ТЕТРАКОЗАКТИД 1. Тетракозактид. 2. Синактен депо. 3

ТЕТРАКОЗАКТИД
1. Тетракозактид.
2. Синактен депо.
3. Гормоны и средства, влияющие на эндокринную систему (Неполовые гормоны, синтетические субстанции и
антигормоны).
4. Стимулирует в коре надпочечников с нормальной функцией синтез глюко- и минералокортикостероидов и, в меньшей
степени, андрогенов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
5. Уровень убедительности доказательств С.
6. Цена за 1 ампулу (250 мкг, 1 мл) – 133,58 руб.[3].
7. Адренокортикотропный гормон (кортикотропин)-подобное средство, состоит из первых 24 аминокислот природного
кортикотропина человека и обладает всеми его фармакологическими свойствами. Л окализация действия кортикотропина
человека - плазматическая мембрана клеток коры надпочечников, где он связывается специфическим рецептором.
Образовавшийся гормон-рецепторный комплекс активирует аденилатциклазу, благодаря чему усиливается образование
циклического аденозинмонофосфата (АМФ). Циклический АМФ активирует протеинкиназу, которая, в свою очередь,
способствует синтезу прегненолона из холестерина. Из прегненолона вырабатываются различными энзиматическими
путями разные глюкокортикостероиды. Уменьшает содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина.
Влияет на углеводный, жировой, белковый, минеральный обмен. Абсорбция тетракозактида на цинка фосфате
обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества из места в/м инъекции, обеспечивая длительное действие
препарата. После в/м введения 1 мг, содержание кортизола в плазме остается повышенным в течение 24-36 ч. C max после
в/м введения 1 мг в течение 12 ч - 200-300 нмоль/мл. Кажущийся объем распределения – 0,4 л/кг. Расщепляется первично
эндопептидазами, такими как трипсин, плазмин, тромбин и калликреин, в неактивные олигопепт иды и вторично аминопептидазами в свободные аминокислоты. После в/в введения полностью выводится почками в течение 24 ч.
8. Рассеянный склероз (обострение), инфантильная миоклоническая энцефалопатия с гипаритмией. Ревматич еские
заболевания и диффузные болезни соединительной ткани (при непереносимости перорального введения
глюкокортикостероидов, недостаточной эффективности глюкокортикостероидов). Пемфигоидные заболевания кожи,
экзема, псориаз (эритродермическая или пустулезная форма). Язвенный колит, изолированный энтерит; нефротический
синдром. Онкологические заболевания (для улучшения общего состояния и переносимости химиотерапии). С
диагностической целью при подозрении на гипофункцию коры надпочечников или неклассическую врожденную дисфункцию
коры надпочечников (используется непролонгированный препарат).
9. Гиперчувствительность, острые психозы, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром
Иценко-Кушинга, рефрактерная сердечная недостаточность; адреногенитальный синдром; беременность; новорожденные,
недоношенные дети (бензиловый спирт в составе препарата может вызвать тяжелые отравления).
10. Критерием эффективности является снижение выраженности симптомов заболеваний.
11.В/м. Лечение начинают с ежедневного введения в течение 3 дней, с последующим переводом на интермиттирующую
терапию. Взрослым: в начальной дозе - 1 мг/сут, в острых случаях и при онкологических заболеваниях - 1 мг 2 раза в сутки.
Для продолжения лечения после исчезновения острых симптомов - по 1 мг каждые 2-3 дня; больным, хорошо реагирующим
на лечение, с последующим снижением до 0,5 мг каждые 2-3 дня или до 1 мг/неделю. Дети грудного возраста: начальная
доза лечения - по 0,25 мг/сут; поддерживающая доза – 0,25 мг каждые 2-8 дней. Дети младшего возраста: начальная доза –
0,25-0,5 мг/сут, поддерживающая доза – 0,25-0,5 мг через 2-8 дней. Дети школьного возраста: начальная доза – 0,25 мг/сут;
поддерживающая доза – 0,25-1 мг через 2-8 дней. Ампулу перед употреблением встряхивать. Диагностический тест с
тетракозактидом: содержание кортизола в плазме определяют до и через 30 мин после в/м инъекции 0,25 мг; если
концентрация кортизола в плазме увеличится, по крайней мере, на 200 нмоль/л (70 мкг/л) и через 30 мин после ин ъекции
будет превышать 500 нмоль/л (180 мкг/л) - функцию коры надпочечников можно считать нормальной. Инфузионный тест с
тетракозактидом: при неопределенном результате кратковременного теста и для определения функционального резерва
коры надпочечников, вводят в/в капельно 0,25 мг, после чего определяют динамику изменения концентраций кортизола в
плазме.
DDD=0,25 мг (парентерально).
12.
Нет данных.
13.
Реакции гиперчувствительности наступают, как правило, в течение первых 30 мин п осле инъекции. Задержка в
организме натрия и воды может быть часто предупреждена или поставлена под контроль с помощью бессолевой диеты.
При длительном лечении может возникнуть необходимость в проведении заместительной терапии препаратами калия. В
период лечения может потребоваться увеличение дозы гипогликемизирующих и гипотензивных препаратов.
14.
С осторожностью - сахарный диабет, артериальная гипертензия; бронхиальная астма (повышенный риск
анафилактических реакций), миастения, неспецифический язвенный колит, дивертикулит, анастомоз кишечника,
хроническая почечная недостаточность, остеопороз, склонность к тромбозам. У детей в период длительного лечения
необходимо наблюдение за ростом. У детей младше 7 лет в период лечения следует регулярно проводить ЭКГ-контроль
(возможность развития гипертрофии миокарда).
15. Аллергические реакции, задержка натрия и воды, отеки, повышение АД;, стероидная миопатия, гипокалиемия,
гипергликемия, остеопороз, мышечная слабость, синдром Иценко-Кушинга, снижение устойчивости к инфекциям,
психические расстройства, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, пигментация кожи; гиперемия, зуд,
сыпь в месте введения. У детей, получающих лечение в течение длительного времени дозами, выше рекомендованных, гипертрофия миокарда, задержка роста.
16. Ослабляет эффект гипогликемизирующих и гипотензивных препаратов. Кетоконазол ослабляет стимулирующее
влияние на надпочечники.
17. Не применяется.
18. Рекомендуется потребление пищи богатой калием.
19. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Суспензия для инъекций: содержит 1 мг в ампулах по 1 мл.
Фирмы: Novartis Pharma, Швейцария.
21. Без особенностей. Хранить в недоступном для детей месте.