Рвотные и противорвотные средства

Основные вопросы лекции:
Рвотные и противорвотные средства (апоморфина гидрохлорид, меди сульфат, трава термопсиса,
хлорпромазин, перфеназин, метоклопрамид, «Аэрон», ондасетрон) Классификация рвотных и
противорвотных средств. Механизм действия. Показания к применению. Специфические противорвотные
средства.
2. Средства, применяемые при нарушении экскреторной функции поджелудочной железы (панкреатин, креон,
панзинорм, мезим, фестал, атропина сульфат, апротинин, овомин) Фармакотерапия хронического и
острого панкреатита. Фармакодинамика лекарственных средств, применение ферментных и антиферментных
лекарственных средств. Применение при остром панкреатите антацидных средств, М-холиноблокаторов,
анальгетиков и других лекарственных средств.
3. Желчегонные средства (кислота дегидрохолевая, «Аллохол», холензим, лиобил, оксафенамид, гимекромон,
магния сульфат, растительные желчегонные средства) Классификация средств, влияющих на
желчеобразование и желчевыведение, их характеристика, показания к применению, нежелательные
побочные эффекты. Холеспазмолитики, применение. Фармакотерапия печеночной колики.
4. Гепатопротекторы (силимарин, эссенциале, адеметионин, орнитин, Лив-52, эссенцикапс) Механизм действия
лекарственных средств. Показания к применению.
5. Средства, действующие на моторику желудочно-кишечного тракта (метоклопрамид, домперидон)
6. Применение антихолинэстеразных и М-холиномиметиков при атонии кишечника и желудка. Особенности
действия прокинетиков. Использование М-холиноблокаторов, спазмолитиков миотропного действия для
устранения спазмов гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
7. Слабительные средства (магния сульфат, натрия сульфат, масло касторовое, лекарственные средства
сенны, крушины, фенолфталеин, бисакодил, макроголь)
8. Классификация слабительных средств в связи с механизмом действия. Показания к применению.
Особенности действия масла касторового. Нежелательные побочные эффекты слабительных средств и
противопоказания.
9. Антидиарейные средства (лоперамид, бактисубтил, бифидумбактерин, линекс и др.) Механизм действия
антидиарейных средств. Применение пробиотиков и лекарственных средств растительного происхождения,
содержащих дубильные вещества, в устранении поносов. Роль адсорбирующих, вяжущих и обволакивающих
средств.
РВОТНЫЕ И ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА
РВОТНЫЕ СРЕДСТВА
Рвота :
1) защитный акт (освобождение желудка от ядов и токсинов), физиологический процесс;
2) сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма (токсикоз, цитостатическая и лучевая терапии,
морская болезнь).
Рвота контролируется соответствующим центром продолговатого мозга, стимуляция которого вызывает акт
рвоты.
Лекарства, вызывающие рвоту действуют :
1) центрально (морфин и другие наркотические анальгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты);
2) рефлекторно, раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка (меди сульфат, цинка сульфат и другие);
3) смешано (сердечные гликозиды).
В качестве основного лекарственного рвотного средства находит применение АПОМОРФИН (Apomorphini
hydrochloridum; в амп. по 1, 5 и 10 мл 1% раствора) - специфический агонист D-рецепторов, полусинтетический
алкалоид. Этот препарат обладает некоторыми свойствами морфина (слабая анальгетическая активность, угнетение
дыхательного центра). Однако наиболее выражено препарат действует на хеморецепторную зону продолговатого
мозга (триггерная зона), что и обусловливает его выраженный эффект. Апоморфин как и морфин, непосредственно
угнетает рвотный центр. Если первая доза не оказала эффекта, то не окажет его и последующая.
В последние годы установлено влияние апоморфина на нейроповеденческие (стереотипия, агрессивность)
функции вследствие действия на D-рецепторы. Нейролептики - антагонисты апоморфина.
Показания к применению апоморфина как рвотного средства:
1) при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ, недоброкачественных продуктов и
т. п., особенно, если нет возможности промыть желудок;
При подкожном введении (0, 2-0, 5 мл) эффект развивается через несколько минут.
2) редко как отхаркивающее в микстуре взрослому по 0, 001
3) в наркологии при лечении больных хроническим алкоголизмом.
ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА
Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на разные звенья нервной регуляции акта
рвоты:
1) если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ могут быть
использованы обволакивающие (препараты семян льна, риса, крахмал и т. п. ), вяжущие (танин, танальбин, плоды
черемухи и т. п. ) средства, а лучше - комбинированный антацидный препарат - АЛМАГЕЛЬ А;
2) если рвота обусловлена возбуждением нейронов рвотного центра (или пусковой зоны), то используют другие
средства. Раньше применяли седативные и снотворные, но теперь созданы современные нейротропные препараты.
Эти препараты можно разделить на следующие подгруппы :
1. Холинолитические, или М-холиноблокаторы. Применяют в основном для профилактики и лечения морской и
воздушной болезней, а также при болезни Меньера. Это заболевания, при которых рвота обусловлена раздражением
вестибулярного аппарата. Используют, как правило, М-холиноблокаторы типа СКОПОЛАМИНА и ГИОСЦИАМИНА.
Данные алкалоиды вместе с атропином содержатся в красавке, белене, дурмане, скополии.
1.
Выпускаются таблетки "АЭРОН" (0, 0005) - содержащие скополамин и гиосциамин. Назначают по 1-2 таблетке в
сутки.
С этими же целями используют следующую подгруппу средств :
2. Противогистаминные препараты - Н1-гистаминоблокаторы (димедрол, дипразин - наиболее активен и даже
эффективен при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте).
Весьма действенными противорвотными средствами являются нейролептики. Это третья подгруппа
нейротропных противорвотных средств.
3. Нейролептики и прежде всего, производные фенотиазина: АМИНАЗИН, ТРИФТАЗИН, ЭТАПЕРАЗИН,
ФТОРФЕНАЗИН, ТИЭТИЛПЕРАЗИН (ТОРЕКАН) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с
сильным избирательным действием и отсутствием побочных эффектов. Кроме того, используются нейролептики производные бутирофенона (ГАЛОПЕРИДОЛ, ДРОПЕРИДОЛ), которые также эффективны при рвоте центрального
генеза.
Противорвотное средство ДОМПЕРИДОН (МОТИЛИУМ; в таб. по 0,01) - по структуре близко к группе
препаратов бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схоже с метоклопрамидом. Является антагонистом
D2-рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от церукала) и не вызывает
экстрапирамидных расстройств.
Препарат показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат
смягчает дискинезию желчевыводящих путей.
Побочные эффекты : повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение.
Противорвотное действие нейролептиков связано главным образом с их тормозящим действием на Dрецепторы (дофаминовые) хеморецепторной пусковой зоны рвотного центра.
Помимо блокаторов D-рецепторов, противорвотным действием обладают препараты, блокирующие
серотониновые рецепторы.
4. Блокаторы серотониновых 5-НТ3 (или S3-)-рецепторов
(5-НТ - от слов 5-Hydroxy Tryptophan, S - от Serotonine).
Подтипы рецепторов серотонина :
- 5-НТ1 - (или S1) рецепторы представлены главным образом
в гладких мышцах ЖКТ;
- 5-НТ2 - (или S2) в гладкой мускулатуре сосудов, бронхов, на тромбоцитах;
- 5-НТ3 - (или S3) в периферических тканях и в ЦНС.
Одним из новых противорвотных средств, применяемых для профилактики рвоты при химиотерапии
онкобольных, является препарат ТРОПИСЕТРОН (Tropiseptronum; синоним - НАВОБАН; выпускается в капсулах по 0,
005 и в амп. по 5 мл 0, 1% раствора). Продолжительность действия препарата 24 часа.
Трописетрон показан для профилактики рвоты при проведении химиотерапии у онкобольных, курс - 6 дней.
Суточная доза составляет 0, 005, которую назначают до еды.
Побочные эффекты: диспепсии, головокружение, запоры, повышение АД. Наконец, есть препараты,
обладающие противорвотной активностью, но имеющие смешаный характер действия.
5. МЕТОКЛОПРАМИД (Metoclopramidum; синонимы - РЕГЛАН, ЦЕРУКАЛ; в таб. по 0, 01 и по 2 мл (10 мг) в амп.
) - препарат, являющийся специфическим блокатором дофаминовых (D2), а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов.
Является существенно более активным, нежели другие средства (например, аминазин).
Препарат оказывает:
- противорвотное и противоикотное действие.
Кроме того, он регулирует функцию ЖКТ, нормализует тонус и моторику его;
- способствует заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Как противорвотное метоклопрамид показан при :
- интоксикации сердечными гликозидами;
- для профилактики побочных эффектов цитостатиков и антибластомных антибиотиков;
- нарушениях диеты;
- комплексной терапии язвенного больного, больных с гастритыми;
- дискинезии оганов брюшной полости, метеоризме;
- рвоте беременных;
Препарат применяют :
- для улучшения качества рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкой кишки;
- при мигрени, синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей).
Побочные эффекты: редко возможны явления паркинсонизма (необходимо вводить кофеин), а также
сонливость, шум в ушах, сухость во рту.
Назначают препарат после еды.
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ СЕКРЕЦИИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ.
Экскреторная функция поджелудочной железы (образование и выделение в двенадцатиперстную кишку
панкреатического сока) обеспечивает полноценное пищеварение в кишечнике. При нарушении механизмов,
регулирующих ее (нервного и/или гуморального), или морфофункциональной патологии железы (острые пни
хронические панкреатиты) нарушается образование панкреатического сока и его отток.
Так, при вялотекущем (т. е. хроническом) панкреатите, опухоли или атрофии железистого аппарата при
атеросклерозе (с разрастанием соединительной ткани) снижается секреция сока, нарушается пищеварение (позже и
обмен веществ) из-за дефицита ферментов (трипсина, амилазы, мальтазы, лактазы, липазы). Одновременно может
развиться сахарный диабет II типа, так как атрофируется и инсулярный аппарат. В этих случаях используют средства
заместительной терапии, содержащие в своем составе вышеуказанные ферменты, а также другие компоненты
(экстракты желчи, слизистой оболочки желудка, аминокислоты и др.), способствующие пищеварению.
В случае острого или обострения хронического панкреатита нарушается отток секрета в результате сдавления
протока воспаленной тканью. Если в норме протеолитические ферменты активируются только в кишечнике (переход
трипсиногена в трипсин под действием энтерокиназы), то в данном случае этот процесс может произойти в самой
железе (под влиянием цитокиназы и других факторов). Ингибиторы протеолитических ферментов, которые имеются в
норме в самой железе, не способны нейтрализовать активные ферменты, так как первые порции трипсина в протоке
железы порождают аутокаталитическую реакцию активации трипсиногена и других протеолитических ферментов в
ней. Это приводит к «самоперевариванию» железы, т. е. к ее некрозу. Процесс усугубляется освобождением
ферментов из лизосом.
Лекарственная помощь в данном случае должна быть направлена на подавление секреции (создание
функционального покоя) поджелудочной железы (в том числе и секреции желудка, так как соляная кислота, попадая в
двенадцатиперстную кишку, стимулирует выброс в кровь гормонов секретина и панкреозимина - специфических
стимуляторов панкреатической секреции). Для этого используют чаще всего м-холиноблокаторы (атропин и др.).
Обязательным (даже более важным) направлением является инактивация протеолитических ферментов - трипсина и
калликреина (активатор брадикинина). С этой целью применяют ингибиторы протеолитических ферментов препараты пантрипин, ингитрил, контрикал, трасилол, гордокс и др. Эти вещества полипептидной структуры,
полученные из различных тканей животных (легкие, околоушные железы, поджелудочная железа), образуют с
ферментами обратимые комплексы. Их вводят внутривенно капельно, дозируют согласно прилагаемой инструкции.
Необходимо учесть, что данные препараты являются поливалентными ингибиторами протеаз (инактивируют не
только трипсин, химотрипсин, калликреин, но и плазмин и другие протеазы плазмы крови и тканей), что имеет важное
практическое значение.
ПАНКРЕАТИН (Раncreatinum).
Ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота. Аморфный мелкий порошок сероватого или
желтоватого цвета с характерным запахом. Мало растворим в воде.
Содержит главным образом трипсин и амилазу. Трипсин в тонкой кишке расщепляет белки, а амилаза
гидролизует крахмал.
Применяют при ахилии, хронических панкреатитах с недостаточной функцией поджелудочной железы, при
расстройствах пищеварения, связанных с заболеваниями печени и поджелудочной железы, анацидном и гипацидном
гастрите, хронических энтероколитах.
Назначают внутрь в виде порошка или таблеток 3 - 4 раза в день. Порошок принимают перед приемами пищи
и запивают щелочным раствором (боржомом или раствором натрия гидрокарбоната).
Таблетки принимают во время еды или сразу же после нее, не раскусывая.
Для взрослых разовая доза панкреатина составляет 0, 5 - 1, 0 г, суточная доза 4 г.
Детям в возрасте до 1 года панкреатин в порошке назначают по 0, 1 - 0, 15 г, 2 лет - 0, 2 г, 3 - 4 лет - 0, 25 г, 5
- 6 лет - 0, 3 г; 7 - 9 лет - 0, 4 г, 10 - 14 лет - 0, 5 г на прием. Препарат в таблетках назначают детям в следующих
дозах: в возрасте 6 - 7 лет 1 таблетку (0, 25 г), 8 - 9 лет 1 - 2 таблетки (0, 25 - 0, 5 г), 10 - 14 лет 2 таблетки (0, 5 г).
Курс лечения составляет от 4 - 6 нед до 2 - 3 мес и более.
Препарат обычно хорошо переносится, но могут наблюдаться аллергические реакции.
Формы выпуска: порошок и таблетки, растворимые в кишечнике, по 0, 25 г (Таbulettae Pancreatini 0, 25
enterosolubiles) в банках оранжевого стекла по 60 штук.
Хранение: в сухом прохладном месте.
ПАНЗИНОРМ ФОРТЕ (Раnzynorm forte) *.
Комплексный ферментный препарат, содержащий экстракт слизистой оболочки желудка крупного рогатого
скота, экстракт желчи, панкреатин, аминокислоты.
Выпускается в виде двухслойных таблеток (драже). Наружный слой, растворяющийся в желудке, содержит
экстракт слизистой оболочки желудка (с содержанием пепсина, катепсина), гидрохлориды аминокислот.
Кислотоустойчивое ядро, рассасывающееся в кишечнике, включает панкреатин и экстракт желчи (содержаший
холевую кислоту).
Ферментативная активность 1 таблетки соответствует 6000 международных единиц (FIP U) липазы (см.
липазы), 450 FIP U трипсина, 1500 FIP U химотрипсина и 7500 FIP U амилазы, что обеспечивает хорошую
перевариваемость жиров, белков и углеводов. Экстракт желчи действует желчегонно, ускоряет переваривание жиров,
возбуждает выделение панкреатической липазы. Аминокислоты стимулируют выделение желудочного сока,
ферментов кишечника и поджелудочной железы.
Применяют при недостаточной секреторной и переваривающей способности желудка и кишечника
(хронические гастриты, энтероколиты и др.), недостаточной функции поджелудочной железы (хронические
панкреатиты), гепатитах, холециститах, после операций на желудке, поджелудочной железе и печени, при
расстройствах пищеварения, связанных с нарушениями диеты, и др.
Принимают по 1 драже, во время еды 3 раза в день (с небольшим количеством жидкости). При
недостаточной эффективности назначают по 2 драже 3 раза в день.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, в упаковке по 30 штук.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + ЗО 'С.
Производится в Югославии.
МЕЗИМ ФОРТЕ (Меzym forte)*;
Драже, содержащие 140 мг панкреатина, 4200 ЕД амилазы, 3500 ЕД липазы и 250 ЕД протеазы.
Показания к применению такие же, как для панкреатина, панзинорма и других аналогичных комбинированных
препаратов.
Назначают взрослым по 1 - 3 драже в день перед или во время приема пищи.
Форма выпуска: драже, покрытые оболочкой (розового цвета), в упаковке по 20 штук
Производится в Германии.
К комбинированным ферментным препаратам, улучшающим пищеварительные процессы, относятся также
таблетки "Холензим" , "Вигератин" (см.).
ГОРДОКС (Gordox)*.
Антиферментный препарат, получаемый из поджелудочных желез убойного скота. По действию сходен с
пантрипином и трасилолом. Ингибирует калликреин, трипсин и другие ферменты. Активность выражается в
калликреиновых ингибирующих единицах (КИЕ), или ЕД; 1 ЕД соответствует количеству препарата, уменьшающему
наполовину активность 2 ЕД калликреина при рН 8, 0.
Показания к применению такие же, как для пантрипина и контрикала.
Вводят с лечебной целью внутривенно капельно. Начальная доза 500 000 ЕД, затем в виде длительной
капельной инфузии из расчета 50 000 ЕД в час (или каждые 2 - 3 ч по 100 000 ЕД). По мере улучшения состояния дозу
постепенно понижают до 500 000 - 300 000 ЕД в сутки.
Для послеоперационного лечения и профилактически (при операциях на органах, прилегающих к
поджелудочной железе) вводят первоначально 200 000 ЕД, затем, в 1-й и 2-й дни после операции, - по 100 000 ЕД
каждые 6 ч (капельная инфузия).
При применении препарата, особенно при быстрой инъекции, возможны недомогание, тошнота,
аллергические реакции. В таких случаях необходимо прекратить введение препарата. Индивидуальная
чувствительность к препарату может быть определена при помощи кожной пробы (введение 0, 2 мл).
Форма выпуска: в ампулах по 10 мл, содержащих по 100 000 ЕД в ампуле.
Препарат производится в Венгрии.
КОНТРИКАЛ (Сontrykal)*.
Антиферментный (антипротеазный) препарат, близкий по действию к пантрипину. Аналогичен препаратам
"Трасилол" (Тrasylol), "Тзалол" (Тsalol).
Ингибирует активность трипсина, калликреина, плазмина. Активность выражается в антитрипсиновых
единицах действия (ЕД).
Применяют при остром панкреатите и панкреанекрозе, хроническом рецидивирующем панкреатите, для
профилактики послеоперационного панкреатита и др. Применяют также при послеоперационном паротите. Имеются
данные о применении контрикала для уменьшения активности протеолитических ферментов при тиреотоксическом
кризе, в комплексной терапии ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.
Вводят препарат внутривенно одномоментно (медленно!) или капельно в 300 - 500 мл изотонического
раствора натрия хлорида. Дозы определяют в зависимости от тяжести заболевания. Обычные разовые дозы 10 000 20 000 ЕД.
При острых состояниях дозы могут составлять в первые дни 40 000 - 60 000 ЕД, затем, по мере улучшения
клинической картины и данных лабораторных исследований (содержания амилазы в крови и моче, определения
уровня трипсинемии и др ), дозу постепенно понижают.
При обострении хронического панкреатита применяют, начиная с 20 000 ЕД в сутки; дальнейшее изменение
дозы определяют по уровню трипсинемии.
Препарат обычно хорошо переносится, могут, однако, иметь место аллергические реакции, для
предупреждения которых рекомендуется применять противогистаминные препараты.
Меры предосторожности см. Пантрипин.
Форма выпуска: во флаконах, содержащих по 10 000; 30 000 и 50 000 ЕД в сухом виде, с приложением ампул
с растворителем (изотонический раствор натрия хлорида).
Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше +15 'С.
Препарат производится в Германии.
ФЕСТАЛ (Festal)*.
Комплексный препарат, содержащий основные компоненты поджелудочной железы и желчи. Выпускается в
виде драже с содержанием липазы (6000 междунaродных единиц FIP U), амилазы (4500 FIP U), протеазы (300 FIP U),
гемицеллюлазы 0, 05 г, компонентов желчи 0, 025 г. Наличие в дополнение к липазе и амилазе гемицеллюлазы (см.
Дигестал) способствует расщеплению гемицеллюлазы, основной составной части растительных оболочек, что также
улучшает пищеварительные процессы, уменьшает брожение и образование газов в кишечнике.
Основные показания к применению такие же, как для панзинорма.
Принимают по 1 - 2 - 3 драже во время или сразу после еды.
Форма выпуска: драже в упаковке по 50 штук.
Хранение: в прохладном месте.
Производится в Индии.
Желчегонные средства.
Классификация желчегонных средств.
1. Средства, усиливающие образование желчи гепатоцитами (холеретики или холесекретики):
а) животного происхождения (содержат желчные кислоты): таб. «Аллохол», таб. «Холензим»
б) синтетического происхождения: оксафенамид, холамид
в) растительного происхождения: цветки бессмертника песчананого (отвар, экстр.), мята перечная (настой,
отвар), кукурузные рыльца (отвар, экстр.), холосас (сироп плодов шиповника), хофитил (экстракт из листьев
артишока), «Холагогум», «Холафлукс».
2. Средства, способствующие продвижению желчи по желчевыводящим путям и выделению её в кишечник:
а) при гипертонической форме дискинезии (расслабляющие тонус желчевыводящих путей): мхолиноблокаторы; миотропные спазмолитики группы папаверина; дицетел – селективный блокатор кальциевых
каналов мускулатуры желчевыводящих путей и кишечника и др.
б) при гипомоторной форме дискинезии (повышающие тонус желчного пузыря и снижающие тонус желчных
путей) магния сульфат, берберина сульфат, сорбит
Механизм действия холеретических веществ обусловлен рефлексами со слизистой оболочки кишечника
(особенно при применении препаратов желчи и желчных кислот и препаратов, содержащих эфирные масла), а также
их влиянием на секреторную функцию паренхимы печени. Они увеличивают количество секретируемой желчи,
повышают осмотический градиент между желчью и кровью, что усиливает осмотическую фильтрацию в желчные
капилляры воды и электролитов, увеличивают ток желчи по желчным путям и содержание холатов в желчи, снижают
возможность выпадения в осадок холестерина желчи, что предупреждает образование желчных камней. Они
усиливают также секреторную и двигательную функции желудочно-кишечного тракта. Препараты, содержащие желчь
и желчные кислоты, могут служить, средствами заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных
кислот. Препараты, способствующие выделению желчи, могут действовать, повышая тонус желчного пузыря
(холекинетики) и (или) понижая тонус желчных путей и сфинктера Одди (холеспазмолитики). Холекинетическое
действие оказывают магния сульфат, барбарис и некоторые другие препараты. Расслабление тонуса желчных путей
вызывают различные спазмолитические средства (папаверин, но-шпа, олиметин и др.), холинолитики, а также
нитраты, эуфиллин и др. Большинство желчегонных средств оказывает комбинированное действие, усиливая
секрецию желчи и облегчая ее поступление в кишечник, а некоторые препараты одновременно оказывают
противовоспалительное (циквалон) и антибактериальное (никодин) действие. Следует учитывать, что действие
желчегонных средств в определенной степени имеет <гепатопротекторный> характер. Облегчая отток желчи и снижая
этим нагрузку на паренхиму печени, облегчая кровоток, уменьшая воспалительные явления, желчегонные средства
способствуют улучшению общего функционального состояния печени.
ОКСАФЕНАМИД (Oxaphenamidum). пара-Оксифенилсалициламид.
Синонимы: Аuxobil, Drenamidе, Driol, Enidran, Neocol, Osalmid, Osalmidum, Salmidochol и др.
Белый или белый с лиловато-серым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, легко - в спирте,
растворах щелочей.
Усиливает образование и выделение желчи, оказывает спазмолитическое действие и снимает или уменьшает
спазмы желчевыводящих путей. Обладает также способностью понижать содержание холестерина в крови, что более
четко проявляется при гиперхолестеринемии.
Назначают при хронических холециститах, холангитах, холецистогепатитах, желчнокаменной болезни и других
показаниях к применению желчегонных препаратов. Препаратом можно пользоваться для усиления желчеотделения
перед дуоденальным зондированием.
Принимают внутрь в таблетках по 0, 25 - 0, 5 г 3 раза в день перед едой. Курс лечения в среднем 15 - 20 дней; при
необходимости препарат применяют более длительно или проводят повторные курсы после кратковременного
перерыва.
При острых воспалительных процессах в желчевыводящих путях и желчном пузыре рекомендуется сочетать
оксафенамид с антибактериальными препаратами. При сильных спазмах и сопровождающих их болях целесообразно
назначать одновременно с оксафенамидом холинолитики, папаверин или другие спазмолитические средства и
промедол.
Оксафенамид обычно хорошо переносится и не вызывает побочных явлений. В отдельных случаях при
продолжительном применении наблюдается послабляющее действие.
Противопоказания: острые воспалительные и выраженные дистрофические процессы в печени.
Форма выпуска: таблетки по 0, 25 г.
Хранение: в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ "АЛЛОХОЛ" (Tabulettae "Allocholum")
Таблетки, покрытые оболочкой. Содержат желчи сгущенной в пересчете на сухое вещество 0, 08 г, экстракта
чеснока густого в пересчете на сухое вещество 0, 04 г, экстракта крапивы густого в пересчете на сухое вещество 0,
005 г, угля активированного 0, 025 г, вспомогательных веществ до общей массы 0, 21 г.
Применяют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах и привычном запоре, связанном с атонией
кишечника.
Действие препарата обусловлено усилением не только секреторной функции печени, но и секреторной и
двигательной активности желудочно-кишечного тракта, уменьшением процессов гниения и брожения в кишечнике.
Принимают внутрь после еды: взрослые по 1 - 2 таблетки 3 - 4 раза в день. Курс лечения 3 - 4 нед.
При обострении заболеваний назначают по 1 таблетке 2 - 3 раза в день (в течение 1 - 2 мес).
Детям назначают в специальной лекарственной форме - таблетки <Аллохол>, покрытые оболочкой, для детей
(Tabulettae "Allocholum" obductae pro infantibus) , содержащие указанные выше ингредиенты в половинном количестве;
общая масса таблетки 0, 105 г (без оболочки) и 0, 21 г (с оболочкой).
Детям до 7 лет дают по 1 таблетке, старше 7 лет - по 2 таблетки 3 раза в день (после еды) в течение 3 - 4 нед.
Курс лечения аллохолом можно повторять 2-3 раза с перерывам 3 мес.
При применении препарата у отдельных больных возможны аллергические реакции и понос; в этих случаях
препарат отменяют.
Противопоказания: острые гепатиты, острые и подострые дистрофии печени, обтурационная желтуха.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, для взрослых во флаконах по 50 штук и в
контурной ячейковой упаковке по 10 и 50 штук; таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, для детей в
контурной ячейковой упаковке по 10 и 50 штук.
Хранение: в сухом, прохладном месте.
ТАБЛЕТКИ "ХОЛЕНЗИМ" (Tabulettae "Cholenzynum" obductae).
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. Содержат желчи сухой 0, 1 г, измельченной поджелудочной железы
высушенной О, 1 г, слизистых оболочек тонких кишок убойного скота высушенных 0, 1 г. Препарат обладает
желчегонной активностью и в связи с содержанием ферментов (трипсина и амилазы) улучшает пищеварение.
Применяют как желчегонное средство при гепатитах, холециститах и заболеваниях желудочно-кишечного тракта
(гастриты, ахилия и др.). Назначают внутрь по 1 таблетке 1 - 3 раза в день после еды.
Форма выпуска: таблетки в стеклянных банках по 50 штук.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ЦВЕТКИ БЕССМЕРТНИКА ПЕСЧАНОГО (Flores Helichrysi arenarii).
Собранные по распускания цветков и высушенные корзинки дикорастущего многолетнего растения бессмертника
(цмина) песчаного- Helichrysum arenarium (L.), Moench., сем. астровых (Аsteraceae), произрастающего на песчаных
почвах Украины, Северного Кавказа. Действующие начала: флавоны (не менее 6 % ), горечи, дубильные вещества,
стерины, эфирные масла и др.
Применяют в виде отвара и сухого экстракта как желчегонное средство при желчнокаменной болезни, хронических
холециститах и гепатитах, дискинезии желчных путей. Входят в состав желчегонных сборов.
Отвар из 10 г на 250 мл воды принимают в теплом виде по 1/2 стакана 2 - 3 раза в день.
Форма выпуска: в упаковке по 50 г в картонных пачках.
Экстракт бессмертника сухой (Ехtractum florum Helichrysi arenaril siccum). Гранулированный порошок, содержащий
экстракт из цветков бессмертника в смеси с молочным сахаром (1 часть препарата соответствует 4 частям цветков
бессмертника).
Назначают по 1 г 3 раза в день. Средняя продолжительность лечения 2 - 3 нед.
Форма выпуска: в упаковке по 10 г.
Имеются также гранулы цветков бессмертника песчаного: 2 г гранул (9 - 10 штук) заливают стаканом горячей воды,
доводят до кипения при закрытой крышке на слабом огне, настаивают в теплом месте 30 мин, охлаждают и
процеживают.
Принимают по 1/2 стакана 2 раза в день за 30 мин до еды.
Сбор желчегонный (Species cholagogae).
Состав: цветков бессмертника песчаного 4 части, листьев трилистника 3 части, листьев мяты перечной 2 части,
плодов кориандра 2 части. Одну столовую ложку заваривают 2 стаканами кипятка, настаивают 20 мин, процеживают.
Принимают по 1/2 стакана 3 раза в день за 30 мин до еды.
Сбор желчегонный N 2 (Species cholagogae N 2).
Состав: цветков бессмертника песчаного 4 части, травы или листьев тысячелистника 2 части, листьев мяты
перечной 2 части, плодов кориандра 2 части.
Способ применения такой же, как сбора желчегонного.
Форма выпуска: оба сбора - в упаковке по 100 г.
Из бессмертника песчаного получают желчегонный препарат " Фламин ", а также противовирусный препарат <
Аренарин > (см.>.
СТОЛБИКИ С РЫЛЬЦАМИ КУКУРУЗЫ (Styli cum stigmatis Zea Maydis).
Столбики с рыльцами кукурузы, собранные в период созревания початков кукурузы (Zea Mays L.), сем. злаковых
(Gramineae).
Содержат ситостерол, стигмастерол, жирные масла, эфирное масло, сапонины, горькое гликозидное вещество,
витамин С, витамин К, камедеподобные и другие вещества.
Применяют в качестве желчегонного и мочегонного средства. При приеме внутрь препаратов из рылец кукурузы
наблюдаются увеличение секреции желчи, уменьшение ее вязкости и относительной плотности, уменьшение
содержания билирубина, увеличение содержания в крови протромбина и ускорение ее свертывания.
Основные показания к применению препаратов из кукурузных рылец: холециститы, холангиты, гепатиты с
задержкой желчеотделения. Могут применяться также наряду с препаратами витамина К как кровоостанавливающие
средства (главным образом при гипопротромбинемии).
Назначают в виде отвара, настоя или жидкого экстракта. Для приготовления отвара берут 10 кукурузных рылец
измельчают их, заливают 1, 5 стакана холодной воды и кипятят в течение 30 мин на небольшом огне в эмалированной
посуде с закрытой крышкой. Отвар охлаждают, процеживают.
Принимают по 1 - 3 столовые ложки через каждые 3 - 4 ч.
Форма выпуска: по 100 г в бумажных пакетах и картонных пачках.
Хранение: в прохладном защищенном от света месте.
Имеются также гранулы кукурузных столбиков с рыльцами. 7 г гранул (1 десертную ложку) помещают в
эмалированную посуду, заливают стаканом горячей воды и кипятят при закрытой крышке в течение 30 мин,
охлаждают и процеживают. Принимают по 1 - 3 столовые ложки каждые 3 - 4 ч.
Экстракт кукурузных рылец жидкий (Еxtractum Stigmatum maydis fluidum). Жидкий экстракт (1:1) на 70 % спирте.
Прозрачная жидкость красно-бурого света, своеобразного запаха, горьковато-жгучего вкуса.
Применяют как желчегонное средство при холециститах, нарушениях функции желудочно-кишечного тракта.
Назначают внутрь по 30 - 40 капель 2 - 3 раза в день перед едой.
Форма выпуска: по 25 мл в стеклянных флаконах.
Гепатопротекторы.
В данную группу включены препараты гепатотропного действия, оказывающие протекторное действие на печень.
Гепатопротекторы оказывают защитное влияние на цитоплазматические и эндоплазматические мембраны
гепатоцитов, способствуя сохранению их функций (мембраностабилизирующие действие), усиливают
детоксикационную функцию печени, улучшают в ней обмен белков и фосфолипидов. Показания к применению
гепатопротекторов: острые и хронические гепатиты, дистрофии, цирроз печени.
ЛЕГАЛОН (Legalon)*.
Препарат, содержащий действующие вещества плодов растения расторопши пятнистой (остро-пестро; Silybum
marianum L.).
В 1969 г. из этих плодов (Fructus Cardui mariae) выделена группа флавоноидных соединений, оказывающих
гепатотропное действие. Эта группа соединений была обозначена как силимарин (Silimarin). В дальнейшем из
силимарина было выделено три отдельных изомерных соединения: силибинин , силидианин и силикристин. Все три
соединения имеют фенилхроманоновую структуру и обладают в той или иной степени гепатопротекторной
активностью.
Легалон'является суммарным препаратом, содержащим силимарин, силибинин и экстракт плодов расторопши
пятнистой.
Близкие по составу и действию препараты производятся в разных странах под различными названиями: Карсил,
Apihepar, Carsil, Dorogan, Duricol, Hepadestal, Laragon, Silarine, Silgen, Silibancol, Silimarin, Silybin, Silymarin, Silymarol,
Somatron и др.
Легалон выпускается в виде драже (легалон-70), содержащих по 70 мг силимарина с не менее чем 30 мг силибинина
в 90 мг экстракта плодов расторопши пятнистой; в виде капсул (легалон-140), содержащих 140 мг силимарина с не
менее чем 60 мг силибинина в 180 мг экстракта плодов расторопши пятнистой; в виде суспензии (легалон-суспензия),
содержащей в 100 г силимарина 1 г с не менее чем 0, 43 г силибинина в 1, 3 г зкстракта плодов расторопши
пятнистой.
Применяют легалон при острых (токсических) гепатитах, для поддерживающей терапии при хронических
заболеваниях печени и при циррозе печени.
Гепатопротекторное действие силимарина (силибинина) объясняют антиоксидантной активностью (торможение
перекисного окисления липидов), стимуляцией синтеза белка, нормализацией обмена фосфолипидов.
Драже и капсулы принимают внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для лечения тяжелых поражений печени назначают сначала легалон-140 по 1 капсуле 3 раза в день, затем по 1
капсуле 2 раза в день. В менее тяжелых случаях и для поддерживающей терапии назначают легалон - 70 по 1 - 2
драже 3 раза в день, в дальнейшем по 1 драже 3 раза в день. В тяжелых случаях назначают легалон-70 начиная с 2
драже 3 раза в день.
Суспензию назначают в начале лечения и в тяжелых случаях 4 раза в день по 1 мерной ложке (по 10 мл, содержащих
около 100 мг силимарина); для поддерживающей терапии - по 1 мерной ложке 2 раза в день (всего около 200 мг
силимарина). Детям в тяжелых случаях назначают по 1 мерной ложке 3 раза в день, затем по 1/2 мерной ложки 3 раза
в день.
Препарат обычно хорошо переносится; в отдельных случаях наблюдается послабляющее действие.
Формы выпуска: драже легалон-70 по 20; 100 и 400 драже в упаковке; легалон-140 - по 20 и 100 капсул в упаковке;
легалон-суспензия - по 450 мл в упаковке.
В последнее время разработано производное силибинина-дигидросукцината натриевая соль (Легалон СИЛ; Legalon
SIL) для внутривенных инфузий. Препарат предлагается для применения при токсических поражениях печени,
вызванных ядовитыми грибами Amanita phalloides.
СИЛИБОР (Siliborum).
Препарат содержит сумму флавоноидов из плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum L.), сем. сложноцветных
(Asteraceae.).
Коричневато-желтый аморфный порошок со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, легко растворим в
спирте (70 % ).
Применяют при лечении гепатитов и цирроза печени. Принимают внутрь до еды по 0, 06 - 0, 08 г 3 раза в день.
Курс лечения 1 - 2 (до 3-6) мес. Курс лечения можно повторять через 1 - 3 мес.
Возможные побочные явления - кожные аллергические реакции; в этих случаях препарат отменяют.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, по 0, 04 г в упаковке по 20 штук (в банках
оранжевого стекла).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ЛИВ-52 (Liv-52).
Комплексный препарат, изготовленный из соков и отваров ряда растений. Таблетки содержат в расчете на сухое
вещество 16 мг тысячелистника (Achillea millefolium), 65 мг цикория (Cichorium intybus), 16 мг кассии (сенны) восточной
(Cassia occidentalis), 32 мг черного паслена (Solanum nigrum), 65 мг растения Capparis spinosa, 32 мг Terminalia arjuna,
16 мг Tamarix gallica и 33 мг Mandur bhasma.
Применяют для улучшения функции печени при инфекционных и токсических гепатитах, хроническом гепатите и
других заболеваниях печени. Препарат повышает также аппетит, улучшает пищеварение, способствует
отхождению газов из кишечника.
Назначают внутрь взрослым по 2 - 3 таблетки, детям по 1 - 2 таблетки 3 - 4 раза в день.
Препарат обычно хорошо переносится. Возможны диспепсические явления. Имеется сообщение о развитии
эпидермального некролиза у больных хроническим и острым инфекционным гепатитом, принимавших Лив-52.
ЭССЕНЦИАЛЕ (Еssentialе)*.
Комплексный препарат, содержащий "эссенциальные" (необходимые) фосфолипиды - диглицериновые эфиры
холинфосфорной кислоты и ненасыщенные жирные кислоты: линолевую (около 70 % ), линоленовую и др.
(см.Линетол) вместе с витаминами: пиридоксином, цианокобаламином, никотинамидом, пантотеновой кислотой.
Выпускается в ампулах вместимостью 5 и 10 мл, содержащих соответственно 250 и 1000 мг "эссенциальных"
фосфолипидов, 2, 5 и 5 мг пиридоксина гидрохлорида, 10 и 15 мкг цианокобаламина, 25 и 100 мг никотинамида и 1, 5
и 3 мг пантотената натрия, а также в виде капсул, содержащих 175 мг "эссенциальных" фосфолипидов, 3 мг тиамина,
3 мг рибофлавина, 3 мг пиридоксина гидрохлорида, 3 мкг цианокобаламина, 15 мг никотинамида и 3, 3 мг a токоферола ацетата.
Применяют при хронических гепатитах, дистрофии и циррозе печени, токсических поражениях печени,
поражениях печени, связанных с диабетом, алкоголизмом и др. Препарат уменьшает желтуху, улучшает функцию
печени, течение ферментативных процессов, биохимические показатели (повышает активность
аминотрансфераз), микроциркуляцию. Терапевтического эффекта при остром вирусном гепатите не отмечено.
Применение препарата положительно влияет на липидный спектр плазмы крови и показатели перекисного окисления
липидов у больных с ишемической болезнью сердца.
Назначают внутрь по 2 капсулы 3 раза в день. В острых случаях вводят внутривенно капельно (в растворе
глюкозы) 2 - 4 ампулы по 5 мл или 1 - 2 ампулы по 10 мл в день. Одновременно можно назначать препарат внутрь.
Курс лечения продолжается в среднем 20 дней.
Имеются данные о внутривенном применении эссенциале в комплексной терапии больных псориазом.
Форма выпуска: капсулы в упаковке по 50 штук; в ампулах в упаковке по 5 ампул.
Хранение: ампулы - при температуре от +2 до +6 'С; капсулы в прохладном сухом месте.
ВИТОГЕПАТ (Vitohepatum).
Препарат, получаемый из свежей печени крупного рогатого скота.
Прозрачная жидкость желтого или розовато-желтого цвета; рН 5, 0 - 6, 0. Консервируется фенолом (0, 25 - 0, 3 %).
Содержит цианокобаламин (10 мкг в 1 мл), фолиевую кислоту и другие антианемические факторы, находящиеся в
печени.
Применяют как противоанемическое средство при В 12 -дефицитных анемиях, макроцитарной анемии беременных и
других заболеваниях крови, неврологических осложнениях, вызванных анемией, болезни Боткина и хронических
поражениях печени, атрофических гастритах.
Вводят внутримышечно по 1 - 2 мл в день. Курс лечения 15 - 20 инъекций. Повторные курсы проводят через 1, 5 - 2
мес.
Препарат обычно хорошо переносится; возможны болезненность в месте инъекции, аллергические реакции.
При появлении аллергических осложнений инъекции временно прекращают, назначают противогистаминные
препараты.
Форма выпуска: в ампулах по 2 мл в упаковке по 6 ампул.
Хранение: в запаянных ампулах в защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С. Замерзание
недопустимо.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА
При спастических состояниях кишечника для понижения его тонуса и двигательной активности применяют
следующие средства:
1) М-холиноблокаторы (препараты группы атропина):
- атропин; - метацин;- скополамин; - платифиллин.
Препараты данной подгруппы устраняют чрезмерную активность блуждающего нерва.
2) Ганглиоблокаторы (иногда) : - пирилен; - бензогексоний.
3) Спазмолитики миотропного действия - папаверин (Papaverini hydrochloridum; в таб. по 0, 04 и в амп. по 2 мл
2% раствора) - хороший спазмолитик, устраняет болезненные спазмы кишечника;
- но-шпа (Nospanum; в таб. 0, 04 и в амп. ) - модифицированная молекула папаверина.
По существу последние два препарата обладают одинаковыми эффектами. В зависимости от степени болевого
синдрома, используют таблетированную или инъекционную формы препаратов.
Выделяют также следующие средства, снижающие перистальтику кишечника (антидиарейные) :
1) адсорбенты (уголь активированный, холестирамин);
2) вяжущие (танин);
3) обволакивающие;
4) антидиарейные средства, устраняющие повышенную активность вагуса (реасек, имодиум).
Эта подгруппа средств, являющихся антагонистами ацетилхолиновой стимуляции интрамуральных нервных
сплетений кишечника.
Препарат РЕАСЕК (ЛАМОПТИЛ) представляет собой комбинацию дифеноксилата хлористоводородного
лидола и сульфата атропина.
Венгерский препарат ИМОДИУМ ("Гедеон Рихтер"), в отличие от реасека не обладает центральным действием,
так как не проникает через ГЭБ. Активным веществом препарата является производное галоперидола ЛОПЕРАМИД.
Препарат во многих странах Западной Европы получил статус безрецептурного. Выпускается в двух лекарственных
формах, а именно, в капсулах по 0, 002 и в виде раствора для приема внутрь (флаконы по 100 мл).
Фармакологическое действие имодиума связано с непосредственной стимуляцией опиоидных рецепторов кишечника,
что приводит к выраженному снижению тонуса и моторики последнего. При этом препарат повышает тонус анального
сфинктера. Действие имодиума развивается быстро и продолжается 4-6 часов.
Показанием к применению является острая диарея (диарея "путешественников"). Разовая доза составляет 2-4
мг, суточная не должна превышать 16 мг.
Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ могут развиться сухость во рту, боль в животе, вздутие и дискомфорт,
тошнота, запор. Со стороны ЦНС иногда пациенты отмечают чувство усталости, сонливость, головокружение и
головную боль. Возможны аллергические реакции.
СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА
В этой подгруппе прежде всего следует сказать о средствах, усиливающих моторику кишечника путем влияния
на его рецепторы. При этом стимулирующее влияние могут оказывать средства, действующие на афферентную и
эфферентную иннервацию.
Прежде всего, укажем на средства, повышающие тонус холинергических нервов :
- М-холиномиметики (ацеклидин) и антихолинэстеразные средства (прозерин).
Данные препараты с успехом используются при гипотонии или атонии кишечника.
Иногда используют вазопрессин, обладающий стимулирующим миотропным действием. К средствам,
усиливающим сократительную активность кишечника, относят слабительные средства.
Слабительные средства.
Слабительные средства вызывают разжижение содержимого кишечника, усиливают его перистальтику и ускоряют
дефекацию. За исключением препаратов, оказывающих механическое послабляющее действие (морская капуста,
ламинарид), все другие слабительные не являются полностью безвредными. Они могут нарушать метаболические
процессы в организме, угнетать всасывание пищевых веществ и лекарственных препаратов.
Лечение запоров часто сопряжено со значительными трудностями. Ведущую роль играет соответствующая
сбалансированная диета. Надо стремиться лечить одной диетой, не прибегая к лекарствам.
Слабительные средства назначают при запорах, для удаления из кишечника токсических веществ при отравления,
совместно с некоторыми противоглистными препаратами.
Общие противопоказания к назначению слабительных средств: кишечная непроходимость, синдром «острого
живота», аппендицит и другие воспалительные процессы в брюшной полости, острые лихорадочные состояния. С
осторожностью их назначают при беременности.
▼ Классификация:
I. Средства, вызывающие химическое раздражение слизистой оболочки кишечника:
а) средства растительного происхождения, содержащие антрагликозиды: препараты корня ревеня (порошок, таб.);
препараты коры крушины: (отвар, экстр.); кафранил; рамнил; препараты плодов жостера (крушины) слабительного
(отвар, настой); препараты листьев сенны: (настой, экстр.); кафиол, регулакс; таб. «Сенадексин», «Сенаде»,
«Глаксена»; антрасеннин; тиса-сен; пурсеннид; сеннозид Тева; сеннапур; капе. «Депуран»; сироп «Калифиг»
(состав: экстр, сенны, экстр, инжира, масла гвоздики и мяты, масло александрийского листа); депурафлукс (состав:
экстр, сенны, крушины, аниса, тмина, кориандра, фенхеля, мяты, золототысячника и хвоща); таб. «Муцинум» (состав:
порошок листьев сенны, экстр, крушины и других растений); агиолакс (состав: порошки семян подорожника блошного,
плодов сенны остролистной, экстр, ромашки);
б) касторовое масло;
в) синтетические препараты: фенолфталеин; бисакодил (апо-бисакодип, бисадил, дулъколакс, лаксатин,
лаксакодил, лакс-бене, пирилакс); оксифенизатин {изафенин);
II. Осмотические слабительные средства: натрия сульфат, магния сульфат
III. Препараты, оказывающие механическое послабляющее действие: ламинария, метилцеллюлоза
IV. Препараты, размягчающие каловые массы: масло вазелиновое, масло миндальное.
По локализации действия слабительные делят на:
1. слабительные средства, действующие на протяжении всего кишечника
2. слабительные средства, действующие на толстый кишечник.
При острых запорах применяют обычно солевые слабительные или касторовое масло, которые действуют на
протяжении всего кишечника.
При хронических запорах назначают слабительные средства, действующие на толстый кишечник (препараты ревеня,
крушины, фенолфталеин, изафенин). Это связано с тем, что при хронических запорах слабительные средства
применяются регулярно в течение многих лет, поэтому в таких случаях не следует назначать препараты, нарушающие
усвоение питательных веществ. Так как этот процесс протекает в основном в тонком кишечнике, нельзя
систематически назначать слабительные средства, влияющие на тонкий кишечник, т. е. солевые слабительные и
касторовое масло.
Солевые слабительные. К солевым слабительным относятся магния сульфат (MgSO4) и натрия сульфат (Na2SO4).
Эти соли легко растворяются в воде. Ионы Mg2H и SO2", которые образуются при их диссоциации, плохо
всасываются в желудочно-кишечном тракте. Поэтому при назначении магния сульфата или натрия сульфата внутрь в
достаточном количестве (15—20 г) в желудочно-кишечном тракте создается высокая концентрация указанных ионов
(этого трудно достигнуть с помощью, например, натрия хлорида, так как ионы Na+ и С1~ быстро и полно всасываются
в желудочно-кишечном тракте). Высокая концентрация ионов в кишечнике создает повышенное осмотическое
давление, что приводит к задержке всасывания жидкости в кишечнике. За сутки через кишечник проходит несколько
литров жидкости (жидкость, поступающая с пищей, желудочный сок, сок желез кишечника). Если с помощью солевого
слабительного задержать всасывание этой жидкости, объем содержимого кишечника увеличивается,, что приводит к
растяжению кишечника, раздражению его рецепторов и рефлекторному усилению перистальтики. Солевые
слабительные назначают обычно вместе с водой (1—2 стакана). При этом эффект развивается быстрее, обычно
через 2—4 ч.
Задерживая всасывание жидкости в кишечнике, солевые слабительные задерживают всасывание растворенных в ней
веществ. Это их свойство используется при лечении отравлений, если токсическое вещество было введено в
желудочно-кишечный тракт. Солевые слабительные задерживают всасы вание токсических веществ и
способствуют выведению их из организма.
Кроме того, солевые слабительные назначают в сочетании с некоторыми противоглистными средствами (см. главу 32)
при лечении глистных инвазий для удаления гельминтов из кишечника.
Солевые слабительные нельзя назначать регулярно, так как, препятствуя всасыванию питательных веществ в тонком
кишечнике, эти средства могут заметно нарушать питание организма.
Магния сульфат нельзя назначать при почечной недостаточности, так как в этом случае ионы магния, которые, хотя и
медленно, всасываются в кишечнике, не выводятся из организма почками и оказывают резорбтивное действие (см.
главу 14, 4, в).
Масло касторовое. Получают его из семян клещевины (травянистое растение, специально культивируемое для этой
цели). Это жидкое масло, которое в отличие от других растительных масел — оливкового, подсолнечного — при
назначении внутрь в количестве 15—30 мл дает сильный слабительный эффект. Слабительное действие масла
касторового объясняется тем, что оно расщепляется в двенадцатиперстной кишке с образованием раздражающего
вещества (рициноловая кислота). Это вещество оказывает раздражающее действие на рецепторы всего кишечника и
усиливает его перистальтику. Действие масла касторового проявляется через 3—6 ч после его приема.
В отличие от солевых слабительных масло касторовое при однократном применении существенно не нарушает
всасывание веществ в кишечнике, а всасывание жирорастворимых веществ даже увеличивается.
Назначают масло касторовое обычно при острых запорах, особенно часто в детской практике (5—15 мл на прием).
В акушерстве масло касторовое используют для стимуляции родовой деятельности (рефлекторное действие),
назначая внутрь по 40—50 мл.
Систематическое назначение масла касторового не рекомендуется, так как постоянное раздражение слизистой
оболочки тонкого кишечника нарушает пищеварение. Касторовое масло не назначают в течение беременности, так
как оно может вызвать преждевременную родовую деятельность.
Слабительные средства, действующие на толстый кишечник
Известен ряд растений, действующие начала которых антрагликозиды (гликозиды, содержащие производные антра
хинона) — обладают способностью избирательно стимулировать рецепторы толстого кишечника. К таким
растениям относятся ревень, крушина, сенна (александрийский лист).
Кроме того, синтезированы вещества, сходные по строе нию и действию с антрагликозидами, — фенолфталеин
и изафенин.
Указанные вещества не влияют заметным образом HI тонкий кишечник и не нарушают всасывание питательны*
веществ. Их можно принимать регулярно в течение длительного времени. В связи с этим препараты указанных
средств обычно используют систематически при хронических запорах. Из растительных средств чаще всего
применяю! порошок корня ревеня (препарат надо назначать в достаточной дозе: 0,6—1 г на прием, так как н меньших
дозах в связи с вяжущими свойствами порошок корпя ревеня оказывает противоположное, закрепляющее действие),
экстракты крушины жидкий и сухой, настой сенны.
Из синтетических средств при хронических запорах используют фенолфталеин и изафенин,
назначаемые в таблетках.
При хронических запорах указанные средства назначают ежедневно или через день, обычно на ночь. Действие
препаратов развивается примерно через 8 ч.
Недостатком средств растительного происхождения является быстрое к ним привыкание, в связи с чем препараты
приходится чередовать.
Антидиарейные средства.
Понос является симптомом многочисленных заболеваний и интоксикаций (дизентерии, холеры, септических
процессов, отравлений мышьяком, солями тяжелых металлов), недостаточной функции желудка (ахилия),
поджелудочной железы, заболеваний эндокринной системы. Он может привести к дегидратации, нарушению
электролитного баланса, потере белков и другим опасным для жизни состояниям, требующим активной терапии.
В случаях, когда причиной поноса являются инфекционные процессы, обязательно назначение специфического
лечения химиотерапевтическими препаратами (антибиотики, синтетические противомикробные средства и др.).
Наряду с этим важное значение имеет симптоматическая терапия. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства
проявляют антидиарейное действие лишь в легких случаях. Холегенную диарею можно устранить ионообменными
смолами - колестирамином, колестиполом. Наркотические анальгетики (опиаты) и м-холиноблокаторы достаточно
эффективны, но обладают многими нежелательными свойствами, в связи с чем они применяются ограниченно.
Показаны также спазмолитические средства разных групп.
Высокоактивным антидиарейным средством являются лоперамид и тримебутин, по химическому строению сходные с
наркотическими анальгетиками фентанилом и пиритрамидом. Препараты, взаимодействуя с опиатными рецепторами
кишечника, угнетают пропульсивную перистальтику, повышают тонус сфинктеров, тормозят секрецию воды и
электролитов, стимулируют всасывание жидкости, снижая объем стула, повышая его вязкость. Применяются для
симптоматической терапии острого и хронического поноса разной этиологии.
Для лечения диареи используют эубиотики (высушенные микробные массы), обладающие антагонистической
активностью в отношении многих патогенных и условно патогенных микроор-юнизмов. При упорных поносах
достаточно эффективны препараты растительного происхождения, содержащие дубильные (вяжущие) вещества,
оказывающие противовоспалительное.
Классификация:
I. Синтетические противодиарейные средства: лоперамид (диарол, диасорб, имодиум, лопедиум,
лоперакап, лоперамид Акри, лоперамид Ривофарм, санифуг, энтеробене); тримебутин (дебридат); аттапульгит
{каопектат, неоин-тестопан, реабан) (природная очищенная смесь гидратов силиката магния и алюминия); висмута
субсалицилат, дио-смектит (см. раздел 6.3).
II. Микробные массы, регулирующие равновесие кишечной микрофлоры: таб. «Бифидумбактерин»; капе.
«Лайфпак пробиотикс»; таб. «Колибактерин»; таб. «Лактобактерин, капе. «Линекс»; таб. «Бификол»; капе.
«Бифиформ»; капе. «Бактисубтил»; капе. «Флонивин БС»; капе, и пакеты «.Биолевюр»; хилак; энтерол.
III. Препараты растительного происхождения: соплодия и кора ольхи (настой), плоды черемухи (настой), плоды
черники, трава зверобоя, цветки ромашки.
ЛОПЕРАМИД (Loperamidum). 4- (4-Хлорфенил) -4-окси-N, N-диметил- aa -дифенил-1-пиперидин-бутанамида
гидрохлорид.
Синонимы: Имодиум, Capent, Diacure, Diaremide, Donafan, Election, Enterol, Entosec, Imodium, Imosec, Lopemid,
Loperan, Loperamide hydrochloride, Lormide, Motilan, Normotil, Obstar, Oldon, Regulane, Suprasec, Vacontil, Viltar и др.
Белый порошок без запаха, горького вкуса.
По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с аналгетиками
фентанилом и пиритрамидом (см.), но выраженного аналгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем
он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях
эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами; не исключено, что связывание с этими рецепторами
в тканях кишечника определяет его противопоносное действие.
Применяют лоперамид в качестве симптоматического средства при острой и хронической диарее.
Назначают внутрь взрослым при острой диарее вначале 0, 004 г (4 мг = 2 капсулам), затем после каждого жидкого
стула по 0, 002 г (1 капсула). Детям старше 5 лет дают вначале 1 капсулу (0, 002 г), затем также по 1 капсуле после
каждого стула.
При хронической диарее дают взрослым вначале 0, 004 г, затем по 0, 002 г от 1 до 6 раз в день; детям старше 5 лет
назначают вначале 0, 002 г, затем также по 0, 002 г 1 - 3 - 5 раз в день.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет препарат дают в виде раствора, содержащего 0, 2 мг в 1 мл, по 1 чайной ложке
(5 мл) на 10 кг массы тела 2 - 3 раза в день. Детям в возрасте до 1 года препарат не назначают.
При применении лоперамида (чаще длительном) возможны запор, тошнота, головокружение. В этих случаях
прекращают прием препарата.
Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во
избежание взаимного усиления эффектов).
Формы выпуска: капсулы по 2 мг (0, 002 г) в упаковке по 10 штук; 0, 002 % раствор лоперамида во флаконах по 100
мл (0, 2 мг в 1 мл).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.