АЦИКЛОВИР Международное непатентованное название (МНН

МИНИСТЕРСТВОМ
ЭД™~^
СТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
ИНОГО СРЕДСТВА ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТОВ
АЦИКЛОВИР
Международное непатентованное название (МНН) - Aciclovir.
Химическое название
9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амино-1,9-дигидро-9(2-гидрокси)этоксиметил-6Н-пурин-6-он.
Состав лекарственной формы
1 капсула содержит:
активное вещество: ацикловир - 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат.
состав твердой желатиновой капсулы: двуокись титана (Е171), Кармуазин
(Е122), Апельсиновый желтый
(Е110), метилпарагидроксибензоат,
пропилпарагидроксибензоат, желатин.
Форма выпуска — капсулы
Твердые
непрозрачные
капсулы
цилиндрической
формы
с
полусферическими концами, с гладкой и блестящей поверхностью, номер
капсул 2.
Корпус - белый и крышечка красная.
Гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым
оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды.
KoflATXJ05AB01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Противовирусный препарат. Тимидинкиназа, инфицированных вирусом
клеток, активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций
в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира
взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК,
которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется
"дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых
поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса
Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Ацикловир менее токсичен для неинфицированных клеток потому что:
1) они мало его поглощают,
2) в меньшей степени превращают его в активную форму,
3) человеческая ДНК- полимераза менее чувствительна к активной его
(Ъопме.
Фармакокинетические свойства.
После приема внутрь, независимо от приема пищи, биодоступность
ацикловира составляет 15-30%. Максимальная концентрация в плазме
достигается через 1,5-2 часа. Связывается с белками плазмы в соотношении
9-33%. Метаболизируется в печени. Тщ составляет 3,3 часа. Выводится через
почки преимущественно в неизмененном виде, 10-15% - в виде метаболита
(9-карбоксиметоксиметилгуанин); в незначительном количестве выводится с
калом.
Показания:
- Лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых
оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая
генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций вызванных
вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2) у пациентов с нормальным иммунным
статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций вызванных
вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2) у иммуннодефицитных больных;
- ветряная оспа, опоясывающий лишай;
- профилактика цитомеголовирусных инфекций после пересадки костного
мозга.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным
количеством воды.
Дозы подбираются в зависимости от тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванными Herpes
simplex 1 или 2, взрослым и детям старше 2 лет - по 200 мг 5 раз в сутки в
течение 5 дней с интервалами в 4 ч в течение дня и с интервалом в 8 ч на
ночь (при необходимости курс может быть продлен).
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex 1 или 2 и
при рецидиве заболевания - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по
800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с интервалом в 8 ч на ночь.
Продолжительность лечения - 7-10 дней. Детям старше 2 лет - по 20 мг/кг 4
раза в сутки в течение 5 дней; детям массой более 40 кг препарат назначается
в дозах как для взрослых.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым — по 800 мг 4
раза в сутки каждые 6 ч днем в течение 5 дней.
Профилактическое лечение при трансплантации органов проводят в течение
6 недель.
При нарушении функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у
больных с С1 креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 200 мг
2 раза в сутки с интервалом в 12 ч.
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Varicella zoster, у
больных с С1 креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 800 мг
2 раза в сутки с интервалом в 12 ч, при С1 креатинина до 25 мл/мин - по 800
мг 3 раза в сутки с интервалом в 8 ч.
При тяжелом состоянии пациентов с ослабленным иммунитетом (например,
после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением
всасывания предпочтительнее применять АЦИКЛОВИР внутривенно.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать больным с нарушением функции почек и
пациентам пожилого возраста (в связи с увеличением Туг).
В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень
мочевины и креатинина в крови).
Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное питье - по 500
мл жидкости для каждого грамма ацикловира.
Применение при беременности возможно если ожидаемый эффект терапии
превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия
Со стороны системы крови: очень редко - анемия, лейкопения,
тромбоцитопения;
Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия, крапивница, отек
Квинке;
Со стороны ЦНС: очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор,
атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги,
сонливость, энцефалопатия, кома. Указанные побочные реакции, как
правило, обратимы и обычно регистрируются у пациентов с почечной
недостаточностью.
Со стороны органов дыхания: редко - одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарных путей: часто
- тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение
уровня билирубина и печеночных ферментов; очень редко - гепатит,
желтуха;
Со стороны кожи и ее придатков: часто - зуд, сыпь (в том числе
фотосенсибилизация);
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная
недостаточность, почечная колика, кристаллурия.
Прочие: повышенная утомляемость, лихорадка.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- период лактации.
Передозировка
Симптомы:
головная
боль,
недостаточность, судороги.
тошнота,
рвота,
диарея,
почечная
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных
функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой
почечной недостаточности и анурии).
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно если ожидаемый эффект терапии
превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует
прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность к вождению и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работать с
техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ацикловир выделяется в неизмененном виде с мочой путем активной
канальцевой экскреции. Все препараты с аналогичным путем выведения
могут повысить концентрацию ацикловира в плазме. При одновременном
применении, пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем
самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения
ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими
препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия
(особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 1525°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Упаковка
По 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ и
алюминиевой фольги.
Два блистера вместе с инструкцией по приминению помещают в картонную
пачку.
Производитель
ООО НЬЮ ТОНЕ, Республика Молдова
в сотрудничестве с АРЕНА ГРУП АО, Румыния
MD-2021, Республика Молдова,
г. Кишинэу, ул. Н. Смокинэ, 29