ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДИМЕДРОЛ DIMEDROLUM

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
ДИМЕДРОЛ
DIMEDROLUM
Торговое название препарата: Димедрол
Действующее вещество (МНН): Дифенгидрамин
Лекарственная форма: Раствор для инъекций.
Состав:
активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорид – 10 г;
вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 л.
Фармакотерапевтическая группа: Антиаллергическое средство.
Фармакологические свойства
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, производное этаноламина; устраняет
эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную
нервную систему обусловлено блокадой H1-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением
центральным м-холиноблокирующим действием (может вызывать как угнетение, так и
возбуждение центральной нервной системы). Обладает выраженной H1-блокирующей
активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой
мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию.
Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение
слизистых оболочек полости рта) – только в высоких дозах, блокирует м-холинорецепторы в
центральной нервной системе, оказывает седативное, снотворное, противопаркинсоническое
и противорвотное действия. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по
отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным,
т.е. снижению артериального давления. У людей с локальными повреждениями мозга и
эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на
электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. В большей
степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (морфин), и в
меньшей степени – при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный
эффекты более выражены при повторных приемах.
Фармакокинетика
После внутривенного, внутримышечного введения широко распределяется в организме,
проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальный эффект
развивается через 60 мин после применения, длительность действия – от 4 до 6 ч.
Связывается с белками плазмы на 98-99%. Метаболизируется в печени. Период
полувыведения составляет 1-4 ч. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный
эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма
преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и
только в незначительном количестве – в неизмененном виде с мочой.
Показания к применению
Препарат в инъекционной форме эффективен у взрослых и у детей, кроме недоношенных
детей и новорожденных, при следующих состояниях, когда димедрол в пероральной форме
является нецелесообразным.
Как антигистаминное средство: для уменьшения интенсивности аллергических реакций на
препараты крови или плазмы, при анафилаксии в качестве дополнения к адреналину и
другим стандартным мерам после контроля острых симптомов, при других несложных
аллергических состояниях немедленного типа, когда пероральная терапия невозможна или
противопоказана.
Морская болезнь: для активного лечения болезни движения.
2
Как противопаркинсоническое средство: для применения при паркинсонизме, когда
пероральная терапия невозможна или противопоказана, а именно: паркинсонизм у пожилых
людей, которые не могут переносить более мощные лекарственные средства; легких случаях
паркинсонизма у других возрастных групп, в других случаях паркинсонизма в сочетании с
антихолинергическими средствами центрального действия.
Способ применения и дозы
Внутримышечно вводят 0,01–0,05 г в виде 1% раствора, внутривенно – капельным методом
0,02–0,05 г дифенгидрамина гидрохлорида в 75–100 мл изотонического раствора натрия
хлорида.
Высшие дозы для взрослых при внутримышечном введении: разовая 0,05 г (5 мл 1%
раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1% раствора).
Разовые дозы для детей при внутримышечном введении: детям до 1 года препарат назначают
по 0,002-0,005 г; от 2 до 5 лет по 0,005-0,015 г, от 5 до 12 лет по 0,015-0,03 г.
Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение
сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение
вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа.
Со стороны нервной системы: головная боль, седативное действия, сонливость,
головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство,
возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии,
неврит, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в
ушах, острый лабиринтит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в
эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка
мочи, ранние менструации.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения,
агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок,
фотосенсибилизация.
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы,
стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого
пузыря, эпилепсия, детский возраст (до 7 мес).
Использование в период лактации: противопоказано кормящим матерям.
Использование в качестве местной анестезии: из-за риска возникновения местного некроза,
этот препарат не следует использовать в качестве местного анестетика.
C осторожностью: пилородуоденальная обструкция, гипертиреоз, повышенное
внутриглазное давление, заболевания сердечно-сосудистой системы, порфирия,
бронхиальная астма, детский возраст, пожилой возраст.
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную
систему. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с
психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного
3
средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных
средств с м-холиноблокирующей активностью. В сочетании с ототоксичными
лекарственными средствами происходит маскировка симптомов ототоксичности
(головокружение, шум в ушах).
Особые указания
При длительном бесконтрольном применении препарата возможно развитие лекарственной
зависимости.
Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления
этанола.
Необходимо проинформировать врача о применении этого лекарственного средства:
противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание
симптомов передозировки другими лекарственными средствами.
Применение в период беременности и лактации
Беременность: категория В (по классификации FDA). Воспроизводимые исследования были
проведены на крысах и кроликах в дозах до 5 раз превышавших человеческие и не выявили
признаков нарушения фертильности или вреда для плода, связанных с приемом
дифенгидрамина гидрохлорида. Не существует, однако, никаких адекватных и хорошо
контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования
репродуктивной функции животных не всегда прогнозируют ответ человеческого организма,
этот препарат должен использоваться в течение беременности, только если это
действительно необходимо.
Меры предосторожности
Описаны случаи местного некроза, связанные с использованием раствора для инъекций
препарата подкожно или внутривенно.
У детей антигистаминные препараты, особенно при передозировке, могут вызвать
галлюцинации, конвульсии или смерть.
Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут уменьшить психическую активность у
детей. У маленьких детей препарат может приводить к возбуждению.
Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше): антигистаминные препараты
чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов.
Дифенгидрамина гидрохлорид обладает атропин-подобным действием и, следовательно,
должен использоваться с предостережением у пациентов в анамнезе с бронхиальной астмой,
повышенным
внутриглазным
давлением,
гипертиреозом,
сердечно-сосудистыми
заболеваниями или гипертонией. Использовать с осторожностью у пациентов с
заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму.
Информация для пациентов.
Препарат может вызвать сонливость и имеет аддитивный эффект с алкоголем.
Канцерогенез, мутагенез, влияние на фертильность: длительных исследований на
животных, чтобы определить мутагенный и канцерогенный потенциал, не проводилось.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.
Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного
внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения
срока годности.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта, затрудненное
дыхание, стойкий мидриаз, тахикардия, тахиаритмия, покраснение лица, угнетение или
возбуждение (чаще у детей) центральной нервной системы, спутанность сознания; у детей –
развитие судорог и летальный исход.
4
Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, симптоматическая и
поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем
артериального давления.
Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.
Форма выпуска
1% раствор для инъекций по 1 мл в ампулах.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель:
“RADIKS” ИИЧК
Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., 100054, Лутфий кўч, 50.
тел: 273-92-31, факс: 273-80-58