетение ЦНС, сознание отсутствует, рефлекторная активность подавлена. В связи с угнетением центров продолговатого мозга снижены артериальное давление и объем дыхания. Из числа приведенных лекарственных средств укажите препарат, использованный больным: дифенин, фенобарбитал, гексамидин, клоназепам. Предложите меры помощи в этом случае. ЗАДАНИЕ 5 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp: Tab. Diphenini 0,117 № 10 D. S.: по 1 таб. 2-3 раза в день. При отпуске лекарства между провизором и больным состоялся диалог: Б о л ь н о й: Скажите, пожалуйста, это лекарство выпускается только в таблетках или есть и другие лекарственные формы? Провизор Б о л ь н о й: На какой период с момента приема лекарства отмечается его максимальная концентрация? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: У меня периодически возникают тахиаритмии. Могут ли возникнуть в этой связи осложнения со стороны сердеч-ной деятельности? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Я раньше принимал карбамазепин. Насколько рационально сочетание этих препаратов с целью достижения большего эффекта? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: В связи с расстройством сна, я иногда применяю снотвор-ные средства. Возможно ли усиление их действия при приеме дифенина? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Объясните, как правильно принимать это лекарство: до еды или после еды? П р о в и з о р: Проведите коррекцию выписанного рецепта. ЗАДАНИЕ 6 П о с е т и т е л ь: Скажите, пожалуйста, можно заменить таблетки на капсулы, т.к. мне их удобнее принимать? П р о в и з о р: П о с е т и т е л ь: Как правильно его применять? П р о в и з о р: П о с е т и т е л ь: Скажите, сонливость будет проявляться на весь период лечения? П р о в и з о р: П о с е т и т е л ь: Если переносимость хорошая, можно повысить дозу для эффективности лечения? П р о в и з о р: П о с е т и т е л ь: Чем обусловлено снотворное действие препарата? Насколько я знаю, он не относится к группе лекарств, действующих подобно мне известному фенобарбиталу. Провизор ЗАДАНИЕ 7 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp: Tab. Nitrazepami: 0,1 № 20 D. S.: по 1 таб.1 раз в день. При отпуске лекарства между больным и провизором состоялся разговор: Б о л ь н о й: Скажите, пожалуйста, могли бы Вы выдать препарат не в таблетках? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Скажите, насколько быстро развивается эффект и какова его продолжительность? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Из справочной литературы я знаю, что нитразепам приме-няют для лечения эпилепсии. Объясните, пожалуйста, чем обусловлено его противоэпилептическое действие? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Если эффективность препарата будет недостаточна, могу ли я увеличить дозу, или доза, указанная в рецепте, пре-дельно допустимая? П р о в и з о р: 37 Б о л ь н о й: Какие имеются противопоказания к применению нитра-зепама? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: В настоящее время, в связи с гиперацидным гастритом, по рекомендации знакомых, я принимаю циметидин. Насколько возможно сочетание этих двух препаратов, что Вы можете мне порекомендовать в этом случае? П р о в и з о р: Проведите коррекцию приведенного выше рецепта. ЗАДАНИЕ 8 В аптеку обратился посетитель с рецептом Rp: Tab. Benzonali 0,1 № 50 D. S.: по 1 таб.3 раза в сутки и попросил провизора ответить на несколько интересующих его вопросов: Б о л ь н о й: Длительное время я принимал фенобарбитал. В настоя-щее время врачом прописано применение бензонала. Из справочника по лекарственным средствам мне стало из-вестно, что бензонал – это «пролекарство». Объясните, пожалуйста, что это означает? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Тогда скажите, пожалуйста, почему у меня нарушился сон и я плохо засыпаю? Когда я принимал фенобарбитал, сон наступал быстро и был продолжительным. П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Что Вы порекомендуете в этом случае? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Какими побочными эффектами обладает бензонал? П р о в и з о р: Проведите коррекцию выписанного рецепта. ЗАДАНИЕ 9 В о п р о с: Какие Вы знаете снотворные лекарственные средства не из групп барбитуратов и бензодиазепинов? От в е т: В о п р о с: Какой из Вами перечисленных лекарственных препаратов одновременно выпускается в таблетках, капсулах и в виде раствора в ампулах для инъекций? О т в е т: В о п р о с: А какие лекарственные препараты у этой е группы выпуска-ются только в таблетках? О т в е т: В о п р о с: В ряду перечисленных Вами лекарств есть средство, обла-дающее выраженным антиаллергическим и М-холинолити-ческим действием. Какой это препарат? О т в е т: В о п р о с: Какие фармакологические эффекты могут проявляться при применении препарата у него в связи с наличием М-холино-литического действия? О т в е т: В о п р о с: Скажите, пожалуйста, применение бромизовала может вызвать «бромизм»? О т в е т: В о п р о с: Учитывая Ваш ответ, скажите, можно ли бромизовал назначать детям? О т в е т: ЗАДАНИЕ 10 После изложенного провизором доклада на тему «Противоэпилептические лекарственные средства» у слушателей к докладчику возникли вопросы: С л у ш а те л ь: В ряду перечисленных Вами средств назван фенобарбитал. Скажите, пожалуйста, какой фармакологический эффект фенобарбитала является главным? П р о в и з о р: С л у ш а те л ь: Снотворный эффект проявляется во всех допустимых дозах? Как зависит степень выраженности фармаколо-гического действия в зависимости от доз? П р о в и з о р: С л у ш а те л ь: Выпускают ли фенобарбитал как седативное средство? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Помимо этих перечисленных лекарственных средств, имеются ли еще препараты, в состав которых входит фенобарбитал? 38 П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Чем обусловлено ограниченное применение фенобарби-тала как снотворного средства? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Какие недостатки имеет фенобарбитал и чем они могут быть обусловлены? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Из Вашего доклада следует, что при одновременном применении фенобарбитала с препаратами других групп, может ослабляться их действие. Объясните, почему? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Повторите, пожалуйста, название комбинированных противоэпилептических средств, в состав которых вхо-дит фенобарбитал. П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Спасибо. ЗАДАНИЕ 11 После изложенного провизором доклада на тему: «Противоэпилептические лекарственные средства» несколько слушателей обратились к докладчику с вопросами: С л у ш а т е л ь: Скажите, пожалуйста, к какой группе по механизму действия относится ацедипрол? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Уточните, пожалуйста, ацедипрол эффективен только при больших эпилептических припадках? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Чем обусловлен эффект препарата при психомоторных припадках? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Можно ли ацедипрол применять самостоятельно, т.е. не комбинировать его с другими противоэпилептиче-скими, транквилизирующими и нейролептическими средствами? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Какие побочные эффекты имеет ацедипрол? П р о в и з о р: С л у ш а т е л ь: Повторите, пожалуйста, существующие лекарственные формы ацедипрола. П р о в и з о р: ЗАДАНИЕ 12 В аптеку обратился посетитель с рецептом: Rp: Tab. Cyclodoli 0,1 № 50 D. S.: по 1 таб.2 раза в день за 1 час до еды. При отпуске лекарства посетитель обратился к провизору с вопросом о возможности одновременного применения с циклодолом препарата адельфан (содержит симпатолитик резерпин), который он применяет длительное время в связи с повышенным артериальным давлением. Обоснуйте возможность сочетания этих препаратов. Проведите коррекцию выписанного рецепта. ЗАДАНИЕ 13 В о п р о с: В каких лекарственных формах выпускают циклодол? О т в е т: В о п р о с: Чем обусловлена противопаркинсоническая активность циклодола? О т в е т: В о п р о с: Почему циклодол вызывает сухость во рту, обстипацию, нарушение аккомодации? О т в е т: В о п р о с: Можно ли применять циклодол при стойкой брадикардии? О т в е т: В о п р о с: Можно ли сочетать циклодол с антигипертензивным сред-ством адельфаном, (содержит резерпин) обладающего и нейролептическим действием? О т в е т: В о п р о с: Как длительно можно применять циклодол, соблюдая дози-ровку? Объясните. О т в е т: В о п р о с: Какие клинические проявления со стороны ЦНС могут воз-никнуть при передозировке циклодолом? О т в е т: 39 VIII. Анальгетики ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ: Что такое боль? Какое значение имеет боль? Какие различают виды боли? Что такое энкефалины и эндорфины? Какую роль играют энкефалины и эндорфины? Как называется противоболевая система? (антиноцицептивная) Анальгетики, определение, классификация. Понятие о ноцицептивной и антиноцицептивной системах. Фармакодинамические отличия неопиоидных и опиоидных анальгетиков. Наркотические анальгетики: определение, характерные особенности, классификация по характеру связывания с опиатными рецепторами. Понятие о частичных агонистах и агонистах - антагонистах опиоидных рецепторов. Фармакологическая характеристика наркотических анальгетиков. Морфин. Центральные и периферические эффекты морфина. Показания и противопоказания к применению. Морфинизм. Омнопон. Получение. Свойства. Показания к применению. Острое отравление опиоидами, меры помощи. Антагонисты опиоидных рецепторов (налоксон, налтрексон). Механизм действия. Показания к назначению. Побочные эффекты и противопоказания к назначению. Синтетические заменители морфина: промедол, фентанил. Сравнительная активность препаратов. Показания к применению. Пентазоцин, бупренорфин, буторфанол. Особенности действия в сравнении с морфином. Показания к применению. Ненаркотические анальгетики. Классификация. Механизмы анальгетического, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Показания к назначению. Противопоказания и побочные эффекты. Особенности действия и применения метамизола (анальгин), ацетаминофена (парацетамол) и кеторолака (кетанов, кеторол). Особенности использование парацетамола (калпол, панадол, эффералган, цефекон Д) и комбинированных препаратов (ибуклин (ибупрофен + парацетамол) в педиатрии, выбор дозы и пути введения, осложнения и противопоказания. Комбинированные препараты, содержащие парацетамол (цитрамон П (ацетилсалициловая кислота + кофеин + парацетамол), максиколд (парацетамол + фенилэфрин + аскорбиновая кислота) но-шпалгин (дротаверин + кодеин + парацетамол), аскофен-П (ацетилсалициловая кислота + кофеин + парацетамол) ЛС с анальгетическим компонентом действия (местные анестетики, клофелин, димедрол и др.). Показания к назначению. СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ: ЗАДАЧА № 1 В аптеку обратилась женщина 72 лет с остеоартрозом с просьбой отпустить ЛС, позволяющее снизить болевые ощущения: Посетитель: Меня преследуют сильные боли, которые не дают уснуть мне ночью. Какой препарат, как обезболивающее, Вы посоветуете? Провизор: Посетитель: Можно ли данный препарат совмещать с местным применением мази индометацина? Провизор: Посетитель: Я знаю, что длительное применение ряда анальгетиков вызывает язву желудка, может тогда мне вводить препарат инъекционно? Провизор: Посетитель: Все ли анальгетики одинаково опасны для желудка? Провизор: Посетитель: Необходима ли мне консультативная помощь врача при подборе препарата для обезболивания, учитывая, что я страдаю артериальной гипертензией и ИБС? Провизор: ЗАДАЧА № 2 Больной с язвой желудка при зубной боли самостоятельно принимал «кетанов». После самолечения у больного обострились боли в области желудка: Объясните, почему лечение данным ЛС вызвало боли в желудке? МНН «кетанов». Какие обезболивающие ЛС могут вызвать аналогичные проблемы? Все ли лекарственные средства данной группы одинаково опасны при патологии ЖКТ? 40 Прием какого ЛС может снизить ульцерогенное действие «кетанов»? Дайте сравнительную характеристику препаратам «кетанов» и «нурофен». ЗАДАЧА № 3 Ознакомьтесь с классификацией НПВС (представлена ниже) и ответьте на вопросы: Какие ЛС обладают наиболее высоким риском ульцерогенеза (ответ поясните)? Какие ЛС обладают наименьшим риском ульцерогенеза (ответ поясните)? Какие изменения со стороны свертывания крови будут наблюдаться при применении препаратов группы (1-5). Ответ обоснуйте. Дайте сравнительную характеристику таблеток аспирина и шипучих таблеток аспирина. Ответ обоснуйте. Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм ЦОГ (DrugsTherapyPerspectives, 2000, с дополнениями) 1.Выраженная селективность в отношении ЦОГ-1: аспирин, индометацин, кетопрофен, ,пироксикам, сулиндак 2. Умеренная селективность в отношении ЦОГ-1: диклофенак, ибупрофен, напроксен и др. 3. Примерно равноценное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2: лорноксикам 4. Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2: этодолак, мелоксикам, нимесулид, набуметон 5. Выраженная селективность в отношении ЦОГ-2: целекоксиб, рофекоксиб ЗАДАЧА № 4 Ребенку 7 лет, с вирусной инфекцией, мать дала в качестве жаропонижающего средства препарат Х. После этого, состояния ребенка резко ухудшилось: неукротимая рвота, возникла заторможенность, дезориентация и психомоторное возбуждение. При госпитализации ребенка развился синдром Рея. Вопросы: Какой препарат мог спровоцировать данное состояние? Какие еще побочные эффекты возможны при приеме данного средства? Какие жаропонижающие средства и в каких лекарственных формах рекомендуется использовать в педиатрической практике (перечислить)? ЗАДАЧА № 5 У больного К., 45 лет, при физической работе на приусадебном участке появились боли в области спины. Больной обратился в аптеку с вопросом о возможности снятия болевых ощущений препаратом «аспирин кардио», а также использования горчичников, перцового пластыря и фастум геля (у больного данные препараты имеются в домашней аптечке). Вопросы: Лекарственные средства, каких фармакологических групп могут быть рекомендованы данному больному (укажите по 5 примеров на каждую группу с указанием лекарственных форм)? При наличии патологии ЖКТ, какой путь введения НПВС является предпочтительным? Выпишите рецепт на НПВС для местного использования . ЗАДАЧА № 6 Больной 54 лет, перенесший 3 месяца назад инфаркт, обратился в аптеку за анальгином для купирования приступа радикулита: Следует ли удовлетворять просьбу больного и почему? Обоснуйте возможность применения анальгина в педиатрической практике. Укажите МНН анальгина. Укажите комбинированные ЛС, содержащие анальгин. Выпишите рецепт на комбинированный анальгетик, содержащий анальгин. ЗАДАЧА № 7 В аптеку обратилась мать ребенка 3-х лет с просьбой отпустить аспирин: Посетитель: Как подобрать дозу аспирина для ребенка 3 лет при ОРВИ? Провизор: Посетитель: Чем можно заменить аспирин? Провизор: Посетитель: Какие лекарственные формы жаропонижающих ЛС Вы можете порекомендовать для комфортного приема ребенку Провизор: 41 Посетитель: Чем отличается «панадол» от «ибуклина»? Провизор: Посетитель: Через какое время следует ожидать снижение температуры при приема сиропа «панадол» и «нурофен» Провизор: Посетитель: Как длительно будет сохраняться жаропонижающий эффект? Провизор: Посетитель: Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме жаропонижающих ЛС? Провизор: ЗАДАЧА № 8 Вопрос: Укажите фармакологические группы ЛС, обладающих противовоспалительным действием Ответ: Вопрос: Нарисуйте схему каскада арахидоновой кислоты и укажите на нем механизм противовоспалительного действия глюкокортикоидов. Ответ: Вопрос: Какие осложнения могут возникнуть при системной терапии глюкокортикоидами? Ответ: Вопрос: Обоснуйте возможность применения системных глюкокортикоидов при язвенной болезни желудка? ЗАДАЧА № 9 Вопрос: Назовите общие проявления воспаления и способы их фармакологической коррекции: Ответ: Вопрос: Дайте определение НПВС Ответ: Вопрос: Укажите по каким критериям классифицируют НПВС Ответ: Вопрос: Назовите показания к применению НПВС Ответ: Вопрос: Укажите механизм жаропонижающего действия НПВС? Ответ: Вопрос: С чем связывают болеутоляющий эффект НПВС? Ответ: Вопрос: Перечислите фармакологические свойства, характерные для к-ты ацетилсалициловой? Ответ: Вопрос: Отметить побочные эффекты салицилатов. Ответ: ЗАДАЧА № 10 Вопрос: Что такое ноцицептивная и антиноцицептивная системы? Ответ: Вопрос: Что такое эндогенные «опиоиды»? Ответ: Вопрос: Объясните механизмы развития «лекарственной зависимости» и «привыкания» к наркотическим анальгетикам? Ответ: Вопрос: Что значит термины «чистые агонисты», «агонисты – антагонисты», «антагонисты» опиатных рецепторов. Ответ: Вопрос: Приведете примеры препаратов этих групп и области их клинического применения Ответ: Вопрос: Приведите фармакологические эффекты наркотических анальгетиков Ответ: Вопрос: В чем состоит различия между наркотическими и ненаркотическими анальгетиками? Ответ: Вопрос: Назовите комбинированные препараты, содержащие анальгин Ответ: ЗАДАЧА № 11 42 Провизору-информатору необходимо подготовить материал для лекции «Анальгетики»: Таблица - Сравнительная характеристика анальгетиков (вставить «+» или «-») Характеристика Наркотические Ненаркотические Эйфория Привыкание Психическая зависимость Физическая зависимость Абстинентный синдром Имеются специфические антагонисты Противовоспалительное действие Жаропонижающее действие Угнетение дыхательного центра Угнетение кашлевого центра После прочтения лекции были заданы следующие вопросы Вопрос: Приведете примеры наркотических анальгетиков, которые используются при следующих патологиях: инфаркт миокарда ожоги невралгии спастические боли обезболивание родов и у новорожденных онкологические заболевания 43 IX. Средства, влияющие на психические функции. ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ: Понятия о нервно-психических заболеваниях: психозы, психопатии, неврозы, вегетоневрозы. Причины возникновения и клинические проявления. Отличие психозов от неврозов. Основные виды психофармакологического действия: антипсихотическое (нейролептическое), транквилизирующее (анксиолитическое). Нейролептики. Понятие о «типичных» и «атипичных» нейролептиках. Классификация нейролептиков. «Типичные» нейролептики: производные фенотиазина: хлорпромазин (аминазин), левомепромазин (тизерцин), алимемазин (тералиджен); производные пиперазина: трифлуоперазин (трифтазин) и перфеназин (этаперазин); производные пиперидина: перициазин (неулептил) и тиоридазин (сонапакс, тисон). Производные тиоксантена: хлорпротиксен (труксал). Производные бутирофенона: галоперидол (сенорм), дроперидол. Понятие о нейролептанальгезии. Производные индола: резерпин, карбидин. «Атипичные» нейролептики: производные дибензодиазепина: клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (зипрекса); производные бензизоксазола: рисперидон (рисполепт); производные бензамида: сульпирид (эглонил, эглек). Сопоставление активности и побочных эффектов с «типичными» нейролептиками. Нормотимические средства: лития карбонат (седалит). Транквилизаторы (анксиолитики): Классификация транквилизаторов: производные бензодиазепина: диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), хлордиазепоксид (амиксид, элениум), феназепам, медазепам (мезапам, рудотель)). Специфический антагонист бензодиазепинов- флумазенил (анексат). Атипичное производное бензодиазепина тофизопам (грандаксин). Производные дифенилметана: гидроксизин (атаракс) и производные ГАМК: фенибут, афобазол. Дневные транквилизаторы: медазепам, тофизопам, фенибут, мебикар, афобазол. Седативные средства. Влияние на ЦНС. Отличие от транквилизаторов. Роль работ И.П. Павлова в установлении седативного действия бромидов. Растительные препараты: корневище с корнями валерианы, трава пустырника, душицы, мяты, мелиссы, пассифлоры, хмель. Препараты брома: механизм действия, показания, побочные эффекты. Бромизм, его проявления, профилактика и помощь при хроническом отравлении бромидами. Комбинированные препараты, содержащие бром: Броменвал (боярышника плодов настойка+валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка+натрия бромид+рацементол); Валокормид (белладонны настойка+валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка+ландыша травы настойка+натрия бромид+рацементол) Кардиовален (адонизид+боярышника плодов экстракт+валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка+желтушника серого сок+камфора+натрия бромид) Корневище с корнями валерианы, трава пустырника. Комбинированные седативные ЛС: Валокордин (мяты перечной листьев масло+фенобарбитал+хмеля соплодий масло+этилбромизовалерианат). Корвалол(мяты перечной листьев масло+фенобарбитал+этилбромизовалерианат) Валосердин (душицы обыкновенной травы масло+мяты перечной листьев масло+фенобарбитал+этилбромизовалерианат) Ново-Пассит (боярышника плодов экстракт+бузины черной цветков экстракт+валерианы лекарственной корневищ с корнями экстракт+зверобоя продырявленного травы экстракт) Персен (валерианы корневищ экстракт+мелиссы лекарственной травы экстракт+мяты экстракт). Знать характеристику препаратов: механизмы действия, эффекты, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты, осложнения, формы выпуска, особенности применения. СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ ЗАДАНИЕ 1 44 Вы работник аптечного склада, и Вам необходимо отпустить из отдела перечень лекарственных препаратов: аминазин, феназепам, хлордиазепоксид, галоперидол, диазепам, этаперазин. К каким фармакологическим группам относятся указанные лекарственные средства, подлежащие отпуску? В чем заключается главная разница между лекарственными препаратами этих групп в их фармакологических эффектах? Отметьте их механизм действия и основные показания к применению. ЗАДАНИЕ 2 Вы работник аптечного склада. На поступившее требование Вам необходимо отпустить лекарственные средства: фторфеназин, сибазон, зопиклон, натрия бромид, дроперидол, доксиламин, корвалол, феназепам, нитразепам, валокордин. Препараты, каких фармакологических групп подлежат отпуску? Разделите их по группам и отметьте показания к применению. ЗАДАНИЕ 3 Аптечному складу необходимо отпустить антипсихотические лекарственные средства. Препараты, какой фармакологической группы подлежат отпуску? Из числа имеющихся лекарственных средств выберите необходимые и отметьте, по какому признаку их можно разделить на две группы: фенобарбитал, фторфеназин, хлорпротиксен, наком, гексамидин, азалептин, дифенин, галоперидол, сульпирид, тиоридазин, феназепам. Отметьте механизм действия препаратов и показания к их применению. ЗАДАНИЕ 4 Психоневрологический диспансер затребовал от аптечного склада следующие лекарственные средства: аминазин, сибазон, натрия бромид, левомепромазин, бромкамфору, тиоридазин, медазепам. Распределите затребованные лекарственные средства по фармакологическим группам, отметьте их механизм действия и показания к применению. Антагонистом какой фармакологической группы лекарственных средств является флумазенил, показания к его назначению? ЗАДАНИЕ 5 Больной, страдающий тахиаритмией, применяет β-адреноблокатор пропранолол. В связи с тяжелым психоэмоциональным стрессом у него возникло нервно-психическое расстройство, проявляющееся страхом, тревогой, нарушением сна, иногда бредовым состоянием. Эти явления устранимы нейролептиком галоперидолом. Объясните возможность одновременного использования галоперидола и пропранолола. Отметьте механизм действия галоперидола, показания к его применению, основное побочное действие. Какой препарат является его аналогом и какое преимущественное назначение он имеет? ЗАДАНИЕ 6 Больному неврозом на курс лечения выписано седативное средство. По окончании курса лечения, для достижения большего эффекта, больной самостоятельно продолжал применять предписанное ему лекарство. Вскоре у него появилась выраженная заторможенность, сонливость, кашель, ринит. Какое седативное средство принимал больной? Чем обусловлены возникшие осложнения, и как их можно устранить? Приведите примеры многокомпонентных седативных средств. Препараты, каких фармакологических групп могут быть использованы, как седативные средства? Приведите примеры. ЗАДАНИЕ 7 В аптеку поступили лекарственные средства: валокордин, корвалол, натрия бромид, настойка пустырника, бромкамфора, настойка пассифлоры. Провизор предложил практиканту расположить препараты на витрине, учитывая направленность их действия. К какой фармакологической группе относятся перечисленные средства? Разделите их на группы. В чем отличие седативных лекарственных средств от нейролептиков и транквилизаторов? Какие преимущества имеют транквилизаторы в сравнении с седативными лекарственными средствами? ЗАДАНИЕ 8 После изложенного провизором доклада на тему: «Транквилизаторы и их применение» у слушателей к докладчику возникли вопросы: 45 Слушатель: Скажите, пожалуйста, какой из перечисленных Вами отечественных транквилизаторов в ряду производных бензодиазепина оказывает наиболее длительное действие? П р о в и зо р : Слушатель: Помимо транквилизирующего действия, какими еще фармакологическими свойствами обладает этот препарат? Провизор: С л у ш а т е л ь : Вы говорили, что в ряду эффектов транквилизаторов главным является анксиолитическое действие. Повторите, пожалуйста, еще раз, что означает этот термин? Провизор: С л у ш а т е л ь : Из ранее изложенного нам доклада на тему: «Антипсихотические лекарственные средства» лектором было отмечено, что такими свойствами обладают и нейролептики. В чем же главное отличие транквилизаторов от нейролептиков? Провизор: Слушатель: Это касается всех бензодиазепиновых транквилизаторов? Есть ли среди них средства с мягким антипсихотическим эффектом? Назовите их, пожалуйста. Провизор: Слушатель: Повторите, пожалуйста, форму выпуска феназепама. Провизор: ЗАДАНИЕ 9 В о п р о с: В чем отличие транквилизаторов от нейролептиков? О т в е т: В о п р о с: Какие фармакологические свойства являются общими для нейролептиков и для транквилизаторов? О т в е т: В о п р о с: Какой лекарственный препарат из нейролептиков применяют для нейролептанальгезии? О т в е т: В о п р о с: Что такое нейролептанальгезия? О т в е т:. В о п р о с: Как называется комбинированный препарат, содержащий дроперидол и фентанил? О т в е т: В о п р о с: Чем обусловлен гипотензивный эффект аминазина? О т в е т: В о п р о с: Какие адренорецепторы блокируют аминазин: α или β? О т в е т: В о п р о с: Чем обусловлено антипсихотическое действие аминазина? О т в е т: В о п р о с: Что такое каталептогенное действие? О т в е т: ЗАДАНИЕ 10 В о п р о с: Какой механизм анксиолитического действия феназепама, диазепама, хлордиазепоксида и их аналогов этой группы лекарственных средств? О т в е т: В о п р о с: Какой механизм развития анксиолитического и седативного эффекта при взаимодействии препаратов с бензодиазепиновыми рецепторами в ЦНС? Чем он обусловлен? О т в е т: В о п р о с: Какова в этом случае роль ГАМК? О т в е т: В о п р о с: Можно ли применять бензодиазепиновые транквилизаторы при глаукоме? Объясните. О т в е т: В о п р о с: Назовите, какой препарат является специфическим антаганистом бензодиазепиновых транквилизаторов? О т в е т: В о п р о с: В каких случаях его используют? О т в е т: В о п р о с: Назовите, какой транквилизатор обладает центральным и периферическим Мхолиноблокирующим действием, а также противогистаминным, анестезирующим, противосудорожным эффектами, способностью подавлять кашлевой рефлекс? О т в е т: 46 В о п р о с: Какое значение в медицине имеет усиление транквилизаторами и в большей степени нейролептиками эффектов наркозных, анальгезирующих и других средств, угнетающих ЦНС? О т в е т: ЗАДАНИЕ 11 В о п р о с : Каким общим побочным действием обладают: аминазин, левоме-промазин, трифтазин, фторфеназин, галоперидол? Ответ: В о п р о с : Какой из нейролептиков обладает каталептогенным действием: аминазин или галоперидол? Ответ: Вопрос: Что такое каталептогенное действие? Ответ: Вопрос: Какими фармакологическими свойствами обладает аминазин кроме антипсихотического и транквилизирующего? Ответ: В о п р о с : Чем обусловлено понижение уровня артериального давления при приме аминазина, насколько выражен этот эффект? Ответ: Вопрос: Чем обусловлено противоаллергическое действие аминазина? Ответ: Вопрос: Чем обусловлено седативное действие аминазина? Ответ: Вопрос: Чем обусловлено гипотермическое действие аминазина? Ответ: Вопрос: В связи с чем происходит теплоотдача? Ответ: В о п р о с : Какой лекарственный препарат в большей степени обладает антипсихотическим эффектом, фторфеназин или галоперидол? Ответ: ЗАДАНИЕ 12 Вопрос: Препараты какой группы в ряду «типичных» нейролептиков обладают наибольшей антипсихотической активностью? Ответ: Вопрос: Назовите препараты этой группы. Ответ: Вопрос: Какие бензодиазепиновые транквилизаторы обладают антипсихотическим действием? Ответ: Вопрос: Что означает термин «дневной» транквилизатор? Ответ: Вопрос: Какое лекарственное средство применяют для нейролептанальгезии: анксиолитическое или антипсихотическое? Назовите препарат. Ответ: Вопрос: Что такое нейролептанальгезия? Ответ: Вопрос: Что означает термин «атипичные» нейролептики? Какое их главное фармакологическое отличие от «типичных»? Ответ: 47 X. «Средства, влияющие на обменные и иммунные процессы» ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 15. 16. 17. 18. 19. Гормональные препараты: определение, классификация, общая фармакологическая характеристика. Препараты гормонов гипофиза и гипоталамуса (октреотид, бусерелин, окситоцин, десмопрессин (натива, минирин), гонадотропин хорионический, фолитропин (пурегон, гонал), тетракозактиж (синактен-депо), соматропин (сайзен, хуматроп). Механизм действия. Особенность назначения. Пути введения. Форма выпуска. Побочные эффекты и противопоказания. Препараты гормонов эпифиза: мелатонин (мелаксен). Механизм действия. Особенность назначения как снотворного ЛС. Пути введения. Побочные эффекты и противопоказания. Препараты гормона паращитовидных желез: кальцитрин и миокальцик. Источники получения. Механизм действия. Особенность назначения. Пути введения. Форма выпуска. Побочные эффекты и противопоказания. Препараты гормонов щитовидной железы (левотироксин Na, тиреотом, тиреокомб). Их сравнительная характеристика. Фармакологические эффекты препаратов. Показания к назначению. Выбор дозы. Форма выпуска. Побочные эффекты и противопоказания. Антитиреоидные средства: фармакологическая характеристика (тиамазол, дийодтиронин, калия перхлорат). Классификация антидиабетических ЛС. Препараты инсулина (инсулин растворимый человеческий генно-инженерный, инсулин глулизин (Апидра), инсулин лизпро (Хумалог). Фармакологические эффекты инсулина, механизм действия. Особенности назначения. Осложнения инсулинотерапии, меры помощи и профилактики. Классификация пероральных сахароснижающих средств по химической структуре. Основные представители каждой подгруппы и механизм реализации гипогликемческого действия. Показания к применению. Фармакологическая характеристика основных пероральных гипогликемических ЛС: глибенкламид (манинил, глюкобене), гликлазид (диабетон), натегланид (старликс), метформин (глюкофаж, глюкофаг, глиформин, сиофор), пиоглитазон (актос), акарбоза (глюкобай), механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочное действие. Растительные гипогликемические ЛС: побеги черники, сбор «Арфазетин». Препараты гормонов коры надпочечников, их синтетические заменители. Классификация, препараты (дезоксикортикостерона ацетат, дексаметазон, преднизолон, дипроспан). Фармакологическая характеристика препаратов. Топические глюкокортикостероиды. Общая фармакологическая характеристика. Препараты антагонистов кортикостероидов. Особенности применения в медицине. Препараты женских половых гормонов и их синтетические заменители. Классификация. Препараты эстрогенов: эстрадиол, этинилэстрадиол, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты. Препараты гестагенов (прогестерон, левоноргестрел, медроксипрогестерон (депо-провера) и др.), фармакологические эффекты, показания к применению, осложнения. Гормональные контрацептивные средства. Классификация (дивина (медроксипрогестерон+эстрадиол), три-регол (левоноргестрел+этинилэстради-ол), ярина (дроспиренон+этинилэстрадиол). Механизмы контрацептивного действия. Сравнительная характеристика моно, двух - и трехфазных препаратов. Дифференцированное назначение (выбор препарата). Осложнения. Гестагенные препараты. Гормональные препараты, применяемые при климактерическом синдроме (климонорм). Цель и особенности назначения. Механизм действия. Возможные осложнения терапии. Антиэстрогенные препараты: кломифен, тамоксифен. Механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению. ЛС, влияющие на мускулатуру матки (токолитики, токомиметики). Классификация. Особенности назначения. Механизмы действия. Возможные осложнения и противопоказания. Препараты мужских половых гормонов и их синтетические заменители. Классификация. Особенности назначения. Осложнения терапии. Препараты: (тестостерона пропионат, андриол, тестенат, омнадрен), механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты. Антиандрогенные средства (ципротерон), показания к применению. Анаболические средства. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика стероидных и нестероидных анаболиков. Показания к назначению. Осложнения терапии, противопоказания. Анаболические стероиды: метандиенон, нандролон (ретаболил), фармакологические эффекты, показания к применению, осложнения. Противоаллергические средства. Определение. Классификация. Общая фармакологическая характеристика. Понятие об аллергии. Блокаторы гистаминовых Н 1-рецепторов: классификация по поколениям, общая фармакологическая характеристика. Фармакодинамические и 48 20. 21. 22. 23. 24. 25. 26. 27. 28. 29. 30. 31. 32. 33. 34. 35. 36. фармакокинетические отличия Н1-гистаминоблокаторов разных поколений. Выбор антигистаминного средства. Дифенгидрамин (димедрол), клемастин (тавегил), прометазин (пипольфен), лоратадин (кларитин, кларидол), дезлоратадин (эриус), фексофенадин (телфаст), азеластин (аллергодил), цетиризин (зиртек). Механизмы действия, основные эффекты, показания к применению, побочные эффекты. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с антисеротониновой активностью: ципрогептадин (перитол), азеластин. Фармакологическая характеристика. Стабилизаторы мембран тучных клеток: кромоглициевая кислота, недокромил - натрий. Механизм действия, особенности применения, показания и побочные эффекты. Спазмолитики миотропного действия (эуфиллин, теофиллин), М-холинолитики (ипратропия бромид, тровентол), ингибиторы калликреин-кининовой системы (стугерон (циннаризин), пармидин (продектин)), блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст) как противоаллергические ЛС. Глюкокортикоиды: беклометазона дипропионат (Бекотид), триамцинолон, флунизолид, преднизолон. Механизм противоаллергического действия, применение при реакциях аллергической гиперчувствительности, побочные эффекты. ЛС, влияющие на иммунитет. Определение, классификация. Фармакологическая характеристика. Иммунодепрессанты. Общая фармакологическая характеристика. Осложнения терапии. Иммуностимуляторы: классификация, общая фармакологическая характеристика. Области применения иммуностимуляторов. Понятие об иммуностимулирующем и иммуномодулирующем действии. Препараты тимуса (тималин, тимоген, тактивин). Препараты разных химических групп: полиоксидоний, имунофан, пирогенал, левамизол, миелопид. Источники получения. Основные представители. Особенности применения, возможные осложнения. Препараты цитокинов: (интерфероны, интерлейкины, индукторы специфической иммунной памяти). Интерфероногены. Сравнительная характеристика. Иммуностимуляторы на основе гидролизатов бактерий (ИРС-19, имудон, ликопид и др.), препараты растительного происхождения (иммунал). Бактериофаги. Механизм действия. Показания к применению Возможные осложнения. Бактериофаг стрептококковый жидкий, бактериофаг коли, бактериофаг дизентерийный поливалентный. Показания. Классификация средств, влияющих на органы дыхания. Общая фармакологическая характеристика каждой группы. Противокашлевые средства центрального действия (кодеин, глауцин). Механизм действия, цель назначения, показания к применению, побочные эффекты. Комбинированные противокашлевые препараты, содержащие кодеин. Противокашлевые средства периферического действия: преноксдиазин (либексин). Механизм действия, цель назначения, показания к применению, побочные эффекты. Отхаркивающие средства. Определение, классификация. Отхаркивающие ЛС прямого действия (калия йодид). Механизм действия, цель назначения, показания к применению, побочные эффекты. Отхаркивающие средства рефлекторного действия (настой травы термопсиса и др.). Механизм действия, цель назначения, показания к применению, побочные эффекты. Лекарственное растительное сырье, содержащие сапонины (корень истода, алтея, солодки, корень с корневищами девясила) и эфирные масла (трава чабреца, плод аниса, масло эвкалиптовое, почки сосны) и растительные лекарственные средства как противокашлевые и отхаркивающие средства. Ферментные (ацетилцистеин, ринофлуимуцил) и неферментные муколитики (бромгексин, амброксол, аскорил, бронхипрет, сироп солодки, геделикс). Механизм действия, цель назначения, показания к применению, побочные эффекты. Лекарственные средства, применяемые при бронхоспазмах: Расширяющие бронхи: - адреномиметики, М-холиноблокаторы, миотропные спазмолитики. Сравнительная характеристика сальбутамола и сальметерола. Показания к применению, побочные эффекты. ЛС, обладающие противовоспалительным и противоаллергическим действием: глюкокортикоиды, противоаллергические средства, блокаторы лейкотриеновых рецепторов. Глюкокортикоиды для ингаляционного применения (беклометазон, флутиказон). Механизм действия, цель назначения при бронхиальной астме. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст). Механизм действия, показания к применению, побочные эффекты. I. СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ Самостоятельная работа: Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением. 49 ЗАДАНИЕ № 1 Женщине, 48 лет, больной гломерулонефритом, назначены глюкокортикоиды. Вопросы: 1. Укажите механизм действия глюкокортикоидов и обоснуйте их назначение при гломерулонефрите 2. Какие ЛС данной группы следует назначить при артериальной гипертензии? (Обоснуйте ответ) 3. Укажите, как целесообразно принимать системные препараты глюкокортикоидов с учетом хронобиологических ритмов выработки глюкокортикоидов. 4. Укажите возможные побочные эффекты глюкокортикоидов, методы их профилактики и коррекции. 5. Выпишите рецепт на глюкокортикоид для лечения гломерулонефрита. Ответ: ЗАДАНИЕ № 2 1. Дайте определение терминам: Гормональные контрацептивные средства – Комбинированные оральные контрацептивы Мини - пили – 2. Заполнить таблицу (из списка препаратов, указанных ниже): Группы контрацептивов Препарат, его состав Трехфазные Монофазные высокодозированные Монофазные низкодозированные Монофазные микродозированные Посткоитальные Пролонгированные Препараты: СИЛЕСТ ТРИКВИЛАР ДИАНЕ-35 ТРИЗИСТОН МИКРОГЕНОН ТРИ-РЕГОЛ РИГЕВИДОН ТРИГЕСТЕЛ МАРВЕЛОН ТРИ-МЕРСИ РЕГУЛОН ЯРИНА ЛОГЕСТ ЖАНИН НОВИНЕТ ЭСКАПЕЛ МЕРСИЛОН ЧАРОЗЕТТА АНТЕОВИН ДЕПО-ПРОВЕРА ТРИКВИЛАР ПОСТИНОР 3. Укажите контрацептивы, которые могут использоваться в период лактации (ответ обоснуйте). Ответ: 1. Дайте определение терминам: Гормональные контрацептивные средства – высокоэффективные средства для предупреждения беременности. Комбинированные оральные контрацептивы - содержат комбинацию гестагенов с эстрогенами (комбинированные контрацептивы). Мини - пили – пероральные контрацептивы содержат «чистые» гестагены. Заполнить таблицу (из списка препаратов, указанных ниже): Группы контрацептивов Препарат, его состав Трехфазные триквилар триквилар тризистон три-регол тригестел три-мерси (левоноргестрел + этинилэстрадиол Монофазные высокодозированные Монофазные низкодозированные Силест (норгестимат + этинилэстрадиол) диане-35 (ципротерон + этинилэстрадиол) 1. 50 Монофазные микродозированные Посткоитальные Пролонгированные ЧАРОЗЕТТА МИКРОГЕНОН – мини пили АНТЕОВИН - двухфазные Микрогенон (левоноргестрел + этинилэстрадиол) Ригевидон (левоноргестрел + этинилэстрадиол) Марвелон (дезогестрел + этинилэстрадиол) Регулон (дезогестрел + этинилэстрадиол) Ярина (дроспиренон + этинилэстрадиол) Жанин (диеногест+ этинилэстрадиол) Логест (гестоден + этинилэстрадиол) Новинет (дезогестрел + этинилэстрадиол) Мерсилон (дезогестрел + этинилэстрадиол) эскапел, постинор (левоноргестрел) депо-провера (медроксипрогестерон) ЗАДАНИЕ № 3 В аптеку поступили следующие лекарственные препараты: Андриол (МНН: Тестостерона пропионат), Ретаболил (МНН: Нандролона деканоат) Андрокур (МНН: Ципротерон). Задание: 1. Определите фармакологическую принадлежность и формы выпуска этих препаратов. 2. Укажите другие лекарственные средства из этих фармакологических групп 3. Укажите механизмы андрогенного, анаболического и антиандрогенного действия. 4. Укажите показаниях к применению этих препаратов. 5. Проинструктируйте пациентов о побочных эффектах этих препаратов и возможных ограничениях по их использованию. 6. Выпишите рецепт на один из указанных препаратов Ответ: ЗАДАНИЕ № 4 Определите ЛС А. Естественный фолликулярный гормон, обладающий выраженной эстрогенной активностью. Применяется при первичной и вторичной аменорее, бесплодии, климактерических расстройствах, входит в состав таблеток «климактерин». Б. Синтетический препарат, аналог желтого тела, способствует переходу слизистой оболочки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения яйцеклетки способствует переходу в состояние необходимое для ее развития. Вводится подкожно и внутримышечно в виде масляного раствора. 2. Для каждого ЛС Обоснуйте показания к его назначению. В каких лекарственных формах выпускается? Какие осложнения могут наблюдаться при его введении? Укажите препараты близкого фармакологического действия. Ответ: 1. ЗАДАНИЕ № 5 Таблица – Деление гормональных контрацептивов в зависимости от способа применения Виды гормональных Пример Способ Особенность контрацептивов контрацептивна, применения применения, его состав (кратность введения, 51 перерыв между введением) Оральные контрацептивы Инъекционные контрацептивы Наружные контрацептивы: влагал ищное кольцо пласт ырь Имплантационные контрацептивны Дайте определение терминам: 1. «контрацептивы прогестагенового ряда» 2. «эстраген-гестагенные контрацептивы» 3. «микродозированные оральные контрацептивы» 4. «низкодозированные оральные контрацептивы» 5. индекс Перля 6. скорость восстановления фертильности. Ответ: ЗАДАНИЕ № 6 Вставьте пропущенные слова: 1. Женщинам старше 35 лет, особенно курящим, рекомендовано принимать препараты (гормональные контрацептивы), содержащие только …………., так как ………………и их аналоги в этом возрасте могут спровоцировать сердечно-сосудистые заболевания и вызвать склонность к тромбозам. 2. Молодым девушкам рекомендуется принимать низкодозированные комбинированные препараты, такие, как…………………………. 3. При избытке эстрогена возникают следующие побочные эффекты……………………………………………………. 4. При избытке гестагена возникают следующие побочные эффекты…………………………………………………….. 5. Абсолютные противопоказания к применению оральных контрацептивов…………….. 6. Формы выпуска гормональных контрацептивов…………. 7. Гормональне контрацептивов классифицируют по следующим признакам………………….. Ответ: II. ЛС, влияющие на иммунитет 1.Противоаллергические средства. Определение. Классификация. Общая фармакологическая характеристика. Понятие об аллергии. Блокаторы гистаминовых Hi-рецепторов: классификация по поколениям, общая фармакологическая характеристика. Фармако динамические и фармакокинетические отличия Н1-гистаминоблокаторов разных поколений. Выбор антигистаминного средства. Дифенгидрамин (димедрол), клемастин (тавегил), прометазин (пипольфен), лоратадин (кларитин, кларидол), дезлоратадин (эриус), фексофенадин (телфаст) Классификационная принадлежность, механизм действия, основные эффекты, показания к применению, побочные эффекты. 2. Блокаторы Hi-гистаминовых рецепторов с антисеротониновой активно-стью: ципрогептадин (перитол). Фармакологическая характеристика. Стабилизаторы мембран тучных клеток: кромолин - натрий, недокромил - натрий. Механизм действия, особенности применения, показания и побочные эффекты. 3. Спазмолитики миотропного действия (эуфиллин, теофиллин), М- олинолитики (ипратропия бромид, метацин, тровентол), ингибиторы калликреин-кининовой системы (стугерон (циннаризин), пармидин (продектин)), блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст) как противоаллергические ЛС. 4. Глюкокортикоиды: беклометазона дипропионат (Бекотид), триамцинолон флунизолид, преднизолон. Механизм противоаллергического действия, применение при реакциях аллергической гиперчувствительности, побочные эффекты. 5. Цель применения эпинефрина, аминофиллина, преднизолона при анафилактическом шоке. 52 6. Средства, способствующие связыванию свободного гистамина: гистаглобулин. 7. JIC, влияющие на иммунитет. Определение, классификация. Общая фармакологическая характеристика. 8. Иммунодепрессанты. Общая фармакологическая характеристика. Осложнения иммунодепрессивной терапии. 9. Иммуностимуляторы: классификация, общая фармакологическая характеристика. Области применения иммуностимуляторов. Понятие об иммуностимулирующем и иммуномодулирующем иммунитете. Яре параты тимуса. Источники получения. Основные представители. Особенности применения, возможные осложнения. 10. Препараты разных химических групп: полиоксидоний, имунофан, пирогенал, левамизол, миелопид как иммуностимулирующие средства. 11. Препараты цитокинов: (интерфероны, интерфероногены: интерлейкины, индукторы специфической иммунной памяти). Сравнительная характеристика. 12. Иммуностимуляторы на основе гидролизатов бактерий (ИРС-19, имудон и др.), препараты растительного происхождения (иммунал). 13. Средства, формирующие активный иммунитет (вакцины, анатоксины). Механизм иммунологического действия. Показания к применению. Возможные осложнения и их профилактика. 14. Средства, формирующие пассивный иммунитет (сыворотки, иммуноглобулины). Механизм иммунологического действия. Показания к применению. 15. Бактериофаги. Механизм действия. Показания к применению Возможные осложнения. Бактериофаг стрептококковый жидкий, бактериофаг коли, бактериофаг дизентерийный поливалентный. Показания. Самостоятельная работа: Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением. ЗАДАНИЕ № 1 В аптеку обратился больной 48 лет с просьбой оказать консультативную помощь. Посетитель: По назначению врача я принимаю кларитин. Ранее я использовал супрастин. Чем отличаются эти препараты друг от друга? Провизор: Посетитель: Супрастин я принимал 3 раза в день, но кларитин врач мне назначил 1 раз в сутки. Врач ошибся? Провизор: Посетитель: Возможно ли использовать данный препарат для профилактики аллергии у членов моей семьи? Провизор: Посетитель: Имеются ли в продаже другие препараты - аналоги кларитина, которыми я бы смог его заменить? Провизор: Посетитель: Вырабатывается ли привыкание к кларитину при длительном применении? Провизор: Посетитель: Возможно ли аллергическая реакция на кларитин? Провизор: ЗАДАНИЕ № 2 После прочтения лекции провизором-информатором на тему «Препараты эхинацеи пурпурной» слушателями был задан ряд вопросов: 1. Чем можно объяснить, что препараты эхинации, выпускаемые разными производителями, используются в различных дозах? 2. Перечислите препараты эхиноцеии пурпурной. 3. Укажите механизм действия препаратов эхинации на иммунитет. 4. Мною использовались препараты эхинации в виде раствора, однако он при хранении становился мутным и появлялся осадок. Можно принимать данный раствор? 5. Можно использовать препараты эхинации для профилактики герпетической инфекции? 6. Возможно ли использование иммунала в педиатрической практике. 7. В чем состоит преимущества препаратов растительного происхождения перед иммунотропными средствами синтетического происхождения? ЗАДАНИЕ № 3 1. Укажите основные ЛС и пути их введения для профилактики гриппа. 53 2. Укажите механизм действия вакцинации для профилактики гриппа. 3. В состав каких отечественных вакцин от гриппа входит полиоксидоний? 4. Укажите факторы, влияющие на эффективность профилактики гриппа. 5. Как длительно проводится профилактика гриппа? 6. Укажите целесообразность использования препаратов интерферонов для профилактики гриппа (ответ обоснуйте) 7. Укажите целесообразность использования препарата ИРС -19 для про-филактики гриппа (ответ обоснуйте) 8. Укажите фармакологические группы JIC (приведите примеры препаратов), которые снижают иммунореактивность организма. ЗАДАНИЕ № 4 В аптеку поступили следующие JIC: эриус тавегил супрастин лоратадин клемастин кларитин ирс-19 иммунал димедрол дезлоратадин гриппферон виферонал лергодил 1. Определите фармакологическую принадлежность, МНН, формы выпуска и пути введения этих препаратов. 2. Укажите механизм противоаллергического действия эриуса. 3. Укажите типичные побочные эффекты для антигистаминных средств 1-го поколения (ответ обоснуйте) 4. Имеются ли отличия в фармакологическом действии дезлоратадина и лоратодина (ответ обоснуйте)? ЗАДАНИЕ № 5 1. Назовите источники получения препаратов интерферонов (приведите примеры) 2. Укажите вид фармакотерапии при лечении интерферонами. 3. По какому признаку или признакам классифицируют интерфероны? 4. Имеются ли отличия в фармакологическом действии интерферонов в зависимости от их происхождения? (ответ обосновать) 5. Укажите области применения в медицине препаратов интерферонов. 6. Какие осложнения могут наблюдаться при применении препаратов ин-терферонов? 7. Чем можно объяснить, что ряд препаратов интерферонов вводят только подкожно или внутримышечно? 8. Укажите препараты интерферонов для местного применения? 9. Укажите механизм действия интерфероногенов. 10. Укажите интерфероногены. ЗАДАНИЕ № 6 Сделайте заключение о целесообразности лекарственного воздействия при различных формах аллергии. Укажите методы профилактики аллергии на ЛС и продукты питания. Укажите ЛС и формы их выпуска, кратность применения в сутки и длительность терапии, которые целесообразно назначать следующим категориям больных (выбор ЛС обосновать). 1. Ребенку 5 лет с укусами насекомых. 2. Ребенку 12 лет с аллергией на продукты пчеловодства. 3. Женщине 42 года с аллергическим ринитом. 4. Мужчине 59 лет с бронхиальной астмой. 5. Женщине 43 года с аллергией на антибиотики группы пенициллина. ЗАДАНИЕ № 7 54 Таблица – Антигистаминные и иммунотропные ЛС 1. Заполните таблицу. Примеры ЛС Механизм действия МНН Торговые названия интерферон лоратадин дезлоратадин эхинацеи пурпурной травы сок ликопид ирс-19 имудон зиртек 2. Укажите группы лекарственных средств, которые обладают противоаллергическим действием. 3. Укажите, в чем состоит отличие терминов «антигистаминные ЛС» от «противоаллергические ЛС»? 4. Укажите вид фармакотерапии при применении антигистаминных ЛС. 5. Укажите механизм действия пирогенала и области его клинического применения. ЗАДАНИЕ № 8 1. Какие изменения следует ожидать при введении димедрола • со стороны ЦНС • со стороны ЖКТ 2. Объясните механизм развития фармакологических эффектов при применении димедрола (заполните таблицу): Фармакологические эффекты Механизм возникновения Сонливость Повышение внутриглазного давления Местноанестезирующий Противорвотный Спазмолитический 3. Укажите показания к назначению димедрола 4. Дайте сравнительную характеристику антигистаминных средств с учетом влияния на ЦНС и объясните эти различия. 5. Выпишите рецепт на антигистаминное JIC II поколения. ЗАДАНИЕ № 9 1. Какие антигистаминные препараты не угнетают ЦНС или угнетают не-значительно? (ответ обосновать) 2. Почему на современном этапе димедрол применяется ограниченно? 3. Укажите побочные действия димедрола 4. Какие побочные действия димедрола имеют самостоятельное клиническое применение? 5. Какие противоаллергические средства используются интраназально? 6. Имеются ли антигистаминные препараты для профилактики аллергии? 7. По каким признакам классифицируют антигистаминные препараты на III поколения? 8. Все ли антигистаминные препараты противопоказаны при глаукоме? (ответ обоснуйте). ЗАДАНИЕ № 10 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. Укажите, какие группы JIC обладают иммунодепрессивной активностью. Дайте определение цитостатикам. Укажите области клинического применения цитостатиков с конкретными примерами. Укажите механизм действия цитостатиков при гломерулонефрите. Укажите механизм действия цитостатиков при пересадке почек. Укажите механизм действия цитостатиков при лейкемии. Укажите механизм действия цитостатиков при ревматоидном артрите. 55 XI. «Сердечно-сосудистые средства» ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ: Сердечные гликозиды (СГ). Классификация и номенклатура. Виды действия СГ на сердце. Механизм кардиотонического действия СГ. История внедрения в медицину (Уайтеринг). Кардиальные и внекардиальные эффекты СГ. Механизмы их реализации. Показания и противопоказания к назначению СГ. Особенности терапии СГ. Профилактика, клиническая картина и помощь при передозировке СГ. Кардиотоники негликозидной природы. Антиаритмические ЛС. Классификация и номенклатура. Препараты антиаритмиков I класса. Фармакологическая характеристика. Механизм мембраностабилизирующего действия. Фармакокинетические особенности. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Препараты антиаритмиков II класса. Сравнительная фармакологическая характеристика. Механизм антиаритмического действия. Фармакокинетические особенности. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Препараты антиаритмиков III класса. Фармакологическая характеристика. Механизм антиаритмического действия. Показания к применению Побочные эффекты. Противопоказания. Препараты антиаритмиков IV класса. Механизм антиаритмического действия. Фармакологическая характеристика. Показания применению Побочные эффекты. Противопоказания. Другие ЛС, применяемые при тахиаритмиях: сердечные гликозиды, аденозин, АТФ, препараты калия. ЛС, применяемые при брадиаритмии. Классификация, номенклатура. Механизмы действия. Особенности фармакокинетики и применения. Антиангинальные ЛС. Определение. Классификация, номенклатура антиангинальных средств. Общая фармакологическая характеристика. Препараты органических нитратов. История внедрения в медицинскую практику. Механизм действия. Выбор лекарственной формы нитратов в зависимости от цели применения. Фармакокинетические отличия различных лекарственных форм нитратов. Трансдермальные лекарственные формы. Критерии эффективности терапии нитратами. Толерантность к нитратам, механизмы ее развития и способы профилактики. Препараты блокаторов кальциевых каналов. Классификация. Общая фармакологическая характеристика. Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа как антиангинальные ЛС, механизм действия. Преимущества пролонгированных лекарственных форм блокаторов кальциевых каналов. Фармакокинетические особенности. Активаторы калиевых каналов: никорандил. Фармакологическая характеристика. Средства, увеличивающие продолжительность рефрактерного периода: амиодарон. Фармакологическая характеристика. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде: β-адреноблокаторы. Сравнительная фармакологическая характеристика. Механизм реализации антиангинального действия β-адреноблокаторов. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду: коронарорасширяющие средства миотропного и рефлекторного действия. Препараты метаболического действия, используемые в терапии ИБС (кардиопротекторы). Механизм действия. Применение. Особенности фармакологической коррекции артериального давления от возраста больного, сопутствующих заболеваний и других факторов. Выбор ЛС для коррекции артериального давления. Антигипертензивные ЛС. Определение. Классификация. Общая фармакологическая характеристика. Препараты для поддержания рабочего артериального давления и средства для купирования гипертонических кризов. Антигипертензивные препараты центрального действия. Классификация, номенклатура. Общая фармакологическая характеристика. Антигипертензивные ЛС периферического действия. Классификация. Общая фармакологическая характеристика. ЛС, действующие на ренин-ангиотензиновую систему (РАС). Общая фармакологическая характеристика. Препараты блокаторов АПФ. Механизм действия. Общая фармакологическая характеристика. Препараты блокаторов АТ-1 рецепторов. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Препараты миотропных спазмолитиков. Механизм действия. Причины ограниченного применения в медицинской практике в качестве антигипертенивных ЛС. 56 Диуретики как антигипертензивные ЛС. Сравнительная фармакологическая характеристика. Побочные эффекты и методы их профилактики. Активаторы калиевых каналов как антигипертензивные ЛС миноксидил. Рациональные комбинации гипотензивных средств. Комбинированные препараты антигипертензивных ЛС. Состав. Фармакологический анализ компонентов. Классификация и номенклатура гипертензивных ЛС. Механизмы действия. Фармакокинетические особенности. Выбор препарата. Понятие об антисклеротических и гиполипидемических средствах. Гиполипидемические средства. Определение. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика групп. Лекарственные средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина. Общая фармакологическая характеристика. Статины. Механизм действия. Сравнительная характеристика. Фармакокинетические особенности. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно три-глицеридов. Средства, понижающие содержание в крови холестерина и триглицеридов. Влияние на обмен веществ. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты. Осложнения. Липотропные средства: витамины, аминокислоты. Механизм действия. Показания. Эндотелиотропные средства. Определение. Общая фармакологическая характеристика. Антиоксиданты. Механизм действия. Показания к применению. Ангиопротекторы. Определение. Препараты синтетического и природного происхождения. Общая фармакологическая характеристика препаратов. Лекарственные средства, используемые при нарушениях мозгового кровообращения. Классификация. Фармакологическая характеристика вазоактивных препаратов. Механизм действия. Особенности применения. Препараты никотиновой кислоты и теофиллина, применяемые при нарушениях мозгового кровообращения. Сосудистые осложнения при применении миотропных спазмолитиков. СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ ЗАДАНИЕ 1 В о п р о с: Каким видом действия на сердце обладают сердечные гликозиды? В о п р о с: Что в структуре сердечных гликозидов обеспечивает фармакологическое действие? В о п р о с: Что зависит от углеводного компонента сердечного гликозида? В о п р о с: Какие основания к применению имеют сердечные гликозиды? В о п р о с: Как влияют сердечные гликозиды на потребление сердцем кислорода? В о п р о с: Чем это обусловлено? В о п р о с: Какие в основном лекарственные препараты используют при острой сердечной недостаточности? ЗАДАНИЕ 2 В о п р о с: На какие функции сердца оказывают действие сердечные гликозиды? В о п р о с: Чем обусловлено увеличение силы сердечных сокращений под влиянием сердечных гликозидов? В о п р о с: Каким термином обозначается эффект сердечных гликозидов, проявляющийся увеличением силы сердечных сокращений? В о п р о с: Чем обусловлена высокая степень всасывания дигитоксина в ЖКТ? В о п р о с: Какое основное показание к применению имеет дигитоксин? В о п р о с: Какой недостаток имеют сердечные гликозиды наперстянки? В о п р о с: Чем обусловлено возникновение брадикардии при исполь-зовании сердечных гликозидов? ЗАДАНИЕ 3 57 В о п р о с: Какое главное показание к применению имеет коргликон? В о п р о с: Какие нарушения могут возникнуть со стороны сердца при передозировке сердечными гликозидами? В о п р о с: Какое вещество образуется в процессе метаболизма лан тозида С – первичного гликозида из листьев наперстянки шерстистой? В о п р о с: Чем обусловлена опасность одновременного состояния дигитоксина с диуретическим средством гипотиазидом? В о п р о с: Какова причина этого явления при одновременном использовании этих препаратов? В о п р о с: В чем отличие добутамина от дигитоксина? ЗАДАНИЕ 4 В о п р о с: Какие клинические проявления возникают в связи снижения скорости кровотока при хронической сердечной недостаточности? В о п р о с: Что в строении сердечных гликозидов определяет их кардиотоническое действие? В о п р о с: На какие группы подразделяются кардиотонические средства? В о п р о с: Какова роль ионов Са++ в развитии положительного инотропного действия сердечных гликозидов? В о п р о с: Чем обусловлено увеличение диуреза при применении сер-дечных гликозидов? В о п р о с: В каких случаях могут быть использованы сердечные гликозиды кроме терапии сердечной недостаточности? В о п р о с: В терапии каких видов аритмий могут быть использованы сердечные гликозиды? ЗАДАНИЕ 5 В о п р о с: Какие изменения происходят в организме под влиянием кардиотонического действия сердечных гликозидов? В о п р о с: Как проявляется отрицательный хронотропный эффект сердечных гликозидов на сердце? В о п р о с: Чем обусловлен этот эффект? В о п р о с: В случае стойкой брадикардии чем можно устранить этот эффект сердечных гликозидов? В о п р о с: Что является биофазой для сердечных гликозидов? В о п р о с: Где локализуется этот субстрат? В о п р о с: Какое торговое название имеет дигоксин? В о п р о с: Чем обусловлена несовместимость сердечных гликозидов с хинидином? ЗАДАНИЕ 6 В о п р о с: Какой препарат сердечных гликозидов является основным в клинической терапии сердечных заболеваний? В о п р о с: Какие показания к применению имеет дигоксин? В о п р о с: Чем обусловлено антиаритмическое действие дигитоксина? В о п р о с: В течение какого времени развивается эффект и достигает максимума при приеме внутрь? В о п р о с: Какие факторы повышают риск возникновения интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие лекарственные препараты применяют для восполнения дефицита ионов магния и калия? В о п р о с: Какие Вы знаете кардиотонические лекарственные средства негликозидной структуры? В о п р о с: Чем обусловлен механизм кардиотонического действия милринона? ЗАДАНИЕ 7 Вопрос: Какой кардиотоникнегликозидной структуры является производным дофамина? В о п р о с: Чем обусловлено его действие? В о п р о с: Каков механизм развития его кардиотонического действия? В о п р о с: Какой лекарственный препарат является производным пиридазинон-динитрила? В о п р о с: Какой механизм его кардиотонического действия? В о п р о с: Какими фармакологическими свойствами кроме кардиотонического обладает левосимендан? В о п р о с: Чем обусловлен механизм сосудорасширяющего действия левосимендана? 58 ЗАДАНИЕ 8 В о п р о с: Какое торговое название имеет дигоксин? В о п р о с: В каких лекарственных формах выпускают дигоксин? В о п р о с: Какова особенность дозирования дигоксина? В о п р о с: Как дозируют препарат в таблетках при поддерживающей терапии? В о п р о с: Чем в основном отличается коргликон от строфантина? В о п р о с: В каких случаях в основном назначают коргликон? В о п р о с: Чем обусловлена экстрасистолия, возникающая при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие лекарственные средства используют для восполнения дефицита ионов магния и калия при интоксикации сердечными гликозидами? ЗАДАНИЕ 9 В о п р о с: Что является главным недостатком сердечных гликозидо наперстянки? В о п р о с: Какие лекарственные средства, блокирующие натриевые каналы, эффективны для устранения желудочковых экстрасистол, возникающих при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: С какой целью при интоксикации сердечными гликозидами используют динатриевую соль ЭДТА? В о п р о с: Чем обусловлено назначение унитиола при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Что в строении сердечного гликозида оказывает фармакологический эффект? В о п р о с: Что такое ксантопсия? В о п р о с: Какой препарат сердечных гликозидов: дигитоксин или дигоксин обладает кумуляцией в меньшей степени и почему? ЗАДАНИЕ 10 В о п р о с: Как влияет вегетативный отдел нервной системы на ритм сердечных сокращений? В о п р о с: Какие рецепторы симпатической нервной системы локализуются в сердце? В о п р о с: К какой группе антиаритмических средств относится новокаинамид по механизму действия? В о п р о с: Как влияет новокаинамид на ритм сердечных сокращений, чем это обусловлено? В о п р о с: Каков путь введения новокаинамида? В о п р о с: Как влияет новокаинамид на симпатическую иннервацию сердца? В о п р о с: Какой из лекарственных препаратов в большей степени угнетает проводящую систему сердца: новокаинамид или хинидин? ЗАДАНИЕ 11 В о п р о с: К какой фармакологической группе относится дифенин? В о п р о с: Чем обусловлено его противоаритмическое действие? В о п р о с: Как влияет дифенин на функции сердца? В о п р о с: Какое общее влияние на сердце имеют дифенин и хинидин? В о п р о с: Какое влияние оказывает дифенин на уровень артериального давления? В о п р о с: Чем обусловлено применение дифенина при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть при внутривенном введении препарата? ЗАДАНИЕ 12 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp.: Tab. Isoptini obd. 0,04 D. t. d. № 100 S.: По 1 таб. 4 раза в день. Провизор выдал больному верапамил в таблетках по 0,08. Между больным и провизором состоялся диалог: Б о л ь н о й: Б о л ь н о й: Б о л ь н о й: Б о л ь н о й: В чем отличие изоптина от верапамила? Сколько раз в день принимать верапамил? Препарат принимают до или после еды? Какие побочные эффекты возможны при длительном применении верапамила? ЗАДАНИЕ 13 59 В о п р о с: К какой фармакологической группе относится лидокаин? В о п р о с: Чем обусловлен механизм его антиаритмического действия? В о п р о с: Как влияет лидокаин на функции сердца? В о п р о с: Какое влияние оказывает препарат на холинергическую иннервацию сердца? В о п р о с: Насколько быстро развивается антиаритмический эффект лидокаина и какова его продолжительность? В о п р о с: Какое общее влияние на сердце имеют дифенин и хинидин? В о п р о с: Какое влияние оказывает дифенин на уровень артериального давления? В о п р о с: Чем обусловлено применение дифенина при интоксикации сердечными гликозидами? ЗАДАНИЕ 14 Ответьте на вопросы: В о п р о с: Чем обусловлено возникновение (развитие) ишемической болезни сердца? В о п р о с: Препараты какой группы по химическому строению являются главными средствами, используемые для купирования приступа стенокардии? В о п р о с: Чем в основном обусловлено устранение приступа стенокардии нитроглицерином? В о п р о с: Как это отражается на работе сердца? В о п р о с: Какой общий признак в механизме действия имеют дилтиазем и нифедипин? В о п р о с: Чем объясняют их эффект при стенокардии? В о п р о с: Как это проявляется? В о п р о с: Чем можно объяснить уменьшение потребности сердца в кислороде? ЗАДАНИЕ 15 В о п р о с: В какой последовательности располагаются сосуды по чувствительности к нитроглицерину? В о п р о с: Чем обусловлено прямое миотропное действие нитроглицерина на стенку сосудов? В о п р о с: Какова в этом случае её роль? В о п р о с: Какое основное показание к применению имеет нитроглицерин? В о п р о с: К какой фармакологической группе по механизму действия относится нифедипин? В о п р о с: Чем обусловлен его антиангинальный эффект? В о п р о с: Какое основное применение имеет нифедипин? ЗАДАНИЕ 16 В о п р о с: Какие сосуды кроме коронарных расширяет нитроглицерин? В о п р о с: Как влияет нитроглицерин на иннервацию коронарных сосудов? В о п р о с: Какое влияние на частоту сердечных сокращений оказывает нитро-глицерин? В о п р ос : Чем это обусловлено? В о п р о с: Каков механизм действия препарата никорандил? В о п р о с: Чем обусловлено антиангинальное действие никорандила? В о п р о с: Какой фармакологический эффект β-адреноблокаторов способствует разгрузке сердца? В о п р о с: Какой антиангинальный препарат выпускается в виде пластинок для аппликации, содержащий по 0,001 и 0,002 г нитроглицерина? ЗАДАНИЕ 17 В о п р о с: Чем обусловлено антиангинальное действие нитроглицерина? В о п р о с: Какое действие оказывает нитроглицерин на кровь и какое значение имеет этот эффект в терапии ИБС? В о п р о с: Какое антиангинальное средство миотропного действия обладает и антиагрегантным действием? В о п р о с: Каков его синоним и механизм антиагрегантного действия? В о п р о с: Какие недостатки имеет нитроглицерин? В о п р о с: Каков путь введения валидола и чем обусловлен механизм его антиангинального действия? В о п р о с: Какое действие на сердце оказывает триметазидин, его синонимы? ЗАДАНИЕ 18 60 При острой боли в сердце больной принял таблетку валидола, запив её водой. Через 15 минут боль в сердце не уменьшилась. Объясните причину, дайте рекомендации по рациональному применению препарата. ЗАДАНИЕ 19 Больному, страдающему артериальной гипертензией, врач выписал рецепт на лекарственный препарат и рекомендовал полежать не менее 2-3 часов с момента его приема. Врач предупредил, что если больной встанет раньше указанного времени, то у него может возникнуть обморочное состояние. Препарат какой фармакологической группы был назначен больному? Как провизор должен был объяснить больному рекомендацию врача? Какой недостаток имеют лекарственные препараты этой фармакологической группы? ЗАДАНИЕ 20 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp.: Tab. Clophelini 0,000075 № 100 D.S.: По 1 таблетке 1-2 раза в день. # Rp.: Tab. Spironolactoni 0,025 № 20 D.S.: По 1 таблетке 1-2 раза в день. # и попросил провизора объяснить правила применения препаратов. Б о л ь н о й: Как быстро развивается эффект от клофелина и какова его продолжительность? Б о л ь н о й: В связи с расстройством сна мне предписан реланиум. Возможно ли одновременное применение этих препаратов? Б о л ь н о й: Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении клофелина? Б о л ь н о й: С какой целью врач предписал спиронолактон? Мне раньше его не назначали. Б о л ь н о й: Могут ли возникнуть какие-либо осложнения на период применения клофелина и как их предупредить? ЗАДАНИЕ 21 В аптеке больной обратился к провизору с рецептом: Rp.: Tab. Captoprili 0,25 № 20 D.S.: По 1 таблетке 2 раза в день. Между ними состоялся разговор: Б о л ь н о й: Как переносится препарат? Б о л ь н о й: В течение какого времени развивается и сохраняется действие препарата? Б о л ь н о й: В связи с периодически возникающей тахикардией мне приходится принимать атенолол. Совместимы ли эти препараты? Б о л ь н о й: В случае, если переносимость назначенного мне врачом лекарства будет недостаточно хорошая, какими препаратами можно будет его заменить? ЗАДАНИЕ 22 Пожилому больному, страдающему ишемической болезнью сердца и бронхиальной астмой, назначили для лечения гипертонической болезни следующие препараты: Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 № 50 D.S.: По 1 таб. 4 раза в сутки за 30 мин до еды. Rp.: Dr. Corinfari 0,01 № 40 D.S.: По 1 драже 3 раза в день сублингвально, в течение 30 мин находиться в положении лежа. Возможна ли данная комбинация препаратов? Дать рекомендации по замене препаратов. ЗАДАНИЕ 23 Больному с отеками сердечного происхождения назначили фуросемид. Отметили хороший мочегонный эффект, падение веса тела за счет уменьшения отеков. Однако у больного появились боли в области сердца, судорожные подергивания мышц. Какова причина осложнений? Каким образом их можно устранить? ЗАДАНИЕ 24 В о п р о с: К какой фармакологической группе по механизму действия относится нимодипин? В о п р о с: Какой основной фармакологический эффект этого препарата? 61 В о п р о с: Чем обусловлен этот эффект? В о п р о с: Какое действие может оказать нимодипин при внутривенном введении? В о п р о с: Какой механизм действия ловастатина? В о п р о с: Ловастатин является пролекарством. Что это означает? В о п р о с: В какой лекарственной форме выпускают ловастатин и какова его дозировка? В о п р о с: Ловастатин обычно рекомендуют принимать по 1 таб. 1 раз в день перед сном. Чем обусловлена такая рекомендация? ЗАДАНИЕ 25 В аптеку поступил рецепт: Rp.: Tab. Lovastatini 0,04 № 20 D.S.: По 1 таб. 2 раза в день за 30 мин. до еды. Одновременно больной поинтересовался у провизора о возможности сочетания прописанного ему препарата с синкумаром, который он периодически применяет в связи с тромбофлебитом. Проведите коррекцию рецепта и отметьте возможные побочные эффекты препарата. ЗАДАНИЕ 26 В аптеку обратился больной, страдающий атеросклерозом сосудов головного мозга, с рецептами: Rp.: Tab. Stugeroni 0,025 № 100 D.S.: По 1 таб. 3 раза в день во время еды. Rp.: Linaetholi 360,0 ml D.S.: По 1 ст. ложке натощак. Rp.: Aeviti in caps. № 50 D.S.: По 1 капсуле 3 раза в день. Провести коррекцию рецептов. Отметьте, к каким фармакологическим группам относятся препараты? Каков их механизм действия и фармакологические эффекты. Дать рекомендации по соблюдению лечебной диеты и устранению побочных эффектов. Объяснить, насколько рациональна данная комбинация препаратов и почему? ЗАДАНИЕ 27 Проводится сравнительное изучение препаратов, влияющих на мозговое кровообращение. Среди них: кавинтон, ноотропил, пентоксифиллин, нимодипин, но-шпа. В эксперимент взяты 60 белых крыс, которых наркотизировали. Животные были разделены на 6 серий, по 10 крыс в каждой. Всем крысам были обнажены сонные артерии и перевязаны лигатурами. Первая серия была контрольной – крысам внутрибрюшинно вводился физиологический раствор, остальным животным вводились исследуемые препараты. Были получены следующие результаты: Серия Вводимый препарат Выживаемость крыс после перевязки сонных артерий 1. физ. раствор 3 2. кавинтон 9 3. ноотропил 6 4. пентоксифиллин 8 5. нимодипин 6 6. но-шпа 2 Ответьте на следующие вопросы: Какое патологическое состояние возникает после перевязки сонных артерий? Почему погибают животные? Объясните, почему повысилась выживаемость животных после введения кавинтона, ноотропила, пентоксифиллина, нимодипина? Почему ноотропил показал меньшую активность, чем кавинтон? Почему понизилась выживаемость животных после введения но-шпы? ЗАДАНИЕ 28 В о п р о с: Какие липопротеины являются атерогенными? В о п р о с: Какие липопротеины неатерогенны? О т в е т: Хиломикроны, ЛПВП (липопротеины высокой плотности). В о п р о с: Чем обусловлен механизм действия «статинов»? В о п р о с: Какое влияние на стенку сосудов оказывают «статины», помимо гиполипидемического? 62 В о п р о с: Чем обусловлено гиполипидемическое действие секвестрантов желчных кислот? В о п р о с: Приведите примеры препаратов этой фармакологической группы, каков их механизм действия? В о п р о с: Каков механизм гиполипидемического действия пробукола? В о п р о с: Каким недостатком обладает пробукол? ЗАДАНИЕ 29 В о п р о с: Каким фармакологическим свойством обладают ангиопротекторы? В о п р о с: Чем обусловлена гиполипидемическая активность производных фиброевой кислоты? В о п р о с: Какие витаминные препараты эффективны при атеросклерозе? В о п р о с: Чем обусловлено гиполипидемическое действие гемфиброзила? В о п р о с: Чем обусловлено применение пентоксифиллина при нарушении мозгового кровообращения? В о п р о с: Каков механизм этого действия? В о п р о с: Какими ещё свойствами обладает пентоксифиллин помимо эффектов влияния на микроциркуляцию? В о п р о с: В каких лекарственных формах выпускают пентоксифиллин? ЗАДАНИЕ 30 Ребенок съел 5 таблеток фенобарбитала. Доставлен в больницу в тяжелом состоянии через 8 часов после приема препарата. В анамнезе - хронический отит. Назовите препараты, которые можно использовать для ускорения выведения всосавшегося фенобарбитала из организма. Выберите из них те, что следует назначить данному ребенку, учитывая сопутствующее заболевание. ЗАДАНИЕ 31 Больному с хронической сердечной недостаточностью назначили гидрохлоротиазид и аспаркам. Однако в аптеке гидрохлоротиазида не оказалось, и в качестве мочегонного средства был предложен спиронолактон. Через несколько дней у больного стали отмечаться нарушения ритма сердца, металлический вкус во рту, диспептические явления. Что могло вызвать это осложнение? Какую ошибку допустил провизор? Механизм действия спиронолактона? 63 XII. «Средства, влияющие на пищеварительный тракт» ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ 1. Анатомо-физиологические особенности системы пищеварения. 2. Виды расстройств функций органов пищеварения: а) нарушение центральной регуляции аппетита; б) нарушение секреторной функции желудка; в) нарушение двигательной функции желудка; г) нарушение желчеобразования и желчеотделения; д) нарушение экскреторной функции поджелудочной железы; е) нарушение двигательной функции кишечника. 3. Понятия об основных заболеваниях системы пищеварения. Основные симптомы, характеризующие патологические расстройства функций системы пищеварения: боль, рвота, тошнота, изжога, анорексия, булимия, метеоризм, диарея, запор и др. КЛАССФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ОРГАНОВ СИСТЕМЫ ПИЩЕВАРЕНИЯ 1. Средства, влияющие на аппетит: а) повышающие аппетит (карминативные): горечи: корень одуванчика, корневища аира, лист трифоли, трава золототысячника, трава полыни, н-ка горькая, сбор аппетитный, сок подорожника, плантаглюцид; содержащие эфирные масла: алталекс, персен. Механизм действия (рефлекторный). Показания и противопоказания к применению. б) снижающие аппетит (анорексигенные): стимулирующие норадренергическую передачу в ЦНС: амфепранон (фепранон), фенилпропаноламин, мазиндол (теренак), дезопимон (терамин); стимулирующие серотонинергическую передачу в ЦНС: флуоксетин (прозак), фенфлурамин (пондерал, пондимин); стимулирующие норадренергическую и серотонинергическую передачу в ЦНС: сибутрамин (меридиа, редуксин). 2. Рвотные средства: а) центрального действия: апоморфин; б) периферического действия: трава термопсиса, трава баранца, препараты меди, цинка. Механизм их действия. Показания к применению. 3. Противорвотные средства: а) средства, угнетающие ЦНС: седативные, снотворные, нейролептики (тиэтилперазин (торекан), этаперазин; б) М-холиноблокаторы (скополамин, аэрон); в) блокаторы центральных Н1-рецепторов гистамина: димедрол, циннаризин, драмина, меклозин; г) блокаторы Д2-рецепторов дофамина: метоклопрамид (церукал), домперидон (мотилиум); д) блокаторы 5-НТ3-серотониновых рецепторов: трописетрон (навобан), ондансетрон (зофран), гранизетрон (китрил), бромоприд (бимарал). Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты. 3. Понятие о прокинетиках (метоклопрамид, мотилиум, цизаприд). 4 Средства, влияющие на содержание желудочного сока и соляной кислоты: 4. Повышающие содержание (секрецию): а) диагностические средства: кофеин, гистамин, пентагастрин; б) стимуляторы желудочной секреции: горечи (трава золототысячника, трава полыни горькой, сок подорожника, плантаглюцид, настойка горькая, корень одуванчика, лист трифоли, корневище аира, аппетитный сбор), лимонтар, цитохром С; в) средства заместительной терапии: сок желудочный натуральный, кислота хлористоводородная разведенная, пепсин, ацидин-пепсин, абомин, пепсидил. 5. Понижающие содержание (секрецию): а) М-холиноблокаторы (атропин, пирензепин, платифиллин, метацин); 64 б) блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: циметидин (гистодил, ацилок), ранитидин (гистак, зантак), фамотидин (ульфамид, квамател), низатидин (аксид), роксатидин (роксан); в) ингибиторы протонового насоса: омепразол (омез, омепрол, лосек), лансопразол (ланзап), пантопразол (контролок), рабепразол (париет), эзомепразол (нексиум). 7. Связывающие свободную кислоту в желудке (антацидные средства): всасывающиеся: натрия гидрокарбонат, кальция карбонат; невсасывающиеся: алюминия гидроокись, альмагель, алюминия фосфат (фосфалюгель), маалокс, гастал; сукралфат (вентер, алсукрал), висмута трикалия дицитрат (де-нол), магния окись; препараты, содержащие магний: магния окись (Magnesii oxydum), магния карбонат основной (Magnesii subcarbonas); препараты, содержащие алюминий: алюминия гидроокись (Alumini hydroxydum), сукралфат (Sucralfate), фосфалюгель (Fosfalugel); препараты, содержащие висмут: висмута нитрат основной (Bismuthi subnitras), висмута трикалия дицитрат (Bismuthi tripotassium dicitras), висмута субсалицилат (Bismuthi subsalicylas); препараты кальция: кальция карбонат осажденный (Calcii carbonas praecipitatus); разные: натрия гидрокарбонат, гевискон; комбинированные препараты: викаир, викалин; щелочные минеральные воды. 8. Гастропротекторы: а) средства, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов: карбеноксолон-натрий (биогастрон), мизопростол (сайтотек); б) средства, создающие механическую защиту слизистой оболочки желудка: сукралфат (вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (де-нол); в) разные: соматостатин, солкосерил, витамин U, омепразол, даларгин. 9 Средства, применяемые для эрадикации Helicobacter pyloridis (антигеликобактерные средства): Висмута трикалия дицитрат, висмута субсалицилат, кларитромицин, азитромицин, амоксициллин, метронидазол, тинидазол, тетрациклин, рифабутин, левофлоксацин, фуразолидон. Сочетанное применение антигеликобактерных средств с ингибиторами протоновой помпы в виде тройной или квадротерапии. СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ ЗАДАНИЕ № 1 Больной, которого часто беспокоили боли в эпигастрии и изжога, длительное время для купирования симптомов самостоятельно принимал средство Х. На короткое время боли проходили, но возникла отрыжка воздухом («феномен рикошета»). В последнее время его стали беспокоить вздутие живота, появились отеки, ухудшилось общее самочувствие. Больной был госпитализирован. При обследовании у него выявлен метаболический алкалоз. Какое средство принимал больной для снятия болей и изжоги? Объясните механизм развития побочных эффектов. ЗАДАНИЕ № 2 Мужчина 32 лет, страдает язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки с гиперсекрецией соляной кислоты. Отмечает изжогу и боль в животе. Из предложенных лекарственных средств – фестал, фамотидин, коллоидный субцитрат висмута, омепразол, маалокс, сукральфат – выберите препараты с антисекреторной активностью. Укажите фармакологическую принадлежность препаратов (раздел, класс, группа), механизм их действия и рациональный прием. При отсутствии их в аптеке предложите препарат замены по фармакологическому действию. ЗАДАНИЕ № 3 Больная 45 лет, страдает длительное время гипоацидным гастритом. Жалуется на частые поносы, отрыжку тухлым, боли в верхней половине живота. Из предложенных лекарственных средств выберите препараты заместительной терапии. Укажите принадлежность к фармакологической группе, механизм действия и рациональный прием. Препараты выбора: альмагель, ацидин-пепсин, мезим-форте, метоклопрамид, ранитидин. ЗАДАНИЕ № 4 Больной 38 лет, страдает гиперацидным гастритом: отмечает изжогу, отрыжку кислым, периодические боли в околопупочной области, склонность к запорам. Из предложенных лекарственных 65 средств выберите препараты, уменьшающие кислотность в желудке. Отметьте фармакологическую группу, их механизм действия и рациональный прием. Предложите препараты замены по фармакологическому действию. Препараты выбора: маалокс, дротаверина гидрохлорид (но-шпа), омепразол, ранитидин, пирензепин, атропин, метоклопрамид. ЗАДАНИЕ № 5 Объясните механизм антисекреторного действия ингибиторов протонового насоса, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности. 1. Превращение препарата в сульфенамид (в кислой среде секреторных канальцев). 2. Длительное (около суток) снижение секреции хлористоводородной кислоты. 3. Нарушение транспорта ионов водорода (протонов) в просвет желудка. 4. Ковалентное связывание сульфенамидом тиоловых группировок Н +, К+, АТФ-азы. 5. Необратимое угнетение протонового насоса. ЗАДАНИЕ № 6 Объясните механизм антисекреторного действия пирензепина, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности. 1. Блокада М1-холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток. 2. Подавление секреции гистамина энтерохромаффиноподобными клетками. 3. Снижение секреции хлористоводородной кислоты. 4. Прекращение стимуляции гистамином Н2-рецепторов париетальных клеток. Задание № 7 Объясните, почему антацидные средства целесообразно назначать за час, а затем через 3 часа после еды? ЗАДАНИЕ № 8 Определите лекарственный препарат. Препарат оказывает гастрокинетическое действие в связи со стимуляцией пресинаптических серотониновых 5-НТ4-рецепторов в холинергических окончаниях мезентерального сплетения и повышением выделения ацетилхолина. Стимулирует моторику кишечника. Применяется при рефлюкс-эзофагите, гастропарезе, задержке эвакуации содержимого желудка, хронической констипации. 1. Метоклопрамид. 2. Домперидон. 3. Ондансетрон. 4. Цизаприд. ЗАДАНИЕ № 9 Определите лекарственный препарат. Препарат оказывает гастропротекторное действие, образуя клейкий гель, тропный к язвенной поверхности. Стимулирует образование простагландинов в слизистой оболочке желудка. Может вызывать констипацию. 1. Висмута трикалия дицитрат. 2. Сукральфат. 3. Алюминия гидроокись. 4. Мизопростол. ЗАДАНИЕ № 10 Определите лекарственный препарат. Препарат оказывает гастропротекторное действие. Основная сфера применения препарата – профилактика ульцерогенного действия НПВС. 1. Мизопростол. 2. Висмута трикалия дицитрат. 3. Сукральфат. 4. Омепразол. 5. Алюминия гидроокись. ЗАДАНИЕ № 11 Заполните таблицу, вписав в каждую графу соответствующие лекарственные средства: Повышающие аппетит Понижающие аппетит Корень одуванчика, лист трифоли, фенфлурамин, трава подорожника, н-ка полыни, настойка горькая, редуксин, сибутрамин, алталекс, флуоксетин, амфепранон, фенилпропаноламин . 66 III. ФАРМАКОЛОГИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ СРЕДСТВ. «СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА» ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ: Сердечные гликозиды (СГ). Классификация и номенклатура. Виды действия СГ на сердце. Механизм кардиотонического действия СГ. История внедрения в медицину (Уайтеринг). Кардиальные и внекардиальные эффекты СГ. Механизмы их реализации. Показания и противопоказания к назначению СГ. Особенности терапии СГ. Профилактика, клиническая картина и помощь при передозировке СГ. Кардиотоники негликозидной природы. Антиаритмические ЛС. Классификация и номенклатура. Препараты антиаритмиков I класса. Фармакологическая характеристика. Механизм мембраностабилизирующего действия. Фармакокинетические особенности. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Препараты антиаритмиков II класса. Сравнительная фармакологическая характеристика. Механизм антиаритмического действия. Фармакокинетические особенности. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Препараты антиаритмиков III класса. Фармакологическая характеристика. Механизм антиаритмического действия. Показания к применению Побочные эффекты. Противопоказания. Препараты антиаритмиков IV класса. Механизм антиаритмического действия. Фармакологическая характеристика. Показания применению Побочные эффекты. Противопоказания. Другие ЛС, применяемые при тахиаритмиях: сердечные гликозиды, аденозин, АТФ, препараты калия. ЛС, применяемые при брадиаритмии. Классификация, номенклатура. Механизмы действия. Особенности фармакокинетики и применения. Антиангинальные ЛС. Определение. Классификация, номенклатура антиангинальных средств. Общая фармакологическая характеристика. Препараты органических нитратов. История внедрения в медицинскую практику. Механизм действия. Выбор лекарственной формы нитратов в зависимости от цели применения. Фармакокинетические отличия различных лекарственных форм нитратов. Трансдермальные лекарственные формы. Критерии эффективности терапии нитратами. Толерантность к нитратам, механизмы ее развития и способы профилактики. Препараты блокаторов кальциевых каналов. Классификация. Общая фармакологическая характеристика. Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа как антиангинальные ЛС, механизм действия. Преимущества пролонгированных лекарственных форм блокаторов кальциевых каналов. Фармакокинетические особенности. Активаторы калиевых каналов: никорандил. Фармакологическая характеристика. Средства, увеличивающие продолжительность рефрактерного периода: амиодарон. Фармакологическая характеристика. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде: β-адреноблокаторы. Сравнительная фармакологическая характеристика. Механизм реализации антиангинального действия β-адреноблокаторов. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду: коронарорасширяющие средства миотропного и рефлекторного действия. Препараты метаболического действия, используемые в терапии ИБС (кардиопротекторы). Механизм действия. Применение. 67 Особенности фармакологической коррекции артериального давления от возраста больного, сопутствующих заболеваний и других факторов. Выбор ЛС для коррекции артериального давления. Антигипертензивные ЛС. Определение. Классификация. Общая фармакологическая характеристика. Препараты для поддержания рабочего артериального давления и средства для купирования гипертонических кризов. Антигипертензивные препараты центрального действия. Классификация, номенклатура. Общая фармакологическая характеристика. Антигипертензивные ЛС периферического действия. Классификация. Общая фармакологическая характеристика. ЛС, действующие на ренин-ангиотензиновую систему (РАС). Общая фармакологическая характеристика. Препараты блокаторов АПФ. Механизм действия. Общая фармакологическая характеристика. Препараты блокаторов АТ-1 рецепторов. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Препараты миотропных спазмолитиков. Механизм действия. Причины ограниченного применения в медицинской практике в качестве антигипертенивных ЛС. Диуретики как антигипертензивные ЛС. Сравнительная фармакологическая характеристика. Побочные эффекты и методы их профилактики. Активаторы калиевых каналов как антигипертензивные ЛС миноксидил. Рациональные комбинации гипотензивных средств. Комбинированные препараты антигипертензивных ЛС. Состав. Фармакологический анализ компонентов. Классификация и номенклатура гипертензивных ЛС. Механизмы действия. Фармакокинетические особенности. Выбор препарата. Понятие об антисклеротических и гиполипидемических средствах. Гиполипидемические средства. Определение. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика групп. Лекарственные средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина. Общая фармакологическая характеристика. Статины. Механизм действия. Сравнительная характеристика. Фармакокинетические особенности. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно три-глицеридов. Средства, понижающие содержание в крови холестерина и триглицеридов. Влияние на обмен веществ. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты. Осложнения. Липотропные средства: витамины, аминокислоты. Механизм действия. Показания. Эндотелиотропные средства. Определение. Общая фармакологическая характеристика. Антиоксиданты. Механизм действия. Показания к применению. Ангиопротекторы. Определение. Препараты синтетического и природного происхождения. Общая фармакологическая характеристика препаратов. Лекарственные средства, используемые при нарушениях мозгового кровообращения. Классификация. Фармакологическая характеристика вазоактивных препаратов. Механизм действия. Особенности применения. Препараты никотиновой кислоты и теофиллина, применяемые при нарушениях мозгового кровообращения. Спазмолитики миотропного действия (эуфиллин, теофиллин), М-холинолитики (ипратропия бромид, тровентол), ингибиторы калликреин-кининовой системы (стугерон 68 (циннаризин), пармидин (продектин)), блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст) как противоаллергические ЛС. Сосудистые осложнения при применении миотропных спазмолитиков. СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ ЗАДАНИЕ 1 В о п р о с: Каким видом действия на сердце обладают сердечные гликозиды? В о п р о с: Что в структуре сердечных гликозидов обеспечивает фармакологическое действие? В о п р о с: Что зависит от углеводного компонента сердечного гликозида? В о п р о с: Какие основания к применению имеют сердечные гликозиды? В о п р о с: Как влияют сердечные гликозиды на потребление сердцем кислорода? В о п р о с: Чем это обусловлено? В о п р о с: Какие в основном лекарственные препараты используют при острой сердечной недостаточности? ЗАДАНИЕ 2 В о п р о с: На какие функции сердца оказывают действие сердечные гликозиды? В о п р о с: Чем обусловлено увеличение силы сердечных сокращений под влиянием сердечных гликозидов? В о п р о с: Каким термином обозначается эффект сердечных гликозидов, проявляющийся увеличением силы сердечных сокращений? В о п р о с: Чем обусловлена высокая степень всасывания дигитоксина в ЖКТ? В о п р о с: Какое основное показание к применению имеет дигитоксин? В о п р о с: Какой недостаток имеют сердечные гликозиды наперстянки? В о п р о с: Чем обусловлено возникновение брадикардии при исполь-зовании сердечных гликозидов? ЗАДАНИЕ 3 В о п р о с: Какое главное показание к применению имеет коргликон? В о п р о с: Какие нарушения могут возникнуть со стороны сердца при передозировке сердечными гликозидами? В о п р о с: Какое вещество образуется в процессе метаболизма лан тозида С – первичного гликозида из листьев наперстянки шерстистой? В о п р о с: Чем обусловлена опасность одновременного состояния дигитоксина с диуретическим средством гипотиазидом? В о п р о с: Какова причина этого явления при одновременном использовании этих препаратов? В о п р о с: В чем отличие добутамина от дигитоксина? ЗАДАНИЕ 4 В о п р о с: Какие клинические проявления возникают в связи снижения скорости кровотока при хронической сердечной недостаточности? В о п р о с: Что в строении сердечных гликозидов определяет их кардиотоническое действие? В о п р о с: На какие группы подразделяются кардиотонические средства? В о п р о с: Какова роль ионов Са++ в развитии положительного инотропного действия сердечных гликозидов? 69 В о п р о с: Чем обусловлено увеличение диуреза при применении сердечных гликозидов? В о п р о с: В каких случаях могут быть использованы сердечные гликозиды кроме терапии сердечной недостаточности? В о п р о с: В терапии каких видов аритмий могут быть использованы сердечные гликозиды? ЗАДАНИЕ 5 В о п р о с: Какие изменения происходят в организме под влиянием кардиотонического действия сердечных гликозидов? В о п р о с: Как проявляется отрицательный хронотропный эффект сердечных гликозидов на сердце? В о п р о с: Чем обусловлен этот эффект? В о п р о с: В случае стойкой брадикардии чем можно устранить этот эффект сердечных гликозидов? В о п р о с: Что является биофазой для сердечных гликозидов? В о п р о с: Где локализуется этот субстрат? В о п р о с: Какое торговое название имеет дигоксин? В о п р о с: Чем обусловлена несовместимость сердечных гликозидов с хинидином? ЗАДАНИЕ 6 В о п р о с: Какой препарат сердечных гликозидов является основным в клинической терапии сердечных заболеваний? В о п р о с: Какие показания к применению имеет дигоксин? В о п р о с: Чем обусловлено антиаритмическое действие дигитоксина? В о п р о с: В течение какого времени развивается эффект и достигает максимума при приеме внутрь? В о п р о с: Какие факторы повышают риск возникновения интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие лекарственные препараты применяют для восполнения дефицита ионов магния и калия? В о п р о с: Какие Вы знаете кардиотонические лекарственные средства негликозидной структуры? В о п р о с: Чем обусловлен механизм кардиотонического действия милринона? ЗАДАНИЕ 7 Вопрос: Какой кардиотоникнегликозидной структуры является производным дофамина? В о п р о с: Чем обусловлено его действие? В о п р о с: Каков механизм развития его кардиотонического действия? В о п р о с: Какой лекарственный препарат является производным пиридазинондинитрила? В о п р о с: Какой механизм его кардиотонического действия? В о п р о с: Какими фармакологическими свойствами кроме кардиотонического обладает левосимендан? В о п р о с: Чем обусловлен механизм сосудорасширяющего действия левосимендана? ЗАДАНИЕ 8 В о п р о с: Какое торговое название имеет дигоксин? В о п р о с: В каких лекарственных формах выпускают дигоксин? 70 В о п р о с: Какова особенность дозирования дигоксина? В о п р о с: Как дозируют препарат в таблетках при поддерживающей терапии? В о п р о с: Чем в основном отличается коргликон от строфантина? В о п р о с: В каких случаях в основном назначают коргликон? В о п р о с: Чем обусловлена экстрасистолия, возникающая при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие лекарственные средства используют для восполнения дефицита ионов магния и калия при интоксикации сердечными гликозидами? ЗАДАНИЕ 9 В о п р о с: Что является главным недостатком сердечных гликозидо наперстянки? В о п р о с: Какие лекарственные средства, блокирующие натриевые каналы, эффективны для устранения желудочковых экстрасистол, возникающих при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: С какой целью при интоксикации сердечными гликозидами используют динатриевую соль ЭДТА? В о п р о с: Чем обусловлено назначение унитиола при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Что в строении сердечного гликозида оказывает фармакологический эффект? В о п р о с: Что такое ксантопсия? В о п р о с: Какой препарат сердечных гликозидов: дигитоксин или дигоксин обладает кумуляцией в меньшей степени и почему? ЗАДАНИЕ 10 В о п р о с: Как влияет вегетативный отдел нервной системы на ритм сердечных сокращений? В о п р о с: Какие рецепторы симпатической нервной системы локализуются в сердце? В о п р о с: К какой группе антиаритмических средств относится новокаинамид по механизму действия? В о п р о с: Как влияет новокаинамид на ритм сердечных сокращений, чем это обусловлено? В о п р о с: Каков путь введения новокаинамида? В о п р о с: Как влияет новокаинамид на симпатическую иннервацию сердца? В о п р о с: Какой из лекарственных препаратов в большей степени угнетает проводящую систему сердца: новокаинамид или хинидин? ЗАДАНИЕ 11 В о п р о с: К какой фармакологической группе относится дифенин? В о п р о с: Чем обусловлено его противоаритмическое действие? В о п р о с: Как влияет дифенин на функции сердца? В о п р о с: Какое общее влияние на сердце имеют дифенин и хинидин? В о п р о с: Какое влияние оказывает дифенин на уровень артериального давления? В о п р о с: Чем обусловлено применение дифенина при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть при внутривенном введении препарата? 71 ЗАДАНИЕ 12 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp.: Tab. Isoptini obd. 0,04 D. t. d. № 100 S.: По 1 таб. 4 раза в день. Провизор выдал больному верапамил в таблетках по 0,08. Между больным и провизором состоялся диалог: Б о л ь н о й: В чем отличие изоптина от верапамила? Б о л ь н о й: Сколько раз в день принимать верапамил? Б о л ь н о й: Препарат принимают до или после еды? Б ол ь н о й: Какие побочные эффекты возможны при длительном применении верапамила? ЗАДАНИЕ 13 В о п р о с: К какой фармакологической группе относится лидокаин? В о п р о с: Чем обусловлен механизм его антиаритмического действия? В о п р о с: Как влияет лидокаин на функции сердца? В о п р о с: Какое влияние оказывает препарат на холинергическую иннервацию сердца? В о п р о с: Насколько быстро развивается антиаритмический эффект лидокаина и какова его продолжительность? В о п р о с: Какое общее влияние на сердце имеют дифенин и хинидин? В о п р о с: Какое влияние оказывает дифенин на уровень артериального давления? В о п р о с: Чем обусловлено применение дифенина при интоксикации сердечными гликозидами? ЗАДАНИЕ 14 Ответьте на вопросы: В о п р о с: Чем обусловлено возникновение (развитие) ишемической болезни сердца? В о п р о с: Препараты какой группы по химическому строению являются главными средствами, используемые для купирования приступа стенокардии? В о п р о с: Чем в основном обусловлено устранение приступа стенокардии нитроглицерином? В о п р о с: Как это отражается на работе сердца? В о п р о с: Какой общий признак в механизме действия имеют дилтиазем и нифедипин? В о п р о с: Чем объясняют их эффект при стенокардии? В о п р о с: Как это проявляется? В о п р о с: Чем можно объяснить уменьшение потребности сердца в кислороде? ЗАДАНИЕ 15 В о п р о с: В какой последовательности располагаются сосуды по чувствительности к нитроглицерину? В о п р о с: Чем обусловлено прямое миотропное действие нитроглицерина на стенку сосудов? В о п р о с: Какова в этом случае её роль? В о п р о с: Какое основное показание к применению имеет нитроглицерин? В о п р о с: К какой фармакологической группе по механизму действия относится нифедипин? В о п р о с: Чем обусловлен его антиангинальный эффект? 72 В о п р о с: Какое основное применение имеет нифедипин? ЗАДАНИЕ 16 В о п р о с: Какие сосуды кроме коронарных расширяет нитроглицерин? В о п р о с: Как влияет нитроглицерин на иннервацию коронарных сосудов? В о п р о с: Какое влияние на частоту сердечных сокращений оказывает нитроглицерин? В о п р ос : Чем это обусловлено? В о п р о с: Каков механизм действия препарата никорандил? В о п р о с: Чем обусловлено антиангинальное действие никорандила? В о п р о с: Какой фармакологический эффект β-адреноблокаторов способствует разгрузке сердца? В о п р о с: Какой антиангинальный препарат выпускается в виде пластинок для аппликации, содержащий по 0,001 и 0,002 г нитроглицерина? ЗАДАНИЕ 17 В о п р о с: Чем обусловлено антиангинальное действие нитроглицерина? В о п р о с: Какое действие оказывает нитроглицерин на кровь и какое значение имеет этот эффект в терапии ИБС? В о п р о с: Какое антиангинальное средство миотропного действия обладает и антиагрегантным действием? В о п р о с: Каков его синоним и механизм антиагрегантного действия? В о п р о с: Какие недостатки имеет нитроглицерин? В о п р о с: Каков путь введения валидола и чем обусловлен механизм его антиангинального действия? В о п р о с: Какое действие на сердце оказывает триметазидин, его синонимы? ЗАДАНИЕ 18 При острой боли в сердце больной принял таблетку валидола, запив её водой. Через 15 минут боль в сердце не уменьшилась. Объясните причину, дайте рекомендации по рациональному применению препарата. ЗАДАНИЕ 19 Больному, страдающему артериальной гипертензией, врач выписал рецепт на лекарственный препарат и рекомендовал полежать не менее 2-3 часов с момента его приема. Врач предупредил, что если больной встанет раньше указанного времени, то у него может возникнуть обморочное состояние. Препарат какой фармакологической группы был назначен больному? Как провизор должен был объяснить больному рекомендацию врача? Какой недостаток имеют лекарственные препараты этой фармакологической группы? ЗАДАНИЕ 20 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp.: Tab. Clophelini 0,000075 № 100 D.S.: По 1 таблетке 1-2 раза в день. Rp.: Tab. Spironolactoni 0,025 № 20 D.S.: По 1 таблетке 1-2 раза в день. и попросил провизора объяснить правила применения препаратов. Б о л ь н о й: Как быстро развивается эффект от клофелина и какова его продолжительность? 73 Б о л ь н о й: В связи с расстройством сна мне предписан реланиум. Возможно ли одновременное применение этих препаратов? Б о л ь н о й: Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении клофелина? Б о л ь н о й: С какой целью врач предписал спиронолактон? Мне раньше его не назначали. Б о л ь н о й: Могут ли возникнуть какие-либо осложнения на период применения клофелина и как их предупредить? ЗАДАНИЕ 21 В аптеке больной обратился к провизору с рецептом: Rp.: Tab. Captoprili 0,25 № 20 D.S.: По 1 таблетке 2 раза в день. Между ними состоялся разговор: Б о л ь н о й: Как переносится препарат? Б о л ь н о й: В течение какого времени развивается и сохраняется действие препарата? Б о л ь н о й: В связи с периодически возникающей тахикардией мне приходится принимать атенолол. Совместимы ли эти препараты? Б о л ь н о й: В случае, если переносимость назначенного мне врачом лекарства будет недостаточно хорошая, какими препаратами можно будет его заменить? ЗАДАНИЕ 22 Пожилому больному, страдающему ишемической болезнью сердца и бронхиальной астмой, назначили для лечения гипертонической болезни следующие препараты: Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 № 50 D.S.: По 1 таб. 4 раза в сутки за 30 мин до еды. Rp.: Dr. Corinfari 0,01 № 40 D.S.: По 1 драже 3 раза в день сублингвально, в течение 30 мин находиться в положении лежа. Возможна ли данная комбинация препаратов? Дать рекомендации по замене препаратов. ЗАДАНИЕ 23 Больному с отеками сердечного происхождения назначили фуросемид. Отметили хороший мочегонный эффект, падение веса тела за счет уменьшения отеков. Однако у больного появились боли в области сердца, судорожные подергивания мышц. Какова причина осложнений? Каким образом их можно устранить? ЗАДАНИЕ 24 В о п р о с: К какой фармакологической группе по механизму действия относится нимодипин? В о п р о с: Какой основной фармакологический эффект этого препарата? В о п р о с: Чем обусловлен этот эффект? В о п р о с: Какое действие может оказать нимодипин при внутривенном введении? В о п р о с: Какой механизм действия ловастатина? В о п р о с: Ловастатин является пролекарством. Что это означает? В о п р о с: В какой лекарственной форме выпускают ловастатин и какова его дозировка? В о п р о с: Ловастатин обычно рекомендуют принимать по 1 таб. 1 раз в день перед сном. Чем обусловлена такая рекомендация? 74 ЗАДАНИЕ 25 В аптеку поступил рецепт: Rp.: Tab. Lovastatini 0,04 № 20 D.S.: По 1 таб. 2 раза в день за 30 мин. до еды. Одновременно больной поинтересовался у провизора о возможности сочетания прописанного ему препарата с синкумаром, который он периодически применяет в связи с тромбофлебитом. Проведите коррекцию рецепта и отметьте возможные побочные эффекты препарата. ЗАДАНИЕ 26 В аптеку обратился больной, страдающий атеросклерозом сосудов головного мозга, с рецептами: Rp.: Tab. Stugeroni 0,025 № 100 D.S.: По 1 таб. 3 раза в день во время еды. Rp.: Linaetholi 360,0 ml D.S.: По 1 ст. ложке натощак. Rp.: Aeviti in caps. № 50 D.S.: По 1 капсуле 3 раза в день. Провести коррекцию рецептов. Отметьте, к каким фармакологическим группам относятся препараты? Каков их механизм действия и фармакологические эффекты. Дать рекомендации по соблюдению лечебной диеты и устранению побочных эффектов. Объяснить, насколько рациональна данная комбинация препаратов и почему? ЗАДАНИЕ 27 Проводится сравнительное изучение препаратов, влияющих на мозговое кровообращение. Среди них: кавинтон, ноотропил, пентоксифиллин, нимодипин, но-шпа. В эксперимент взяты 60 белых крыс, которых наркотизировали. Животные были разделены на 6 серий, по 10 крыс в каждой. Всем крысам были обнажены сонные артерии и перевязаны лигатурами. Первая серия была контрольной – крысам внутрибрюшинно вводился физиологический раствор, остальным животным вводились исследуемые препараты. Были получены следующие результаты: Серия Вводимый препарат Выживаемость крыс после перевязки сонных артерий 1. физ. раствор 3 2. кавинтон 9 3. ноотропил 6 4. пентоксифиллин 8 5. нимодипин 6 6. но-шпа 2 Ответьте на следующие вопросы: Какое патологическое состояние возникает после перевязки сонных артерий? Почему погибают животные? Объясните, почему повысилась выживаемость животных после введения кавинтона, ноотропила, пентоксифиллина, нимодипина? Почему ноотропил показал меньшую активность, чем кавинтон? Почему понизилась выживаемость животных после введения но-шпы? 75 ЗАДАНИЕ 28 В о п р о с: Какие липопротеины являются атерогенными? В о п р о с: Какие липопротеины неатерогенны? О т в е т: Хиломикроны, ЛПВП (липопротеины высокой плотности). В о п р о с: Чем обусловлен механизм действия «статинов»? В о п р о с: Какое влияние на стенку сосудов оказывают «статины», помимо гиполипидемического? В о п р о с: Чем обусловлено гиполипидемическое действие секвестрантов желчных кислот? В о п р о с: Приведите примеры препаратов этой фармакологической группы, каков их механизм действия? В о п р о с: Каков механизм гиполипидемического действия пробукола? В о п р о с: Каким недостатком обладает пробукол? ЗАДАНИЕ 29 В о п р о с: Каким фармакологическим свойством обладают ангиопротекторы? В о п р о с: Чем обусловлена гиполипидемическая активность производных фиброевой кислоты? В о п р о с: Какие витаминные препараты эффективны при атеросклерозе? В о п р о с: Чем обусловлено гиполипидемическое действие гемфиброзила? В о п р о с: Чем обусловлено применение пентоксифиллина при нарушении мозгового кровообращения? В о п р о с: Каков механизм этого действия? В о п р о с: Какими ещё свойствами обладает пентоксифиллин помимо эффектов влияния на микроциркуляцию? В о п р о с: В каких лекарственных формах выпускают пентоксифиллин? ЗАДАНИЕ 30 Ребенок съел 5 таблеток фенобарбитала. Доставлен в больницу в тяжелом состоянии через 8 часов после приема препарата. В анамнезе - хронический отит. Назовите препараты, которые можно использовать для ускорения выведения всосавшегося фенобарбитала из организма. Выберите из них те, что следует назначить данному ребенку, учитывая сопутствующее заболевание. ЗАДАНИЕ 31 Больному с хронической сердечной недостаточностью назначили гидрохлоротиазид и аспаркам. Однако в аптеке гидрохлоротиазида не оказалось, и в качестве мочегонного средства был предложен спиронолактон. Через несколько дней у больного стали отмечаться нарушения ритма сердца, металлический вкус во рту, диспептические явления. Что могло вызвать это осложнение? Какую ошибку допустил провизор? Механизм действия спиронолактона? 76 «КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА» Основные вопросы темы: 1. Понятие об острой и хронической сердечной недостаточности. 2. Физиологическая и патологическая гипертрофия, причины последней; основные причины сердечной недостаточности (гипертрофия, митральные пороки, коронарокардиосклероз); понятие о субкомпенсированных и декомпенсированных расстройствах кровообращения; симптомы недостаточности кровообращения (тахикардия, артериальная гипотензия, отеки,синюшность, дистрофия миокарда и др. органов). 3. Сердечные гликозиды (СГ). История внедрения в медицину (Уайтеринг). Кардиальные и внекардиальные эффекты СГ. Механизм реализации их действия. 4. Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов. Механизм мышечного сокращения. Синергический эффект кальция и антагонистический эффект калия в отношении кардиотонического действия сердечных гликозидов. 5. Биохимические сдвиги, вызываемые сердечными гликозидами (стимуляция ресинтеза АТФ, активация генетического аппарата, ответственного за количество сократительного белка, ресинтеза гликогена). Отличие действия гликозидов по сравнению с другими кардиотониками (преобладание процессов ассимиляции, повышение КПД миокарда, уменьшение потребления глюкозы и кислорода на единицу работы). 6. Механизм брадикардии, вызываемой сердечными гликозидами, сдвиги на ЭКГ, изменение показателей работы сердца. 7. Влияние сердечных гликозидов на другие органы и системы органов. 8. Классификация сердечных гликозидов. Фармакокинетические особенности сердечных гликозидов. Применение сердечных гликозидов. Сердечные гликозиды, используемые для лечения острой и хронической сердечной недостаточности. 9. Понятие о насыщающей и поддерживающих дозах, быстрой и медленной дигитализации, квоте элиминации СГ. 10. Широта терапевтического действия гликозидов. Клиническая картина передозировки СГ. Противопоказания к назначению гликозидов. 11. Профилактика и терапия интоксикации СГ. а) кардио- и цитопротекторы, препятствующие или играющие роль заместительной терапии, устраняющие токсические эффекты СГ – энергостим, цитохром С, убихинон; б) донаторы сульфгидрильных групп – протекторов SH – групп мембранной АТФазы конкурентного типа, связывающие СГ - унитиол, цистеин; в) калийсодержашие препараты, поляризующие смеси, антагонисты кальция – препараты ЭДТА, цитрат натрия, верапамил, фенигидин, тирокальцитонин. 12. Препараты наперстянки: дигитоксин, кордигит, дигоксин, целанид, лантозид. Формы выпуска. 13. Препараты горицвета весеннего: таблетки «Адонис-бром», адонизид. 14. Препараты майского ландыша: настойка ландыша, коргликон. Препараты строфанта: строфантин К, препараты желтушника: кардиовален. 15. Кардиотоникинегликозидной природы: амринон, милринон, левосимендан. Механизм действия. Показания к применению. Особенности кардиотонического действия препаратов СГ, взаимозаменяемость, совместимость СГ с другими лекарственными препаратами, показания к применению, формы выпуска, синонимы, правила хранения СГ. 77 Самостоятельная работа: Проводится путем письменного решения индивидуального (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением. задания ЗАДАНИЕ 1 В о п р о с: Каким видом действия на сердце обладают сердечные гликозиды? В о п р о с: Что в структуре сердечных гликозидов обеспечивает фармакологическое действие? В о п р о с: Что зависит от углеводного компонента сердечного гликозида? В о п р о с: Какие основания к применению имеют сердечные гликозиды? В о п р о с: Как влияют сердечные гликозиды на потребление сердцем кислорода? В о п р о с: Чем это обусловлено? В о п р о с: Какие в основном лекарственные препараты используют при острой сердечной недостаточности? ЗАДАНИЕ 2 В о п р о с: На какие функции сердца оказывают действие сердечные гликозиды? В о п р о с: Чем обусловлено увеличение силы сердечных сокращений под влиянием сердечных гликозидов? В о п р о с: Каким термином обозначается эффект сердечных гликозидов, проявляющийся увеличением силы сердечных сокращений? В о п р о с: Чем обусловлена высокая степень всасывания дигитоксина в ЖКТ? В о п р о с: Какое основное показание к применению имеет дигитоксин? В о п р о с: Какой недостаток имеют сердечные гликозиды наперстянки? В о п р о с: Чем обусловлено возникновение брадикардии при использовании сердечных гликозидов? ЗАДАНИЕ 3 В о п р о с: Чем обусловлена материальная кумуляция сердечных гликозидов наперстянки? В о п р о с: Какой механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов? В о п р о с: Как проявляется отрицательный хронотропный эффект, вызванный сердечными гликозидами? В о п р о с: Каким положительным побочным действием обладают сердечные гликозиды? В о п р о с: Чем обусловлено это побочное действие? В о п р о с: Какое основное показание к применению имеет дигитоксин? В о п р о с: В каких случаях может быть показан к применению дигитоксин? ЗАДАНИЕ 4 В о п р о с: Какова роль фермента Na , К - АТФ-азы в мембранах кардиомиоцитов? В о п р о с: Какое влияние оказывают сердечные гликозиды на проводящую систему сердца: угнетают или облегчают? В о п р о с: Как влияют сердечные гликозиды в повышенных дозах на автоматизм кардиомиоцитов: повышают или снижают? В о п р о с: Чем обусловлена высокая биодоступность дигитоксина при его пероральном применении? В о п р о с: Какова продолжительность действия дигитоксина после однократно введенной дозы? В о п р о с: Какой препарат сердечных гликозидов является основным в клинической практике? + + 78 В о п р о с: Что означает термин «насыщенная» суточная доза сердечных гликозидов? ЗАДАНИЕ 5 В о п р о с: Какое главное показание к применению имеет коргликон? В о п р о с: Какие нарушения могут возникнуть со стороны сердца при передозировке сердечными гликозидами? В о п р о с: Какое вещество образуется в процессе метаболизма лантозида С – первичного гликозида из листьев наперстянки шерстистой? В о п р о с: Чем обусловлена опасность одновременного состояния дигитоксина с диуретическим средством гипотиазидом? В о п р о с: Какова причина этого явления при одновременном использовании этих препаратов? В о п р о с: В чем отличие добутамина от дигитоксина? ЗАДАНИЕ 6 В о п р о с: Какое основное показание к применению имеют сердечные гликозиды? В о п р о с: Каковы проявления левожелудочковой сердечной недостаточности? В о п р о с: Какие названия имеет лантозид С? В о п р о с: Что такое инотропный эффект сердечных гликозидов? В о п р о с: Какой из сердечных гликозидов обладает большей липофильностью: дигитоксин или дигоксин? В о п р о с: Как быстро развивается фармакологическое действие при введении строфантина и на какой период с момента введения проявляется его максимальный эффект? В о п р о с: В чем отличие коргликона от строфантина? ЗАДАНИЕ 7 В о п р о с: Какие клинические проявления возникают в связи снижения скорости кровотока при хронической сердечной недостаточности? В о п р о с: Что в строении сердечных гликозидов определяет их кардиотоническое действие? В о п р о с: На какие группы подразделяются кардиотонические средства? В о п р о с: Какова роль ионов Са++ в развитии положительного инотропного действия сердечных гликозидов? В о п р о с: Чем обусловлено увеличение диуреза при применении сердечных гликозидов? В о п р о с: В каких случаях могут быть использованы сердечные гликозиды кроме терапии сердечной недостаточности? В о п р о с: В терапии каких видов аритмий могут быть использованы сердечные гликозиды? ЗАДАНИЕ 8 В о п р о с: Что в основном зависит от сахаристой части сердечного гликозида? В о п р о с: Чем обусловлена кумуляция и какие сердечные гликозиды в большей степени обладают кумулятивными свойствами? В о п р о с: Какой из сердечных гликозидов кумулирует в меньшей степени: дигитоксин или дигоксин? В о п р о с: С чем это связано? В о п р о с: Чем обусловлена довольно частая гликозидная интоксикация, связанная не только с их кумулятивными свойствами? В о п р о с: Что такое ксантопсия? В о п р о с: Чем обусловлена несовместимость сердечных гликозидов с амиодароном? В о п р о с: Какое торговое название имеет дигитоксин? 79 ЗАДАНИЕ 9 В о п р о с: Какие изменения происходят в организме под влиянием кардиотонического действия сердечных гликозидов? В о п р о с: Как проявляется отрицательный хронотропный эффект сердечных гликозидов на сердце? В о п р о с: Чем обусловлен этот эффект? В о п р о с: В случае стойкой брадикардии чем можно устранить этот эффект сердечных гликозидов? В о п р о с: Что является биофазой для сердечных гликозидов? В о п р о с: Где локализуется этот субстрат? В о п р о с: Какое торговое название имеет дигоксин? В о п р о с: Чем обусловлена несовместимость сердечных гликозидов с хинидином? ЗАДАНИЕ 10 В о п р о с: Чем обусловлено повышение сократимости миокарда кардиотоническими средствами? В о п р о с: Какие фармакологические эффекты возникают в результате увеличения силы сердечных сокращений под влиянием сердечных гликозидов? В о п р о с: Как проявляется отрицательный дромотропный эффект сердечных гликозидов на сердце? В о п р о с: Чем обусловлено это действие? В о п р о с: Квакой латентный период имеет дигитоксин? В о п р о с: Через какой период времени от момента приема дигитоксина отмечается его максимальный эффект? В о п р о с: Какие факторы повышают риск возникновения интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие лекарственные средства можно использовать, чтобы восполнить дефицит ионов магний и калия? ЗАДАНИЕ 11 В о п р о с: Чем обусловлена задержка в организме ионов натрия и воды при хронической сердечной недостаточности? В о п р о с: Как называется действие, когда увеличение диуреза обусловлено повышением скорости кровотока сердечными гликозидами? В о п р о с: Что в структуре сердечных гликозидов определяет их фармакологические свойства? В о п р о с: Как проявляется батмотропный эффект сердечных гликозидов на сердце? В о п р о с: От чего и как это зависит? В о п р о с: Какое основное показание к применению имеет коргликон, особенности его введения? В о п р о с: Как проявляются нарушения со стороны ЦНС, возникающие при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие торговые названия имеет Лантозид С? ЗАДАНИЕ 12 В о п р о с: Какой препарат сердечных гликозидов является основным в клинической терапии сердечных заболеваний? В о п р о с: Какие показания к применению имеет дигоксин? В о п р о с: Чем обусловлено антиаритмическое действие дигитоксина? В о п р о с: В течение какого времени развивается эффект и достигает максимума при приеме внутрь? 80 В о п р о с: Какие факторы повышают риск возникновения интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие лекарственные препараты применяют для восполнения дефицита ионов магния и калия? В о п р о с: Какие Вы знаете кардиотонические лекарственные средства негликозидной структуры? В о п р о с: Чем обусловлен механизм кардиотонического действия милринона? ЗАДАНИЕ 13 В о п р о с: Какой кардиотоникнегликозидной структуры является производным дофамина? В о п р о с: Чем обусловлено его действие? В о п р о с: Каков механизм развития его кардиотонического действия? В о п р о с: Какой лекарственный препарат является производным пиридазинондинитрила? В о п р о с: Какой механизм его кардиотонического действия? В о п р о с: Какими фармакологическими свойствами кроме кардиотонического обладает левосимендан? В о п р о с: Чем обусловлен механизм сосудорасширяющего действия левосимендана? ЗАДАНИЕ 14 В о п р о с: Какие Вы знаете кардиотонические лекарственные средства негликозидной структуры, ингибирующие фермент фосфодиэстеразу? В о п р о с: Какое кардиотоническое средство повышает сенсибилизацию миофибрил сердца к ионам кальция? В о п р о с: Каким свойством кроме кардиотонического еще обладает левосимендан? В о п р о с: Чем обусловлено сосудорасширяющее действие препарата? В о п р о с: Какое действие на сердце кроме кардиотонического оказывает левосимендан? В о п р о с: Как влияет левосимендан на ритм сердечных сокращений? В о п р о с: Какое показание к применению имеет левосимендан? В о п р о с: Какой путь введения препарата? ЗАДАНИЕ 15 В о п р о с: Какое торговое название имеет дигоксин? В о п р о с: В каких лекарственных формах выпускают дигоксин? В о п р о с: Какова особенность дозирования дигоксина? В о п р о с: Как дозируют препарат в таблетках при поддерживающей терапии? В о п р о с: Чем в основном отличается коргликон от строфантина? В о п р о с: В каких случаях в основном назначают коргликон? В о п р о с: Чем обусловлена экстрасистолия, возникающая при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие лекарственные средства используют для восполнения дефицита ионов магния и калия при интоксикации сердечными гликозидами? ЗАДАНИЕ 16 В о п р о с: Что является главным недостатком сердечных гликозидо наперстянки? В о п р о с: Какие лекарственные средства, блокирующие натриевые каналы, эффективны для устранения желудочковых экстрасистол, возникающих при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: С какой целью при интоксикации сердечными гликозидами используют динатриевую соль ЭДТА? В о п р о с: Чем обусловлено назначение унитиола при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Что в строении сердечного гликозида оказывает фармакологический эффект? 81 В о п р о с: Что такое ксантопсия? «АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА» Основные вопросы темы: 1. Строение и функции сердца. Проводящая система сердца. Основные физиологические свойства сердечной мышцы. 2. Представление об аритмиях сердца. Причины аритмий. Классификация аритмий. Аритмии, связанные с нарушением возбудимости миокарда: синусовая, экстрасистолия (предсердная, желудочковая), пароксизмальная тахикардия. Аритмии, связанные с нарушением проводимости: синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая блокады. Аритмии, связанные с нарушением функции проводимости и автоматизма: мерцательная аритмия. 3. Классификация антиаритмических средств. I класс.Мембраностабилизирующие средства. Класс IА. Хинидин (хинипэк), прокаинамид (новокаинамид). Класс IВ. Лидокаин,фенитоин (дифенин), мексилетин; Класс IС. Морацизин (этмозин), этацизин, лаппаконитинагидробромид (аллапинин), пропафенон (ритмонорм). II класс. β-адреноблокирующие средства. 1. β1,2-адреноблокаторы (кардионеселективные): Пропранолол (анаприлин), окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен), соталол (соталекс). 2. β1-адреноблокаторы (кардиоселективные): Атенолол (тенормин), метопролол (беталок), талинолол (корданум), бетаксолол (локрен), бисопролол (конкор), небиволол (небилет), ацебутолол (сектраль). III класс. Средства, увеличивающие продолжительность потенциала действия: амиодарон (кордарон), соталол (соталекс). IV класс. Блокаторы кальциевых каналов: верапамил (изоптин), дилтиазем (кардил). 4. Лекарственные средства других фармакологических групп, применяемые при аритмиях: А. При тахиаритмиях 1. Сердечные гликозиды: строфантин, коргликон, целанид. 2. Препараты, содержащие ионы магния и калия: панангин, аспаркам, калия хлорид. 3. Транквилизаторы, седативные средства. Б. При брадиаритмиях 1. Средства, усиливающие адренергические влияния на сердце: адреналин (эпинефрин), добутамин (добутрекс), эфедрин. 2. Средства, ослабляющие холинергические влияния на сердце: атропин. 5. Фармакологическа характеристика ЛС: Механизмы действия, сравнительная характеристика, показания и противопоказания к применению, побочное действие, осложнения, формы выпуска, рецепты. 82 Самостоятельная работа: Проводится путем письменного решения индивидуального (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением. задания ЗАДАНИЕ 1 В о п р о с: Как влияет вегетативный отдел нервной системы на ритм сердечных сокращений? В о п р о с: Какие рецепторы симпатической нервной системы локализуются в сердце? В о п р о с: К какой группе антиаритмических средств относится новокаинамид по механизму действия? В о п р о с: Как влияет новокаинамид на ритм сердечных сокращений, чем это обусловлено? В о п р о с: Каков путь введения новокаинамида? В о п р о с: Как влияет новокаинамид на симпатическую иннервацию сердца? В о п р о с: Какой из лекарственных препаратов в большей степени угнетает проводящую систему сердца: новокаинамид или хинидин? ЗАДАНИЕ 2 В о п р о с: Каков механизм противоаритмического действия хинидина? В о п р о с: Как влияет хинидин на адренергическую и холинергическую иннервацию сердца? В о п р о с: Какое влияние оказывает хинидин на уровень артериального давления? В о п р о с: Чем это обусловлено? В о п р о с: Каков механизм этого эффекта? В о п р о с: Как влияет хинидин на автоматизм сердца? В о п р о с: К какой фармакологической группе относятся антиаритмические лекарственные средства: атенолол и метопролол? ЗАДАНИЕ 3 В о п р о с: К какой группе лекарственных средств по механизму действия в ряду антиаритмиков относится дизопирамид? В о п р о с: Как влияет дизопирамид на функции сердца? В о п р о с: Какова продолжительность действия дизопирамида? В о п р о с: Можно ли применять дизопирамид при глаукоме? В о п р о с: Какова всасываемость дизоприрамида при приеме внутрь и его биодоступность? В о п р о с: Какие показания к применению имеет препарат? В о п р о с: Какими побочными эффектами обладает дизопирамид? ЗАДАНИЕ 4 В о п р о с: К какой фармакологической группе относится лидокаин? В о п р о с: Чем обусловлен механизм его антиаритмического действия? В о п р о с: Как влияет лидокаин на функции сердца? В о п р о с: Какое влияние оказывает препарат на холинергическую иннервацию сердца? В о п р о с: Насколько быстро развивается антиаритмический эффект лидокаина и какова его продолжительность? В о п р о с: Каковы показания к применению лидокаина как антиаритмического средства? В о п р о с: Какое противоаритмическое лекарственное средство является производным лидокаина? В о п р о с: В чем его отличие от лидокаина? 83 В о п р о с: Какое показание к применению имеет мексилетин? ЗАДАНИЕ 5 В о п р о с: К какой фармакологической группе относится дифенин? В о п р о с: Чем обусловлено его противоаритмическое действие? В о п р о с: Как влияет дифенин на функции сердца? В о п р о с: Какое общее влияние на сердце имеют дифенин и хинидин? В о п р о с: Какое влияние оказывает дифенин на уровень артериального давления? В о п р о с: Чем обусловлено применение дифенина при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть при внутривенном введении препарата? ЗАДАНИЕ 6 К Вам обратился молодой человек за советом по поводу внезапно возникающих несколько раз в неделю приступов, сопровождающихся ощущением сильного сердцебиения и стеснения в груди. Иногда наблюдаются головокружение и тошнота. Пульс сильно учащается, плохого наполнения. Приступ заканчивается через непродолжительное время. Больной попросил объяснить возникающие приступы и дать рекомендации по лечению. Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 7 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp.: Tab. Isoptini obd. 0,04 D. t. d. № 100 S.: По 1 таб. 4 раза в день. Провизор выдал больному верапамил в таблетках по 0,08. Между больным и провизором состоялся диалог: Б о л ь н о й: В чем отличие изоптина от верапамила? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Сколько раз в день принимать верапамил? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Препарат принимают до или после еды? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Какие побочные эффекты возможны при длительном применении верапамила? П р о в и з о р: ЗАДАНИЕ 8 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp.: Dr. Panangini № 100 D.S.: По 1 драже 3 раза в день. В аптеке панангина не оказалось. Найдите адекватную замену и объясните правила приема препарата в зависимости от приема пищи. Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 9 Больной обратился в аптеку с рецептом: Rp.:Kalii chloridi 0,5 84 D. t. d. № 30 intab. S.: По 1 таб. 4 раза в день. При этом больной пожаловался провизору. Что после приема препарата у него возникают боли в желудке, тошнота, диарея, иногда бывает рвота. Больной попросил дать рекомендации по правильному приему препарата и возможной замене. Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 10 На студенческом конкурсе, предшествующем Олимпиаде среди медикобиологических дисциплин (секция фармакологии) одному из участников был предложен рецепт: Rp.:Tab. Chinidini sulfatis 0,1 № 40 D.S.: По 2 таб. 6 раз в сутки. При этом был задан вопрос: можно ли его заменить новокаинамидом, какие побочные эффекты возможны при применении новокаинамида и меры их предупреждения? Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 11 В о п р о с: Как влияет вегетативный отдел нервной системы на ритм сердечных сокращений? В о п р о с: Какие рецепторы симпатической нервной системы локализуются в сердце? В о п р о с: Какое влияние оказывает хинидин на уровень артериального давления? В о п р о с: Чем это обусловлено? В о п р о с: Как влияет хинидин на автоматизм сердца? ЗАДАНИЕ 12 В о п р о с: К какой группе лекарственных средств по механизму действия в ряду антиаритмиков относится дизопирамид? В о п р о с: Как влияет дизопирамид на функции сердца? В о п р о с: Какова продолжительность действия дизопирамида? В о п р о с: Можно ли применять дизопирамид при глаукоме? В о п р о с: Как влияет новокаинамид на ритм сердечных сокращений, чем это обусловлено? В о п р о с: Каков путь введения новокаинамида? В о п р о с: Как влияет новокаинамид на симпатическую иннервацию сердца? В о п р о с: Какой из лекарственных препаратов в большей степени угнетает проводящую систему сердца: новокаинамид или хинидин? ЗАДАНИЕ 13 В о п р о с: К какой фармакологической группе относится лидокаин? В о п р о с: Чем обусловлен механизм его антиаритмического действия? В о п р о с: Как влияет лидокаин на функции сердца? В о п р о с: Какое влияние оказывает препарат на холинергическую иннервацию сердца? В о п р о с: Насколько быстро развивается антиаритмический эффект лидокаина и какова его продолжительность? В о п р о с: Какое общее влияние на сердце имеют дифенин и хинидин? В о п р о с: Какое влияние оказывает дифенин на уровень артериального давления? В о п р о с: Чем обусловлено применение дифенина при интоксикации сердечными гликозидами? ЗАДАНИЕ 14 В о п р о с: Каковы показания к применению лидокаина как антиаритмического средства? 85 В о п р о с: Какое противоаритмическое лекарственное средство является производным лидокаина? В о п р о с: В чем его отличие от лидокаина? В о п р о с: Какое показание к применению имеет мексилетин? В о п р о с: К какой фармакологической группе относится дифенин? В о п р о с: Чем обусловлено его противоаритмическое действие? В о п р о с: Как влияет дифенин на функции сердца? ЗАДАНИЕ 15 В о п р о с: Как влияет вегетативный отдел нервной системы на ритм сердечных сокращений? В о п р о с: Какие рецепторы симпатической нервной системы локализуется в сердце? В о п р о с: К какой группе лекарственных средств по механизму действия в ряду антиаритмиков относится дизопирамид? В о п р о с: Как влияет дизопирамид на функции сердца? В о п р о с: Какова продолжительность действия дизопирамида? В о п р о с: К какой фармакологической группе относится лидокаин? В о п р о с: Чем обусловлен механизм его антиаритмического действия? В о п р о с: Как влияет лидокаин на функции сердца? ЗАДАНИЕ 16 В о п р о с: Какое влияние оказывает хинидин на уровень артериального давления? В о п р о с: Чем это обусловлено? В о п р о с: К какой фармакологической группе относятся антиаритмические лекарственные средства: атенолол и метопролол? В о п р о с: Какие показания к применению имеет дизопирамид? В о п р о с: Какими побочными эффектами обладает дизопирамид? В о п р о с: Чем обусловлено применение дифенина при интоксикации сердечными ликозидами? В о п р о с: Какие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть при внутривенном введении препарата? 86 «АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА» Актуальность темы: Среди заболеваний сердечно-сосудистой системы наибольшее распространение имеет ишемическая болезнь сердца (ИБС). ИБС – тяжелое заболевание, приводящее в большинстве случаев к инвалидности, потере трудоспособности или летальному исходу. Своевременное начало лечения с использованием необходимых противоишемических (антиангинальных) средств позволяет предотвращать возникновение тяжелых осложнений у больных, страдающих различными формами ИБС. Основные вопросы темы: I. 1. Строение сердца. Коронарное кровообращение и механизмы его регуляции. 2. Понятие об ишемической болезни сердца (ИБС). Факторы риска развития ИБС. Осложнения ИБС. Классификация стенокардии, ИБС. II. Классификация антиангинальных средств (ААС). Принципы действия ААС. А. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение 1. Органические нитраты: а) средства, купирующие приступ стенокардии – нитроглицерин (спирт. р-р, капсулы, таблетки с/л, спрей); б) средства, используемые для лечения хронической ишемической болезни серд-ца (ХИБС), для предупреждения приступов стенокардии: сустак, тринитролонг, нитронг, изосорбида мононитрат (моночинкве), изосорбида динитрат (нитросорбид), пентаэритритила тетранитрат (эринит). 2. Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа: верапамил (изоптин), дилтиазем (дилзем), нифедипин (фенигидин), амлодипин (норваск). 3. Молсидомин (корватон). Б. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде: 1. β-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин), метопролол (беталок, эгилок), атенолол, бисопролол (конкор), небиволол (небилет) и др.; 2. Брадикардические препараты: ивабрадин (кораксан). В. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду: 1. Коронарорасширяющие средства миотропного действия (миотропные коронаролитики): дипиридамол (курантил), дротаверин (но-шпа); 2. Блокаторы кальциевых каналов. 3. Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм (рефлекторные коронаролитики): валидол, корвалол. 4. Активаторы калиевых каналов: никорандил. 5. Средства, увеличивающие продолжительность рефрактерного периода (ЭРП): амиодарон (кордарон). Г. Кардиопротекторные средства (метаболические): триметазидин (предуктал МВ, медарум), этилметилгидроксипиридина сукцинат (мексидол, мексикор), инозин (рибоксин), калия и магния аспарагинат (панангин, аспаркам), левокарнитин (элькар), мельдоний (милдронат, кардионат), фосфокреатин (неотон). III. Средства комплексной терапии ИБС: а) кардиопротекторы: триметазидин (предуктал, медарум); 87 б) антиагрегаты: тиклопидин, клопидогрел (плавикс); в) антикоагулянты: гепарины; г) гиполипидемические средства: ловастатин, симвастатин (статины); д) успокаивающие (анксиолитики, седативные), антидепрессанты. IV. Средства, применяемые при инфаркте миокарда. а) анальгезирующие средства: фентанил, морфин, промедол, таламонал; б) противоаритмические средства: лидокаин. Сердечные гликозиды: строфантин, коргликон. в) вазопрессорные средства: норадреналин, мезатон; сосудорасширяющие: αадреноблокаторы (при спазме артериол) – доксазозин, празозин. г) антикоагулянты (гепарин, варфарин), антиагреганты (дипиридамол, аспирин кардио), фибринолитики (проурокиназа, алтеплаза). д) корректоры кислотно-основного состояния, плазмозаменители и др. е) стимуляторы симпато-адреналовой системы (противошоковые): глюкокортикоидные препараты – преднизолон, дексаметазон. V. Фармакологическая характеристика ЛС: механизмы действия, сравнительную характеристику препаратов, показания к применению, противопоказания, побочное действие, формы выпуска. Самостоятельная работа: Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением. ЗАДАНИЕ 1 В о п р о с: Чем обусловлено возникновение (развитие) ишемической болезни сердца? В о п р о с: Препараты какой группы по химическому строению являются главными средствами, используемые для купирования приступа стенокардии? В о п р о с: Чем в основном обусловлено устранение приступа стенокардии нитроглицерином? В о п р о с: Как это отражается на работе сердца? В о п р о с: Какой общий признак в механизме действия имеют дилтиазем и нифедипин? В о п р о с: Чем объясняют их эффект при стенокардии? В о п р о с: Чем можно объяснить уменьшение потребности сердца в кислороде? ЗАДАНИЕ 2 В о п р о с: В какой последовательности располагаются сосуды по чувствительности к нитроглицерину? В о п р о с: Чем обусловлено прямое миотропное действие нитроглицерина на стенку сосудов? В о п р о с: Какова в этом случае её роль? В о п р о с: Какое основное показание к применению имеет нитроглицерин? В о п р о с: К какой фармакологической группе по механизму действия относится нифедипин? В о п р о с: Чем обусловлен его антиангинальный эффект? В о п р о с: Какое основное применение имеет нифедипин? ЗАДАНИЕ 3 В о п р о с: Какие сосуды кроме коронарных расширяет нитроглицерин? 88 В о п р о с: Как влияет нитроглицерин на иннервацию коронарных сосудов? коронарных сосудов. В о п р о с: Какое влияние на частоту сердечных сокращений оказывает нитро-глицерин? В о п р ос : Чем это обусловлено? В о п р о с: Каков механизм действия препарата никорандил? В о п р о с: Чем обусловлено антиангинальное действие никорандила? В о п р о с: Какой фармакологический эффект β-адреноблокаторов способствует разгрузке сердца? В о п р о с: Какой антиангинальный препарат выпускается в виде пластинок для аппликации, содержащий по 0,001 и 0,002 г нитроглицерина? ЗАДАНИЕ 4 В о п р о с: Чем в основном обусловлен антиангинальный эффект нитроглицерина? В о п р о с: Как это отражается на работе сердца? В о п р о с: Чем обусловлено уменьшение преднагрузки на сердце? В о п р о с: Какое действие на сердце оказывает триметазидин? В о п р о с: В чем заключается этот эффект? В о п р о с: Каков механизм его возникновения? В о п р о с: Какова продолжительность действия препарата сустак? В о п р о с: Чем обусловлено продолжительное действие этого препарата? ЗАДАНИЕ 5 В о п р о с: В какой лекарственной форме выпускается тринитролонг? В о п р о с: Как применяют это лекарственное средство? В о п р о с: Чем обусловлен антиангинальный эффект верапамила? В о п р о с: Каков механизм развития этих эффектов? В о п р о с: Препараты какой фармакологической группы преимущественно понижают потребность сердца в кислороде? В о п р о с: Каким существенным недостатком обладают β1,2-адреноблока-торы? В о п р о с: Какой отличительной особенностью обладают брадикардические средства? В о п р о с: Каков синоним амиодарона? ЗАДАНИЕ 6 В о п р о с: Чем обусловлено антиангинальное действие нитроглицерина? В о п р о с: Какое действие оказывает нитроглицерин на кровь и какое значение имеет этот эффект в терапии ИБС? В о п р о с: Какое антиангинальное средство миотропного действия обладает и антиагрегантным действием? В о п р о с: Каков его синоним и механизм антиагрегантного действия? В о п р о с: Какие недостатки имеет нитроглицерин? В о п р о с: Каков путь введения валидола и чем обусловлен механизм его антиангинального действия? В о п р о с: Какое действие на сердце оказывает триметазидин, его синонимы? ЗАДАНИЕ 7 В аптеку с рецептом обратился больной, страдающий бронхиальной астмой и стенокардией: Rp: Tab. Euphyllini 0,15 № 40 D. S.: По 1 таблетке 3 раза в день. При этом больной отметил, что после приема препарата у него отмечались тошнота, понос, бессонница. 89 Дайте рекомендации по рациональному приему препарата и возможной коррекции побочных эффектов. Эталон ответа:. ЗАДАНИЕ 8 В аптеку обратился больной за советом по поводу плохой переносимости нитроглицерина, который назначил ему врач для купирования приступов стенокардии. Больной попросил подобрать ему другой препарат для купирования приступов стенокардии. В аптеке имеются в наличии: тринитролонг, эринит, курантил, кордарон, верапамил, корватон, папаверин, эуфиллин. Дайте обоснованные рекомендации о замене нитроглицерина и выпишите рецепт. Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 9 Больной обратился к провизору по поводу замены нитроглицерина (таблеток), который он принял при приступе стенокардии. Препарат снял боли в области сердца, но у больного появилась сильная головная боль, головокружение, слабость. Больной просит заменить нитроглицерин другим антиангинальным средством. Какие рекомендации может дать провизор в этом случае? Можно ли применять нитроглицерин для профилактики приступов стенокардии? Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 10 Врач назначил больному для лечения гипертонической болезни препарат: Rp: Tab. Bisoprololi 0,01 № 20 D. S.: По 2 табл. 3 раза в день. Больной попросил провизора дать консультацию о совместимости этого препарата с нитроглицерином, который он иногда принимает для купирования приступа стенокардии, возникающей при физической нагрузке. Насколько гемодинамически оправдано сочетание этих препаратов? Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 11 Больному, страдающему атеросклерозом коронарных сосудов, врач выписал рецепт на нитроглицерин и рассказал о свойствах препарата. В беседе с врачом больной поставил его в известность, что у него сопутствующим заболеванием является почечно - каменная болезнь и что при приступах почечной колики он принимает в инъекциях миотропные спазмолитики. В этой связи больной спросил у врача о возможности использования а период приступа стенокардии вместо нитроглицерина инъекции миотропных спазмолитиков. Врач ответил, что этого делать нельзя и очень опасно. Дайте объяснение ответа врача больному. Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 12 Больной, страдающий хронической ишемической болезнью сердца, по рекомендации врача принимал нитронг. С момента начала лечения симптоматика сердечной патологии постепенно уменьшалась. Но через несколько дней общее самочувствие несколько ухудшилось, однако это не было связано с сердечной деятельностью. У больного отмечалась слабость, недомогание, тошнота, сонливость, ухудшение аппетита. В этой связи больной обратился к провизору и попросил объяснить возникшие осложнения, дать рекомендации о возможности устранения осложнений в плане продолжения лечения. Какие объяснения и рекомендации дал провизор больному? 90 Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 13 Больной с хронической ишемической болезнью сердца по рекомендации знакомых обратился к провизору с просьбой выдать ему дипиридамол. Между ними состоялся разговор, из которого провизор узнал, что больной в настоящее время принимает фенилин, т.к. страдает тромбофлебитом. В этой связи провизор объяснил больному, что дипиридамол применять нежелательно и предложил другой препарат. Какое объяснение провизор дал больному? Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 14 Больной, страдающий хронической ишемической болезнью сердца, переболел острым бронхитом, в последствии перешедшим в хроническую форму с периодически затрудненным дыханием, в связи с возникающим бронхоспазмом. По рекомендации близких ему людей, ранее переболевших острым бронхитом с последующим аналогичным осложнением, он стал принимать препарат атровент по 1 таб. 2-3 раза в день. Дыхание стало облегчаться, но одновременно ухудшилось самочувствие, связанное с возникающей болью в области сердца. В этой связи больной обратился к врачу. Врач объяснил причину возникшего осложнения от приема атровента и предложил другой препарат. Какое объяснение дал врач больному? Из какой фармакологической группы был предложен препарат вместо атровента? Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 15 Вопрос: проведите коррекцию предложенных рецептов, отметьте их фармакологические свойства, и объясните, насколько возможно одновременное применение выписанных препаратов? Rp: Sol. Chinidini sulfatis 0,5% 1 ml D.t.d. № 10 in amp. S.: внутримышечно по 1 мл 1 раз в день. Rp: Tab. Verapamili 0,4 № 10 D. S.: по 1 таб. 2-3 раза в день. Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 16 При острой боли в сердце больной принял таблетку валидола, запив её водой. Через 15 минут боль в сердце не уменьшилась. Объясните причину, дайте рекомендации по рациональному применению препарата. Эталон ответа 91 «ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ. ДИУРЕТИКИ» Основные вопросы темы: I. Физиология ССС - регуляция сосудистого тонуса и АД. 1. Органы и системы, участвующие в регуляции тонуса артериальных сосудов: - ЦНС (кора, лимбический отдел, ретикулярная формация, гипоталамус, средний мозг, сосудодвигательный центр, симпатический и парасимпатический отделы вегетативной нервной системы), почки (ренин-ангиотензиновая система, ион натрия), эндокринная система (гипофиз, мозговой и корковый слой надпочечников), барорецепторы, волюморецепторы, рефлексогенные зоны, вазоактивные метаболиты, NO. Факторы, определяющие уровень артериального давления. 2. Понятие о гипертонической болезни. Причины возникновения артериальных гипертензий. Факторы риска возникновения гипертонической болезни. Виды артериальных гипертензий: первичная, вторичная. Артериальная гипотензия (коллапс, хроническая гипотензия). 3. Анатомия, физиология, патология почек. II. КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ СРЕДСТВ: 1. Лекарственные средства, угнетающие активность ЦНС и СНС: 1) Препараты центрального действия: - успокаивающие (седативные, транквилизаторы); - центральные α2-адреномиметики: клонидин (клофелин); гуанфацин (эстулик), метилдофа (допегит); - стимулирующие J1- имидазолиновые рецепторы: моксонидин (физиотенз, цинт), рилменидин (тенаксум, альбарел). 2) Препараты периферического действия: - ганглиоблокаторы: азаметоний (пентамин); - симпатолитики: резерпин, октадин; - α-адренолитики: α1- празозин, доксазозин (кардура), тамсулозин (омник); α1,2ницерголин (сермион), фентоламин; - β-адреноблокаторы: β1,2-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин), соталол (соталекс); β1-адреноблокаторы: метопролол (корвитол), бисопролол (конкор), не- биволол (небилет); - α- и β-адреноблокаторы: карведилол (карветренд). 2. Вазоактивные средства (вазодилататоры): а) влияющие на ионные каналы - антагонисты кальция: верапамил (изоптин), нифедипин (фенигидин, коринфар), амлодипин (норваск); - активаторы калиевых каналов: миноксидил (косилон); б) разные: - донаторы NO: нитропруссид натрия (нанипрусс); - миотропные спазмолитики: папаверин, бендазол (дибазол), пентоксифиллин (трентал), магния сульфат; - препараты калия и магния: панангин, аспаркам, калия хлорид. 3. ЛС, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (РАС): 92 - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: каптоприл (капотен), эналаприл (эднит, энам), лизиноприл (диротон), периндоприл (престариум), фозиноприл (фозикард), моэксиприл (моэкс), рамиприл (тритаце); - блокаторы ангиотензиновых АТ1-рецепторов: лозартан (козаар), вальсартан (диован), ирбесартан (апровель), кандесартан (атаканд), телмисартан (микардис). 4. Диуретики: - тиазидные: гидрохлоротиазид (гипотиазид), индапамид (арифон), торасемид (диувер); - калийсберегающие: спиронолактон (верошпирон, альдактон), триамтерен (птерофен). 5. Ингибиторы вазопептидаз: омапатрилат (омапатрил). 6. Комплексные препараты: папазол, триампур, адельфан-эзидрекс, капозид, ирузид, кристепин, тенорик, нолипрел, ко-ренитек, экватор, лозап плюс, тарка, лодоз, лизоретик, бидоп. 7. Средства, применяемые при гипертоническом кризе: азаметоний (пентамин), бендазол, магния сульфат, натрия нитропруссид, нифедипин, клонидин. III. КЛАССИФИКАЦИЯ ГИПЕРТЕНЗИВНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: 1. Средства, повышающие сердечный выброс: а) сердечные гликозиды: дигоксин, строфантин. 2. Средства, повышающие сердечный выброс и тонус периферических сосудов: а) α,β-адреномиметики: эпинефрин (адреналина гидрохлорид). 3. Средства, повышающие преимущественно тонус периферических сосудов: а) α-адреномиметики: норэпинефрин (норадреналина гидротартат), фенилэфрин (мезатон), допамин (допмин), мидодрин (гутрон); б) пептиды: ангиотензинамид; в) симпатомиметики: эфедрин. 4. Лекарственные препараты, применяемые при хронических гипотензиях: а) средства, стимулирующие сосудодвигательный центр: кофеин, кордиамин, сульфокамфокаин; б) препараты глюкокортикоидов и минералокортикоидов (преднизолон, дезоксикортикостерона ацетат); в) общетонизирующие средства: препараты лимонника, жень-шеня, аралии. IV. КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ: 1. Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев: тиазидные и тиазидоподобные диуретики: гидрохлоротиазид (гипотиазид), циклопентиазид (циклометиазид). Производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот: фуросемид (лазикс), торасемид (диувер), этакриновая кислота (урегит). Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид (диакарб). Ксантиновые диуретики: теобромин, теофиллин, темисал. 2. Антагонисты альдостерона: спиронолактон (верошпирон). 3. Осмотические диуретики: маннитол (маннит). 4. Кислотообразующие диуретики: аммония хлорид. 5. Калийсберегающие диуретики: триамтерен, спиронолактон. 6. Диуретики растительного происхождения: лист толокнянки, плод мож-жевельника, березовые почки, леспенефрил (леспефрил). V. Фармакологическая характеристика ЛС: Механизмы действия лекарственных средств, их сравнительная характеристика, показания и противопоказания к применению, побочное действие, осложнения, формы выпуска. 93 Самостоятельная работа: Проводится путем письменного решения индивидуального (ситуационной задачи) с последующим обсуждением. задания ЗАДАЧА 1 Больному, страдающему артериальной гипертензией, врач выписал рецепт на лекарственный препарат и рекомендовал полежать не менее 2-3 часов с момента его приема. Врач предупредил, что если больной встанет раньше указанного времени, то у него может возникнуть обморочное состояние. Препарат какой фармакологической группы был назначен больному? Как провизор должен был объяснить больному рекомендацию врача? Какой недостаток имеют лекарственные препараты этой фармакологической группы? Эталон ответа: ЗАДАЧА 2 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp.: Tab. Clophelini 0,000075 № 100 D.S.: По 1 таблетке 1-2 раза в день. Rp.: Tab. Spironolactoni 0,025 № 20 D.S.: По 1 таблетке 1-2 раза в день. и попросил провизора объяснить правила применения препаратов. Б о л ь н о й: Как быстро развивается эффект от клофелина и какова его продолжительность? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: В связи с расстройством сна мне предписан реланиум. Возможно ли одновременное применение этих препаратов? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении клофелина? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: С какой целью врач предписал спиронолактон? Мне раньше его не назначали. П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Могут ли возникнуть какие-либо осложнения на период применения клофелина и как их предупредить? П р о в и з о р: ЗАДАЧА 3 В аптеке больной обратился к провизору с рецептом: Rp.: Tab. Captoprili 0,25 № 20 D.S.: По 1 таблетке 2 раза в день. Между ними состоялся разговор: Как переносится препарат? Б о л ь н о й: П р о в и з о р: Б о л ь н о й: В течение какого времени развивается и сохраняется действие препарата? Провизор Б о л ь н о й: В связи с периодически возникающей тахикардией мне приходится принимать атенолол. Совместимы ли эти препараты? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: В случае, если переносимость назначенного мне врачом лекарства будет недостаточно хорошая, какими препаратами можно будет его заменить? П р о в и з о р: 94 ЗАДАЧА 4 Больной, страдающий гипертонической болезнью с глаукомой, обратился к провизору с рецептом: Rp.: Tab. Reserpini 0,0001 № 20 D.S.: По 1 таблетке 1 раз в день. Получая препарат, больной обратился к провизору с несколькими вопросами: Б о л ь н о й: Учитывая, что доза лекарственного препарата очень низкая, можно ли для быстрого достижения эффекта увеличить количество принимаемых таблеток до 2-3 в день, как это прописывают в большинстве случаев? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Как быстро развивается действие препарата? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Можно ли применять препарат при глаукоме? П р о в и з о р: Б о л ь н о й: П р о в и з о р: Б о л ь н о й: Есть ли побочные эффекты у резерпина, которые необходимо учитывать? Провизор ЗАДАЧА 5 Больной, страдающий хронической гипотензией, принимал прописанное врачом лекарство. Через некоторое время артериальное давление нормализовалось. Однако у больного появились беспокойство, тахикардия, расстройство сна, заметно увеличился диурез. В этой связи врач предложил уменьшить дозу препарата. Определите, из какой фармакологической группы врачом был назначен препарат? Эталон ответа: ЗАДАЧА 6 Больной, страдающий ГБ, по рекомендации врача принимал лекарство. Спустя несколько дней после лечения состояние улучшилось, он стал более уравновешен, АД понизилось. Однако через 4 дня у больного появились боли в желудке. До этого у него отмечался гиперацидный гастрит с периодическим обострением. Наряду с этим появилась заложенность носа и, больному стало трудно дышать. Больному дополнительно была назначена настойка красавки и побочные симптомы, вызванные гипотензивным средством, исчезли. Какое гипотензивное средство было назначено? Объясните механизм побочных эффектов. С чем связано действие настойки красавки? Эталон ответа: ЗАДАЧА 7 Больному с гипертонией назначили гипотензивное средство. Спустя 40 мин после приема он почувствовал улучшение самочувствия и встал с постели. Неожиданно у него наступило обморочное состояние. Какое гипотензивное средство было назначено? В чем причина кратковременного ухудшения самочувствия? Какие рекомендации должен давать провизор при отпуске такого гипотензивного средства? Эталон ответа: ЗАДАЧА 8 95 Пожилому больному, страдающему ишемической болезнью сердца и бронхиальной астмой, назначили для лечения гипертонической болезни следующие препараты: Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 № 50 D.S.: По 1 таб. 4 раза в сутки за 30 мин до еды. Rp.: Dr. Corinfari 0,01 № 40 D.S.: По 1 драже 3 раза в день сублингвально, в течение 30 мин находиться в положении лежа. Возможна ли данная комбинация препаратов? Дать рекомендации по замене препаратов. Эталон ответа: ЗАДАЧА 9 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp.: Tab. Clophelini 0,000075 № 100 D.S.: По 1 таблетке 2 раза в день. Rp.: Tab. Anaprilini 0,04 № 20 D.S.: По 1 таблетке 1-2 раза в день. Дайте рекомендации по приему данной комбинации или рациональной замене препаратов при осложнениях. Больной имеет личный автомобиль. Эталон ответа: ЗАДАЧА 10 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp.: Tab. Clophelini 0,000075 № 100 D.S.: По 2 таблетке 4 раза в день. Больной страдает гипертонической болезнью и принимал клофелин в течение 2-х месяцев. В аптеке клофелина не оказалось. Дайте рекомендации по прекращению лечения клофелином (2 варианта). Эталон ответа: ЗАДАЧА 11 В аптеку пришел пожилой больной с рецептом: Rp.: Tab. Dopegyti 0,25 № 30 D.S.: По 2 таблетке 4 раза в день. Проведите коррекцию рецепта. Дайте рекомендации по рациональному приему препарата, учитывая, что у пациента почечная недостаточность. Предупредите больного о возможных побочных явлениях, появление которых не должно тревожить больного. Эталон ответа: ЗАДАЧА 12 Больному с отеками сердечного происхождения назначили фуросемид. Отметили хороший мочегонный эффект, падение веса тела за счет уменьшения отеков. Однако у больного появились боли в области сердца, судорожные подергивания мышц. Какова причина осложнений? Каким образом их можно устранить? Эталон ответа: ЗАДАЧА 13 Больной поступил в инфекционное отделение с признаками менингококковой инфекции и нарастающего отека легких. Назовите диуретик, который является препаратом выбора в данном случае, и обоснуйте свой выбор. Эталон ответа: 96 ЗАДАЧА 14 Больному с хронической сердечной недостаточностью назначили гидрохлоротиазид и аспаркам. Однако в аптеке гидрохлоротиазида не оказалось, и в качестве мочегонного средства был предложен спиронолактон. Через несколько дней у больного стали отмечаться нарушения ритма сердца, металлический вкус во рту, диспептические явления. Что могло вызвать это осложнение? Какую ошибку допустил провизор? Механизм действия спиронолактона? Эталон ответа: ЗАДАЧА 15 Больному, длительно принимающему сердечные гликозиды, в связи с наличием отеков нижних конечностей дополнительно назначили гипотиазид. Обоснуйте целесообразность назначения данной комбинации препаратов. Эталон ответа: ЗАДАЧА 16 Ребенок съел 5 таблеток фенобарбитала. Доставлен в больницу в тяжелом состоянии через 8 часов после приема препарата. В анамнезе - хронический отит. Назовите препараты, которые можно использовать для ускорения выведения всосавшегося фенобарбитала из организма. Выберите из них те, что следует назначить данному ребенку, учитывая сопутствующее заболевание. Эталон ответа: 97 «АНТИСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ» НА СРЕДСТВА. МОЗГОВОЕ Основные вопросы темы: 1. Понятие об атеросклерозе. Роль и значение холестерина в организме. 2. Классификация липопротеинов, типы гиперлипопротеинемий в плазме крови. I. Антисклеротические лекарственные средства 1. Гиполипидемические средства: А. Лекарственные средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина: а) ингибиторы синтеза холестерина в печени – статины: ловастатин (мевакор), симвастатин (зокор), правастатин (липостат), аторвастатин (липримар), флувастатин (лескол), розувастатин (крестор); б) средства, повышающие выведение из организма желчных кислот и холестерина: анионообменные смолы (секвестранты желчных кислот): колестирамин (квестран), колестипол (холестид); препараты непредельных жирных кислот - линетол, липостабил. Б. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов (фибраты): фенофибрат (липантил), безафибрат (безамидин), гемфиброзил (регилип), ципрофибрат (липанор). В. Средства, понижающие в крови холестерин и триглицериды: кислота никотиновая (ниацин, эндурацин). 2. Эндотелиотропные средства: А. Липотропные средства: липоевая кислота (тиоктацид, эспа-липон, берлитион), метионин, пиридоксин (вит. В6). Б. Антиоксиданты: пробукол (фенбутол), эмоксипин (эмоксипин - АКОС), этилметилгидроксипиридина сукцинат (мексидол, мексикор), токоферола ацетат (вит. Е), рутин (вит. Р), аскорбиновая кислота (вит. С), аскорутин, тиоктовая кислота, цитофлавин. В. Ангиопротекторы: этамзилат (дицинон), кальция добезилат (доксиум), детралекс (диосмин + гесперидин), трибенозид (гливенол), эсцин (эскузан), диосмин (флебодиа 600), троксерутин (троксевазин), гепариноид (эмеран). II. Лекарственные средства, влияющие на мозговое кровообращение 1. Вазоактивные препараты: а) препараты спорыньи: ницерголин (сермион), вазобрал (α-дигидроэргокрип-тина мезилат + кофеин); б) антагонисты кальция: циннаризин (стугерон), нимодипин (нимотоп); в) производные барвинка малого: винпоцетин (кавинтон); г) производные теофиллина: эуфиллин (аминофиллин), инстенон (гексобендин+этамиван+этофиллин); д) миотропные спазмолитики: пентоксифиллин (трентал); е) препараты никотиновой кислоты: никотиновая кислота, ксантинола никотинат (компламин), никошпан (никотиновая кислота+но-шпа); ж) блокаторы серотониновых и гистаминовых рецепторов: ципрогептадин (перитол). 2. Препараты с преимущественным влиянием на метаболизм в мозге: а) ноотропные средства: пирацетам (ноотропил), пиритинол (энцефабол), гопантеновая кислота (пантогам), ноопепт, никотиноил гамма-аминомасляная кислота (пикамилон), фенилпирацетам (фенотропил, энтроп), фонтурацетам, цитиколин (цераксон), холина альфосцерат (церетон, глиатилин). 98 б) препараты аминокислот и нейропептидов: гамма-аминомасляная кислота (аминалон, гаммалон), глицин, актовегин, семакс, церебролизин (церебролизат), кортексин. в) препараты разных групп: препараты гинкго билоба (танакан, билобил, мемоплант, мемория), карнитина хлорид (аплегин), неотон (фосфокреатин), бетагистин (бетасерк, вестибо). III. Фармакологическая характеристика ЛС: механизмы действия лекарственных средств, их сравнительная характеристика, показания и противопоказания к применению, осложнения, формы выпуска, рецепты. Самостоятельная работа: Проводится путем письменного решения индивидуального (ситуационной задачи) с последующим обсуждением. Ситуационные задачи: задания ЗАДАНИЕ 1 В о п р о с: К какой фармакологической группе по механизму действия относится нимодипин? В о п р о с: Какой основной фармакологический эффект этого препарата? В о п р о с: Чем обусловлен этот эффект? В о п р о с: Какое действие может оказать нимодипин при внутривенном введении? В о п р о с: Какой механизм действия ловастатина? В о п р о с: Ловастатин является пролекарством. Что это означает? В о п р о с: В какой лекарственной форме выпускают ловастатин и какова его дозировка? В о п р о с: Ловастатин обычно рекомендуют принимать по 1 таб. 1 раз в день перед сном. Чем обусловлена такая рекомендация? ЗАДАНИЕ 2 В аптеку поступил рецепт: Rp.: Tab. Lovastatini 0,04 № 20 D.S.: По 1 таб. 2 раза в день за 30 мин. до еды. Одновременно больной поинтересовался у провизора о возможности сочетания прописанного ему препарата с синкумаром, который он периодически применяет в связи с тромбофлебитом. Проведите коррекцию рецепта и отметьте возможные побочные эффекты препарата. Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 3 В аптеку поступил рецепт: Rp.: Sol. Mexidoli 5% - 2 ml D.t.d. № 10 in amp. S.: По 2 мл 2 раза в день внутримышечно. Проведите коррекцию рецепта. Отметьте, к какой фармакологической группе относится препарат, его механизм действия, фармакологические свойства, показания к применению. Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 4 В аптеку поступил рецепт: Rp: Tab. Cinnarizini 0,25 № 20 D.S.: По 1 таб. 1-2 раза в день. 99 Проведите коррекцию выписанного рецепта. Отметьте показания к применению, механизм действия препарата, влияние на кровь, взаимодействие с седативными средствами, особенности назначения при артериальной гипотензии и в пожилом возрасте. Эталон ответа: Показания к применению: Механизм действия: Влияние на кровь: Взаимодействие с седативными средствами: алкоголя При артериальной гипотензии: В пожилом возрасте: ЗАДАНИЕ 5 В аптеку обратился больной, страдающий атеросклерозом сосудов головного мозга, с рецептами: Rp.: Tab. Stugeroni 0,025 № 100 D.S.: По 1 таб. 3 раза в день во время еды. Rp.: Linaetholi 360,0 ml D.S.: По 1 ст. ложке натощак. Rp.: Aeviti in caps. № 50 D.S.: По 1 капсуле 3 раза в день. Провести коррекцию рецептов. Отметьте, к каким фармакологическим группам относятся препараты? Каков их механизм действия и фармакологические эффекты. Дать рекомендации по соблюдению лечебной диеты и устранению побочных эффектов. Объяснить, насколько рациональна данная комбинация препаратов и почему? Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 6 В аптеку поступил рецепт: Rp: Tab. Nimodipini 0,03 № 100 D.S.: По 1 таб. 2 раза в день. Проведите коррекцию рецепта. Отметьте показания к применению препарата, механизм его действия, особенности фармакологического действия, эффекты препарата в пожилом возрасте, противопоказания. Эталон ответа: Показания к применению: Механизм действия: Особенность фармакологического действия: Эффективность Противопоказания: ЗАДАНИЕ 7 Изолированные мозговые сосуды кошки перфузируют постоянным объемом крови. Артериальное давление – 120 мм рт. ст. Проводят ряд экспериментов: вводят внутривенно 0,3 мг/кг эрготамина; вводят внутривенно 0,5 мг/кг дигидроэрготамина. Ответьте на следующие вопросы: 1. Какова реакция мозговых сосудов на введение эрготамина и дигидроэрготамина? 2. Чем объяснить разницу в характере действия препаратов? 100 3. 4. 5. Какова взаимосвязь между структурой и активностью среди производных алкалоидов спорыньи? Какое побочное явление возникает при длительном приеме препаратов спорыньи? Сравните между собой ницерголин и дигидроэрготамин. Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 8 Проводится сравнительное изучение препаратов, влияющих на мозговое кровообращение. Среди них: кавинтон, ноотропил, пентоксифиллин, нимодипин, но-шпа. В эксперимент взяты 60 белых крыс, которых наркотизировали. Животные были разделены на 6 серий, по 10 крыс в каждой. Всем крысам были обнажены сонные артерии и перевязаны лигатурами. Первая серия была контрольной – крысам внутрибрюшинно вводился физиологический раствор, остальным животным вводились исследуемые препараты. Были получены следующие результаты: Серия Вводимый препарат Выживаемость крыс после перевязки сонных артерий 1. физ. раствор 3 2. кавинтон 9 3. ноотропил 6 4. пентоксифиллин 8 5. нимодипин 6 6. но-шпа 2 Ответьте на следующие вопросы: 1. Какое патологическое состояние возникает после перевязки сонных артерий? Почему погибают животные? 2. Объясните, почему повысилась выживаемость животных после введения кавинтона, ноотропила, пентоксифиллина, нимодипина? 3. Почему ноотропил показал меньшую активность, чем кавинтон? 4. Почему понизилась выживаемость животных после введения но-шпы? Эталон ответа: ЗАДАНИЕ 9 В о п р о с: Какие липопротеины являются атерогенными? О т в е т: В о п р о с: Какие липопротеины неатерогенны? О т в е т: В о п р о с: Чем обусловлен механизм действия «статинов»? О т в е т: В о п р о с: Какое влияние на стенку сосудов оказывают «статины», помимо гиполипидемического? О т в е т: В о п р о с: Чем обусловлено гиполипидемическое действие секвестрантов желчных кислот? О т в е т: В о п р о с: Приведите примеры препаратов этой фармакологической группы, каков их механизм действия? О т в е т: В о п р о с: Каков механизм гиполипидемического действия пробукола? О т в е т: 101 В о п р о с: Каким недостатком обладает пробукол? О т в е т: ЗАДАНИЕ 10 В о п р о с: К какой фармакологической группе по механизму действия относится нимодипин? О т в е т: В о п р о с: Какой основной фармакологический эффект этого препарата? О т в е т: В о п р о с: Чем обусловлен этот эффект? О т в е т: В о п р о с: Какое действие может оказать нимодипин при внутривенном введении? О т в е т: В о п р о с: Какой механизм действия ловастатина? О т в е т: В о п р о с: Ловастатин является пролекарством. Что это означает? О т в е т: В о п р о с: В какой лекарственной форме выпускают ловастатин и какова его дозировка? О т в е т: . В о п р о с: Ловастатин обычно рекомендуют принимать по 1 таб. 1 раз в день перед сном. Чем обусловлена такая рекомендация? О т в е т: ЗАДАНИЕ 11 В о п р о с: Каким фармакологическим свойством обладают ангиопротекторы? О т в е т: В о п р о с: Чем обусловлена гиполипидемическая активность производных фиброевой кислоты? О т в е т: В о п р о с: Какие витаминные препараты эффективны при атеросклерозе? О т в е т: В о п р о с: Чем обусловлено гиполипидемическое действие гемфиброзила? О т в е т: В о п р о с: Чем обусловлено применение пентоксифиллина при нарушении мозгового кровообращения? О т в е т: В о п р о с: Каков механизм этого действия? О т в е т: В о п р о с: Какими ещё свойствами обладает пентоксифиллин помимо эффектов влияния на микроциркуляцию? О т в е т: В о п р о с: В каких лекарственных формах выпускают пентоксифиллин? О т в е т: ЗАДАНИЕ 12 В аптеку поступил рецепт: Rp: Tab. Cinnarizini 0,25 № 20 D.S.: По 1 таб. 1-2 раза в день. Проведите коррекцию выписанного рецепта. Отметьте показания к применению, механизм действия препарата, влияние на кровь, взаимодействие с седативными средствами, особенности назначения при артериальной гипотензии и в пожилом возрасте. Эталон ответа: Показания к применению: Механизм действия: 102 Влияние на кровь: Взаимодействие с седативными средствами: При артериальной гипотензии: В пожилом возрасте: ЗАДАНИЕ 13 В аптеку поступил рецепт: Rp: Tab. Nimodipini 0,03 № 100 D.S.: По 1 таб. 2 раза в день. Проведите коррекцию рецепта. Отметьте показания к применению препарата, механизм его действия, особенности фармакологического действия, эффекты препарата в пожилом возрасте, противопоказания. Эталон ответа: Показания к применению: Механизм действия: Особенность фармакологического действия: Эффективность препарата пожилом возрасте: Противопоказания: ЗАДАНИЕ 14 В аптеку поступил рецепт: Rp: Tab. Cavintoni 0,05 № 10 D. S.: По 1 таб. 2 раза в день. Проведите коррекцию рецепта. Отметьте механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные действия. Эталон ответа: Механизм действия: Фармакологические эффекты: Показания к применению: Побочное действие: ЗАДАНИЕ 15 В аптеку поступил рецепт: Rp: Tab. Picamiloni 0,005 № 20 D. S.: По 1 таб. 1 раз в день. Проведите коррекцию рецепта. Отметьте, к какой фармакологической группе относится препарат, чем обусловлен механизм его действия, показания к применению, побочное действие, противопоказания. В какой лекарственной форме ещё выпускают препарат, кроме таблеток? Эталон ответа: Фармакологическая группа: Механизм действия: Показания к применению: Побочное действие: Противопоказания: Другие формы выпуска: ЗАДАНИЕ 16 В аптеку поступил рецепт: Rp: Tab. Nicergolini 0,5 № 30 103 D. S.: По 1 таб. 2-3 раза в день после еды. Проведите коррекцию рецепта. Отметьте, к какой фармакологической группе относится препарат, фармакологические эффекты, механизм его действия, показания к применению, противопоказания. Эталон ответа: Фармакологическая группа: Фармакологические эффекты: Механизм действия: Показания к применению: Основные вопросы Сердечные гликозиды (СГ). Классификация и номенклатура. 1. Виды действия СГ на сердце. Механизм кардиотонического действия СГ. 2. История внедрения в медицину (Уайтеринг). Кардиальные и внекардиальные эффекты СГ. Механизмы их реализации. Показания и противопоказания к назначению СГ. 3. Особенности терапии СГ. Профилактика, клиническая картина и помощь при передозировке СГ. 4. Кардиотоники негликозидной природы. 5. Антиаритмические ЛС. Классификация и номенклатура. 6. Препараты антиаритмиков I класса. Фармакологическая характеристика. Механизм мембраностабилизирующего действия. Фармакокинетические особенности. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. 7. Препараты антиаритмиков II класса. Сравнительная фармакологическая характеристика. Механизм антиаритмического действия. Фармакокинетические особенности. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. 8. Препараты антиаритмиков III класса. Фармакологическая характеристика. Механизм антиаритмического действия. Показания к применению Побочные эффекты. Противопоказания. 9. Препараты антиаритмиков IV класса. Механизм антиаритмического действия. Фармакологическая характеристика. Показания применению Побочные эффекты. Противопоказания. 10. Другие ЛС, применяемые при тахиаритмиях: сердечные гликозиды, аденозин, АТФ, препараты калия. 11. ЛС, применяемые при брадиаритмии. Классификация, номенклатура. Механизмы действия. Особенности фармакокинетики и применения. 12. Антиангинальные ЛС. Определение. Классификация, номенклатура антиангинальных средств. Общая фармакологическая характеристика. 13. Препараты органических нитратов. История внедрения в медицинскую практику. Механизм действия. Выбор лекарственной формы нитратов в зависимости от цели применения. Фармакокинетические отличия различных лекарственных форм нитратов. Трансдермальные лекарственные формы. Критерии эффективности терапии нитратами. Толерантность к нитратам, механизмы ее развития и способы профилактики. 14. Препараты блокаторов кальциевых каналов. Классификация. Общая фармакологическая характеристика. Средства, блокирующие кальциевые каналы Lтипа как антиангинальные ЛС, механизм действия. Преимущества пролонгированных лекарственных форм блокаторов кальциевых каналов. Фармакокинетические особенности. 104 15. Активаторы калиевых каналов: никорандил. Фармакологическая характеристика. 16. Средства, увеличивающие продолжительность рефрактерного периода: амиодарон. Фармакологическая характеристика. 17. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде: β-адреноблокаторы. Сравнительная фармакологическая характеристика. Механизм реализации антиангинального действия β-адреноблокаторов. 18. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду: коронарорасширяющие средства миотропного и рефлекторного действия. 19. Препараты метаболического действия, используемые в терапии ИБС (кардиопротекторы). Механизм действия. Применение. 20. Особенности фармакологической коррекции артериального давления от возраста больного, сопутствующих заболеваний и других факторов. Выбор ЛС для коррекции артериального давления. 21. Антигипертензивные ЛС. Определение. Классификация. Общая фармакологическая характеристика. Препараты для поддержания рабочего артериального давления и средства для купирования гипертонических кризов. 22. Антигипертензивные препараты центрального действия. Классификация, номенклатура. Общая фармакологическая характеристика. 23. Антигипертензивные ЛС периферического действия. Классификация. Общая фармакологическая характеристика. 24. ЛС, действующие на ренин-ангиотензиновую систему (РАС). Общая фармакологическая характеристика. 25. Препараты блокаторов АПФ. Механизм действия. Общая фармакологическая характеристика. 26. Препараты блокаторов АТ-1 рецепторов. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. 27. Препараты миотропных спазмолитиков. Механизм действия. Причины ограниченного применения в медицинской практике в качестве антигипертенивных ЛС. 28. Диуретики как антигипертензивные ЛС. Сравнительная фармакологическая характеристика. Побочные эффекты и методы их профилактики. 29. Активаторы калиевых каналов как антигипертензивные ЛС миноксидил. 30. Рациональные комбинации гипотензивных средств. Комбинированные препараты антигипертензивных ЛС. Состав. Фармакологический анализ компонентов. 31. Классификация и номенклатура гипертензивных ЛС. Механизмы действия. Фармакокинетические особенности. Выбор препарата. 32. Понятие об антисклеротических и гиполипидемических средствах. 33. Гиполипидемические средства. Определение. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика групп. 34. Лекарственные средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина. Общая фармакологическая характеристика. 35. Статины. Механизм действия. Сравнительная характеристика. Фармакокинетические особенности. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. 36. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно три-глицеридов. 37. Средства, понижающие содержание в крови холестерина и триглицеридов. Влияние на обмен веществ. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты. Осложнения. 38. Липотропные средства: витамины, аминокислоты. Механизм действия. Показания. 39. Эндотелиотропные средства. Определение. Общая фармакологическая характеристика. 105 40. Антиоксиданты. Механизм действия. Показания к применению. 41. Ангиопротекторы. Определение. Препараты синтетического и природного происхождения. Общая фармакологическая характеристика препаратов. 42. Лекарственные средства, используемые при нарушениях мозгового кровообращения. Классификация. 43. Фармакологическая характеристика вазоактивных препаратов. Механизм действия. Особенности применения. 44. Препараты никотиновой кислоты и теофиллина, применяемые при нарушениях мозгового кровообращения. 45. Сосудистые осложнения при применении миотропных спазмолитиков. СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ ЗАДАНИЕ 1 В о п р о с: Каким видом действия на сердце обладают сердечные гликозиды? В о п р о с: Что в структуре сердечных гликозидов обеспечивает фармакологическое действие? В о п р о с: Что зависит от углеводного компонента сердечного гликозида? В о п р о с: Какие основания к применению имеют сердечные гликозиды? В о п р о с: Как влияют сердечные гликозиды на потребление сердцем кислорода? В о п р о с: Чем это обусловлено? В о п р о с: Какие в основном лекарственные препараты используют при острой сердечной недостаточности? ЗАДАНИЕ 2 В о п р о с: На какие функции сердца оказывают действие сердечные гликозиды? В о п р о с: Чем обусловлено увеличение силы сердечных сокращений под влиянием сердечных гликозидов? В о п р о с: Каким термином обозначается эффект сердечных гликозидов, проявляющийся увеличением силы сердечных сокращений? В о п р о с: Чем обусловлена высокая степень всасывания дигитоксина в ЖКТ? В о п р о с: Какое основное показание к применению имеет дигитоксин? В о п р о с: Какой недостаток имеют сердечные гликозиды наперстянки? В о п р о с: Чем обусловлено возникновение брадикардии при исполь-зовании сердечных гликозидов? ЗАДАНИЕ 3 В о п р о с: Какое главное показание к применению имеет коргликон? В о п р о с: Какие нарушения могут возникнуть со стороны сердца при передозировке сердечными гликозидами? В о п р о с: Какое вещество образуется в процессе метаболизма лан тозида С – первичного гликозида из листьев наперстянки шерстистой? В о п р о с: Чем обусловлена опасность одновременного состояния дигитоксина с диуретическим средством гипотиазидом? В о п р о с: Какова причина этого явления при одновременном использовании этих препаратов? В о п р о с: В чем отличие добутамина от дигитоксина? ЗАДАНИЕ 4 106 В о п р о с: Какие клинические проявления возникают в связи снижения скорости кровотока при хронической сердечной недостаточности? В о п р о с: Что в строении сердечных гликозидов определяет их кардиотоническое действие? В о п р о с: На какие группы подразделяются кардиотонические средства? В о п р о с: Какова роль ионов Са++ в развитии положительного инотропного действия сердечных гликозидов? В о п р о с: Чем обусловлено увеличение диуреза при применении сер-дечных гликозидов? В о п р о с: В каких случаях могут быть использованы сердечные гликозиды кроме терапии сердечной недостаточности? В о п р о с: В терапии каких видов аритмий могут быть использованы сердечные гликозиды? ЗАДАНИЕ 5 В о п р о с: Какие изменения происходят в организме под влиянием кардиотонического действия сердечных гликозидов? В о п р о с: Как проявляется отрицательный хронотропный эффект сердечных гликозидов на сердце? В о п р о с: Чем обусловлен этот эффект? В о п р о с: В случае стойкой брадикардии чем можно устранить этот эффект сердечных гликозидов? В о п р о с: Что является биофазой для сердечных гликозидов? В о п р о с: Где локализуется этот субстрат? В о п р о с: Какое торговое название имеет дигоксин? В о п р о с: Чем обусловлена несовместимость сердечных гликозидов с хинидином? ЗАДАНИЕ 6 В о п р о с: Какой препарат сердечных гликозидов является основным в клинической терапии сердечных заболеваний? В о п р о с: Какие показания к применению имеет дигоксин? В о п р о с: Чем обусловлено антиаритмическое действие дигитоксина? В о п р о с: В течение какого времени развивается эффект и достигает максимума при приеме внутрь? В о п р о с: Какие факторы повышают риск возникновения интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие лекарственные препараты применяют для восполнения дефицита ионов магния и калия? В о п р о с: Какие Вы знаете кардиотонические лекарственные средства негликозидной структуры? В о п р о с: Чем обусловлен механизм кардиотонического действия милринона? ЗАДАНИЕ 7 Какой кардиотоникнегликозидной структуры является произ водным В о п р о с: дофамина? В о п р о с: Чем обусловлено его действие? В о п р о с: Каков механизм развития его кардиотонического действия? В о п р о с: Какой лекарственный препарат является производным пиридазинондинитрила? В о п р о с: Какой механизм его кардиотонического действия? В о п р о с: Какими фармакологическими свойствами кроме кардиотонического обладает левосимендан? 107 В о п р о с: Чем обусловлен механизм сосудорасширяющего действия левосимендана? ЗАДАНИЕ 8 В о п р о с: Какое торговое название имеет дигоксин? В о п р о с: В каких лекарственных формах выпускают дигоксин? В о п р о с: Какова особенность дозирования дигоксина? В о п р о с: Как дозируют препарат в таблетках при поддерживающей терапии? В о п р о с: Чем в основном отличается коргликон от строфантина? В о п р о с: В каких случаях в основном назначают коргликон? В о п р о с: Чем обусловлена экстрасистолия, возникающая при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие лекарственные средства используют для восполнения дефицита ионов магния и калия при интоксикации сердечными гликозидами? ЗАДАНИЕ 9 В о п р о с: Что является главным недостатком сердечных гликозидо наперстянки? В о п р о с: Какие лекарственные средства, блокирующие натриевые каналы, эффективны для устранения желудочковых экстрасистол, возникающих при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: С какой целью при интоксикации сердечными гликозидами используют динатриевую соль ЭДТА? В о п р о с: Чем обусловлено назначение унитиола при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Что в строении сердечного гликозида оказывает фармакологический эффект? В о п р о с: Что такое ксантопсия? В о п р о с: Какой препарат сердечных гликозидов: дигитоксин или дигоксин обладает кумуляцией в меньшей степени и почему? ЗАДАНИЕ 10 В о п р о с: Как влияет вегетативный отдел нервной системы на ритм сердечных сокращений? В о п р о с: Какие рецепторы симпатической нервной системы локализуются в сердце? В о п р о с: К какой группе антиаритмических средств относится новокаинамид по механизму действия? В о п р о с: Как влияет новокаинамид на ритм сердечных сокращений, чем это обусловлено? В о п р о с: Каков путь введения новокаинамида? В о п р о с: Как влияет новокаинамид на симпатическую иннервацию сердца? В о п р о с: Какой из лекарственных препаратов в большей степени угнетает проводящую систему сердца: новокаинамид или хинидин? ЗАДАНИЕ 11 В о п р о с: К какой фармакологической группе относится дифенин? В о п р о с: Чем обусловлено его противоаритмическое действие? В о п р о с: Как влияет дифенин на функции сердца? В о п р о с: Какое общее влияние на сердце имеют дифенин и хинидин? В о п р о с: Какое влияние оказывает дифенин на уровень артериального давления? В о п р о с: Чем обусловлено применение дифенина при интоксикации сердечными гликозидами? В о п р о с: Какие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть при внутривенном введении препарата? 108 ЗАДАНИЕ 12 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp.: Tab. Isoptini obd. 0,04 D. t. d. № 100 S.: По 1 таб. 4 раза в день. Провизор выдал больному верапамил в таблетках по 0,08. Между больным и провизором состоялся диалог: Б о л ь н о й: В чем отличие изоптина от верапамила? Б о л ь н о й: Сколько раз в день принимать верапамил? Б о л ь н о й: Препарат принимают до или после еды? Б о л ь н о й: Какие побочные эффекты возможны при длительном применении верапамила? ЗАДАНИЕ 13 В о п р о с: К какой фармакологической группе относится лидокаин? В о п р о с: Чем обусловлен механизм его антиаритмического действия? В о п р о с: Как влияет лидокаин на функции сердца? В о п р о с: Какое влияние оказывает препарат на холинергическую иннервацию сердца? В о п р о с: Насколько быстро развивается антиаритмический эффект лидокаина и какова его продолжительность? В о п р о с: Какое общее влияние на сердце имеют дифенин и хинидин? В о п р о с: Какое влияние оказывает дифенин на уровень артериального давления? В о п р о с: Чем обусловлено применение дифенина при интоксикации сердечными гликозидами? ЗАДАНИЕ 14 Чем обусловлено возникновение (развитие) ишемической болезни В о п р о с: сердца? В о п р о с: Препараты какой группы по химическому строению являются главными средствами, используемые для купирования приступа стенокардии? В о п р о с: Чем в основном обусловлено устранение приступа стенокардии нитроглицерином? В о п р о с: Как это отражается на работе сердца? В о п р о с: Какой общий признак в механизме действия имеют дилтиазем и нифедипин? В о п р о с: Чем объясняют их эффект при стенокардии? В о п р о с: Как это проявляется? В о п р о с: Чем можно объяснить уменьшение потребности сердца в кислороде? ЗАДАНИЕ 15 В о п р о с: В какой последовательности располагаются сосуды по чувствительности к нитроглицерину? В о п р о с: Чем обусловлено прямое миотропное действие нитроглицерина на стенку сосудов? В о п р о с: Какова в этом случае её роль? В о п р о с: Какое основное показание к применению имеет нитроглицерин? В о п р о с: К какой фармакологической группе по механизму действия относится нифедипин? 109 В о п р о с: Чем обусловлен его антиангинальный эффект? В о п р о с: Какое основное применение имеет нифедипин? ЗАДАНИЕ 16 В о п р о с: Какие сосуды кроме коронарных расширяет нитроглицерин? В о п р о с: Как влияет нитроглицерин на иннервацию коронарных сосудов? В о п р о с: Какое влияние на частоту сердечных сокращений оказывает нитроглицерин? В о п р ос : Чем это обусловлено? В о п р о с: Каков механизм действия препарата никорандил? В о п р о с: Чем обусловлено антиангинальное действие никорандила? В о п р о с: Какой фармакологический эффект β-адреноблокаторов способствует разгрузке сердца? В о п р о с: Какой антиангинальный препарат выпускается в виде пластинок для аппликации, содержащий по 0,001 и 0,002 г нитроглицерина? ЗАДАНИЕ 17 В о п р о с: Чем обусловлено антиангинальное действие нитроглицерина? В о п р о с: Какое действие оказывает нитроглицерин на кровь и какое значение имеет этот эффект в терапии ИБС? В о п р о с: Какое антиангинальное средство миотропного действия обладает и антиагрегантным действием? В о п р о с: Каков его синоним и механизм антиагрегантного действия? В о п р о с: Какие недостатки имеет нитроглицерин? В о п р о с: Каков путь введения валидола и чем обусловлен механизм его антиангинального действия? В о п р о с: Какое действие на сердце оказывает триметазидин, его синонимы? ЗАДАНИЕ 18 При острой боли в сердце больной принял таблетку валидола, запив её водой. Через 15 минут боль в сердце не уменьшилась. Объясните причину, дайте рекомендации по рациональному применению препарата. ЗАДАНИЕ 19 Больному, страдающему артериальной гипертензией, врач выписал рецепт на лекарственный препарат и рекомендовал полежать не менее 2-3 часов с момента его приема. Врач предупредил, что если больной встанет раньше указанного времени, то у него может возникнуть обморочное состояние. Препарат какой фармакологической группы был назначен больному? Как провизор должен был объяснить больному рекомендацию врача? Какой недостаток имеют лекарственные препараты этой фармакологической группы? ЗАДАНИЕ 22 В аптеку обратился больной с рецептом: Rp.: Tab. Clophelini 0,000075 № 100 D.S.: По 1 таблетке 1-2 раза в день. Rp.: Tab. Spironolactoni 0,025 № 20 D.S.: По 1 таблетке 1-2 раза в день. и попросил провизора объяснить правила применения препаратов. Б о л ь н о й: Как быстро развивается эффект от клофелина и какова его продолжительность? 110 Б о л ь н о й: В связи с расстройством сна мне предписан реланиум. Возможно ли одновременное применение этих препаратов? Б о л ь н о й: Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении клофелина? Б о л ь н о й: С какой целью врач предписал спиронолактон? Мне раньше его не назначали. Б о л ь н о й: Могут ли возникнуть какие-либо осложнения на период применения клофелина и как их предупредить? ЗАДАНИЕ 23 В аптеке больной обратился к провизору с рецептом: Rp.: Tab. Captoprili 0,25 № 20 D.S.: По 1 таблетке 2 раза в день. Между ними состоялся разговор: Б о л ь н о й: Как переносится препарат? Б о л ь н о й: В течение какого времени развивается и сохраняется действие препарата? Б о л ь н о й: В связи с периодически возникающей тахикардией мне приходится принимать атенолол. Совместимы ли эти препараты? Б о л ь н о й: В случае, если переносимость назначенного мне врачом лекарства будет недостаточно хорошая, какими препаратами можно будет его заменить? ЗАДАНИЕ 24 Пожилому больному, страдающему ишемической болезнью сердца и бронхиальной астмой, назначили для лечения гипертонической болезни следующие препараты: Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 № 50 D.S.: По 1 таб. 4 раза в сутки за 30 мин до еды. Rp.: Dr. Corinfari 0,01 № 40 D.S.: По 1 драже 3 раза в день сублингвально, в течение 30 мин находиться в положении лежа. Возможна ли данная комбинация препаратов? Дать рекомендации по замене препаратов. ЗАДАНИЕ 25 Больному с отеками сердечного происхождения назначили фуросемид. Отметили хороший мочегонный эффект, падение веса тела за счет уменьшения отеков. Однако у больного появились боли в области сердца, судорожные подергивания мышц. Какова причина осложнений? Каким образом их можно устранить? ЗАДАНИЕ 26 В о п р о с: К какой фармакологической группе по механизму действия относится нимодипин? В о п р о с: Какой основной фармакологический эффект этого препарата? В о п р о с: Чем обусловлен этот эффект? В о п р о с: Какое действие может оказать нимодипин при внутривенном введении? В о п р о с: Какой механизм действия ловастатина? В о п р о с: Ловастатин является пролекарством. Что это означает? В о п р о с: В какой лекарственной форме выпускают ловастатин и какова его дозировка? В о п р о с: Ловастатин обычно рекомендуют принимать по 1 таб. 1 раз в день перед сном. Чем обусловлена такая рекомендация? ЗАДАНИЕ 27 111 В аптеку поступил рецепт: Rp.: Tab. Lovastatini 0,04 № 20 D.S.: По 1 таб. 2 раза в день за 30 мин. до еды. Одновременно больной поинтересовался у провизора о возможности сочетания прописанного ему препарата с синкумаром, который он периодически применяет в связи с тромбофлебитом. Проведите коррекцию рецепта и отметьте возможные побочные эффекты препарата. ЗАДАНИЕ 28 В аптеку обратился больной, страдающий атеросклерозом сосудов головного мозга, с рецептами: Rp.: Tab. Stugeroni 0,025 № 100 D.S.: По 1 таб. 3 раза в день во время еды. Rp.: Linaetholi 360,0 ml D.S.: По 1 ст. ложке натощак. Rp.: Aeviti in caps. № 50 D.S.: По 1 капсуле 3 раза в день. Провести коррекцию рецептов. Отметьте, к каким фармакологическим группам относятся препараты? Каков их механизм действия и фармакологические эффекты. Дать рекомендации по соблюдению лечебной диеты и устранению побочных эффектов. Объяснить, насколько рациональна данная комбинация препаратов и почему? ЗАДАНИЕ 29 Проводится сравнительное изучение препаратов, влияющих на мозговое кровообращение. Среди них: кавинтон, ноотропил, пентоксифиллин, нимодипин, но-шпа. В эксперимент взяты 60 белых крыс, которых наркотизировали. Животные были разделены на 6 серий, по 10 крыс в каждой. Всем крысам были обнажены сонные артерии и перевязаны лигатурами. Первая серия была контрольной – крысам внутрибрюшинно вводился физиологический раствор, остальным животным вводились исследуемые препараты. Были получены следующие результаты: Серия Вводимый препарат Выживаемость крыс после перевязки сонных артерий 1. физ. раствор 3 2. кавинтон 9 3. ноотропил 6 4. пентоксифиллин 8 5. нимодипин 6 6. но-шпа 2 Ответьте на следующие вопросы: 5. Какое патологическое состояние возникает после перевязки сонных артерий? Почему погибают животные? 6. Объясните, почему повысилась выживаемость животных после введения кавинтона, ноотропила, пентоксифиллина, нимодипина? 7. Почему ноотропил показал меньшую активность, чем кавинтон? 8. Почему понизилась выживаемость животных после введения но-шпы? ЗАДАНИЕ 30 112 В о п р о с: Какие липопротеины являются атерогенными? В о п р о с: Какие липопротеины неатерогенны? О т в е т: Хиломикроны, ЛПВП (липопротеины высокой плотности). В о п р о с: Чем обусловлен механизм действия «статинов»? В о п р о с: Какое влияние на стенку сосудов оказывают «статины», помимо гиполипидемического? В о п р о с: Чем обусловлено гиполипидемическое действие секвестрантов желчных кислот? В о п р о с: Приведите примеры препаратов этой фармакологической группы, каков их механизм действия? В о п р о с: Каков механизм гиполипидемического действия пробукола? В о п р о с: Каким недостатком обладает пробукол? ЗАДАНИЕ 31 В о п р о с: Каким фармакологическим свойством обладают ангиопротекторы? В о п р о с: Чем обусловлена гиполипидемическая активность производных фиброевой кислоты? В о п р о с: Какие витаминные препараты эффективны при атеросклерозе? В о п р о с: Чем обусловлено гиполипидемическое действие гемфиброзила? В о п р о с: Чем обусловлено применение пентоксифиллина при нарушении мозгового кровообращения? В о п р о с: Каков механизм этого действия? В о п р о с: Какими ещё свойствами обладает пентоксифиллин помимо эффектов влияния на микроциркуляцию? В о п р о с: В каких лекарственных формах выпускают пентоксифиллин? ЗАДАНИЕ 32 Ребенок съел 5 таблеток фенобарбитала. Доставлен в больницу в тяжелом состоянии через 8 часов после приема препарата. В анамнезе - хронический отит. Назовите препараты, которые можно использовать для ускорения выведения всосавшегося фенобарбитала из организма. Выберите из них те, что следует назначить данному ребенку, учитывая сопутствующее заболевание. ЗАДАНИЕ 33 Больному с хронической сердечной недостаточностью назначили гидрохлоротиазид и аспаркам. Однако в аптеке гидрохлоротиазида не оказалось, и в качестве мочегонного средства был предложен спиронолактон. Через несколько дней у больного стали отмечаться нарушения ритма сердца, металлический вкус во рту, диспептические явления. Что могло вызвать это осложнение? Какую ошибку допустил провизор? Механизм действия спиронолактона? 113 Литература Л1.1 Машковский М.Д. Лекарственные средства - М.: Новая волна, 2013 – 1216 с. Л1.2 Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии. - М.: Физ.-мат. лит. - 2011 6.1.2 Дополнительная литература Заглавие Авторы, составители Л2.1 Лекарственные препараты в России. Справочник Видаль - М.: астра ФармСервис., 2012 Л2.2 Петров В.И. Клиническая фармакология и фармакотерапия в реальной врачебной практике: мастер - класс М.: ГЭОТАР-Медиа, 2011 Л2.3 под ред. Гаевого Основы фармакотерапии и клинической фармакологии - Ростов н/Д, 2015 М.Д., Петрова В.И. Л2.4 под ред. Белоусова Ю.Б. [и др.] Л2.5 Клиническая фармакология. Национальное руководство - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2011 Европейская фармакопея. В 2-х том. – 7 изд. - Страстбург, 2011- Т. 1,2 Л 2. 6 Статьи из журналов Лечащий врач Терапевтический архив Региональное кровообращение и микроциркуляция Тромбоз, гемостаз и реология Экпериментальная и клиническая фармакология Фармакология общая. Химиотерапевтические средства (РЖ) Scientia Pharmaceutica Chemical and Pharmaceutical Bulletin 6.2 Электронные образовательные ресурсы Л2.7 Клиническая фармакология: избр. лекции / С.В. Октобина [и др.]. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012- 608 с. – [Электронный ресурс]. - Режим доступа: www.pmedpharm.ru Л2.8 Лекции по фармакологии для врачей и провизоров / А.И. Венгеровский - М.: Физматлит, 2012- 704 с. – [Электронный ресурс]. - Режим доступа: www. pmedpharm.ru 114 IV. ВОПРОСЫ К КАНДИДАТСКОМУ ЭКЗАМЕНУ ПО ДИСЦИПЛИНЕ «ФАРМАКОЛОГИЯ, КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ» И К ДИСЦИПЛИНЕ ПО ВЫБОРУ «ФАРМАКОЛОГИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ СРЕДСТВ» Вопросы к кандидатскому экзамену по дисциплине «Фармакология, клиническая фармакология» оформлены в виде отдельного файла «Вопр.КЭ_ФКФ.doc». Вопросы к кандидатскому экзамену по дисциплине по выбору «Фармакология, сердечно-сосудистых средств» оформлены в виде отдельного файла «Вопр.КЭ_ФССС.doc». V. БИЛЕТЫ К КАНДИДАТСКОМУ ЭКЗАМЕНУ ПО ДИСЦИПЛИНЕ «ФАРМАКОЛОГИЯ, КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ» И К ДИСЦИПЛИНЕ ПО ВЫБОРУ «ФАРМАКОЛОГИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ СРЕДСТВ» Билеты к кандидатскому экзамену по дисциплине «Фармакология, клиническая фармакология» оформлены в виде отдельного файла «Бил.КЭ_ФКФ.doc». Билеты к кандидатскому экзамену по дисциплине по выбору «Фармакология, клиническая фармакология» оформлены в виде отдельного файла «Бил.КЭ_ФССС.doc». VI. КРИТЕРИИ ОЦЕНИВАНИЯ ЗНАНИЙ ОБУЧАЮЩИХСЯ Уровень подготовки аспиранта оценивается исходя из количества выполненных заданий: - менее 50% - «неудовлетворительно», не зачтено; - свыше 50% - зачтено; - 50-70% - «удовлетворительно»; - 70-90% - «хорошо»; - 90-100% - «отлично». Критерии оценивания устного ответа Оценка «5» (отлично) выставляется аспиранту, если он глубоко и прочно усвоил программный материал, исчерпывающе, последовательно, чётко и логически стройно его излагает, умеет тесно увязывать теорию с практикой, творчески решать поставленные перед ним задачи, свободно справляется с ситуационными задачами, вопросами и другими видами применения знаний, причём не затрудняется с ответом при видоизменении заданий, использует в ответе информацию, полученную из лекционного материала и специальной литературы, правильно обосновывает принятое решение, владеет разносторонними навыками и приёмами выполнения практических заданий, правильно формулирует заключение по итогам выполненной работы. 115 Оценка «4» (хорошо) выставляется аспиранту, если он твёрдо знает лекционный материал, грамотно и по существу излагает его, не допуская существенных неточностей в ответе на вопрос, правильно применяет теоретические положения при решении практических вопросов и задач, владеет необходимыми навыками и приёмами их выполнения. Оценка «3» (удовлетворительно) выставляется аспиранту, если он имеет знания только основного материала, но не усвоил его деталей, допускает неточности, недостаточно правильные формулировки, нарушения логической последовательности в изложении программного материала, испытывает затруднения при выполнении практических работ. Оценка «2» (неудовлетворительно) выставляется аспиранту, который не знает значительной части программного материала, допускает существенные ошибки, неуверенно, с большими затруднениями выполняет или не способен выполнять практические работы. . 116
