12 :: Фармацевтическая опека при рините Çóïàíåö Èãîðü Àëüáåðòîâè÷ — äîêòîð ìåäèöèíñêèõ íàóê, ïðîôåññîð, çàñëóæåííûé äåÿòåëü íàóêè è òåõíèêè Óêðàèíû, çàâåäóþùèé êàôåäðîé êëèíè÷åñêîé ôàðìàêîëîãèè ñ ôàðìàöåâòè÷åñêîé îïåêîé Íàöèîíàëüíîãî ôàðìàöåâòè÷åñêîãî óíèâåðñèòåòà, Õàðüêîâ Áåçóãëàÿ Íàòàëüÿ Ïåòðîâíà — êàíäèäàò ìåäèöèíñêèõ íàóê, äîöåíò êàôåäðû êëèíè÷åñêîé ôàðìàêîëîãèè ñ ôàðìàöåâòè÷åñêîé îïåêîé Íàöèîíàëüíîãî ôàðìàöåâòè÷åñêîãî óíèâåðñèòåòà, Õàðüêîâ Насморк (ринит) — воспаление слизистой оболочки носовой полости. Он может быть симптомом острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ), проявлением аллергии, а также самостоятельным заболеванием, требующим обязательной консультации врача. По форме течения ринит может быть острым либо хроническим. Ринит — наиболее частый симптом ОРВИ, поскольку при переохлаждении (или пересушивании — сухой воздух в период отопительного сезона) нарушается кровоснабжение слизистой оболочки носа и ослабевает местная иммунная защита. Следует помнить, что полость носа представляет собой целый лабиринт из ходов и пещер — околоносовых пазух (или синусов): гайморовой или верхнечелюстной пазухи, фронтальной или лобной и т.д., которые сообщаются с полостью носа через узкие отверстия. При насморке из-за отека слизистой оболочки и скопления густой слизи это сообщение нарушается, слизь накапливается в пазухе, присоединяется бактериальная инфекция, происходит нагноение, что может потребовать даже оперативного вмешательства. Другое возможное осложнение ринита — нарушение проходимости слуховых труб с развитием воспаления среднего уха (отита). Слуховые (евстахиевы) трубы соединяют носоглотку с полостью среднего уха, где расположены слуховые косточки. У детей ряд особенностей способствует закупорке слуховых труб при насморке, поэтому у них острый средний отит возникает чаще, чем у взрослых. Таким образом, к риниту не следует относиться легкомысленно: как любое другое патологическое состояние, он требует рационального подхода к лечению. По статистике в экономически развитых странах ринит отмечают у 15–20% населения, что объясняет частоту применения безрецептурных препаратов для симптоматического лечения. Только в США, по приблизительным оценкам, каждый взрослый 2–3 раза в год болеет ОРВИ, а каждый ребенок — до 6–8 раз в год. В Украине регистрируется 9–12 млн случаев заболеваемости гриппом и острыми инфекциями верхних дыхательных путей ежегодно. Необходимо, чтобы провизор при отпуске без рецепта лекарственных средств для лечения ринита обладал достаточными знаниями как об их свойствах, так и об условиях их рационального применения и возможном негативном действии (побочных эффектах). Наиболее распространенные причины насморка: • ОРВИ; • вазомоторный (аллергический ринит) — характерны приступы внезапной заложенности носа с обильными водянисто-слизистыми выделениями, чиханьем. Возможна сезонность, связанная с цветением определенных растений (поллиноз); • аденоиды (патологическое разрастание носоглоточной миндалины) — нарушение носового дыхания, гнусавый оттенок голоса, сон с открытым ртом, обильное выделение слизистого секрета, заполняющего носовые ходы и стекающего в носоглотку; • инородные тела в носовом ходу — отмечают в основном у детей, характерны одностороннее затруднение дыхания через нос, гнойные выделения из одной половины носа, возможно носовое кровотечение; • синусит (острое или хроническое воспаление околоносовых пазух) — затруднение носового дыхания, расстройство обоняния, боль в лобной области или разлитая головная боль, возможен субфебрилитет; • озена (зловонный насморк — хроническое заболевание полости носа с атрофией слизистой оболочки) — образование густых выделений, ссыхающихся в зловонные корки, мучительная сухость и зуд в носу, значительное снижение обоняния, неприятный запах из носа; • медикаментозный ринит — состояние, связанное с продолжительным применением сосудосуживающих средств местного действия. Считается, что состояние, близкое к ишемии, возникает вследствие сильного вазоконстрикторного эффекта указанной группы лекарственных средств. Со временем этот эффект приводит к метаболическому накоплению веществ вазодилататорного действия, ответственных за компенсаторное расширение кровеносных сосудов. С развитием сосудистой дистонии ситуация может стать необратимой. Клинически характеризуется затруднением носового дыхания и психологической зависимостью от препарата (при применении сосудосуживающих средств). Другие классические симптомы ринита (ринорея, зуд) отмечают значительно реже. Медикаментозный ринит может также развиваться на фоне приема препаратов йода, ацетилсалициловой кислоты, оральных гормональных контрацептивов; • травма носа; • искривление носовой перегородки. «Угрожающими» симптомами, позволяющими заподозрить у пациента серьезное заболевание и требующими обязательного направления к врачу при рините, являются: • сочетание ринита с выраженной головной болью; • сочетание ринита с болью в ушах; • сочетание ринита с повышением температуры тела выше 38,5 °С; • неприятный запах из носа; • кровянистые выделения; • гнойные выделения; • выделения из одной половины носа (особенно у детей); • сочетание ринита с кашлем, длящимся более недели (особенно в тех случаях, когда с течением времени отмечаются усиление кашля, приступы удушья, нарастающая слабость, отделение густой мокроты или мокроты с примесью крови). Симптоматическое лечение с помощью безрецептурных препаратов возможно только при аллергическом рините и рините при ОРВИ. Во всех остальных случаях следует рекомендовать пациенту обратиться к врачу! Методы симптоматического лечения больных с ринитом как проявлением ОРВИ: 1) частое промывание носа физиологическим раствором; 2) использование препаратов для местного применения (капли в нос, мази, гели, интраназальные спреи), содержащих сосудосуживающие средства (не более 5–7 дней в возрастной дозировке и кратности, указанной в инструкции); 3) применение комбинированных пероральных препаратов для симптоматического лечения ОРВИ, содержащих сосудосуживающие компоненты (см. противопоказания); 4) применение комплексных гомеопатических препаратов; 5) применение комплексных растительных препаратов. Методы симптоматического лечения больных с аллергическим ринитом: 1) прием блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения; 2) использование препаратов кромоглициевой кислоты для местного применения (интраназальные аэрозоли и спреи); 3) прием блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов для системного применения (перорально); 4) прием интраназальных аэрозолей и спреев со стероидными гормонами (только по назначению врача!); 5) комплексные гомеопатические препараты; 6) использование препаратов для местного применения (капли в нос, мази, гели, интраназальные спреи), содержащих сосудосуживающие средства (не более 5–7 дней в возрастной дозировке и кратности, указанной в инструкции). Лекарственные формы безрецептурных препаратов, применяемых для симптоматического лечения ринита Лекарственные препараты для симптоматического лечения ринита выпускаются в различных лекарственных формах, каждая из которых имеет свои особенности, определяющие выбор препарата для конкретного пациента. Капли назальные. Традиционная и до сегодня одна из наиболее распространенных лекарственных форм для лечения ринитов. В большинстве случаев капли представляют собой раствор действующего вещества в водной среде. Существуют также капли в форме масляных растворов, но при лечении ринитов их используют значительно реже. Преимуществами этой лекарственной формы являются простота применения, быстрое наступление эффекта. Недостатки капель назальных: возможность использовать преимущественно водорастворимые действующие вещества; невозможность точной дозировки; сложность подбора индивидуальной дозы; при применении могут попадать в носоглотку, вызывать раздражение, кашель (особенно у маленьких детей); трудно применять у маленьких детей; при обильном слизистом отделяемом из носовой полости капли плохо удерживаются в носовом ходу. Способ применения капель назальных. Перед применением капель тщательно прочищают носовую полость. Затем препарат по 1–2 капли (как правило) закапывают в каждый носовой ход при запрокинутом положении головы. Это положение необходимо сохранять затем в течение нескольких минут. Спреи (аэрозоли) назальные — одна из разновидностей фармацевтических аэрозолей. По сравнению с каплями они имеют следующие преимущества: 1) небольшой расход действующего вещества (более экономичны); 2) равномерное распределение действующего вещества по поверхности слизистой оболочки носовой полости; 3) возможность применения в различных условиях (дома, на работе, на улице, в общественных местах); 4) высокая концентрация вещества в месте нанесения (применения). Недостатки спреев назальных: газы-вытеснители (пропелленты) могут оказывать раздражающее действие на слизистую оболочку носовой полости; требуется обязательная синхронизация введения препарата с моментом вдоха, чего трудно добиться у детей, пациентов пожилого возраста, больных с низким уровнем интеллекта; при неумелом использовании существует опасность повреждения слизистой оболочки носового хода насадкой аэрозольного баллона; при распылении не исключается возможность попадания препарата в глаза, на кожу лица и т.д. Способ применения спреев назальных. Перед введением препарата следует аккуратно почистить носовую полость. Насадку-распылитель флакона необходимо держать вертикально, наконечником кверху. Держа голову прямо, ввести наконечникраспылитель в носовой ход и резко нажать один раз на флакон. Во время впрыскивания втянуть воздух носом. Не следует отклонять назад голову и переворачивать флакон при впрыскивании спрея в носовую полость. Насадку-распылитель флакона необходимо затем промыть теплой водой. Гели назальные. Гель — мягкая лекарственная форма для местного применения. По своим биофармацевтическим характеристикам гель приближается к мазям и кремам, но имеет ряд отличий. Преимущества гелей назальных: 1) пролонгированное действие; 2) наличие увлажняющего действия на слизистую оболочку носовой полости (при сухости слизистой оболочки носа, наличии корочек); 3) при попадании на кожу или одежду гель легко смывается водой, не оставляя следов (в отличие от мазей). Недостатки гелей назальных: далеко не все действующие вещества могут вводиться в состав гелей и, соответственно, использоваться в данной лекарственной форме; гель — нестабильная лекарственная форма, при хранении происходит его расслаивание на высокомолекулярные соединения (ВМС) и водную фазу, поэтому необходимо строго соблюдать условия хранения лекарственного препарата (срок хранения, температурный режим); пролонгированное действие; гели оказывают выраженное системное действие, что не всегда желательно; гель сложно применять при обильном количестве слизистого отделяемого. Способ применения гелей назальных. Перед введением геля тщательно прочищают носовую полость. Затем небольшое количество препарата вводят поочередно в каждый носовой ход. При этом гель равномерно распределяется по слизистой оболочке носовых ходов. Для введения геля можно применять ватные палочки и тампоны. Мази назальные. Мазь — лекарственная форма для наружного применения, предназначенная для нанесения на кожу или слизистые оболочки путем намазывания или втирания, наложения. При комнатной температуре мази представляют собой вязкую неподвижную массу, а при нанесении на поверхность всасывания образуют ровную сплошную пленку, превращающуюся в вязкую жидкость. Мази для носа готовят в асептических условиях. Поскольку они наносятся на влажную слизистую оболочку, для повышения их всасываемости добавляют поверхностно-активные вещества (ПАВ). Преимущества мазей назальных: 1) пролонгированное действие; 2) по сравнению с гелями у мазей существенно меньше выражено системное действие; 3) лекарственная форма дает возможность комбинирования в одном препарате различных действующих веществ; 4) оказывает благоприятное действие при сухости слизистой оболочки носовой полости, наличии корочек. Недостатки мазей назальных: незначительная степень высвобождения действующих веществ; при попадании на кожу или одежду мазь оставляет жирные пятна. Кремы назальные. Кремы — лекарственная форма для наружного применения, предназначенная для нанесения на кожу или слизистые оболочки. Основное преимущество кремов — высокая степень всасывания действующих веществ и пролонгированное действие. Способ применения мазей и кремов назальных. Столбик мази или крема длиной около 0,5 см накладывают на ватный тампон и 3–4 раза в сутки наносят на переднюю часть слизистой оболочки носовой полости. Затем, умеренно сдавливая крылья носа, равномерно распределяют по всей слизистой оболочке. Пероральные лекарственные формы для лечения ринита Таблетки, таблетки для рассасывания — лекарственная форма, удобная для применения, длительно сохраняется, не теряя своих терапевтических свойств. Капсулы содержат многослойные гранулы, обеспечивающие постепенное контролируемое высвобождение активных компонентов и их стабильную концентрацию в плазме крови. В форме таблеток, капсул выпускаются комплексные лекарственные препараты для лечения симптомов простуды. Как правило, они содержат компоненты природного происхождения, сосудосуживающие, антигистаминные средства, ненаркотические анальгетики. Действие препарата развивается медленно, но сохраняется длительно. Порошки для приготовления горячего напитка для перорального применения — твердая лекарственная форма, получаемая в результате измельчения и смешения сыпучих лекарственных веществ (одного или нескольких) и последующего растворения в горячей воде с образованием раствора. При измельчении лекарственных веществ повышаются их адсорбционная активность и растворяемость. В состоянии порошка лекарственные средства обладают высокой терапевтической активностью, поскольку по мере диспергирования частиц облегчается и ускоряется всасывание растворяемых и особенно трудно растворяемых лекарственных веществ. Порошки удобны в применении, просты в приготовлении. Для данной лекарственной формы характерно быстрое развитие эффекта, а также системное действие, что следует учитывать при лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями. Безрецептурные лекарственные препараты для симптоматического лечения ринита и условия их рационального применения Арсенал современных лекарственных средств для симптоматического лечения ринита достаточно велик. Симпатомиметики. Механизм действия всех средств этой группы одинаков — стимуляция адренорецепторов. Общий механизм обусловливает общие свойства, характерные для препаратов этой группы. Эти препараты: • при местном применении оказывают сосудосуживающее действие; • способствуют уменьшению отека и гиперемии слизистой оболочки полости носа; • уменьшают количество отделяемого секрета; • облегчают носовое дыхание. Препараты этой группы отличаются между собой по влиянию на α- и β-адренорецепторы, по степени выраженности системного действия, а следовательно, по выраженности и частоте нежелательных эффектов. Характерными побочными эффектами являются: • стимуляция центральной нервной системы (ЦНС); • нарушения сна; • головная боль, головокружение; • повышение артериального давления (АД); • повышенная возбудимость, раздражительность; • тремор; • снижение аппетита. В связи с указанными возможными побочными эффектами деконгестанты из группы α-, β-адреномиметиков (стимулирующие оба вида адренорецепторов) переведены в категорию рецептурных средств. Сосудосуживающие лекарственные средства, содержащие α-, β-адреномиметики: фенилпропаноламин, псевдоэфедрин. Симпатомиметики, влияющие на α-адренорецепторы (селективные α1- и α2-адреномиметики), от препаратов предыдущей группы отличаются значительно менее выраженным влиянием на ЦНС. В результате избирательного влияния на α-адренорецепторы эти препараты: • при местном применении оказывают сосудосуживающее действие; • способствуют уменьшению отека и гиперемии слизистой оболочки полости носа; • уменьшают количество отделяемого секрета; • облегчают носовое дыхание. Сосудосуживающие лекарственные средства, содержащие α-адреномиметики: фенилэфрин, ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин, тетризолин, трамазолин. При соблюдении правил дозирования указанные препараты облегчают носовое дыхание и хорошо переносятся больными. Однако у детей, пациентов с артериальной гипертензией, гипертиреозом, сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, а также при превышении дозы (чрезмерно частом применении) возможно повышение АД, возникновение аритмий и других жалоб. Препараты, содержащие деконгестант фенилэфрин, принимая во внимание профиль его безопасности до 10 мг включительно, остаются безрецептурными. Поэтому фенилэфрин является альтернативой фенилпропаноламину, псевдоэфедрину и эфедрину. Фенилэфрин (в разовой дозе до 10 мг) рассматривается как наиболее безопасный деконгестант для приема внутрь в странах ЕС и большинстве стран мира. Следует помнить, что у всех деконгестантов сосудосуживающий эффект через некоторое время сменяется усилением притока крови к слизистой оболочке носа (реактивная гиперемия) и воз- Еженедельник АПТЕКА №20 (891) • www.apteka.ua